Labcaína geleia 2% é indicada como anestésico de superfície e lubrificante para a uretra feminina e masculina durante cistoscopia, cateterização, exploração por sonda e outros procedimentos endouretrais, e para o tratamento sintomático da dor em conexão com cistite e uretrite.
Labcaína pomada
Labcaína pomada é indicada para alívio da dor durante realização de exames e instrumentação (ex.: proctoscopia, sigmoidoscopia, cistoscopia, intubação endotraqueal), para o alívio temporário da dor associada a queimaduras leves e abrasões da pele (ex.: queimadura de sol, herpes zoster e labial, prurido, rachadura de seios, picada de inseto) e, para anestesia de mucosas (ex.: casos de hemorroidas e fissura).
Odontologia:
Anestesia superficial da gengiva antes da injeção de anestésicos, remoção de tártaro.
Como Labcaína funciona?
Labcaína geleia
Labcaína geleia 2% é um anestésico local de superfície e lubrificante que causa uma perda temporária de sensibilidade na área onde é aplicada.
Tempo de Ação
Geralmente o início de ação é rápido (dentro de 5 minutos) dependendo da área de aplicação.
Labcaína pomada
Labcaína pomada é um anestésico local e causa perda temporária de sensação na área onde é aplicada.
Labcaína pomada também é efetiva quando aplicada em mucosas e pele danificada, mas não quando aplicada à pele intacta.
Tempo de Ação
Labcaína pomada tem seu início de ação dentro de 0,5 a 5 minutos após a aplicação.
Contraindicação do Labcaina
Labcaína geleia
Você não deve utilizar Labcaína geleia 2% se tiver alergia à lidocaína, a outros anestésicos locais ou aos outros componentes da fórmula.
Labcaína geleia 2% não deve ser utilizada em pacientes com sensibilidade aumentada ao metil ou propilparabeno ou ao seu metabólito, o ácido paraminobenzóico (PABA).
Formulações de lidocaína contendo parabenos devem ser evitadas em pacientes alérgicos ao anestésico local éster ou ao seu metabólito PABA.
Labcaína pomada
Você não deve utilizar Labcaína pomada se tiver alergia à lidocaína, a outros anestésicos locais ou aos outros componentes da fórmula.
Labcaína pomada não deve ser aplicada nos olhos.
Como usar o Labcaina
Labcaína geleia
Labcaína geleia 2% deve ser administrada por via uretral.
A dose necessária de Labcaína geleia 2% a ser usada deve ser calculada pelo seu médico.
Labcaína geleia 2% proporciona anestesia imediata e profunda das mucosas, fornecendo anestesia efetiva de longa duração (aproximadamente 20-30 minutos).
A anestesia geralmente ocorre rapidamente (dentro de 5 minutos dependendo da área de aplicação).
Como qualquer anestésico local, a segurança e eficácia da lidocaína dependem da dose apropriada, da técnica correta, precauções adequadas e facilidade para emergências.
As seguintes recomendações de dose devem ser consideradas como um guia.
A experiência do clínico e conhecimento do estado físico do paciente são importantes para calcular a dose necessária.
As concentrações plasmáticas de lidocaína após a instilação da geleia na uretra intacta e bexiga, em doses de até 800 mg, são razoavelmente baixas e inferiores aos níveis tóxicos.
Em pacientes idosos, pacientes debilitados, pacientes com doenças agudas ou pacientes com sepse, devese adequar as doses de acordo com a idade, peso e condição física.
Em crianças com idade entre 5 a 12 anos, a dose não deve exceder 6 mg/kg.
Crianças com mais de 12 anos de idade podem receber doses proporcionais ao seu peso e idade.
Não se deve administrar mais do que quatro doses em um período de 24 horas.
Uretra Masculina
A geleia deve ser instilada lentamente até que o paciente tenha a sensação de tensão ou até ter usado quase a metade do conteúdo do tubo.
Aplica-se, então, uma pinça peniana por alguns minutos, após o qual o restante da geleia pode ser instilado.
A anestesia é suficiente para cateterismos.
Quando a anestesia é especialmente importante, por exemplo, durante sondagem ou cistoscopia, pode-se instilar o restante da geleia, pedindo ao paciente que se esforce como se fosse urinar. A geleia passará à uretra posterior. Aplica-se uma pinça peniana e espera-se por 5-10 minutos.
Um pouco de geleia pode ser aplicada na sonda ou no cistoscópio servindo como lubrificante.
Uretra Feminina
Instilar 3-5 g da geleia.
Para obter-se a anestesia adequada, deve-se aguardar alguns minutos para realizar o exame.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Labcaína pomada
A pomada é de aplicação tópica de mucosa e pele. Use a menor quantidade necessária de Labcaína pomada para controlar os sintomas.
Aplique uma pequena camada, usando o suficiente para cobrir a área afetada, e reaplique quando preciso em intervalos toleráveis.
Nos exames endoscópicos a pomada é aplicada no tubo antes da introdução.
Recomenda-se o uso de um chumaço de gaze estéril nas aplicações em tecidos danificados ou queimados.
Em odontologia, deve-se secar a mucosa antes da aplicação. Espere 2-3 minutos para a ação anestésica tornar-se efetiva.
Nos seios, deve-se aplicar a pomada sobre um pequeno pedaço de gaze. A pomada deve ser retirada mediante lavagem antes da próxima amamentação.
Não deve ser aplicada nos olhos.
Posologia
Labcaína pomada
Adultos:
A lidocaína pomada é absorvida após aplicação em mucosas ou pele danificada, mas provavelmente em extensão mínima quando aplicada à pele intacta. A absorção ocorre mais rapidamente após administração intratraqueal.
Após administração tópica da Labcaína Pomada na mucosa oral, o início de ação ocorre dentro de 30 segundos a 2 minutos.
O início de ação na mucosa genital e anorretal ocorre dentro de 5 minutos.
A duração da analgesia para dor de feridas de queimaduras é de cerca de 4 horas.
A aplicação da pomada com uma gaze pode providenciar uma liberação lenta e uma ação prolongada nas feridas de queimaduras.
Como qualquer anestésico local, a segurança e a eficácia da lidocaína dependem da dose apropriada, da técnica correta, precauções adequadas e facilidade para emergências.
As seguintes recomendações de dose devem ser consideradas como um guia. A experiência do clínico e conhecimento do estado físico do paciente são importantes para calcular a dose necessária.
Recomendações e dose única máxima de Labcaína pomada em adultos por tipo de aplicação:
Área | Dose recomendada de pomada (g) | Dose máxima de pomada (g) |
| Intubação endotraqueal | 1-2 | 2 |
| Anestesia da gengiva para remoção de tártaro | 1-5 | 10 |
Anestesia de mucosas, ex.: hemorróidas e fissuras Alívio da dor durante instrumentação ex.: proctoscopia, sigmoidoscopia,cistoscopia | 1-5 | 10 |
| Pequenas queimaduras, queimaduras de sol, prurido, herpes zoster e labial,rachadura dos seios e picadas de insetos | 0,2-0,5 g por 10 cm2 | 10 |
Após a aplicação de uma dose máxima endotraqueal ou nas mucosas, a próxima dose não deve ser aplicada em até 4 horas.
Após uma dose máxima aplicada no reto ou em queimaduras, o intervalo mínimo de dose deve ser de 8 horas.
Não mais que 20 g da pomada deve ser administrada em um período de 24 horas em pacientes sadios.
Labcaína pomada pode ser usada em pacientes idosos sem redução de dose.
Labcaína pomada deve ser usada com cautela em pacientes com mucosas traumatizadas. As doses deverão ser adequadas de acordo com o peso e condições físicas em pacientes debilitados ou intensamente doentes, pacientes com sepse, doença hepática grave ou insuficiência cardíaca, em crianças com mais de 12 anos de idade e menos de 25 kg.
Crianças entre 5 a 12 anos de idade e maiores que 20 kg de peso:
Não há dados disponíveis de concentração plasmática em crianças. Consequentemente, por razões de segurança, em crianças com idade inferior a 12 anos, deve ser assumida 100% de biodisponibilidade após a aplicação nas mucosas e pele danificada.
A dose única não deve exceder 0,1 g de pomada/kg de peso corpóreo (corresponde a 5 mg de lidocaína/kg de peso corpóreo).
O intervalo de dose mínimo em crianças deve ser de 8 horas.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Precauções do Labcaina
Labcaína geleia
Doses excessivas de lidocaína ou pequenos intervalos entre as doses podem resultar em níveis plasmáticos altos de lidocaína e reações adversas graves. Os pacientes devem seguir estritamente à posologia indicada pelo médico.
Labcaína geleia 2% deve ser usada com cuidado se a mucosa estiver traumatizada no local da aplicação, em casos de sepse (infecção geral grave do organismo, causada por bactérias) ou choque grave, problemas no coração, fígado ou rins, epilepsia, pacientes idosos e pacientes debilitados.
Labcaína geleia 2% é possivelmente um desencadeador de porfiria e deve ser somente prescrito à pacientes com porfiria aguda em indicações fortes ou urgentes.
Precauções apropriadas devem ser tomadas para todos pacientes porfíricos.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas
Dependendo da dose do anestésico local, pode haver um efeito muito leve na função mental e pode prejudicar temporariamente a locomoção e coordenação.
Interações medicamentosas
Labcaína geleia 2% deve ser utilizada com cuidado se você estiver utilizando os seguintes medicamentos:
Agentes estruturalmente relacionados aos anestésicos locais, medicamentos antiarrítmicos classe III (por exemplo amiodarona), cimetidina e betabloqueadores.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.
Labcaina pomada
Doses excessivas de lidocaína ou pequenos intervalos entre as doses podem resultar em níveis plasmáticos altos de lidocaína e reações adversas graves. Os pacientes devem seguir estritamente à posologia indicada pelo médico.
Labcaína pomada deve ser utilizada com cuidado em pacientes com mucosa traumatizada e/ou em uso de medicamentos para o tratamento de arritmias cardíacas (ex.: amiodarona), uma vez que os efeitos cardíacos são aditivos.
As doses deverão ser adequadas de acordo com o peso e condição fisiológica em pacientes debilitados ou pacientes com doenças agudas, pacientes com sepse, doença hepática grave ou insuficiência cardíaca e crianças com mais de 12 anos de idade que pesam menos que 25 kg.
Quando Labcaína pomada é usada na boca ou região da garganta, o paciente deve estar ciente que a aplicação do anestésico tópico pode prejudicar a deglutição e, portanto, intensificar o perigo de aspiração.
O entorpecimento da língua ou mucosa da boca pode aumentar o perigo de trauma por mordida.
Em pacientes que estejam amamentando, é essencial que os seios/mamilos sejam limpos completamente com água antes da amamentação.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
O uso de Labcaína pomada não é recomendado em crianças menores de 5 anos de idade.
O uso também não é recomendado em crianças com menos de 20 kg de peso.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas
Dependendo da dose, os anestésicos locais podem ter um pequeno efeito na função mental e na coordenação.
Nas doses recomendadas é pouco provável que ocorram reações adversas.
Interações medicamentosas
Labcaína pomada deve ser utilizada com cuidado se você estiver tomando os seguintes medicamentos:
Antiarrítmicos, betabloqueadores, cimetidina e outros anestésicos locais.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.
Reações Adversas do Labcaina
Labcaína geleia
Reações adversas por ordem decrescente de gravidade:
Toxicidade sistêmica aguda:
A lidocaína pode causar efeitos tóxicos agudos se altos níveis sistêmicos ocorrerem devido à rápida absorção ou superdose.
As reações adversas sistêmicas são raras e podem resultar de níveis sanguíneos elevados devido à dosagem excessiva, à rápida absorção, à hipersensibilidade, idiossincrasia (características próprias do paciente) ou reduzida tolerância do mesmo.
As reações podem ser:
Reações do Sistema Nervoso Central, as quais incluem:
Nervosismo, tontura, convulsões, inconsciência e, possivelmente, parada respiratória.
Reações cardiovasculares, as quais incluem:
Hipotensão (queda da pressão arterial), depressão miocárdica (diminuição da contração ou da força de contração do coração), bradicardia (batimentos lentos do coração) e, possivelmente, parada cardíaca.
Reações alérgicas:
Reações alérgicas (nos casos mais graves, choque anafilático) aos anestésicos locais do tipo amida são raras (lt;0,1%). Outros constituintes da geleia, por exemplo, metilparabeno e propilparabeno também podem causar este tipo de reação.
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.
Labcaína pomada
Reações adversas por ordem decrescente de gravidade:
Toxicidade sistêmica aguda:
As reações adversas sistêmicas são raras e podem resultar de níveis sanguíneos elevados devido ao excesso de dose, por rápida absorção ou por hipersensibilidade, idiossincrasia (características próprias do paciente) ou reduzida tolerância do mesmo.
As reações podem ser:
Reações do Sistema Nervoso Central, as quais incluem:
Nervosismo, tontura, convulsões, inconsciência e, possivelmente, parada respiratória.
Reações cardiovasculares, as quais incluem:
Hipotensão (queda da pressão arterial), depressão miocárdica (diminuição da contração ou da força de contração do coração), bradicardia (batimentos lentos do coração) e, possivelmente, parada cardíaca.
Reações alérgicas:
Reações de natureza alérgica (nos casos mais graves choque anafilático) associadas à anestésicos locais do tipo amino-amida são raras (lt; 0,1%). As reações são predominantemente de sensibilidade no local de contato e são raramente sistêmicas.
Irritação dérmica:
Produtos tópicos que contém propilenoglicol podem causar irritação na pele.
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.
Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.
Composição do Labcaina
Labcaína geleia
Cada grama de geleia contém:
20 mg de cloridrato de lidocaína (equivalente a 81,30 mg de lidocaína).
Excipientes:
hipromelose, metilparabeno, propilparabeno e água para injetáveis.
Labcaína Pomada
Cada grama de pomada contém:
50 mg de lidocaína.
Excipientes:
propilenoglicol e macrogol.
Superdosagem do Labcaina
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível.
Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
Labcaína geleia
Em caso de uso de uma quantidade de medicamento maior do que a prescrita pelo seu médico, você deve contatá-lo imediatamente.
A lidocaína pode causar toxicidade sistêmica aguda se ocorrerem níveis sistêmicos elevados devido à rápida absorção ou superdosagem.
Pode ocorrer dormência dos lábios e ao redor da boca, tontura, vertigem e ocasionalmente visão turva.
Quando os primeiros sinais de superdosagem são notados e Labcaína geleia 2% não é mais utilizada, o risco de acontecer efeitos adversos sérios diminui rapidamente. Se você notar qualquer sinal, contate imediatamente seu médico.
Efeitos não previstos podem acontecer. Se você notar qualquer efeito incomum enquanto esteja usando a Labcaína geleia 2%, deixe de usar a pomada e contate o seu médico o mais cedo possível.
Labcaína pomada
Em caso de administração de uma quantidade de medicamento maior o que a prescrita pelo seu médico, você deve contatá-lo imediatamente.
A lidocaína pode causar reações tóxicas agudas se ocorrerem níveis sistêmicos elevados devido à rápida absorção ou superdosagem.
Pode ocorrer dormência dos lábios e ao redor da boca, tontura, vertigem e ocasionalmente visão turva. Com o uso das doses recomendadas de Labcaína pomada não tem sido relatados efeitos tóxicos.
Efeitos não previstos podem acontecer. Se você notar qualquer efeito incomum enquanto esteja usando a Labcaína pomada, deixe de usar a pomada e contate o seu médico o mais cedo possível.
Interação Medicamentosa do Labcaina
Solução injetável
A administração simultânea de medicamentos vasopressores, para o tratamento da hipotensão relacionada aos bloqueios obstétricos e de substâncias ocitócicas do tipo Ergô, poderá causar hipertensão grave e persistente ou acidentes cerebrovasculares.
Alterações de exames laboratoriais
A injeção intramuscular de Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) pode resultar no aumento do nível de creatinina fosfoquinase. Portanto, o uso da determinação desta enzima sem separação da isoenzima, como teste de diagnóstico para a presença de infarto agudo do miocárdio, pode ficar comprometido pela injeção intramuscular de Cloridrato de Lidocaína (substância ativa).
Geleia
O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) deve ser usada com precaução em pacientes recebendo agentes estruturalmente relacionados aos anestésicos locais, uma vez que os efeitos tóxicos são aditivos.
Estudos de interações específicas com Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) e fármacos antiarrítmicos classe III (ex.: amiodarona) não foram realizados, porém deve-se ter cuidado.
Fármacos que reduzem a depuração plasmática de Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) (ex.: cimetidina ou betabloqueadores) podem causar concentrações plasmáticas potencialmente tóxicas quando o Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) é administrada em altas doses e repetidamente por um longo período. Tais interações, entretanto, não tem importância clínica relevante durante o tratamento em curto prazo com Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) nas doses recomendadas.
Solução Injetável 2,0%
O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) deve ser usada com cuidado em pacientes tratados com antiarrítmicos, como a tocainida, pois os efeitos tóxicos são aditivos, bem como em pacientes usando betabloqueadores, cimetidina e digitálicos. Efeitos cardíacos aditivos podem ocorrer quando o Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) é administrada com fenitoina intravenosa; no entanto, o uso a longo prazo de fenitoína e outros indutores enzimáticos pode aumentar as necessidades de dose de Cloridrato de Lidocaína (substância ativa). Hipocalemia produzida por acetazolamida, diuréticos de alça e tiazidas antagonizam o efeito do Cloridrato de Lidocaína (substância ativa).
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Xylestesin®.
Ação da Substância Labcaina
Resultados de Eficácia
Solução injetável
Mistura de enantiômeros da bupivacaína em diferentes formulações, S75-R25 ou S90-R10, foi proposta objetivando menor cardiotoxicidade e bloqueio motor satisfatório. O objetivo deste estudo foi comparar o tempo de instalação e o grau de bloqueio motor utilizando a bupivacaína com excesso enantiomérico de 50% (S75-R25) a 0,5%, a bupivacaína racêmica a 0,5% e o Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) a 2% no bloqueio do nervo facial pela técnica de O’Brien. Participaram do estudo 45 pacientes, com idade acima de 60 anos, programados para tratamento cirúrgico de catarata sob bloqueio retrobulbar, precedido pela acinesia de O’Brien. A instalação do bloqueio motor e o grau máximo de bloqueio foram obtidos com mais rapidez com o Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) a 2%.
Referência:
Cangiani Luis Henrique, Cangiani Luiz Marciano, Pereira Antônio Márcio de Safim Arantes. Bupivacaína com excesso enantiomérico (S75-R25) a 0,5%, bupivacaína racêmica a 0,5% e lidocaína a 2% no bloqueio do nervo facial pela técnica de O’Brien: estudo comparativo. Rev. Bras. Anestesiol. 2007 ; 57( 2 ): 136-146.
Geleia
Valkevic DS et al., em um estudo com 18 pacientes submetidos a cistoscopia sob anestesia tópica via intrauretral, usandose 10 mL de Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) na forma farmacêutica geleia a 2% 5 minutos antes do procedimento, obteve o resultado a seguir: menor grau de dor nos pacientes que receberam Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) na forma farmacêutica geleia em relação àqueles que não receberam (pela escala analógica visual de dor 1,6 e 4,87, respectivamente). Os autores concluíram que o Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) na forma farmacêutica geleia a 2% é efetiva e tolerada pelos pacientes nos procedimentos de cistoscopia (Valkevic DS et al. Pharmacology amp; Toxicology 2001; 89(suppl 1): 135-6, abs 546).
Solução Injetável 2,0%
Em 2009, Neves e cols, investigaram os efeitos da anestesia local em odontologia com Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) e epinefrina, sobre parâmetros cardiovasculares de gestantes portadoras de valvopatias e seus conceptos. Foram avaliados parâmetros da cardiotocografia, de pressão arterial e eletrocardiográficos de 31 gestantes, entre a 28ª e 37ª semana de gestação, portadoras de doença valvar reumática. As pacientes foram divididas randomicamente em dois grupos. Grupo LSA – Quatorze (45,2%) pacientes para receber solução anestésica de Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) 2% sem vasoconstritor. Grupo LCA – Dezessete (54,8%) paro Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) 2% com adrenalina 1:100.000. Não houve complicações clínicas em ambos os grupos. Não foram observadas variações da pressão arterial sistólica e diastólica, frequência cardíaca fetal e da contração uterina materna. Houve redução da frequência cardíaca materna em ambos os grupos durante o procedimento.
Em artigo de revisão, Balakrishnan et al. avalia as contraindicações do uso de vasoconstritores associados a anestésicos locais em odontologia. Pacientes que possuem doenças cardiovasculares, (angina instável, taquicardia ventricular, hipertensão severa, cirurgia coronária recente), ou pacientes com feocromocitoma, hipertireoidismo descontrolado, pacientes que estejam em uso de antidepressivos tricíclicos, cocaína podem ter risco de vida se vasoconstritores forem utilizados de forma indevida. Em meta-análise realizada com 101 estudos, foi observado que o risco do paciente desenvolver alguma reação adversa foi menor utilizando anestésicos locais isolados, do que em associação com vasopressores. Dessa forma, é recomendado que o uso de vasoconstritor adrenérgico deva ser evitado em pacientes com problemas cardiovasculares.
Em estudo de 2010, Ezmek e cols, tentaram comparar a segurança de anestésicos locais largamente utilizados na prática anestésica odontológica quanto ao status hemodinâmico em pacientes hipertensos, visto que a hipertensão arterial sistêmica constitui a doença crônica mais comum em adultos e apresenta incidência crescente com o avançar da idade. 60 pacientes hipertensos (29 mulheres e 31 homens; média de idade: 66,95 ± 10,87 anos; intervalo: 38 a 86 anos de idade) foram incluídos no estudo para extração dentária (57 molares e 8 segundo premolares). O bloqueio de nervos alveolares e bucais inferiores foram realizados com Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) a 2%, mepivacaína 3%, prilocaína 2% todas sem vasoconstritor. Parâmetros hemodinâmicos como a pressão arterial sistólica (PAS), pressão arterial diastólica (PAD), pressão arterial média (PAM), frequência cardíaca (FC), taxa de saturação (TS), taxa do produto de pressão (TPP) e quociente de taxa de pressão (QTP) foram aferidos antes e em diferentes intervalos após a administração do anestésico. Foi observado que, durante o experimento, os valores pressóricos não sofreram alterações significativas nem entre os grupos de anestésicos nem com relação aos parâmetros hemodinâmicos de base.
Referências:
Neves ILI, Avila WS, Neves RS, Giorgi DMA, Santos JFK, Oliveira Filho RMO, et al. Monitorização materno-fetal durante procedimento odontológico em portadora de cardiopatia valvar. Arq Bras Cardiol 2009 Nov;93(5):463-72.
Balakrishnan R, Ebenezer V. Contraindications of Vasoconstrictors in Dentistry. Biomedical amp; Pharmacology Journal . 2013; 6(2): 409-414.
Ezmec B, Arslan A, Delilbasi, Semcift K. Comparison of hemodynamic effects of lidocaine, prilocaine and mepivacaine solutions without vasoconstrictor in hypertensive patients. J Appl Oral Sci 2010 Jul-Aug;18(4):354-9.
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Xylestesin®.
Características Farmacológicas
Solução injetável
Descrição
As soluções injetáveis de Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) 1% e 2% contém o anestésico local Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) associado ou não à epinefrina com indicação para infiltração e bloqueios nervosos.
O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) é um anestésico local do tipo amida, quimicamente designado como monocloridrato de 2- (dietilamino)-N-(2,6-dimetilfenil)-acetamida monoidratado. É um pó branco, muito solúvel em água.
Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) 1% e 2% sem epinefrina é uma solução estéril, apirogênica. O pH da solução sem vasoconstritor é de 5,0 a 7,0.
Os frascos-ampola contém metilparabeno como conservante.
Farmacologia clínica
Mecanismo de Ação
O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) estabiliza a membrana neuronal por inibição dos fluxos iônicos necessários para o início e a condução dos impulsos efetuando deste modo a ação do anestésico local.
Hemodinâmica
Níveis sanguíneos excessivos podem causar mudanças no ritmo cardíaco, na resistência periférica total e na pressão arterial média. Com o bloqueio neural central estas alterações podem ser atribuíveis ao bloqueio das fibras autônomas, a um efeito depressivo direto do agente anestésico local nos vários componentes do sistema cardiovascular e/ou nos receptores beta-adrenérgicos. O efeito produzido é normalmente uma hipotensão moderada quando as doses recomendadas não são excedidas.
Farmacocinética e metabolismo
As informações procedentes de diversas formulações, concentrações e usos revelam que o Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) é completamente absorvida após administração parenteral, sendo que o índice de absorção depende de vários fatores, tais como, local da administração e a presença ou não de um agente vasoconstritor. Com exceção da administração intravascular, os mais altos níveis sanguíneos obtidos foram após o bloqueio do nervo intercostal e os menores foram após administração subcutânea.
A ligação plasmática do Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) depende da concentração do fármaco e a fração ligada diminui com o aumento da concentração.
Em concentrações de 1 a 4 µg de base livre por mL, 60% a 80% de Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) liga-se às proteínas. A ligação também depende da concentração plasmática do alfa-1-ácido glicoproteína. O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) atravessa as barreiras cerebral e placentária, possivelmente por difusão passiva.
O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) é rapidamente metabolizada pelo fígado e o restante inalterado do fármaco e metabólitos é excretado pelos rins. A biotransformação inclui N-desalquilação oxidativa, hidroxilação do anel, clivagem da ligação amida e conjugação. A N-desalquilação, um grau maior de biotransformação, produz os metabólitos monoetilglicinaxilidida e glicinaxilidida. As ações farmacológica e toxicológica desses metabólitos são similares, mas menos potentes do que aqueles do Cloridrato de Lidocaína (substância ativa).
Aproximadamente 90% do Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) administrada é excretada na forma de vários metabólitos e menos que 10% é excretada inalterada. O metabólito primário da urina é um conjugado de 4-hidroxi-2,6-dimetilanilina.
A meia-vida de eliminação do Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) após injeção intravenosa em bolus ocorre caracteristicamente entre 1,5 a 2,0 horas. Justamente pelo seu rápido índice de metabolização, qualquer condição que afete a função do fígado poderá alterar a cinética do Cloridrato de Lidocaína (substância ativa).
A meia-vida poderá ser prolongada em dobro, ou mais, em pacientes com disfunção hepática.
As disfunções renais não afetam a cinética do Cloridrato de Lidocaína (substância ativa), porém podem aumentar o acúmulo de metabólitos.
Os fatores como acidose e o uso de estimulantes e depressores do SNC afetam os níveis de Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) no SNC, necessários para produzir claros efeitos sistêmicos. As manifestações adversas tornam-se aparentes com o aumento dos níveis plasmáticos venosos acima de 6 µg de base livre por mL. Em animais (macaco Rhesus) os níveis sanguíneos arteriais de 18 a 21 µg/mL levaram ao início de atividade convulsiva.
Geleia
Propriedades Farmacodinâmicas
Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) promove anestesia rápida e profunda da mucosa e lubrificação que reduz a fricção. É uma base hidrossolúvel, caracterizada pela alta viscosidade e baixa tensão superficial, que proporciona contato íntimo e prolongado do anestésico com o tecido, produzindo anestesia eficiente de longa duração (aproximadamente 20-30 minutos). Geralmente o início de ação é rápido (dentro de 5 min, dependendo da área de aplicação).
O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa), assim como outros anestésicos locais, causa um bloqueio reversível da propagação do impulso ao longo das fibras nervosas através da inibição do movimento de íons sódio para dentro das membranas nervosas. Presume-se que anestésicos locais do tipo amida atuem dentro dos canais de sódio das membranas nervosas.
Anestésicos locais podem também ter efeitos similares nas membranas excitáveis do cérebro e miocárdio. Se uma quantidade excessiva do fármaco atingir a circulação sistêmica rapidamente, poderão aparecer sinais e sintomas de toxicidade, provenientes dos Sistemas Cardiovascular e Nervoso Central.
A toxicidade no Sistema Nervoso Central (SNC) (ver item 10. Superdose) geralmente precede os efeitos cardiovasculares, uma vez que ela ocorre em níveis plasmáticos mais baixos. Efeitos diretos dos anestésicos locais no coração incluem condução lenta, inotropismo negativo e, possivelmente, parada cardíaca.
Propriedades Farmacocinéticas
O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) é absorvida após aplicação tópica em mucosas. A velocidade e a extensão da absorção dependem da dose total administrada e da concentração, do local de aplicação e da duração da exposição. Geralmente, a velocidade de absorção de agentes anestésicos locais após aplicação tópica é mais rápida após administração intratraqueal e bronquial. O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) também é bem absorvida no trato gastrointestinal, mas pouco fármaco intacto aparece na circulação devido à biotransformação no fígado.
Normalmente, cerca de 65 % do Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) liga-se às proteínas plasmáticas. Os anestésicos locais do tipo amida ligam-se principalmente a alfa-1-glicoproteína ácida, mas também à albumina.
O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) atravessa as barreiras hematoencefálica e placentária, presumivelmente por difusão passiva.
A principal via de eliminação do Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) é por metabolismo hepático. A via primária do Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) em humanos é a Ndesalquilação à monoetilglicinexilidina (MEGX) seguida por hidrólise à 2,6-xilidina e hidroxilação à 4-hidroxi-2,6- xilidina. MEGX ainda pode ser desalquilada para glicinexilidina (GX). As ações farmacológicas/toxicológicas de MEGX e GX são similares, mas menos potentes do que as do Cloridrato de Lidocaína (substância ativa). GX tem uma meia-vida maior (cerca de 10 h) que o Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) e pode se acumular durante a administração prolongada. Aproximadamente 90% do Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) administrada intravenosamente é excretada na forma de vários metabólitos e menos de 10 % é excretada inalterada na urina. O metabólito primário na urina é um conjugado de 4-hidroxi-2,6-xilidina, respondendo por cerca de 70-80% da dose excretada na urina.
A meia-vida de eliminação do Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) seguida de uma injeção intravenosa em bolus é tipicamente 1,5 a 2 horas. Devido à rápida velocidade em que o Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) é metabolizada, qualquer condição que afete a função hepática pode alterar a cinética do Cloridrato de Lidocaína (substância ativa). A meia-vida pode ser prolongada duas vezes ou mais em pacientes com disfunção hepática. A disfunção renal não afeta a cinética do Cloridrato de Lidocaína (substância ativa), mas pode aumentar o acúmulo de metabólitos.
Fatores como acidose e o uso de estimulantes e depressores do SNC influenciam os níveis de Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) no SNC necessários para produzir a manifestação de efeitos sistêmicos. Reações adversas objetivas tornam-se muito mais aparentes com níveis venosos plasmáticos superiores à 6,0 mcg de base livre por mL.
Dados de segurança pré-clínica
A toxicidade observada após altas doses de Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) em estudos com animais consistiu em efeitos nos Sistemas Nervoso Central e Cardiovascular. Em estudos de toxicidade reprodutiva, nenhuma relação do fármaco com os efeitos foi observada, nem o Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) mostrou potencial mutagênico nos testes de mutagenicidade in vitro ou in vivo. Não foram feitos estudos de câncer com Cloridrato de Lidocaína (substância ativa), devido ao local e a duração do uso deste fármaco.
Testes de genotoxicidade com Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) não mostraram evidências de potencial mutagênico. O metabólito do Cloridrato de Lidocaína (substância ativa), 2,6-xilidina, mostrou uma fraca evidência de atividade em alguns testes mutagênicos. O metabólito 2,6-xilidina mostrou não ter potencial carcinogênico em estudos pré-clínicos toxicológicos avaliando exposição crônica. Os riscos potenciais comparando a exposição máxima humana calculada a partir do uso intermitente do Cloridrato de Lidocaína (substância ativa), com a exposição usada em estudos pré-clínicos, indicam uma ampla margem de segurança do uso clínico.
Solução Injetável 2,0%
O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) sem vasoconstritor, na forma de carpule, é o anestésico odontológico mais usado devido às suas excepcionais propriedades como latência extremamente curta, grande margem de segurança e excelente tolerância clínica, local e sistêmica.
O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) 2% carpule proporciona uma anestesia instalada entre 1 a 3 minutos com duração de ação de 1 a 1 ½ hora.
O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa), substância ativa do Cloridrato de Lidocaína (substância ativa), é um anestésico local que age estabilizando a membrana neuronal por inibição dos fluxos iônicos necessários para o início e a condução dos impulsos nervosos.
Hemodinâmica
O efeito depressor direto do agente anestésico local nos vários componentes do sistema cardiovascular e/ou a ação estimulante da epinefrina (quando presente) nos receptores beta-adrenérgicos podem causar mudanças no ritmo cardíaco, na resistência periférica total e na pressão arterial resultantes de níveis sanguíneos excessivos.
Farmacocinética e Metabolismo
O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) é completamente absorvida após administração parenteral, sendo que o índice de absorção depende de vários fatores, tais como, local da administração e a presença ou não de um agente vasoconstritor.
A ligação do Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) a proteínas plasmáticas depende da concentração do fármaco, sendo que a fração ligada diminui com o aumento da concentração. Em concentrações de 1 a 4 µg de base livre por mL, 60% a 80% de Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) liga-se às proteínas. A ligação também depende da concentração plasmática da alfa-1-glicopreteína ácida. O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) atravessa as barreiras cerebral e placentária, possivelmente por difusão passiva.
Sua metabolização ocorre rapidamente pelo fígado; o fármaco inalterado e seus metabólitos são excretados pelos rins. A biotransformação inclui N-desalquilação oxidativa, hidroxilação do anel, clivagem da ligação amida e conjugação.
Aproximadamente 90% do Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) administrada é excretada na forma de vários metabólitos e menos que 10% é excretada inalterada. O metabólito primário da urina é um conjugado de 4-hidroxi-2,6-dimetilanilina.
A meia-vida de eliminação do Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) após injeção intravenosa em bolus ocorre entre 1,5 a 2,0 horas. Justamente pelo seu rápido índice de metabolização, qualquer condição que afete a função do fígado poderá alterar a cinética do Cloridrato de Lidocaína (substância ativa).
A meia-vida poderá ser prolongada em dobro, ou mais, em pacientes com disfunção hepática.
As disfunções renais não afetam a cinética do Cloridrato de Lidocaína (substância ativa), porém podem aumentar o acúmulo de metabólitos.
Os fatores como acidose e o uso de estimulantes e depressores do SNC afetam os níveis de Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) no SNC, necessários para produzir efeitos sistêmicos evidentes. As manifestações adversas tornam-se aparentes com o aumento dos níveis plasmáticos venosos acima de 6 µg de base livre por mL. Em animais (macaco Rhesus) os níveis sanguíneos arteriais de 18 a 21 µg/mL demonstraram provocar a atividade convulsiva.
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Xylestesin®.
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