Bula do Hyperium

Como o Hyperium funciona?

Hyperium age no controle da pressão arterial, com sua manutenção dentro dos limites fisiológicos. O início da ação do medicamento, após atingir o estado de equilíbrio, é a partir do terceiro dia de uso.

Contraindicação do Hyperium

Hyperium não deve ser utilizado nos seguintes casos

• Hipersensibilidade a qualquer um dos componentes da fórmula;
• Estados depressivos graves;
• Insuficiência renal grave.

Este medicamento é contra-indicado para uso em crianças.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Devido à presença da lactose, este medicamento não deve ser utilizado em casos de galactosemia, síndrome de má absorção de glicose e galactose ou deficiência de lactase (doenças metabólicas raras).

Atenção: Este medicamento contém Açúcar (lactose), portanto, deve ser usado com cautela em portadores de Diabetes.

Como usar o Hyperium

Hyperium é administrado sempre em uma dose única diária (1 comprimido por dia), de preferência pela manhã, no início da refeição. No caso de resultados insatisfatórios após um mês de tratamento, a posologia poderá ser aumentada para 2 comprimidos por dia, em duas tomadas (1 comprimido pela manhã e outro à noite), no início das refeições. O tratamento pode ser mantido indefinidamente.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Hyperium?

Caso você esqueça de tomar Hyperium no horário receitado pelo seu médico, tome-o assim que se lembrar.

Porém, se já estiver próximo ao horário de tomar a dose seguinte, pule a dose esquecida e tome a próxima, continuando normalmente o esquema de doses receitado pelo seu médico. Neste caso, não tome o medicamento duas vezes para compensar a dose esquecida. O esquecimento da dose pode, entretanto, comprometer a eficácia do tratamento.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico ou cirurgião-dentista.

Precauções do Hyperium

Informe seu médico no caso de insuficiência renal grave ou histórico recente de doença cardíaca.

O tratamento com Hyperium não deve ser interrompido bruscamente. A descontinuação do tratamento deve ser feita gradualmente.

A administração de Hyperium deve ser feita sob supervisão médica regular, principalmente em pacientes que já sofreram de acidentes vasculares recentes, tais como AVC (derrame) e infarto do miocárdio.

Interações medicamentosas

Para evitar eventuais interações entre vários medicamentos, particularmente IMAO (enzima envolvida no metabolismo) e antidepressivos tricíclicos, você deve informar o seu médico se está fazendo uso de qualquer outro medicamento.

Evite o consumo de álcool durante o tratamento com Hyperium.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Devido à presença da lactose, este medicamento não deve ser utilizado em casos de galactosemia, síndrome de má absorção de glicose e galactose ou deficiência de lactase (doenças metabólicas raras).

Atenção: Este medicamento contém açúcar (lactose), portanto deve ser usado com cautela em portadores de Diabetes.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Reações Adversas do Hyperium

Como qualquer medicamento, Hyperium pode, em certos indivíduos, causar efeitos indesejáveis em maior ou menor intensidade. Esses efeitos são raros, benignos e transitórios, nas doses terapêuticas.

Reações raras (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Astenia (sensação de fraqueza), palpitações, insônia, sonolência, fadiga ao esforço, dor de estômago, secura da boca, diarréia e erupções cutâneas.

Reações muito raras (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Sensação de frio nas extremidades, hipotensão (redução excessiva da pressão arterial), distúrbios sexuais, ansiedade, depressão, prurido (coceira), edemas (acúmulo de líquidos), cãibras, náuseas, constipação, ondas de calor.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.

Informe a empresa sobre o aparecimento de reações indesejáveis e problemas com este medicamento, entrando em contato através do Sistema de Atendimento ao Consumidor (SAC).

População Especial do Hyperium

Idosos

Hyperium pode ser administrado no paciente hipertenso idoso.

Condução de veículos e utilização de equipamentos

Hyperium pode provocar sonolência se a dose ingerida exceder a dose terapêutica recomendada, ou seja, acima de 1 ou 2 comprimidos por dia ou se for associado a medicamentos que podem causar uma queda da vigilância.

Durante o tratamento o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.

Gravidez

A administração de Hyperium deve ser evitada na gestação.

Lactação

Hyperium é excretado no leite, portanto a sua administração é desaconselhada durante o período de amamentação.

Composição do Hyperium

Cada comprimido de Hyperium contém:

*Correspondente a 1mg de rilmenidina base (DCB 07725).

Excipientes:

lactose monoidratada, celulose microcristalina, parafina, amidoglicolato de sódio, dióxido de silício, estearato de magnésio, talco, cera branca de abelha, cloreto de metileno.

Superdosagem do Hyperium

Nenhum caso de superdosagem foi relatado até o momento. O efeito mais provável no caso de superdosagem de Hyperium é uma queda acentuada da pressão e distúrbios de vigilância. Se o problema persistir, contate imediatamente seu médico.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure imediatamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações sobre como proceder.

Interação Medicamentosa do Hyperium

Associação contraindicada

Sultoprida

Aumento do risco de arritmias ventriculares, particularmente torsades de pointes.

Associações não recomendadas

Álcool

Álcool aumenta o efeito sedativo dessas substâncias. A vigilância prejudicada pode tornar perigosa a condução de veículos e utilização de máquinário. Bebidas alcóolicas e medicamentos contendo álcool devem ser evitados.

Beta bloqueadores utilizados na insuficiência cardíaca (bisoprolol, carvedilol, metoprolol)

Redução central do tônus simpático e efeito vasodilatador de agentes anti-hipertensivos de ação central que pode ser prejudicial em pacientes com insuficiênciacardíaca em tratamento com beta-bloqueadores e vasodilatadores.

Inibidores da MAO

A atividade anti-hipertensiva do Rilmenidina (substância ativa) pode ser parcialmente antagonizada.

Oxibato de sódio

Aumento da depressão central. A vigilância prejudicada pode tornar perigosa a condução de veículos e a utilização de máquinário.

Associações que requerem cuidados especiais

Baclofeno

Aumento do efeito anti-hipertensivo. A pressão arterial deve ser monitorada e a dosagem do agente anti-hipertensivo ajustada se necessário.

Betabloqueadores (exceto esmolol)

A pressão arterial pode aumentar significativamente se o tratamento como o agente anti-hipertensivo central for descontinuado abruptamente. A descontinuação abrupta do tratamento deve ser evitada. O monitoramento clínico é necessário.

Medicamentos que induzem torsades de pointes (exceto sultoprida)

• Agentes antiarrítmicos classe Ia (quinidina, hydroquinidina, disopiramida);
• Agentes antiarrítmicos classe III (amiodarona, dofetilida, ibutilida, sotalol);
• Certos neurolépticos: Fenotiazinas (clorpromazina, levomepromazina, tioridazina), benzamidas (amisulprida, sulpirida, tiaprida), butirofenonas (droperidol, haloperidol), outros neurolépticos (pimozida);
• Outros medicamentos: bepridil, cisaprida, difemanil, eritromicina IV, halofantrina, mizolastina, moxifloxacina, pentamidina, espiramicina IV, vincamina IV.

Aumento do risco de arritmias ventriculares, particularmente torsades de pointes. Monitoramento clínico e eletrocardiográfico.

Antidepressivos tricíclicos

A atividade anti-hipertensiva do Rilmenidina (substância ativa) pode ser parcialmente antagonizada.

Alfabloqueadores

A atividade anti-hipertensiva do Rilmenidina (substância ativa) pode ser parcialmente antagonizada.

Outros anti-hipertensivos

Potencialização do efeito hipotensivo. Aumento do risco de hipotensão ortostático.

Associações que devem ser levadas em consideração

Alfabloqueadores

Aumento do risco de hipotensão. Risco aumentado da hipotensão ortostática.

Amifostina

Aumento do efeito anti-hipertensivo.

Corticosteróides, tetracosactida (via sistêmica) (exceto hidrocortisona usada como terapia de substituição em doença de Addison

Efeito anti-hipertensivo reduzido (retenção de água/sódio através de corticosteroides).

Neurolépticos, antidepressivos imipramina

Aumento do efeito anti-hipertensivo e risco de hipotensão ortostática (efeito cumulativo).

Outros medicamentos sedativos

Derivados da morfina (analgésicos, agentes antitussígenos e terapia de reposição), neurolépticos, barbitúricos, benzodiazepínicos, ansiolíticos além de benzodiazepínicos (meprobamato, por exemplo), hipnóticos, neurolépticos, antidepressivos sedativos (amitriptilina, doxepina, mianserina, mirtazapina, trimipramina), antagonistas H₁ com efeito sedativo, outros anti-hipertensivos de ação central, baclofeno, talidominda, pizotifeno, indoramina.

Aumento depressão do sistema nervoso central. A condução de veículos e maquinário pode ser perigosa devido ao efeito na concentração.

Nitratos

Aumento do risco de hipotensão, particularmente ortostática.

Medicamentos que podem causar hipotensão ortostática

Risco aumentado de hipotensão ortostática.

Ação da Substância Hyperium

Resultados de Eficácia

Os benefícios clínicos da Rilmenidina (substância ativa) no tratamento da hipertensão arterial foram demonstrados através de vários estudos clínicos, desde o lançamento do produto no mercado.

A eficácia e tolerância de Rilmenidina (substância ativa) foram avaliadas em estudo de 13 semanas em comparação com metildopa em pacientes com hipertensão leve à moderada. A avaliação foi realizada em monoterapia, e em casos onde a pressão arterial diastólica ultrapassava 90 mg era introduzida associação com hidroclorotiazida. Efeitos adversos foram significativamente de menor frequência no grupo tratado com Rilmenidina (substância ativa). Neste estudo Rilmenidina (substância ativa) levou á um controle efetivo da pressão arterial comuma prevalência muito baixa de efeitos adversos.

Características farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

Mecanismo de ação

Rilmenidina (substância ativa), um composto oxazolínico com propriedades anti-hipertensivas age nas estruturas vasomotoras medulares e periféricas. Rilmenidina (substância ativa) possui uma maior seletividade aos receptores imidazolínicos do que aos receptores cerebrais alfa-2-adrenérgicos, distinguindo-se dos agonistas alfa-2 de referência. Rilmenidina (substância ativa) exerce uma ação anti-hipertensiva dose-dependente, no rato geneticamente hipertenso, que não está associada aos efeitos neurofarmacológicos centrais habitualmente observados nos tratamentos com os agonistas alfa-2, exceto quando em doses superiores à dose anti-hipertensiva nos animais. O efeito sedativo central é notadamente de menor intensidade.

Efeitos farmacodinâmicos

Esta dissociação entre a atividade anti-hipertensiva e os efeitos neurofarmacológicos foi confirmada no homem. Rilmenidina (substância ativa) exerce uma atividade anti-hipertensiva dose-dependente sobre a pressão arterial sistólica e diastólica com o paciente na posição deitada ou de pé. Em doses terapêuticas, 1 mg por dia em uma única tomada ou 2 mg por dia em duas tomadas, os estudos duplo-cego versus placebo e produto referência demonstraram a eficácia anti-hipertensiva de Rilmenidina (substância ativa) na hipertensão arterial leve ou moderada. Esta eficácia é mantida por um período de 24 horas e durante o esforço. Os resultados foram confirmados em longo prazo sem o desenvolvimento de tolerância.

Na dose de 1 mg por dia, os estudos duplo-cego versus placebo demonstraram que Rilmenidina (substância ativa) não modifica os testes de vigilância; a incidência dos efeitos colaterais (sonolência, secura da boca, constipação) não difere dos efeitos do placebo.

Na dose de 2 mg por dia, os estudos duplo-cego versus agonista alfa-2 de referência administrado na dose equihipotensiva demonstraram que a incidência dos efeitos colaterais é significativamente inferior em intensidade e em frequência com Rilmenidina (substância ativa).

Rilmenidina (substância ativa), em doses terapêuticas, respeita a função cardíaca, não provoca retenção hidrosódica e não altera o equilíbrio metabólico, além disso:

• Mantém uma atividade anti-hipertensiva significativa 24 horas após sua administração, com redução da resistência periférica total, sem variação do débito cardíaco. Os índices de contratilidade e a eletrofisiologia cardíaca não são alterados;
• Respeita a adaptação ao ortostatismo, em particular no idoso, e a adaptação fisiológica da frequência cardíaca ao esforço;
• Não induz nenhuma variação do débito sanguíneo renal, da filtração glomerular ou da fração de filtração e não modifica a função renal;
• Respeita a glicorregulação, inclusive no paciente diabético insulino-dependente ou não, e não modifica os parâmetros do metabolismo lipídico.

Propriedades Farmacocinéticas

Absorção

A absorção da Rilmenidina (substância ativa) é rápida. A concentração plasmática máxima, de 3,5 ng/mL, é atingida 1,5 a 2 horas após a absorção de uma dose única de 1 mg de Rilmenidina (substância ativa). A biodisponibilidade absoluta é de 100%, sem efeito de primeira passagem hepática.

As variações interindividuais são pequenas e a ingestão concomitante de alimentos não modifica a biodisponibilidade. A taxa de absorção não varia nas doses terapêuticas recomendadas.

Distribuição

A ligação às proteínas plasmáticas é inferior a 10% e o volume de distribuição é de 5 L/kg.

Metabolismo

Rilmenidina (substância ativa) é fracamente biotransformado. Os metabólitos são detectados sob a forma de traços na urina e são resultado da hidrólise do anel oxazolínico ou de sua oxidação. Estes metabólitos não possuem atividade agonista alfa-2.

Eliminação

Rilmenidina (substância ativa) é eliminado essencialmente por via renal:

65% da dose administrada é excretada sob a forma inalterada na urina. O clearance renal representa 2/3 do clearance total. A meia-vida de eliminação é de 8 horas e não é modificada pela dose administrada e nem pela administração repetida.

A duração da ação farmacológica é longa, a atividade anti-hipertensiva se mantém de forma significativa por 24 horas após a última tomada, no hipertenso tratado com a dose de 1 mg por dia.

Na administração repetida, o estado de equilíbrio é atingido no terceiro dia. Estudo dos níveis plasmáticos durante 10 dias demonstrou sua estabilidade.

O monitoramento em longo prazo das taxas plasmáticas no paciente hipertenso (tratamento durante 2 anos) demonstrou que as concentrações plasmáticas de Rilmenidina (substância ativa) permaneceram estáveis.

Pacientes idosos

Estudos de farmacocinética nos pacientes idosos, com mais de 70 anos, mostram uma meia-vida de eliminação de 12 horas.

Pacientes com insuficiência hepática

Nos pacientes com insuficiência hepática, a meia-vida de eliminação é de 11 horas.

Pacientes com insuficiência renal

Nos pacientes com insuficiência renal, tendo em vista a eliminação essencialmente renal do Rilmenidina (substância ativa), uma redução da eliminação é observada, proporcionalmente à gravidade da insuficiência renal. Nos pacientes portadores de uma insuficiência renal grave (clearance da creatinina inferior a 15 mL/min), a meia-vida de eliminação é de aproximadamente 35 horas.

Dados de segurança pré-clínica

Os dados não clínicos provenientes de estudos de toxicidade aguda, toxicidade de dose repetida, genotoxicidade / mutagenicidade, potencial carcinogênico e toxicidade reprodutiva não revelaram riscos específicos para humanos.

Os efeitos indesejáveis no desenvolvimento peri e pós-natal (redução do peso no nascimento) só foram observados em doses tóxicas para a mãe.

Cuidados de Armazenamento do Hyperium

Hyperium deve ser guardado na sua embalagem original, em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC), protegido da luz e umidade. Nestas condições, este medicamento possui prazo de validade de 24 (vinte e quatro) meses, a partir da data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.

Para sua segurança, mantenha o medicamento na embalagem original.

Características físicas e organolépticas

Hyperium é apresentado sob a forma de comprimidos brancos redondos e biconvexos, apresentando a gravação “H” em ambas as faces. Não apresenta nenhum odor característico.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso você observe alguma mudança no aspecto do medicamento que ainda esteja no prazo de validade, consulte o médico ou o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Dizeres Legais do Hyperium

MS N° 1.1278.0054

Farm. Responsável:

Patrícia Kasesky de Avellar
CRF-RJ n.º 6350

Fabricado por:

Les Laboratoires Servier Industrie – 45520
Gidy – França.

Importado e embalado por:

Laboratórios Servier do Brasil Ltda
Estrada dos Bandeirantes, n.º 4211 – Jacarepaguá – 22775-113
Rio de Janeiro – RJ – Indústria Brasileira
C.N.P.J. 42.374.207 / 0001 – 76

Serviço de Atendimento ao Consumidor:

0800 – 7033431

Venda sob prescrição médica.