Bula do Hidróxido de Alumínio

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Pepsamar.

Contraindicação do Hidróxido de Alumínio

Hidróxido de Alumínio (substância ativa) é contraindicado em pacientes com hipersensibilidade aos componentes da fórmula, hipofosfatemia ou obstrução intestinal.

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com insuficiência renal severa.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Pepsamar.

Como usar o Hidróxido de Alumínio

Hidróxido de Alumínio (substância ativa) deve ser mastigado ou dissolvido na boca segundo esquema posológico recomendado.

Evitar a ingestão de Hidróxido de Alumínio (substância ativa) em doses superiores à posologia máxima por períodos maiores que 2 semanas.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Pepsamar.

Posologia do Hidróxido de Alumínio

Dois a quatro comprimidos mastigáveis, cerca de uma hora após as refeições e ao deitar, ou de acordo com orientação médica.

Não há estudos dos efeitos de Hidróxido de Alumínio (substância ativa) administrado por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e para garantir a eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente pela via oral.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Pepsamar.

Reações Adversas do Hidróxido de Alumínio

Por possuir ação adstringente, o Hidróxido de Alumínio (substância ativa) e todos os seus derivados podem causar constipação.

A administração de altas doses pode causar obstrução intestinal.

O Hidróxido de Alumínio (substância ativa) pode provocar náuseas e vômitos.

A administração de Hidróxido de Alumínio (substância ativa) a pacientes com dieta pobre em fosfato pode ocasionar a depleção de fosfato acompanhada pelo aumento da reabsorção óssea e hipercalciúria com o risco de osteomalácia.

Os sais de alumínio são pouco absorvidos pelo trato gastrintestinal, e os efeitos sistêmicos são raros em pacientes com função renal normal.

Em pacientes com comprometimento renal crônico, o acúmulo de alumínio pode provocar osteomalácia ou doença óssea adinâmica, encefalopatia, demência e anemia microcítica.

A seguinte faixa de frequência foi utilizada na descrição das reações adversas:

• Muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento);
• Comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento);
• Incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento);
• Rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento);
• Muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento);
• Desconhecida (não pode ser estimada com os dados disponíveis).

Reações adversas são incomuns nas doses recomendadas.

Distúrbios do sistema imunológico

Desconhecida

Reações de hipersensibilidade como prurido, urticária, angioedema e reações anafiláticas.

Distúrbios gastrointestinais

Incomum

Diarreia ou prisão de ventre.

Distúrbios do metabolismo e nutrição

Desconhecida

Hiperaluminemia; hipofosfatemia em uso prolongado, ou em altas doses, ou mesmo em doses normais do produto em pacientes com dieta pobre em fósforo ou em crianças menores de 2 anos de idade, nos quais pode resultar em aumento da reabsorção óssea, hipercalciúria, osteomalácia.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – Notivisa, disponível em http://portal.anvisa.gov.br/notivisa, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Pepsamar.

Riscos do Hidróxido de Alumínio

Interação Medicamentosa do Hidróxido de Alumínio

Medicamento-Medicamento

Pode haver aumento dos níveis séricos de quinidina, levando ao quadro de superdose, quando esta é administrada juntamente com Hidróxido de Alumínio (substância ativa).

O aumento do pH gástrico, em decorrência da administração de antiácidos, interfere nas características farmacocinéticas e farmacodinâmicas de vários medicamentos. Desta forma ocorre a diminuição na absorção de fármacos fracamente ácidos, como por exemplo, digoxina, fenitoína, clorpromazina e isoniazida, com a possibilidade de redução do efeito destes medicamentos.

Ocorre também o aumento da absorção de fármacos fracamente básicos, tais como pseudoefedrina e levodopa, o que pode resultar no aumento da toxicidade.

Hidróxido de Alumínio (substância ativa) não deve ser administrado concomitantemente aos antibióticos que contêm tetraciclina (ou qualquer um dos seus sais), e de drogas como:

Antagonistas H2, benzodiazepínicos, fenotiazinas, diflunisal, digoxina, cetoconazol, fluorquinolonas, propanolol, penicilaminas, neurolépticos fenotiazínicos, metoprolol, atenolol, captopril, ranitidina, sais de lítio, sais de ferro, cefdinir, cefpodoxima, cloroquina, ciclinas, bifosfonato, etambutol, fluoreto de sódio, glicocorticóides, indometacina, isoniazida, , levotiroxina, lincosamidas, rosuvastatina ou ácido acetilsalicílico, pois pode haver diminuição da absorção destes medicamentos.

Também deve ser evitado o uso concomitante com levodopa, pois a absorção deste medicamento pode estar aumentada. Pode-se muitas vezes, evitar interações medicamentosas indesejáveis desses medicamentos com alumínio, administrando-os em intervalos mínimos de 2 horas (4 horas para a fluorquinolonas).

O uso de Hidróxido de Alumínio (substância ativa) e citrato podem resultar em níveis aumentados de alumínio, especialmente em pacientes que apresentam disfunção renal. A absorção de alumínio pode estar aumentada se for administrado concomitantemente com ácido ascórbico em altas doses.

As interações podem ser minimizadas caso o Hidróxido de Alumínio (substância ativa) seja administrado 2 a 3 horas antes ou após a administração de outros medicamentos ou alimentos.

Recomenda-se cautela quando usado concomitantemente com poliestirenossulfonato devido aos riscos de diminuição da eficácia da resina na ligação de potássio, de alcalose metabólica em pacientes com insuficiência renal e obstrução intestinal.

Medicamento-Substância química

Evitar o uso do medicamento com bebidas alcoólicas.

Medicamento-Exame laboratorial

O uso excessivo ou prolongado deste medicamento pode alterar os resultados de alguns testes laboratoriais tais como dosagem de gastrina e de fosfato no sangue. O pH sistêmico e urinário pode estar aumentado.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Pepsamar.

Precauções do Hidróxido de Alumínio

O Hidróxido de Alumínio (substância ativa) promove a retenção de fosfato. Por isso, é recomendável manter uma dieta rica em fósforo.

O Hidróxido de Alumínio (substância ativa) não é bem absorvido pelo trato gastrointestinal e efeitos sistêmicos são raros em pacientes com função renal normal. No entanto, altas doses, ou uso prolongado, ou mesmo em doses normais nos pacientes com dieta pobre em fósforo ou crianças menores de 2 anos de idade, pode resultar em depleção de fosfato (devido à ligação alumínio-fosfato) acompanhada de aumento da reabsorção óssea e hipercalciúria com o risco de osteomalácia.

Monitorização médica é recomendada em caso de uso prolongado ou em pacientes com risco de depleção do fosfato.

O Hidróxido de Alumínio (substância ativa) pode ser inseguro em pacientes com porfiria que estejam fazendo hemodiálise.

O acúmulo de alumínio pode agravar os sintomas da doença de Alzheimer nos pacientes submetidos à diálise crônica.

O Hidróxido de Alumínio (substância ativa) pode causar constipação. Deve ser usado com cautela em casos de sangramento intestinal, prisão de ventre e presença de hemorroidas.

O produto não deve ser utilizado por mais de duas semanas, sem prévia avaliação.

Gravidez e lactação

Não há estudos que comprovem a segurança de Hidróxido de Alumínio (substância ativa) durante a gravidez.

Estudos em animais indicam que existe baixo risco de toxicidade do alumínio através do leite. Como o produto é pouco absorvido pela mãe quando utilizado como recomendado, este medicamento é considerado como compatível como a amamentação. Não existem estudos disponíveis sobre o uso de Hidróxido de Alumínio (substância ativa) em mulheres grávidas.

Nenhuma conclusão pode ser extraída sobre o uso de Hidróxido de Alumínio (substância ativa) durante a gravidez. Hidróxido de Alumínio (substância ativa) deve ser usado durante a gravidez somente se os benefícios potenciais para a mãe excederem os riscos potenciais, incluindo aqueles para o feto.

Categoria de risco na gravidez: C. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.

Populações especiais

Altas doses deste medicamento podem provocar ou agravar obstrução intestinal e ileus em pacientes de alto risco como pacientes com insuficiência renal, crianças menores de 2 anos de idade ou pacientes idosos.

Pacientes idosos

Este medicamento deve ser utilizado com cautela pelos pacientes idosos, pois o uso prolongado pode provocar a diminuição da concentração de fósforo, aumento da eliminação de cálcio e o acúmulo de alumínio no organismo. Esses distúrbios podem agravar as doenças ósseas.

Pacientes com insuficiência renal

Este medicamento deve ser utilizado com cautela por pacientes com insuficiência renal, pois estes apresentam os níveis plasmáticos de alumínio e magnésio aumentados. Nesses pacientes, a exposição prolongada a altas doses de sais de alumínio e de magnésio pode causar encefalopatia, demência, anemia microcítica ou piora da osteomalácia induzida por diálise.

O uso prolongado de antiácidos em pacientes com insuficiência renal deve ser evitado.

Outros grupos de risco

No caso de sangramento intestinal, prisão de ventre ou hemorroidas, Hidróxido de Alumínio (substância ativa) não deve ser utilizado por mais de duas semanas.

Os antiácidos não devem ser usados em crianças com menos de 6 (seis) anos de idade.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Pepsamar.

Ação do Hidróxido de Alumínio

Resultados de Eficácia

Vinte pacientes portadores de patologia do trato digestivo alto, incluindo gastrite erosiva, dispepsia funcional, duodenite, hérnia de hiato, gastrite crônica e esofagite, foram tratados com Hidróxido de Alumínio (substância ativa) 1,1 g 4x/dia, por 2 a 4 semanas. Observou-se redução significativa da sintomatologia dispéptica comparandose com os valores basais, especialmente dor epigástrica (plt;0,01), número de dias com epigastralgia e pirose (plt;0,01). Dentre os pacientes com lesões orgânicas (70%) observou-se uma porcentagem de cura de 71,4% e de redução da lesão de 7,1%. Não se observaram eventos adversos atribuíveis ao tratamento (Silvestre N, 1984).

Com o objetivo de estudar a eficácia e os custos de vários regimes antiácidos na profilaxia da úlcera de estresse, 30 pacientes críticos em unidade de terapia intensiva foram randomizados em 3 grupos comparáveis para receber Hidróxido de Alumínio (substância ativa) cada 2 horas conforme pH gástrico, cimetidina cada 6 horas, ou Hidróxido de Alumínio (substância ativa) mais cimetidina independente de dosagens de pH gástrico. Todos os pacientes receberam sonda nasogástrica (SNG) com medição do pH do aspirado gástrico com papel sensor. As medições se repetiram cada 2 horas por 48 horas. O grupo que recebeu Hidróxido de Alumínio (substância ativa) conforme pH e o grupo que recebeu Hidróxido de Alumínio (substância ativa) mais cimetidina foram mais eficazes no controle do pH gástrico do que o grupo que recebeu cimetidina isolada. O custo de tratamento foi significativamente mais baixo no grupo que recebeu Hidróxido de Alumínio (substância ativa) conforme pH. Não foram observados eventos adversos significativos (Glenn Hernández).

Em um estudo randomizado, duplo cego, controlado por placebo, 80 pacientes consecutivos portadores de úlcera duodenal, foram alocados para receber um antiácido contendo alumínio/magnésio, com capacidade neutralizante de 30 mmols ou placebo 1 hora antes das 3 principais refeições e na hora de deitar por 4 semanas. Após 4 semanas, endoscopia mostrou úlcera curada em 74% dos pacientes no grupo antiácido comparado com 29% dos pacientes no grupo placebo (plt; 0.001), dando um ganho terapêutico de 45% no grupo antiácido comparado com placebo. Nos pacientes que receberam antiácido e apresentavam úlcera não curada, o tamanho da úlcera diminuiu significativamente durante as 4 semanas de tratamento (p0,05), foram observados (Berstad et al, 1986).

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Pepsamar.

Características Farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas

O Hidróxido de Alumínio (substância ativa) reduz a carga ácida total em virtude da reação de neutralização do ácido clorídrico. Desta forma as quantidades de íons hidrogênio, para retrodifusão através da mucosa gastrintestinal, diminuem.

O mecanismo de ação dos antiácidos inclui o aumento da secreção de bicarbonato e muco, aumento da produção e liberação de prostaglandinas e manutenção da microcirculação.

Propriedades farmacocinéticas

O Hidróxido de Alumínio (substância ativa) neutraliza o ácido clorídrico no estômago, com a formação de cloreto de alumínio e água (Al(OH)₃ + 3HCl = AlCl₃ + 3H₂O). Através do aumento de pH, resultante da reação de neutralização, ocorre alívio dos sintomas de hiperacidez gástrica. A presença de alimento ou outros fatores que retardam o esvaziamento gástrico prolonga a disponibilidade de Hidróxido de Alumínio (substância ativa) e aumenta a quantidade de cloreto de alumínio formada.

É recomendado administrar o Hidróxido de Alumínio (substância ativa) no intervalo entre as refeições e ao deitar, quando os sintomas de hiperacidez geralmente ocorrem. Apesar de ser considerado um antiácido não sistêmico, pequena quantidade de Hidróxido de Alumínio (substância ativa) é absorvida (0,1 a 0,5 mg) e excretada na urina, desde que a função renal esteja normal.

Pacientes com insuficiência renal estão mais sujeitos ao acúmulo (ossos e sistema nervoso central) e toxicidade por alumínio. Os compostos de alumínio que permanecem no trato gastrintestinal são excretados nas fezes sob a forma de hidróxidos, carbonatos e fosfatos.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Pepsamar.

Interação Alimentícia do Hidróxido de Alumínio

Evitar o uso do Hidróxido de Alumínio (substância ativa) com suco de frutas ácidas e alimentos muito condimentados.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Pepsamar.