Bula do Isordil

Como o Isordil funciona?

O dinitrato de isossorbida, por possuir uma ação miorelaxante direta sobre a circulação coronariana e circulação venosa, faz com que haja um aumento do fluxo coronário e redução da pré-carga. Ao dilatar as veias, há uma diminuição do retorno venoso, do volume cardíaco, da pressão diastólica final do ventrículo esquerdo, conseqüentemente, reduzindo a pré-carga e o consumo de oxigênio.

A pressão capilar pulmonar e a pressão na artéria pulmonar também são reduzidas, sendo este o mecanismo básico da melhora da performance cardíaca.

Contraindicação do Isordil

Isordil está contra indicado a pacientes alérgicos ao dinitrato de isossorbida ou a qualquer outro componente da fórmula.

Como usar o Isordil

Comprimido de 5mg

Os comprimidos de Isordil sublingual devem ser colocados e mantidos abaixo da língua, até completa dissolução.

Angina Pectoris

Terapia de ataque

Comprimidos sublinguais:

Os comprimidos sublinguais de Isordil devem ser colocados e mantidos sob a língua até completa dissolução (aproximadamente 20 segundos), na dose de 5 a 10 mg a cada 2 ou 3 horas.

Profilaxia das crises (angina estável crônica)

Comprimidos sublinguais:

Podem ser utilizados na dose de 5 a 10 mg antes de situações estressantes, passíveis de provocar uma crise de angina.

Insuficiência Cardíaca Congestiva

Comprimidos sublinguais:

5 a 10 mg, a cada 2 horas, ou segundo critério médico.

Comprimido de 10mg

Os comprimidos de Isordil oral deverão ser ingeridos, sem mastigar, com a ajuda de um pouco de líquido.

Isordil deve ser administrado por via oral.

Angina Pectoris

Profilaxia das crises (angina estável crônica).

Comprimidos orais:

Os comprimidos orais de Isordil devem ser ingeridos, sem mastigar, com ajuda de um pouco de líquido, na dose de 5 a 30 mg, via oral, quatro vezes ao dia, a cada 6 horas, preferivelmente com o estômago vazio.

Insuficiência Cardíaca Congestiva

Comprimidos orais:

20 a 40 mg, quatro vezes ao dia, a cada 6 horas ou segundo critério médico (máx. 240 mg/d).

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Isordil?

Tome a dose assim que se lembrar dela. Entretanto, se estiver próximo o horário da dose seguinte, pule a dose esquecida e continue o tratamento conforme prescrito. Não utilize o dobro da dose para compensar uma dose esquecida.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Isordil

Como para qualquer nitrato, recomenda-se cautela na administração de Isordil a pacientes com glaucoma, hipertireoidismo (aumento do funcionamento da tireóide), anemia grave, traumatismo craniano recente e hemorragia severa.

Devido a uma possível resposta hipotensora, Isordil deve ser utilizado com precaução em associação a bloqueadores dos canais de cálcio, em pacientes em uso de diuréticos, ou naqueles pacientes em uso de sildenafila.

Este medicamento contém lactose.

Pacientes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose (deficiência Lapp de lactase ou má absorção de glicose-galactose), não devem tomar Isordil, pois ele possui lactose em sua formulação.

Informar o médico se está amamentando.

A eficácia deste medicamento depende da capacidade funcional do paciente.

Reações Adversas do Isordil

Reações muito comuns (ocorrem em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento):

• Vermelhidão na pele.
• Dores de cabeça.
• Enjôos.
• Nervosismo.
• Hipotensão ortostática (queda da pressão).
• Taquiarritmia (aumento da frequência cardíaca).
• Vômito.

Reações incomuns (ocorrem entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento):

• Síncopes (desmaios).
• Aumento de angina (dor no peito).
• Hipertensão (aumento da pressão sanguínea).

Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento):

Metemoglobinemia (incapacidade do ferro presente na hemoglobina – o pigmento vermelho do sangue – de transportar o oxigênio).

Episódios passageiros de vertigem (tontura) e fraqueza, além de outros sinais de isquemia cerebral, associados à hipotensão postural (queda da pressão sanguínea), podem ocorrer ocasionalmente.

Alguns indivíduos podem apresentar sensibilidade acentuada aos efeitos hipotensores dos nitratos, mesmo com a dose terapêutica usual. Reações intensas como náusea, vômito, fraqueza, insônia, palidez, sudorese e choque podem ocorrer. Em tais pessoas, o álcool pode intensificar estes efeitos. Medidas que facilitem o retorno venoso (por exemplo, cabeça baixa ou posição de Trendelenburg, respiração profunda, movimento das extremidades) geralmente revertem estes sintomas. Pode ocorrer ocasionalmente erupção cutânea e/ou dermatite esfoliativa.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

População Especial do Isordil

Gravidez

Informar ao médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Composição do Isordil

Cada comprimido de 5 mg contém

* Lactose monoidratada, croscarmelose sódica, estearato de magnésio, amido, celulose microcristalina e corante alumínio laca vermelho 40 e lactose.

Cada comprimido de 10 mg contém

* Dióxido de silício, croscarmelose sódica, celulose microcristalina + lactose monoidratada, estearato de magnésio e lactose.

Apresentação do Isordil

Isordil sublingual de 5 mg

Cartucho contendo 30, 90*, 120*, 450 ** e 500** comprimidos sublinguais.

*Embalagem fracionável.

**Embalagem hospitalar.

Isordil de 10 mg

Cartucho contendo 30, 100* ou 120* comprimidos.

*Embalagem fracionável

Uso oral.

Uso adulto.

Superdosagem do Isordil

Se alguém utilizar uma grande quantidade deste medicamento, é importante que seja encaminhado para o centro de saúde mais próximo.

Alguns sintomas podem estar presentes nos casos de superdosagem: queda imediata da pressão sanguínea; dor de cabeça persistente e latejante; tontura; palpitação (sensação dos batimentos cardíacos rápidos e fortes); distúrbios visuais; eritema e sudorese (em seguida, a pele torna-se fria); náusea e vômito (possivelmente com cólica e mesmo diarréia sanguinolenta); desmaios (especialmente na posição ereta); hiperpnéia (aumento da frequência respiratória) inicial, dispnéia (falta de ar) e respiração lenta; pulsação lenta; parada cardíaca; aumento da pressão intracraniana com sintomas de confusão e febre moderada; paralisia e coma seguidos por convulsões e possivelmente morte devido a colapso circulatório.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Isordil

Interações Medicamento – Medicamento

Rosiglitazona e alcalóides ergot

o dinitrato de isossorbida aumenta os efeitos adversos destes medicamentos.

Inibidores da fosfodiasterase tipo 5

o dinitrato de isossorbida, utilizado juntamente com os medicamentos dessa classe (por exemplo: sildenafila, tadalafila e vardenafila), aumenta o risco de queda brusca da pressão sanguínea, devendo-se evitar o uso concomitante desses medicamentos.

Os pacientes que estiverem recebendo drogas anti-hipertensivas, bloqueadores beta-adrenérgico ou fenotiazinas, concomitantemente ao uso de Isordil, devem ser observados devido aos possíveis efeitos hipotensores acumulativos.

Interações Medicamento – Substância Química

Álcool

os pacientes que estiverem recebendo Isordil não devem ingerir bebidas alcoólicas, pois o álcool pode intensificar os efeitos dessa droga.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para sua saúde.

Interação Alimentícia do Isordil

Interações Medicamento-Substância Química

Álcool – os pacientes que estiverem recebendo dinitrato de isossorbida (substância ativa deste medicamento) não devem ingerir bebidas alcoólicas, pois o álcool pode intensificar os efeitos dessa droga.

Ação da Substância Isordil

Resultados de eficácia

Em ensaios clínicos, o dinitrato de isossorbida oral de liberação imediata foi administrado em vários regimes de dose, com um total de dose diária variando de 30 mg a 480 mg. Ensaios controlados de uma única dose oral de dinitrato de isossorbida tem demonstrado reduções efetivas na angina relacionada ao exercício por até 8 horas. A atividade antiangina está presente em aproximadamente 1 hora após a tomada da dose.

A maioria dos ensaios controlados com múltiplas doses de dinitrato de isossorbida (substância ativa deste medicamento) oral tomadas a cada 12 horas (ou mais freqüentemente) durante várias semanas têm demonstrado eficácia estatisticamente significante contra a angina durante até 2 horas após a tomada da dose.

Esquemas de dose de uma vez diariamente, e esquemas com uma dose diariamente em um intervalo livre de pelo menos 14 horas tem demonstrado eficácia após a primeira dose de cada dia que foi similar àquela mostrada em estudos de dose única citados acima. Os efeitos da segunda e da última dose foram menores e mais curtos que os efeitos da primeira.

Características farmacológicas

O dinitrato de isossorbida, quimicamente designado de 2,5-dinitrato de 1,4:3,6-dianidro-D-glucitol, é um vasodilatador de ação direta, que relaxa a musculatura vascular lisa. Além da musculatura vascular lisa, dinitrato de isossorbida (substância ativa deste medicamento) relaxa a musculatura lisa brônquica, biliar, gastrintestinal, uretral e uterina. Os nitratos são antagonistas fisiológicos da norepinefrina, acetilcolina e histamina.

Após a administração de doses terapêuticas da droga, a pressão arterial sistêmica é geralmente diminuída; a freqüência cardíaca mantém-se inalterada ou sofre um leve aumento compensatório. Na ausência de insuficiência cardíaca, o débito cardíaco aumenta brevemente e depois diminui. A resistência vascular e pressão pulmonares são diminuídas. Os efeitos antianginosos de dinitrato de isossorbida (substância ativa deste medicamento) sublingual iniciam-se geralmente de 2 a 5 minutos após a administração e mantêm-se por 1 a 2 horas. Os efeitos hemodinâmicos dos comprimidos orais são observados dentro de 20 a 60 minutos, mantendo-se adequados por 4 a 6 horas.

Farmacocinética:

A absorção gastrintestinal de dinitrato de isossorbida (substância ativa deste medicamento) comprimidos é rápida e completa. A droga sofre um intenso efeito metabólico de primeiro passo, com pequenas variações entre os pacientes. dinitrato de isossorbida (substância ativa deste medicamento) é metabolizado em dois mononitratos que, subseqüentemente, sofrem glicuronização.

Menos de 1% do dinitrato de isossorbida liga-se às proteínas plasmáticas. As concentrações plasmáticas de dinitrato de isossorbida (substância ativa deste medicamento) e mononitratos foram comparadas após a administração de comprimidos sublinguais (2x5mg) e comprimidos orais (2x10mg) em voluntários. A dose sob a forma sublingual foi mais rapidamente absorvida que a formulação oral, como evidenciado pelos picos de concentração mais precoces de dinitrato de isossorbida e de mononitratos. A meiavida do dinitrato de isossorbida foi de 12 e 30 minutos, para comprimidos sublinguais e comprimidos orais, respectivamente. Para o mononitrato de isossorbida, a meia-vida foi de 2 horas para ambas as formas de apresentação. Para o mononitrato de isossorbida, a meia-vida de comprimidos sublinguais foi 5 horas e 48 minutos, enquanto que para os comprimidos orais foi 4 horas e 30 minutos.

A fase de eliminação após administração aguda e crônica de dinitrato de isossorbida (substância ativa deste medicamento) parece ser ao menos bi-exponencial.

Basicamente, toda a droga é eliminada pelos rins, principalmente sob a forma de glicuronídeo.

Cuidados de Armazenamento do Isordil

Manter à temperatura ambiente (15°C a 30°C). Proteger da luz e manter em lugar seco.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas do Isordil

Isordil 5mg comprimido sublingual

Comprimido na cor rosa, plano em ambas as faces.

Isordil 10mg comprimido

Comprimido branco, circular, biconvexo e monossectado.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se pode utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Dizeres Legais do Isordil

Reg. MS: nº 1.3569.0015

Farm. Resp.:

Dr. Adriano Pinheiro Coelho 
CRF-SP n° 22.883

Registrado por:

EMS SIGMA PHARMA LTDA.
Rodovia Jornalista Francisco Aguirre Proença, km 08, Hortolândia / SP.
CEP. 13186-901
CNPJ: 00.923.140/0001-31
Indústria brasileira 

Fabricado por:

Novamed fabricação de produtos farmacêuticos ltda.
anaus/AM

Embalado por:

EMS S/A. Hortolândia/SP

Ou 

Fabricado e Embalado por:

EMS S/A. Hortolândia/SP

SAC:

800-191222