Como o Hydergine SRO funciona?
Os estudos em animais de laboratório demonstraram que Hydergine modifica a produção e liberação de substâncias chamadas dopamina e serotonina, que são importantes para a transmissão dos impulsos elétricos cerebrais (neurotransmissores). Hydergine melhora o metabolismo cerebral, que pode ser verificado no exame de eletroencefalograma. Este efeito benéfico sobre a função cerebral foi confirmado em estudos experimentais no homem.
Também foi observado que Hydergine melhora a circulação sanguínea do cérebro.
Contraindicação do Hydergine SRO
Hydergine SRO é contraindicado em pacientes com hipersensibilidade conhecida ao mesilato de codergocrina ou a qualquer outro componente da formulação.
Como usar o Hydergine SRO
As cápsulas de Hydergine SRO devem ser engolidas inteiras com algum líquido.
No caso de administração diária única, a dose recomendada é de 1 cápsula SRO antes do café da manhã, ou conforme prescrito por seu médico.
Nos pacientes com quadro clínico de declínio da função mental e cognitiva, o alívio dos sintomas é normalmente gradual, manifestando-se após 3 a 4 semanas. Nesses casos, recomenda-se uma terapia prolongada (3 meses ou mais) e o tratamento pode ser repetido conforme for necessário.
Nas doenças agudas que afetam a circulação cerebral, (especialmente quando associados à hipertensão) e em casos graves de moléstias vasculares periféricas deve-se associar ao tratamento oral com Hydergine SRO, o tratamento por via parenteral com Hydergine Solução Injetável 0,3 mg/mL.
Pacientes com insuficiência hepática moderada a grave devem ser adequadamente monitorados. Uma dose inicial mais baixa pode ser considerada e uma dose de manutenção mais baixa pode ser requerida.
A concentração plasmática máxima de Hydergine SRO é alcançada entre 5 e 6 horas após a administração do medicamento.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.
O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Hydergine SRO?
Tome a dose assim que possível. Se for quase hora da próxima dose, espere para tomar o medicamento e pule a dose esquecida. Você não deve tomar duas doses de uma única vez.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.
Precauções do Hydergine SRO
É necessário cautela em pacientes com batimentos cardíacos normalmente lentos (bradicardia).
Pacientes com doenças moderadas ou graves do fígado devem ser acompanhados de perto durante o tratamento com Hydergine. Nesses casos o tratamento deve ser iniciado com uma dose baixa e a manutenção com dose mais baixa também pode ser requerida.
A pressão arterial pode cair e deve, portanto, ser verificada após a administração por injeção. Hydergine SRO contém lactose e não é recomendado a pacientes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de lactase ou má-absorção de glicose-galactose.
É preciso cautela quando Hydergine é administrado a pacientes que apresentam doenças neurológicas relacionadas a substâncias denominadas dopamina e serotonina.
Reações Adversas do Hydergine SRO
As reações adversas estão apresentadas na Tabela 1 e dispostas de acordo com a frequência, sendo as mais frequentes listadas primeiro, utilizando-se a seguinte convenção:
- Muito comuns (ocorrem em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento);
- Comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento);
- Incomuns (ocorrem entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento);
- Raras (ocorrem entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento);
- Muito raras (ocorrem em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento), incluindo casos isolados.
Distúrbios do sistema nervoso
Raras
Vertigens, dor de cabeça.
Distúrbios cardíacos
Rara
Batimento cardíaco anormalmente lento.
Distúrbios vasculares
Rara
Queda da pressão arterial (especialmente após o uso por injeção).
Distúrbios respiratórios, torácicos e mediastinais
Rara
Congestão nasal.
Distúrbios gastrintestinais
Raras
Náuseas, desconforto estomacal, vômito e diarreia.
Distúrbios de pele e tecido subcutâneo
Rara
Rash (erupção cutânea).
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.
População Especial do Hydergine SRO
Efeitos sobre a habilidade de dirigir e operar máquinas
Hydergine pode causar vertigens, portanto deve-se ter cautela ao dirigir ou operar máquinas. Pacientes que apresentarem vertigens não devem dirigir ou operar máquinas.
Gravidez e lactação
Informe ao seu médico sobre a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término. Informe ao seu médico se está amamentando.
Hydergine SRO não deve ser utilizado durante a gravidez e a lactação.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.
Composição do Hydergine SRO
Apresentações
Cápsulas. Embalagens com 14 e 28 cápsulas SRO de liberação lenta de 6 mg.
Via oral.
Uso adulto.
Composição
O princípio ativo é o mesilato de codergocrina que consiste de partes iguais dos mesilatos de di-hidroergocornina, dihidroergocristina e di-hidroergocriptina (di-hidro-alfa-ergocriptina e di-hidro-beta-ergocriptina na proporção de 2 para 1).
Cada cápsula SRO contém 6 mg de mesilato de codergocrina.
Excipientes:
estearato de magnésio, palmitato de cetila, hipromelose, lactose e cápsula de gelatina.
Superdosagem do Hydergine SRO
Há um número pequeno de relatos de superdose com Hydergine SRO. A maioria dos casos foram assintomáticos ou envolviam sintomas inespecíficos e não graves. Há relatos isolados de alucinações.
No caso de superdose, é recomendada a administração de carvão ativado. O tratamento deve ser sintomático.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
Interação Medicamentosa do Hydergine SRO
Componentes do Hydergine são eliminados e podem também bloquear o funcionamento de enzimas do fígado que também eliminam outro medicamentos. É necessário precaução quando Hydergine é utilizado concomitantemente com outros medicamentos que bloqueiam essas enzimas como alguns antibióticos (por ex.: troleandomicina, eritromicina, claritromicina), medicamentos para tratar infecção pelo HIV (por ex.: ritonavir, indinavir, nelfinavir, delavirdina), ou medicamentos para tratar micoses (por ex.: cetoconazol, itraconazol, voriconazol).
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use este medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.
Ação da Substância Hydergine SRO
Resultados de eficácia
Ensaios clínicos controlados mostraram que Mesilato de Codergocrina (substância ativa) é eficaz na melhora de muitos dos sintomas de deterioração mental, especialmente sintomas relacionados à idade, nas áreas de cuidado pessoal, comportamento social, estado emocional e desempenho mental.
Mesilato de Codergocrina (substância ativa) também tem um efeito estabilizador sobre o tom dos vasos cranianos, que explica o seu efeito profilático na enxaqueca.
Considera-se que seu efeito benéfico em distúrbios vasculares periféricos e em sintomas subjetivos associados a hipertensão arterial seja devido a seu efeito dilatador sobre os esfíncteres pré-capilares e sua atividade alfa-bloqueadora.
Características farmacológicas
Farmacodinâmica
Grupo farmacoterapêutico:
vasodilatador periférico.
Código ATC:
C04A E01.
Os estudos em animais demonstraram que Mesilato de Codergocrina (substância ativa) modifica a neurotransmissão cerebral, e há evidências de um efeito estimulante sobre os receptores de dopamina e serotonina e de um efeito bloqueador ao nível dos alfa-adrenoceptores.
Mesilato de Codergocrina (substância ativa) melhora a função metabólica cerebral comprometida, um efeito que se reflete em alterações na atividade elétrica do cérebro, especialmente no padrão de potenciais do eletroencefalograma. Este efeito benéfico sobre a função cerebral foi confirmado em estudos experimentais no homem. Também foi observado que Mesilato de Codergocrina (substância ativa) encurta o tempo de circulação cerebral.
Farmacocinética
Absorção
A absorção de Mesilato de Codergocrina (substância ativa) após administração oral é de 25%.
Concentrações plasmáticas máximas são obtidas após 0,5 a 1,5 horas. Devido ao efeito de primeira passagem, a biodisponibilidade oscila entre 5 e 12%.
Distribuição
O volume de distribuição é de 1.100 litros (16 L/kg aproximadamente) e a fixação às proteínas plasmáticas é de 81%.
Biotransformação
Experimentos in vitro sugerem que a CYP3A4 é a principal isoenzima do citocromo P450 responsável pelo metabolismo dos componentes ergocriptídicos do Mesilato de Codergocrina (substância ativa).
Eliminação
A eliminação é bifásica, com meia-vida curta de 1,5 a 2,5 horas (fase alfa) e outra mais longa, de 13 a 15 horas (fase beta).
Mesilato de Codergocrina (substância ativa) é excretado principalmente com a bile nas fezes. A eliminação com a urina chega a 2% para o fármaco inalterado e seus metabólitos e a menos de 1% para a substância inalterada. A depuração total é de cerca de 1.800 mL/min.
Características em pacientes
As concentrações plasmáticas são um pouco mais elevadas nos pacientes idosos do que nos mais jovens (em idosos saudáveis a depuração plasmática é reduzida em aproximadamente 30% comparada a adultos jovens e há um aumento de 2,5 vezes na biodisponibilidade, possivelmente como resultado da velocidade reduzida de depuração).
Em pacientes portadores de insuficiência renal, redução da dose raramente é necessária, pois somente uma quantidade mínima do fármaco e de seus metabólitos é eliminada pelos rins.
Dados de segurança pré-clínicos
Os dados de segurança pré-clínicos para Mesilato de Codergocrina (substância ativa) não revelam riscos especiais para humanos baseando-se em estudos de segurança farmacológica convencionais, de toxicidade de dose única e repetida, genotoxicidade, mutagenicidade, potencial carcinogênico, toxicidade na reprodução ou tolerância local.
Efeitos nos estudos pré-clínicos foram observados somente em exposições consideradas suficientemente excedentes à exposição humana máxima, indicando pequena relevância para uso clínico.
Reações adversas foram observadas em estudos pré-clínicos somente sob altas dosagens.
Elas foram atribuídas à atividade farmacodinâmica de Mesilato de Codergocrina (substância ativa) ou à sensibilidade espécie-específica dos animais de teste.
Toxicidade aguda
Valores de DL50 após injeção intravenosa única de Mesilato de Codergocrina (substância ativa) foram 180 mg/kg em camundongos; 86 mg/kg em ratos e 18,5 mg/kg em coelhos.
Toxicidade subcrônica e crônica
Mesilato de Codergocrina (substância ativa) é desprovido de toxicidade aguda ou toxicidade crônica potencial após administração oral ou parenteral.
Não há toxicidade a um órgão específico. Efeitos adversos, ocorridos com altas doses, foram atribuídos à atividade farmacodinâmica de Mesilato de Codergocrina (substância ativa) ou sensibilidade espécie-específica dos animais de teste. Em geral, derivados do ergot 9-10 di-hidrogenados são menos tóxicos que alcaloides naturais e apresentam potencial reduzido de vasoconstrição e embriotoxicidade.
Margens de segurança suficientes existem entre os níveis de efeito não tóxico em experimentos animais e doses humanas terapêuticas (aproximadamente 0,1mg/Kg/dia por via oral ou 0,02 mg/kg/dia por via intravenosa).
Mutagenicidade e potencial carcinogênico
Não há evidências de que Mesilato de Codergocrina (substância ativa) tenha potencial mutagênico ou carcinogênico.
Toxicidade na reprodução
Não há evidências de que Mesilato de Codergocrina (substância ativa) tenha potencial teratogênico em ratos e coelhos. Foram observados efeitos limítrofes em ratos tratados com 10 mg/kg/dia (cerca de 100 vezes a dose terapêutica oral humana pretendida).
Toxicidade materna e efeitos fetotóxicos como ganho de peso reduzido em progenitoras, fetos com peso reduzido e aumento do número de fetos com ossificação tardia foram observados em 30 e 100 mg/kg/dia.
O Mesilato de Codergocrina (substância ativa) e os alcaloides do ergot 9-10 di-hidrogenados demonstraram possuir um pequeno potencial de interferência no desenvolvimento embriogênico e fetal, o qual está correlacionado com seu baixo potencial de vasoconstrição em comparação com os alcaloides do ergot insaturados.
Tolerância local
Um estudo de tolerância local foi conduzido em coelhos. Os locais de injeção foram examinados macro e microscopicamente 24 e 48 horas após as injeções. Mesilato de Codergocrina (substância ativa) solução injetável foi bem tolerado por via intramuscular. A leve irritação inicial de Mesilato de Codergocrina (substância ativa) solução injetável, foi concentração dependente e reduziu consideravelmente após 24 horas.
Cuidados de Armazenamento do Hydergine SRO
Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C).
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Características físicas
Hydergine SRO 6 mg são cápsulas alongadas, opacas, com corpo branco e tampa roxa.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Dizeres Legais do Hydergine SRO
MS – 1.0068.0064
Farm. Resp.:
Virginia da Silva Giraldi
CRF-SP 15.779
Registrado por:
Novartis Biociências S.A.
Av. Prof. Vicente Rao, 90
São Paulo – SP
CNPJ: 56.994.502/0001-30
Indústria Brasileira
Fabricado por:
Novartis Biociências S.A., Taboão da Serra, SP
Venda sob prescrição médica.