Lamictal é usado para tratar crises epiléticas convulsivas parciais e crises generalizadas. Previne também os episódios de alteração do humor, especialmente episódios depressivos, em pacientes adultos com transtorno bipolar.
Comprimidos
A lamotrigina, substância presente em Lamictal, é uma droga antiepilética (DAE), usada no tratamento de crises convulsivas parciais e crises generalizadas. Pode ser instituído como monoterapia (única droga do tratamento) ou em terapia combinada (associado a outras drogas antiepiléticas).
Como o Lamictal funciona?
Comprimidos dispersíveis
Os resultados de estudos farmacológicos sugerem que a lamotrigina, principal substância presente em Lamictal, age nas células nervosas, inibindo a liberação de substâncias capazes de provocar ataques epiléticos.
Comprimidos
Os resultados de estudos farmacológicos sugerem que a lamotrigina age nas células nervosas inibindo a liberação de substâncias capazes de provocar crises epiléticas (convulsivas).
A dose a ser utilizada de lamotrigina é aumentada gradualmente até atingir uma resposta adequada. Esse processo pode levar até cinco semanas. A partir daí, você começa a utilizar a dose de manutenção. Sendo assim, Lamictal leva cerca de 33 dias para que a dose de manutenção atinja níveis ótimos no organismo.
Porém, isto pode variar dependendo da idade ou caso você utilize alguns medicamentos que possam interferir na ação de Lamictal.
Contraindicação do Lamictal
Você não deve tomar Lamictal caso tenha hipersensibilidade (alergia) conhecida a qualquer componente da fórmula. Crianças com menos de 2 anos de idade também não devem usar Lamictal.
Exclusivo Comprimidos dispersíveis
Este medicamento é contraindicado para crianças com menos de 2 anos de idade.
Exclusivo Comprimidos
Este medicamento é contraindicado para menores de 12 anos.
Como usar o Lamictal
Sempre utilize Lamictal conforme a orientação do seu médico. Se você não tiver certeza sobre como utilizá-lo pergunte ao seu médico.
Pode demorar um pouco para seu médico encontrar a melhor dose de Lamictal comprimido dispersível para você.
A dose vai depender de alguns fatores, tais como:
- Sua idade e peso;
- Se você estiver tomando Lamictal com outros medicamentos;
- Se você tiver alguma doença renal ou problema de fígado.
O seu médico irá prescrever uma dose baixa para iniciar o tratamento e aumentar gradualmente durante algumas semanas até atingir a dose que funciona para você (dose efetiva usual). Nunca tome mais Lamictal comprimido dispersível do que o seu médico lhe prescreveu.
Tome a dose de Lamictal uma ou duas vezes por dia conforme recomendado pelo seu médico. O medicamento pode ser tomado com ou sem alimentos.
O seu médico pode solicitar que você inicie ou pare de utilizar algum medicamento dependendo da sua condição e da maneira que você responde ao o tratamento.
Exclusivo Comprimido dispersíveis
Lamictal comprimido dispersível pode ser mastigado, disperso (dissolvido) em um pequeno volume de água (no mínimo, a quantidade suficiente para cobrir o comprimido) ou engolido inteiro com um pouco de água.
Lamictal comprimido dispersível não deve ser partido ou fracionado (dividido). A dose a ser administrada deve ser igual ao menor número de comprimidos inteiros. Não há problema em ingerir Lamictal junto com alimentos.
Exclusivo Comprimido
Lamictal deve ser engolido inteiro, com o auxílio de um copo com água. Não quebre, mastigue ou esmage os comprimidos de Lamictal.
Tome sempre a dose total que o seu médico receitou. Nunca tome apenas uma parte de um comprimido.
Posologia do Lamictal
Comprimidos dispersíveis
Epilepsia
Adultos e adolescentes a partir de 12 anos de idade
A dose efetiva usual de Lamictal comprimido dispersível está entre 100 mg e 700 mg por dia.
Crianças de 2 a 12 anos de idade
A dose efetiva usual de Lamictal comprimido dispersível depende do peso corporal da criança. Geralmente está entre 1 mg e 10 mg por cada quilograma de peso da criança, até um máximo de 400 mg por dia.
Transtorno bipolar
Adultos a partir de 18 anos de idade
A dose efetiva usual de Lamictal comprimido dispersível está entre 100 mg e 400 mg por dia.
Crianças e adolescentes com 18 anos de idade ou menos
Lamictal não é recomendado para pacientes com 18 anos de idade ou menos.
Tome a dose de Lamictal uma ou duas vezes por dia conforme recomendado pelo seu médico. O medicamento pode ser tomado com ou sem alimentos.
O seu médico pode solicitar que você inicie ou pare de utilizar algum medicamento dependendo da sua condição e da maneira que você responde ao o tratamento.
Lamictal comprimido dispersível pode ser mastigado, disperso (dissolvido) em um pequeno volume de água (no mínimo, a quantidade suficiente para cobrir o comprimido) ou engolido inteiro com um pouco de água.
Lamictal comprimido dispersível não deve ser partido ou fracionado (dividido). A dose a ser administrada deve ser igual ao menor número de comprimidos inteiros.
Não há problema em ingerir Lamictal junto com alimentos.
Comprimidos
Epilepsia
Adultos e adolescentes com mais de 12 anos de idade
A dose efetiva usual de Lamictal comprimido está entre 100 mg e 700 mg por dia.
Tome a dose de Lamictal uma ou duas vezes por dia conforme recomendado pelo seu médico. O medicamento pode ser tomado com ou sem alimentos.
O seu médico pode solicitar que você inicie ou pare de utilizar algum medicamento dependendo da sua condição e da maneira que você responde ao tratamento.
Lamictal deve ser engolido inteiro, com o auxílio de um copo com água. Não quebre, mastigue ou esmague-os comprimidos de Lamictal.
Tome sempre a dose total que o seu médico receitou. Nunca tome apenas uma parte de um comprimido.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento de seu médico.
O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Lamictal?
Caso você se esqueça de tomar uma única dose, tome assim que você se lembrar, a menos que a próxima dose deva ser tomada em menos de 4 horas. Nesse caso, não tome a dose que você esqueceu e tome a dose seguinte no horário normal. Nunca tome duas doses ao mesmo tempo.
Caso haja necessidade de você parar de tomar Lamictal, isso deve ser feito de modo gradual. A retirada de Lamictal não está associada com sinais ou sintomas de abstinência.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico ou cirurgião-dentista.
Precauções do Lamictal
Antes de tomar Lamictal comprimido dispersível seu médico precisa saber:
- Se você tiver qualquer problema nos rins ou fígado.
- Se você já desenvolveu uma erupção cutânea depois de tomar lamotrigina ou outro medicamento para tratamento do transtorno bipolar ou da epilepsia.
- Se você já desenvolveu meningite depois de utilizar lamotrigina (veja a descrição dos sintomas na seção 8 desta bula).
- Se você estiver utilizando outro medicamento que contém lamotrigina.
Informe o seu médico se alguma das situações acima se aplicar a você. Seu médico pode considerar diminuir a dose.
Erupções cutâneas (exantema)
Existem relatos de reações adversas na pele que geralmente têm ocorrido nas primeiras oito semanas após o início do tratamento com Lamictal. A maioria das erupções cutâneas (exantema) é leve. No entanto, foram relatados casos em que houve a necessidade de interrupção do tratamento com Lamictal.
Todos os pacientes (adultos e crianças) que desenvolverem essas reações devem ser rapidamente avaliados pelo médico, e o uso de Lamictal, descontinuado, a menos que a reação se mostre claramente não relacionada ao medicamento. É recomendado que Lamictal não seja reiniciado caso a terapia tenha sido suspensa por ter ocorrido exantema no tratamento anterior com Lamictal, a menos que o benefício se sobreponha ao risco.
Risco de suicídio
Sintomas de depressão e/ou transtorno bipolar podem ocorrer em pacientes com epilepsia, e existem evidências de que os pacientes com epilepsia e transtorno bipolar apresentam risco elevado para suicidalidade. Portanto, se você utiliza ou cuida de algum paciente que utiliza Lamictal, procure o médico caso apareçam sinais de ideação ou comportamento suicidas.
Linfoistiocitose hemofagocítica (HLH)
A HLH foi observada em pacientes que fazem o uso de Lamictal. A HLH é uma síndrome de ativação imune patológica, que pode ser fatal, caracterizada por sinais e sintomas clínicos como febre, erupção cutânea (rash), sintomas neurológicos, aumento do tamanho do fígado e do baço (hepatoesplenomegalia), alteração no tamanho e na consistência dos gânglios linfáticos (linfadenopatia), redução do número de um determinado grupo de células sanguíneas (citopenias), alta concentração da enzima hepática ferritina, níveis elevados de triglicérides (hipertrigliceridemia) e anormalidades da função hepática e coagulação. Os sintomas ocorrem geralmente dentro de 4 semanas após o início do tratamento.
Se você utiliza Lamictal procure o médico caso ocorra o aparecimento dos sinais descritos acima.
Transtorno bipolar
Observe quaisquer sinais de agravamento e/ou desenvolvimento de novos sintomas, surgimento de ideia/comportamento suicida ou ideia de ferir a si mesmo. Caso você use ou cuide de algum paciente que use Lamictal e observe um destes sinais, procure assistência médica imediatamente.
Contraceptivos hormonais
Informe seu médico se você faz uso de algum contraceptivo hormonal (medicamento utilizado para evitar gravidez).
Os médicos devem garantir acompanhamento clínico apropriado à mulher que comece ou pare de tomar contraceptivos hormonais durante o tratamento com Lamictal, uma vez que ajustes na dose da lamotrigina serão necessários na maioria dos casos.
Em caso de alteração no ciclo menstrual, como sangramentos entre os períodos, informe seu médico.
Substratos do transportador catiônico orgânico 2 (OCT 2)
Lamictal é um inibidor da secreção tubular renal via proteínas OCT 2 e a coadministração com medicamentos excretados por esta via pode resultar em aumento dos níveis plasmáticos destas drogas (ex: dofetilida).
Diidrofolato Redutase
Lamictal é um fraco inibidor de diidrofolato-redutase. Portanto, há possibilidade de interferência com o metabolismo do folato durante tratamentos prolongados.
Insuficiência Renal
Em estudos com dose única, em pacientes com insuficiência renal terminal, as concentrações plasmáticas de lamotrigina não foram significativamente alteradas.
Pacientes sendo tratados com outras formulações contendo lamotrigina
Lamictal não deve ser administrado a pacientes que estejam sendo tratados com outras formulações contendo lamotrigina sem recomendação médica.
Síndrome de Brugada
Informe seu médico caso você seja portador da Síndrome de Brugada. Deve-se ter cautela com o uso de Lamictal.
Epilepsia
Não interrompa o uso de Lamictal, pois isso pode provocar crises epiléticas. Converse com seu médico para que ele lhe forneça as orientações adequadas.
Reações Adversas do Lamictal
As reações adversas identificadas a partir de dados de estudos clínicos de epilepsia e transtorno bipolar foram divididas em duas seções específicas.
Reações adversas adicionais identificadas a partir de dados de vigilância póscomercialização para as duas indicações estão incluídas na seção Dados Pós-Comercialização. Todas as seções devem ser consultadas ao considerar o perfil de segurança global de Lamictal.
Epilepsia
As reações adversas a seguir foram identificadas durante estudos clínicos para epilepsia e devem ser consideradas junto às observadas nos estudos clínicos para disordem bipolar e nos dados de pós-comercialização para um perfil de segurança global de Lamictal.
Reações muito comuns (ocorrem em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)
Dor de cabeça, erupções cutâneas (exantema).
Reações comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)
Agressividade, irritabilidade, cansaço, sonolência, insônia, tontura, tremor, enjoo, vômito, diarreia.
Reações incomuns (ocorrem entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento)
Ataxia (falta de coordenação dos movimentos musculares), diplopia (visão dupla), visão turva.
Reações raras (ocorrem entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento)
Síndrome de Stevens-Johnson.
Reações muito raras (ocorrem em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento)
- Necrólise epidérmica tóxica (uma forma grave de erupção na pele);
- Anormalidades hematológicas (alterações no exame de sangue);
- Síndrome de hipersensibilidade (incluindo sintomas como febre, linfadenopatia, edema facial, anormalidades sanguíneas e do fígado, coagulação intravascular disseminada (CID), insuficiência múltipla de órgãos);
- Tiques, alucinações, confusão;
- Testes de função hepática aumentados (alteração nos exames do fígado), disfunção hepática, insuficiência hepática;
- Reações semelhantes ao lúpus.
Transtorno Bipolar
As reações adversas a seguir foram identificadas durante estudos clínicos para disordem bipolar e devem ser consideradas junto às observadas nos estudos clínicos para epilepsia e nos dados de pós-comercialização para um perfil de segurança global de Lamictal.
Reações muito comuns (ocorrem em 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)
Erupções na pele (exantema), dor de cabeça.
Reações comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)
Agitação, sonolência,vertigem (tontura), artralgia (dor nas articulações), dor, dor lombar.
Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento)
Síndrome de Stevens Johnson.
Dados Pós-Comercialização
Esta seção inclui as reações adversas identificadas durante vigilância pós-comercialização para ambas as indicações.
Estas devem ser consideradas junto às observadas nos estudos clínicos para disordem bipolar e epilepsia para um perfil de segurança global de Lamictal.
Reações muito comuns (ocorrem em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)
- Sonolência;
- Ataxia (falta de coordenação dos movimentos musculares);
- Vertigem (impressão de que tudo gira), dor de cabeça;
- Diplopia (visão dupla), visão turva;
- Enjoo, vômito.
Reações comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)
Nistagmo (movimento involuntário dos olhos), tremor, insônia, diarreia.
Reações raras (ocorrem entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento)
- Queda de cabelo;
- Meningite asséptica, uma inflamação nas membranas que cobrem o cérebro e a medula espinhal. Os principais sintomas são febre, enjoo, vômito, dor de cabeça, rigidez na nuca e extrema sensibilidade à luz;
- Conjuntivite.
Reações muito raras (ocorrem em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento)
- Agitação;
- Inconstância;
- Distúrbios do movimento;
- Piora da doença de Parkinson, movimentos involuntários;
- Aumento na frequência das convulsões, pesadelos;
- Linfoistiocitose hemofagocítica (HLH).
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.
População Especial do Lamictal
Gravidez e lactação
Lamictal não deve ser usado durante a gravidez, a menos que, na opinião do médico, o benefício potencial para a mãe justifique qualquer possível risco ao desenvolvimento do feto. Informe seu médico a ocorrência de gravidez durante o tratamento ou logo após seu término. Informe seu médico se você está amamentando.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Efeitos na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas
Existem dados disponíveis sugerindo que Lamictal pode influenciar a capacidade de dirigir veículos ou operar máquinas. Portanto, se você estiver utilizando Lamictal, consulte seu médico antes de iniciar essas atividades.
Composição do Lamictal
Apresentação
Comprimidos dispersíveis
Lamictal 5 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg e 200 mg comprimidos dispersíveis são apresentados em embalagens contendo 30 comprimidos.
Uso oral.
Uso adulto e pediátrico (acima de 2 anos).
Comprimidos
Lamictal 25 mg, 50 mg e 100 mg são apresentados em embalagens com 30 comprimidos.
Uso oral.
Uso adulto e pediátrico (acima de 12 anos).
Composição
Comprimidos dispersíveis
Cada comprimido dispersível de Lamictal 5 mg contém:
5mg de Lamotrigina.
Cada comprimido dispersível de Lamictal 25 mg contém:
25mg de Lamotrigina.
Cada comprimido dispersível de Lamictal 50 mg contém:
50mg de Lamotrigina.
Cada comprimido dispersível de Lamictal 100 mg contém:
100mg de Lamotrigina.
Cada comprimido dispersível de Lamictal 200 mg contém:
200mg de Lamotrigina.
Excipientes:
carbonato de cálcio, hidroxipropilcelulose, silicato de alumínio e magnésio, amidoglicolato de sódio, povidona, sacarina sódica, aroma de groselha preta, estearato de magnésio, e água purificada*.
*Eliminada durante o processo de fabricação.
Comprimidos
Cada comprimido de Lamictal 25 mg contém:
25mg de Lamotrigina.
Cada comprimido de Lamictal 50 mg contém:
50mg de Lamotrigina.
Cada comprimido de Lamictal 100 mg contém:
100mg de Lamotrigina.
Excipientes:
celulose microcristalina, óxido de ferro amarelo, lactose monoidratada, estearato de magnésio, povidona, amidoglicolato de sódio, água purificada* e álcool desnaturado industrial*.
*Removidos durante o processo de fabricação.
Superdosagem do Lamictal
Sinais e sintomas
Foi descrita a ingestão aguda de doses de até 10 a 20 vezes a dose terapêutica máxima, incluído casos fatais. A superdose resultou em sintomas que incluem nistagmo, falta de coordenação dos movimentos (ataxia), inconsciência, epilepsia do tipo grande mal e coma. Alargamento do QRS (atraso da condução intraventricular) também tem sido observado em pacientes em overdose.
Tratamento
No caso de superdose, o paciente deve ser hospitalizado para receber tratamento sintomático e de suporte apropriados, conforme clinicamente indicado ou recomendado pelo Centro de Controle de Intoxicação, onde estiver disponível.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
Interação Medicamentosa do Lamictal
Informe ao seu médico se você estiver utilizando, ou se utilizou recentemente outros medicamentos, inclusive os medicamentos obtidos sem prescrição médica.
Alguns medicamentos podem afetar o modo de ação de Lamictal ou aumentar a probabilidade de efeitos colaterais.
Lamictal também podem afetar o modo de ação de alguns medicamentos. Estes incluem:
- Fenitoína, primidona ou fenobarbital, utilizados no tratamento da epilepsia;
- Risperidona utilizada para tratamento de transtornos mentais;
- Valproato e carbamazepina utilizados para tratar tanto epilepsia quanto os transtornos mentais;
- Rifampicina (antibiótico);
- Medicamentos utilizados para tratar a infecção por HIV (combinação de lopinavir e ritonavir ou atazanavir e ritonavir);
- Hormônios contraceptivos e terapias de reposição hormonal (HRT).
Testes laboratoriais
Lamictal pode interferir no resultado de alguns testes laboratoriais usados para detectar drogas na urina, podendo gerar resultados falso positivo. Se você for realizar algum teste laboratorial, avise ao seu médico, hospital ou laboratório que está utilizando Lamictal.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento de seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.
Ação da Substância Lamictal
Resultados de Eficácia
Três estudos com nível de evidência A avaliaram a eficácia e tolerabilidade da Lamotrigina (substância ativa) em pacientes diagnosticados com epilepsia generalizada e parcial. O primeiro destes estudos avaliou 260 pacientes que foram randomizados para receber Lamotrigina (substância ativa) ou carbamazepina. O resultado obtido para epilepsia parcial, considerando pacientes livres de crises convulsivas no período de 24 semanas após a titulação do tratamento, foi de 48% dos pacientes tratados com Lamotrigina (substância ativa) e 51% daqueles tratados com carbamazepina.
No grupo com epilepsia generalizada os resultados foram respectivamente, 78% e 76%[1]. O segundo destes estudos utilizou desenho semelhante, porém entre pacientes idosos e, à semelhança do estudo anterior, não reportou diferenças de eficácia significativas entre Lamotrigina (substância ativa) e carbamazepina[2].
O terceiro estudo comparativo entre Lamotrigina (substância ativa) e fenitoína com desenho semelhante aos anteriores também não demonstrou diferença significativa entre os grupos com relação ao controle das crises, com 43% dos pacientes no grupo Lamotrigina (substância ativa) e 36% no grupo fenitoína permanecendo livres de crises nas 24 semanas de acompanhamento[3].
Referências:
[1] BRODIE, MJ. et al. Double-blind comparison of lamotrigine and carbamazepine in newly diagnosed epilepsy. UK Lamotrigine/Carbamazepine Monotherapy Trial Group. Lancet, 345(8948): 476-479, 1995.
[2] BRODIE, MJ. et al. Multicentre, double-blind, randomised comparison between lamotrigine and carbamazepine in elderly patients with newly diagnosed epilepsy. The UK Lamotrigine Elderly Study Group, 37(1):81-7, 1999.
[3] STEINER TJ. et al. Lamotrigine monotherapy in newly diagnosed untreated epilepsy: a double-blind comparison with phenytoin. Epilepsia, 40(5):601-7, 1999.
Características Farmacológicas
Propriedades farmacodinâmicas
Modo de ação
Os resultados de estudos farmacológicos sugerem que a Lamotrigina (substância ativa) age nos canais de sódio sensíveis à diferença de potencial (ddp), estabilizando as membranas neuronais e inibindo a liberação de neurotransmissores, principalmente de glutamato, um aminoácido excitatório que desempenha papel-chave no desencadeamento de crises epiléticas.
Farmacodinâmica
Em testes destinados a avaliar os efeitos de drogas sobre o sistema nervoso central, usando-se doses de 240mg de Lamotrigina (substância ativa) administradas a voluntários adultos sadios, os resultados não diferiram daqueles obtidos com o placebo, ao passo que 1.000mg de fenitoína e 10mg de diazepam comprometeram significativamente a boa coordenação motora visual e os movimentos oculares, aumentaram a instabilidade corporal e produziram efeitos sedativos subjetivos.
Em outro estudo, doses orais únicas de 600mg de carbamazepina comprometeram significativamente a boa coordenação motora visual e os movimentos oculares, ao mesmo tempo em que aumentaram a instabilidade corporal e a frequência cardíaca, enquanto os resultados com a Lamotrigina (substância ativa), em doses de 150mg e 300mg, não diferiram daqueles com o placebo.
Propriedades farmacocinéticas
Absorção
A Lamotrigina (substância ativa) é rapidamente e completamente absorvida pelo intestino, sem metabolismo significativo de primeira passagem. O pico de concentração plasmática ocorre aproximadamente 2,5 horas após a administração oral da droga. O tempo necessário para que se atinja a concentração máxima é discretamente retardado após alimentação, porém a extensão da absorção não é afetada. O perfil farmacocinético é linear até 450mg, a mais alta dose única testada. Há variação considerável das concentrações máximas no estado de equilíbrio entre indivíduos, mas, em um mesmo indivíduo, esta concentração raramente varia.
Distribuição
A Lamotrigina (substância ativa) apresenta ligação de 55% às proteínas plasmáticas, e é muito improvável que seu deslocamento das proteínas resulte em toxicidade. Seu volume de distribuição é de 0,92 a 1,22L/kg.
Metabolismo
UDP-glicuronil transferases têm sido identificadas como as enzimas responsáveis pelo metabolismo da Lamotrigina (substância ativa).
A Lamotrigina (substância ativa) induz discretamente seu próprio metabolismo, dependendo da dose. Entretanto, não existem evidências de que a Lamotrigina (substância ativa) afete a farmacocinética de outras drogas antiepiléticas, e os dados sugerem que são pouco prováveis as interações entre a Lamotrigina (substância ativa) e as drogas metabolizadas pelas enzimas do citocromo P450.
Eliminação
O clearance (depuração) médio em adultos saudáveis, no estado de equilíbrio, é de 39 ± 14mL/min. O clearance da Lamotrigina (substância ativa) é primariamente metabólico, com eliminação subsequente na urina do material conjugado com glicuronídeo.
Menos de 10% da Lamotrigina (substância ativa) são excretados pela urina na forma inalterada. Apenas 2% de substâncias relacionadas à droga são excretados nas fezes. O clearance e a meia-vida são independentes da dose. A meia-vida de eliminação média em adultos saudáveis é de 24 a 35 horas.
Em um estudo com indivíduos afetados pela Síndrome de Gilbert, o clearance médio aparente foi reduzido em 32% quando comparado com os controles normais. Porém, os valores estão dentro da faixa da população em geral.
A meia-vida da Lamotrigina (substância ativa) é significativamente afetada por medicação concomitante.
A meia-vida média é reduzida para aproximadamente 14 horas quando a Lamotrigina (substância ativa) é administrada com drogas indutoras de glicuronidação, tais como carbamazepina e fenitoína, e é aumentada para uma média de aproximadamente 70 horas quando coadministrada com valproato.
Populações de pacientes especiais
Crianças
O clearance ajustado ao peso corporal é maior em crianças do que em adultos, com valores mais altos em crianças abaixo de 5 anos. A meia-vida da Lamotrigina (substância ativa) é, geralmente, menor em crianças do que em adultos, com um valor médio de aproximadamente 7 horas, quando administrada juntamente com drogas indutoras enzimáticas, tais como carbamazepina e fenitoína. A meia-vida da Lamotrigina (substância ativa) é aumentada para um valor médio de 45 a 50 horas quando coadministrada com valproato.
Idosos
Resultados da análise farmacocinética de uma população, incluindo pacientes jovens e idosos com epilepsia envolvidos nos mesmos testes, indicaram que o clearance da Lamotrigina (substância ativa) não se altera de modo clinicamente relevante. Após a administração de doses únicas isoladas, o clearance aparente decresceu em 12%, de 35mL/min em pacientes com 20 anos para 31mL/min em pacientes com 70 anos. O decréscimo após 48 semanas de tratamento foi de 10%, de 41 para 37mL/min entre grupos jovens e idosos.
Adicionalmente, a farmacocinética da Lamotrigina (substância ativa) foi estudada em 12 indivíduos idosos saudáveis, após dose única de 150mg. O clearance médio nestes idosos (0,39mL/min/kg) encontrou-se dentro da faixa dos valores médios de clearance (0,31 a 0,65mL/min/kg) obtidos em nove estudos com adultos não idosos depois de dose única de 30 a 450mg.
Pacientes com insuficiência renal
Em estudo com 12 voluntários com insuficiência renal crônica e outros seis indivíduos passando por hemodiálise em que cada um fez uso de dose única de Lamotrigina (substância ativa) de 100mg, a média do CL/F foi de 0,42mL/min/kg (insuficiência renal crônica), 0,33mL/min/kg (entre as sessões de hemodiálise), e 1,57mL/min/kg (durante a hemodiálise) comparada a 0,58mL/min/kg em voluntários sadios.
A média de meia-vida plasmática foi de 42,9 h (insuficiência renal crônica), 57,4 h (entre as sessões de hemodiálise) e 13 h (durante a hemodiálise), comparada a 26,2h em voluntários sadios. Considerando a média, aproximadamente 20% (entre 5,6% e 35,1%) da quantidade de Lamotrigina (substância ativa) presente no corpo foram eliminados durante quatro horas de hemodiálise.
Para esta população, doses iniciais de Lamotrigina (substância ativa) devem ser baseadas em pacientes em uso de drogas antiepiléticas.
Doses reduzidas de manutenção podem ser efetivas para pacientes com significativa falha da função renal.
Pacientes com insuficiência hepática
Um estudo farmacocinético com dose única envolveu 24 pacientes com diferentes graus de insuficiência hepática e 12 indivíduos saudáveis como controle. O clearance mediano aparente da Lamotrigina (substância ativa) foi 0,31; 0,24 ou 0,10mL/min/kg em pacientes com insuficiência hepática de grau A, B ou C (Classificação Child-Pugh), respectivamente, comparado a 0,34mL/min/kg nos indivíduos-controle saudáveis. As doses iniciais, de escalonamento e manutenção geralmente devem ser reduzidos em 50% em pacientes com insuficiência hepática moderada (Child-Pugh B) e 75% na insuficiência hepática grave (Child-Pugh C). O escalonamento e a manutenção da dose devem ser ajustados de acordo com a resposta clínica do paciente.
Cuidados de Armazenamento do Lamictal
Mantenha o produto em sua embalagem original, em temperatura ambiente (entre 15ºC e 30°C) e protegido da luz e da umidade.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Características organolépticas
Comprimidos dispersíveis
Os comprimidos dispersíveis de Lamictal são brancos a quase brancos marcados nos dois lados.
Comprimidos
O comprimido de Lamictal é marrom amarelado claro, marcado nos dois lados.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Dizeres Legais do Lamictal
MS: 1.0107.0006
Farm. Resp.:
Edinilson da Silva Oliveira
CRF-RJ Nº 18875.
Fabricado por:
GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A.
189 Grunwaldzka Street, 60-322
Poznan – Polônia.
Embalado por:
Glaxo Wellcome México S.A de C.V.
Calzada México
Xochimilco Nº 4900, Col San Lorenzo Huipulco
México DF, C.P. 14370
México.
Registrado e Importado por:
GlaxoSmithKline Brasil Ltda.
Estrada dos Bandeirantes, 8.464 – Rio de Janeiro – RJ
CNPJ: 33.247.743/0001-10.
Venda sob prescrição médica.
Só pode ser vendido com retenção da receita.