Bula do Lamisilate Spray

Também é indicado para o tratamento de uma condição chamada pitiríase (tinea) versicolor causada por Pityrosporum orbiculare (pé-de-atleta, coceira da virilha, micoses do corpo).

Lamisilate spray também é indicado para o tratamento de infecções de pele fúngicas por leveduras do gênero Candida.

Como o Lamisilate Spray funciona?

Lamisilate spray é um antifúngico e funciona eliminando o fungo causador do problema de pele.

Contraindicação do Lamisilate Spray

Não use Lamisilate spray se você for alérgico a qualquer um dos componentes da formulação do medicamento. Se isto se aplica a você, comunique seu médico antes de usar Lamisilate.

Se você acha que é alérgico, pergunte ao médico ou farmacêutico sobre recomendações.

Este medicamento é contraindicado para crianças menores de 18 anos.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Como usar o Lamisilate Spray

Adultos acima da 18 anos

Para auxiliar no tratamento, mantenha a área infectada limpa lavando-a regularmente.

Seque a área cuidadosamente sem esfregar.

Tente não raspar a região infectada mesmo que ela esteja coçando, pois isso poderia causar ferimentos e demora no processo de cura ou espalhar a infecção.

Como essas infecções são transmissíveis a outras pessoas, lembre-se de usar sua própria toalha e roupas e não emprestá-las aos outros.

Para se proteger de reinfecção, lave as roupas e toalhas frequentemente.

Se você estiver tratando infecções em áreas do corpo com dobras (dedos dos pés e das mãos, nádegas ou axila, região da virilha), você pode cobrir a área tratada com uma gaze, especialmente durante a noite. Neste caso, utilize uma gaze nova e limpa de cada vez.

1. Lave e seque suas mãos e a área a ser tratada.
2. Para usar o spray, retire a tampa da embalagem e delicadamente aperte a válvula.
3. Para usar o frasco do spray ele poderá ser utilizado na posição em pé ou invertido.
4. Aplique a quantidade necessária de solução que umedeça completamente a pele infectada e a área ao redor.
5. Coloque a tampa de volta na embalagem.
6. Lave suas mãos após tocar a área infectada para que a infecção não se espalhe pelo seu corpo ou para outras pessoas.

Posologia do Lamisilate Spray

Sempre use este medicamento exatamente conforme descrito na bula ou conforme a orientação do seu médico ou farmacêutico.

Se não tiver certeza, verifique com seu médico ou farmacêutico.

É importante o uso correto de Lamisilate spray. Siga as instruções com cuidado.

Se você possui uma infecção na unha (fungos dentro e sob as unhas), com descoloração e alteração da textura (por exemplo, a espessura), você deve consultar seu médico, porque Lamisilate spray não é apropriado para este tipo de infecção.

As aplicações de Lamisilate spray devem ser feitas exclusivamente sobre a pele, com uma leve fricção.

Pé-de-atleta, micose da virilha ou micose do corpo

Aplique uma quantidade suficiente do spray para umedecer e cobrir completamente a pele infectada e a área ao seu redor, 1 vez ao dia, durante 1 semana.

Micose de praia (pitiríase versicolor)

Aplique uma quantidade suficiente do spray para umedecer e cobrir completamente a pele infectada e a área ao seu redor, 2 vezes ao dia, durante 1 semana.

Monilíase, intertrigo ou brotoeja, assadura (candidíase cutânea)

Prefira a apresentação spray de Lamisilate.

Lamisilate spray deve melhorar o quadro da pele em alguns dias. No entanto, a melhora completa pode demorar um pouco mais. Lamisilate spray continua a agir mesmo após o término do tratamento. Mesmo quando você parar de utilizar Lamisilate spray, a melhora deverá continuar.

Se você não notar a melhora dos sintomas dentro de 2 semanas após o início do tratamento, consulte seu médico.

Use Lamisilate pelo período de tratamento recomendado, mesmo se a infecção já apresentar melhora após alguns dias. Infecções tendem a apresentar melhora em alguns dias, mas podem reaparecer se o spray não for passado regularmente ou o tratamento for interrompido antes de seu término.

Siga corretamente o modo de usar. Em caso de dúvidas sobre este medicamento, procure orientação do farmacêutico.

Não desaparecendo os sintomas, procure orientação de seu médico ou cirurgião-dentista.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Lamisilate Spray?

Se você esquecer de aplicar Lamisilate no horário correto, aplique assim que puder.

Se você lembrar-se somente no momento da próxima aplicação, faça apenas uso da quantidade usual e continue com o tratamento normalmente.

Não utilize uma dose dupla para repor uma dose esquecida.

É importante tentar utilizar o produto nos horários corretos, pois a falta de aplicações pode facilitar o retorno da infecção.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Lamisilate Spray

Converse com seu médico ou farmacêutico antes de iniciar o uso do medicamento.

Siga exatamente o modo de usar indicado por seu médico, mesmo que isto seja diferente da informação contida na bula.

É de uso exclusivo externo.

Não use na boca, rosto ou engula.

Lamisilate pode ser irritante aos olhos.

Evite o contato do spray com seu rosto ou olhos ou peles machucadas, onde o álcool presente na formulação pode causar irritação. Se o spray acidentalmente entrar em contato com seu olho, lave-o abundantemente com água corrente.

Não aspire a solução.

Se algum desconforto persistir, procure seu médico.

Em caso acidental de inalação de Lamisilate spray, você deve consultar seu médico se algum sintoma for desenvolvido ou persistir.

Como essas infecções são transmissíveis a outras pessoas, lembre-se de usar sua própria toalha e roupas e não emprestá-las aos outros. Para se proteger de reinfecção, lave as roupas e toalhas frequentemente.

Fertilidade

Não há recomendações especiais para mulheres em idade fértil.

Informações importantes sobre os componentes de Lamisilate spray

Lamisilate spray contem propilenoglicol que pode causar irritação na pele.

Informações ao paciente

Como identificar se você está com micose?

Pé-de-atleta

Pé-de-atleta ou frieira (tinha dos pés) aparece apenas nos pés (normalmente nos dois, mas nem sempre), frequentemente entre os dedos. Também pode aparecer no dorso, solas ou outras áreas dos pés.

O tipo mais comum de pé-de-atleta causa rachaduras ou escamações na pele, mas também pode causar leve inchaço, bolhas ou extravasamento de líquido devido à inflamação.

Lamisilate spray é indicado para pé-de-atleta quando ocorrer entre os dedos.

Infecção fúngica nas unhas

Se você tiver infecção fúngica nas unhas (fungos dentro e sob as unhas), com descoloração e alteração da textura (unhas grossas, escamosas) você deve consultar um médico, pois Lamisilate spray não é apropriado para este tipo de infecção.

Tinea de virilha

Tinea (micose) de virilha aparece nas áreas do corpo em que a pele apresenta dobras especialmente em regiões úmidas.

Está presente com freqüência nas áreas da virilha e parte interna da coxa, normalmente em ambos os lados, porém na maioria dos casos, em um lado maior que o outro.

Pode se espalhar da região entre as pernas para os glúteos ou em direção à barriga. Também pode aparecer nas dobras sob os seios, nas axilas ou em outras áreas com dobras.

Erupção cutânea

A erupção cutânea normalmente apresenta uma borda clara e pode apresentar bolhas.

Provoca coceira.

Tinea do corpo

Tinea (micose) do corpo pode ocorrer em qualquer local do corpo, mas frequentemente é encontrada na cabeça, pescoço, rosto ou braços.

Normalmente apresenta-se como placas circulares vermelhas. Também podem ocorrer placas escamosas e causar coceira.

Candidíase cutânea

Candidíase cutânea ou monilíase (assadura) também ocorre em áreas de pele com dobras que encontram-se úmidas devido à transpiração (por exemplo, embaixo dos seios e nas axilas).

Geralmente ocorre em pacientes idosos ou obesos, ou outros com outras condições como diabetes.

Causa vermelhidão, coceira e descamação.

Pitiríase versicolor

Pitiríase versicolor (micose de praia) aparece na pele como placas escamosas que se transformam em manchas brancas devido à perda de pigmentação da pele.

As placas são mais visíveis no verão, quando a pele ao redor normalmente é bronzeada.

Geralmente aparecem no tronco, pescoço e braços e podem ocorrer várias vezes dentro de meses, especialmente nos climas quentes e quando ocorre transpiração.

Se você não estiver seguro sobre as causas de sua infecção, consulte um médico ou farmacêutico antes de utilizar Lamisilate.

Para auxiliar no tratamento, mantenha a área infectada limpa, lavando-a regularmente e secando-a cuidadosamente, sem esfregar. Tente não raspar a região infectada, mesmo que ela esteja coçando, pois isso poderá causar ferimentos, demora no processo de cura ou espalhar a infecção.

Como essas infecções são transmissíveis a outras pessoas, lembre-se de usar sua própria toalha e roupas e não emprestá-las aos outros. Para se proteger de uma nova infecção, após o tratamento, lave as roupas e toalhas frequentemente.

Antes de usar Lamisilate spray lave e seque completamente suas mãos e a área a ser tratada. A quantidade suficiente a ser aplicada deve umedecer e cobrir completamente a pele infectada e a área ao seu redor. Lave suas mãos após tocar a área infectada, para que a infecção não se espalhe por outras áreas do corpo ou para outras pessoas.

Não deve utilizar Lamisilate spray se você for alérgico (hipersensibilidade) a cloridrato de terbinafina ou qualquer outro componente do medicamento.

Reações Adversas do Lamisilate Spray

Como todos os medicamentos, Lamisilate spray pode causar efeitos colaterais. No entanto, nem todos apresentam estas reações.

Pare de usar Lamisilate spray e procure ajuda médica imediatamente se você apresentar alguns dos sintomas abaixo que podem ser reações alérgicas:

• Dificuldade em respirar ou engolir;
• Inchaço do rosto, lábios, língua e garganta;
• Coceira intensa da pele, com vermelhidão e caroços.

Alguns efeitos adversos são comuns (afetam menos de 1 pessoa em 10)

• Descamação da pele;
• Coceira.

Alguns efeitos adversos são incomuns (afetam menos de 1 pessoa em 100)

• Lesões na pele;
• Crostas; 
• Desordem da pele;
• Mudança da cor da pele;
• Vermelhidão; 
• Queimadura;
• Irritação e dor no local da aplicação.

Alguns efeitos adversos são raros (afetam menos de 1 a 10 pessoas em 1.000)

• Irritação dos olhos;
• Pele seca;
• Eczema;
• Dermatite de contato;
• Coceira – a sua condição da pele pode piorar.

Estes efeitos adversos são baseados em experiência pós-comercialização e sua frequência não pode ser estimada pelos dados obtidos

• Reações alérgicas (hipersensibilidade);
• Rash.

Se você apresentar outros efeitos indesejáveis, converse com seu médico ou farmacêutico. Isto inclui qualquer possível evento adverso não listado na bula.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

População Especial do Lamisilate Spray

Idosos

Lamisilate pode ser utilizado por pessoas acima de 65 anos.

Crianças e adolescentes

Lamisilate spray não deve ser utilizado por crianças e adolescentes menores de 18 anos, devido a dados insuficientes de segurança e eficácia.

Gravidez / amamentação / fertilidade

Se você estiver grávida, amamentando, achando que possa estar grávida ou planejando engravidar, procure seu médico ou farmacêutico para informações quanto ao uso deste medicamento.

Não deve ser usado durante a gravidez a não ser quando estritamente necessário.

Não use Lamisilate spray durante a amamentação.

Não permita que crianças entrem em contato com as áreas tratadas, incluindo os seios.

Pergunte ao médico ou farmacêutico sobre recomendações sobre o uso de medicamentos. Ele ou ela pode discutir com você os potenciais riscos de usar Lamisilate durante a gravidez ou amamentação.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Influência na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Lamisilate spray não tem influência na habilidade de dirigir ou operar máquinas.

Composição do Lamisilate Spray

Apresentação

Solução tópica 1%. Frasco spray com 30 mL.

Uso tópico.

Uso adulto (acima de 18 anos).

Composição

Cada mL de Lamisilate spray contém:

10 mg de cloridrato de terbinafina.

Excipientes:

álcool etílico, propilenoglicol, cetomacrogol 1000, nitrogênio e água purificada.

Lamisilate disponível também na forma de creme.

Superdosagem do Lamisilate Spray

Se você ou outra pessoa, principalmente crianças, ingerir acidentalmente Lamisilate spray, por favor procure seu médico ou farmacêutico que irá instruí-lo quanto ao que fazer.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível.

Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Lamisilate Spray

Antes de usar Lamisilate, informe seu médico ou farmacêutico sobre outros medicamentos que está usando ou que usou recentemente, incluindo aqueles que foram utilizados sem prescrição médica.

Não aplique outros medicamentos nas áreas sendo tratadas.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Interação Alimentícia do Lamisilate Spray

A biodisponibilidade da terbinafina é moderadamente modificada por alimentos (aumento na AUC menor que 20%), mas não o bastante para necessitar ajuste das doses.

Ação da Substância Lamisilate Spray

Resultados da eficácia

Em pesquisas abertas e controladas, a terbinafina oral foi efetiva no tratamento de Tinea corporis, Tinea cruris, candidíase cutânea e Tinea pedis do tipo mocassim. A cura clínica completa ou a cura micológica foi reportada em 75% a 90% dos pacientes com Tinea corporis ou Tinea pedis e em 60% a 70% daqueles com candidíase cutânea. Comparativamente, a terbinafina oral foi pelo menos similarmente efetiva à griseofulvina (250 a 500mg duas vezes ao dia) em infecções por Tinea corporis e Tinea cruris e mais efetiva que essa no tratamento da Tinea pedis do tipo mocassim.

No tratamento de onicomicoses, a terbinafina oral também foi efetiva inclusive existe a descrição de seu uso em caso não responsivo à griseofulvina e cetoconazol. A terbinafina é considerada o tratamento de escolha para onicomicoses devido aos altos índices de recuperação clínica e micológica.

Pacientes com diagnóstico de onicomicose por Trichophyton rubrum (n=20) e Trichophyton mentagrophytes (n=2) foram tratados com 250mg/dia de terbinafina por 12 semanas. Após 6 meses, 82% dos pacientes apresentaram remissão clínica e micológica, 4,5% das unhas apresentaram anormalidades apesar de exames micológicos serem negativos e cerca de 14% foram classificados como insucesso de tratamento. Em outro estudo observaram-se excelentes condições de cura, até 2 anos após o tratamento. Na quadragésima oitava semana, a cura micológica foi atingida por cerca de 85% dos pacientes e a cura clínica, com o mínimo de lesões residuais, por cerca de 90% dos 100 pacientes tratados.

Pacientes HIV positivos com infecção por Tinea capitis ou Tinea cruris secundária responderam a terbinafina oral em doses entre 125 a 250mg duas vezes ao dia em 1 a 3 meses.

A terbinafina oral pode ser recomendada no tratamento de dermatofitoses por Trichophyton sp ou Microsporum sp também em crianças, sendo que no caso deste último é necessário um tempo de tratamento mais prolongado, de cerca de 6 semanas de duração.

Onicomicoses

A eficácia deste medicamento em comprimidos no tratamento da onicomicose é ilustrada pela resposta de pacientes com infecções de unha da mão e/ou unha do pé que participaram em três estudos clínicos (SFD301, SF5 e SF1508) controlados com placebo nos Estados Unidos/Canadá.

Os resultados do primeiro estudo de unha do pé, avaliado em 48 semanas (12 semanas de tratamento com 36 semanas de seguimento após a conclusão da terapia), demonstrou cura micológica, definida como a ocorrência simultânea de KOH negativo mais cultura negativa em 70% dos pacientes. Cinquenta e nove por cento (59%) dos pacientes tiveram tratamento eficaz (cura micológica adicionado a 0% de comprometimento da unha ou gt;5 mm de crescimento de unhas novas afetadas; 38% dos pacientes demonstraram cura micológica mais cura clínica (0% unha comprometida).

Em um segundo estudo de unha do pé de onicomicose dermatópica, no qual não-dermatófitos também foram cultivados, foi demonstrada eficácia similar contra os dermatófitos. O papel patogênico dos dermatófitos não cultivados na presença de onicomicose dermatofítica não foi estabelecido. A importância clínica desta associação é desconhecida.

Os resultados do estudo da unha da mão, tal como avaliado em 24 semanas (6 semanas de tratamento com 18 semanas de seguimento após a conclusão da terapia), demonstrou cura micológica em 79% dos pacientes, o tratamento eficaz em 75% dos pacientes, e cura micológica acrescida cura clínica em 59% dos pacientes.

O tempo médio para o sucesso do tratamento de onicomicose foi de aproximadamente 10 meses para o primeiro estudo de unha do pé e 4 meses para o estudo da unha da mão. No primeiro estudo de unha do pé, para os pacientes avaliados, pelo menos, seis meses após alcançar a cura clínica e pelo menos um ano depois de completar a terapia com cloridrato de terbinafina, a taxa de recaída clínica foi de aproximadamente 15%.

Tinea capitis

Nos três estudos de eficácia comparativa SF 8001, SFE 304, SF 8002 cloridrato de terbinafina oral (62,5 – 250mg por dia) foi dado a um total de 117 pacientes avaliados, dos quais mais de 97% eram crianças. Doses únicas diárias foram dadas após a refeição da noite durante 4 semanas (cloridrato de terbinafina) ou 8 semanas (griseofulvina).

A eficácia, demonstrada por testes micológicos negativos e uma redução na sintomatologia, foi avaliada em 8 semanas e no exame de seguimento (semana 12 de estudos SF 8001e SFE 304, 24a semana de estudo SF 8002). Resultados negativos do teste de micologia no seguimento foram obtidos em 85%, 88% e 72% dos pacientes que receberam cloridrato de terbinafina nos três estudos, os valores correspondentes para a griseofulvina foram 73%, 89% e 69%. A variável derivada ‘tratamento eficaz’ (micologia negativa mais não, ou apenas suave, sinais e sintomas) foi alcançada em 82%, 78% e 69% dos pacientes tratados com cloridrato de terbinafina, em comparação com 66%, 74% e 59% em pacientes tratados com griseofulvina, a diferença foi estatisticamente significativa em favor de cloridrato de terbinafina no estudo SF 8001.

Dois estudos de fase II de duração de tratamento totalizando 342 pacientes (a maior parte crianças) com Tinea capitis foram completados. Um estudo de 12 semanas, randomizado, grupo paralelo, duplo-cego, foi conduzido nos Estados Unidos e no Canadá, em crianças com infecção por Tinea capitis devido a espécies Trichophyton (SFO327C T201). O objetivo do estudo foi determinar a duração ótima (1, 2 ou 4 semanas) e segurança do tratamento com cloridrato de terbinafina (comprimidos), dado em doses ajustadas de peso uma vez por dia.

Um segundo estudo multicêntrico de 16 semanas, randomizado, ativo-controlado, grupo paralelo foi conduzido na Europa em pacientes com Tinea capitis (gt; 4 anos) devido a espécie Microsporum. Os braços de tratamento cloridrato de terbinafina duração (6, 8, 10 e 12 semanas) foram duplo-cego, enquanto o braço comparador ativo de griseofulvina foi aberto (SFO327C T202). O objetivo do estudo foi identificar uma duração de tratamento segura e mais adequada com cloridrato de terbinafina (comprimidos) em pacientes com Tinea capitis causadas por espécies de Microsporum.

A administração de uma dose de cloridrato de terbinafina foi baseada no peso corporal, em ambos os estudos, como se segue: lt; 20 kg: 62,5mg, 20-40 kg: 125mg, gt; 40 kg: 250mg, administrada uma vez por dia. Em ambos os estudos, cloridrato de terbinafina foi muito bem tolerado. A análise dos dados de eficácia mostrou que ambas durações de tratamento de 2 e 4 semanas, proporcionaram uma boa eficácia em Tinea capitis causada por espécies de Trichophyton.

No estudo de Microsporum, não houve diferença significativa nas taxas de cura completa entre os diferentes grupos de tratamento e de duração de 6 semanas de tratamento mostraram alta taxa de cura completa (62%) com uma boa tolerabilidade e conformidade. Estes resultados mostram que cloridrato de terbinafina reduziu o tempo de tratamento de 6-8 semanas para apenas 2-4 semanas em Tinea capitis causadas por espécies de Trichophyton comparada com a terapia padrão com griseofulvina.

Em estudos clínicos fase II realizados em Tinea capitis, eventos adversos reportados das 588 crianças cadastradas foram, em geral, leves, relativamente pouco frequentes e muitas vezes tinha uma relação incerta com o tratamento. Houve 11 relatos de níveis SGPT elevados e uma perda de sabor. Outros acontecimentos incluíram sintomas gastrintestinais ou de pele, e achados laboratoriais sugestivos de infecções intercorrentes.

Infecções fúngicas da pele (Tinea corporis, Tinea cruris, Tinea pedis) e infecções cutâneas causadas por leveduras do gênero Candida (por exemplo, Candida albicans) onde a terapia oral é geralmente considerada apropriada devido ao local, gravidade ou extensão da infecção

Três estudos multicêntrico, controlado, duplo-cego, randomizado 5OR (estudo 4 semanas), 6-7OR (estudo 4 semanas) e 11-21OR (estudo 6 semanas), avaliaram a eficácia e segurança de cloridrato de terbinafina comprimidos para o tratamento da Tinea corporis e cruris.

Dois estudos duplo-cego, placebo controlado (5OR, 6-7OR) avaliaram a eficácia cloridrato de terbinafina 125mg duas vezes ao dia em pacientes diagnosticados com Tinea corporis/cruris. Os estudos incluíram um total de 46 pacientes randomizados para cloridrato de terbinafina e 49 com placebo. Não houve diferença significativa em termos de dados demográficos e história clínica dentro de grupos. A eficácia, demonstrada por testes micológicos negativos e uma redução na sintomatologia clínica, foi avaliada em 4 semanas e no exame de acompanhamento. Em ambos os estudos, a eficácia mínima foi demonstrada em doentes tratados com placebo, em comparação com a eficácia de cloridrato de terbinafina administrada por via oral, no final do tratamento e no acompanhamento.

O terceiro estudo (11-21OR), 6 semanas, duplo-cego, randomizado, multicêntrico comparou a segurança e eficácia de cloridrato de terbinafina 125mg duas vezes ao dia e griseofulvina 250mg duas vezes ao dia. Cento e vinte e seis (126) pacientes de cada grupo foram incluídos na análise de eficácia. Este estudo mostrou alta taxa de cura micológica, redução dos sinais e sintomas no braço do estudo tratado com cloridrato de terbinafina e melhora significativa (93-94%) da eficácia global no final do tratamento e no acompanhamento de cloridrato de terbinafina 125mg administrado duas vezes ao dia em comparação com 86-87% de eficácia global do comparador.

Em resumo, cloridrato de terbinafina 125mg administrado duas vezes ao dia durante o período de 4-6 semanas, demonstrou eficácia estatisticamente superior em comparação com o placebo e griseofulvina fármaco comercializado para o tratamento da Tinea corporis/cruris nos principais estudos de eficácia acima.

Em um estudo de 4 semanas, duplo-cego, placebo controlado SF 00438, cloridrato de terbinafina 125mg, duas vezes ao dia, foi comparado com placebo em pacientes com candidíase cutânea. Vinte e um pacientes foram randomizados para cada braço do tratamento, dos quais 19 foram avaliados, respectivamente. Destes, 29% dos pacientes no grupo de tratamento e de 17% dos pacientes com placebo demonstrou cura micológica no final do tratamento e 67% dos pacientes tratados com cloridrato de terbinafina tiveram resultados micológicos negativos no final do acompanhamento.

Tendo em conta as taxas de resposta acima, 2 semanas de terapia de cloridrato de terbinafina deve ser a duração mínima do período de tratamento, e aproximadamente metade dos pacientes que necessitam de 3-4 semanas de tratamento para obter a cura. Dois estudos controlados, duplo-cego, compararam cloridrato de terbinafina 125mg administrado duas vezes ao dia com o placebo (39-40OR) e com a griseofulvina 250mg duas vezes ao dia (20OR) no tratamento da Tinea pedis.

Ambos os estudos recrutaram pacientes com a doença crônica e recorrente. No estudo de 39-40OR, 65% dos pacientes em cloridrato de terbinafina relataram cura micológica no acompanhamento considerando que nenhum dos pacientes tratados com placebo responderam. No estudo 20OR, cloridrato de terbinafina mostrou ser altamente eficaz, com 88% de cura durante o acompanhamento após 6 semanas de terapia em comparação com 45% dos pacientes com griseofulvina. Estes pacientes, quando observados após 10 meses relataram taxa de cura de 94%, em comparação com a eficácia de 30% de griseofulvina na mesma população de pacientes.

End Rx

– final do tratamento.

F/up

– acompanhamento.

Características Farmacológicas

Grupo farmacoterapêutico

• – Grupo farmacoterapêutico:

  agente antifúngico oral.

• – Código ATC:

  D01B A02.

Mecanismo de ação

A terbinafina é uma alilamina com amplo espectro de atividade contra fungos patogênicos da pele, cabelo e unhas, incluindo dermatófitos como Trichophyton (por exemplo, T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. tonsurans e T. violaceum), Microsporum (por exemplo, M. canis), Epidermophyton floccosum e leveduras do gênero Candida (por exemplo, C. albicans) e Malassezia.

Em concentrações baixas, a terbinafina tem ação fungicida contra fungos dermatófitos, bolores e alguns fungos dimórficos. Sua atividade contra leveduras é fungicida ou fungistática, dependendo de sua espécie.

A terbinafina interfere especificamente em uma etapa inicial da biossíntese dos esteróis fúngicos que acarreta deficiência de ergosterol e acúmulo intracelular de esqualeno, resultando em morte da célula fúngica. A terbinafina age por inibição da esqualeno-epoxidase na membrana celular fúngica. A enzima esqualeno-epoxidase não está vinculada ao sistema do citocromo P450.

Farmacodinâmica:

Quando administrado por via oral, a terbinafina acumula-se na pele, nos cabelos e nas unhas, em níveis associados à atividade fungicida.

Farmacocinética:

Absorção

Após administração oral, a terbinafina é bem absorvida (gt; 70%). Uma dose oral única de 250mg de terbinafina proporciona uma média de concentrações plasmáticas máximas de 1,3 micrograma/mL, 1,5 horas após a administração. No estado de equilíbrio (70% do estado de equilíbrio é obtido em cerca de 28 dias), em comparação à dose única, a concentração máxima de terbinafina foi na média 25% maior e a AUC plasmática aumentou em um fator de 2,3.

Distribuição

A terbinafina liga-se fortemente às proteínas plasmáticas (99%). Difunde-se rapidamente através da derme e se acumula no estrato córneo lipofílico. A terbinafina também é encontrada na secreção sebácea, atingindo, assim, altas concentrações nos folículos pilosos, pelos e tecidos gordurosos. Há evidências de que a terbinafina se distribui na placa ungueal dentro das primeiras semanas após o início do tratamento.

Biotransformação/metabolismo

A terbinafina é metabolizada rápida e extensivamente por pelo menos sete isoenzimas CYP, com maior participação das CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 e CYP2C19. A biotransformação da terbinafina resulta em metabólitos sem atividade fúngica.

Eliminação

Os metabólitos são excretados predominantemente na urina. A partir do aumento na AUC plasmática no estado de equilíbrio uma meia-vida efetiva de 30 horas foi calculada. Administração de doses múltiplas seguida de coleta de sangue estendida revelou uma eliminação trifásica com meia-vida terminal de, aproximadamente 16,5 dias.

Biodisponibilidade

A biodisponibilidade absoluta da terbinafina deste medicamento como resultado do metabolismo de primeira passagem é de cerca de 50%.

Populações especiais

Não foram observadas alterações clinicamente relevantes idade-dependentes nas concentrações plasmáticas da terbinafina no estado de equilíbrio.

Estudos farmacocinéticos de dose única em pacientes com disfunção renal [clearance (depuração) de creatinina lt; 50mL/min] ou com doença hepática pré-existente mostraram que o clearance (depuração) deste medicamento pode estar reduzido em cerca de 50%.

Dados de segurança pré-clínicos

Em estudos de longo prazo (de até 1 ano) em ratos e cães, não se observaram efeitos tóxicos em nenhuma das espécies com a administração de doses orais de até aproximadamente 100mg/kg por dia. Durante a administração oral de altas doses, o fígado e provavelmente os rins foram identificados como órgãos-alvo em potencial.

Em estudo de carcinogenicidade oral por 2 anos com camundongos, não se observaram quaisquer resultados anormais ou neoplasias atribuíveis ao tratamento com doses de até 130mg/kg por dia em machos e de até 156mg/kg por dia em fêmeas. Em estudo de carcinogenicidade oral com ratos por 2 anos, observou-se maior incidência de tumores hepáticos em machos que receberam os mais altos níveis de dose equivalentes a 69mg/kg por dia. As alterações que podem estar associadas com a proliferação de peroxissomos mostraram-se específicas das espécies, uma vez que estas não foram observadas em estudos de carcinogenicidade em camundongos ou em outros estudos com camundongos, cães ou macacos.

Durante estudos de altas doses em macacos, observaram-se irregularidades de refração na retina com as doses mais altas (o nível de efeito não tóxico de 50mg/kg). Essas irregularidades foram associadas à presença de um metabólito da terbinafina no tecido ocular e desapareceram após a descontinuação do medicamento, não estando associadas a alterações histológicas.

Um estudo de 8 semanas com administração oral em ratos jovens forneceu um nível de efeito não tóxico (NTEL) de aproximadamente 100mg/kg/dia, sendo um leve aumento do peso do fígado o único achado, enquanto em cães próximos da maturidade a doses ? 100mg/kg/dia (valores de AUC de cerca de 13x (m) e 6x (f) daquelas em crianças) foram observados sinais de distúrbios do sistema nervoso central (SNC), incluindo episódios únicos de convulsões em animais individuais.

Achados semelhantes foram observados quando da alta exposição sistêmica após administração intravenosa de terbinafina em macacos ou ratos adultos.

Uma série-padrão de testes de genotoxicidade in vitro e in vivo não revelaram evidência de potencial mutagênico ou clastogênico.

Não se observaram efeitos adversos na fertilidade nem em outros parâmetros da reprodução em estudos realizados em ratos ou coelhos.

Cuidados de Armazenamento do Lamisilate Spray

Manter à temperatura ambiente (entre 15 e 30°C).

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas / organolépticas

Lamisilate spray é um líquido claro, incolor a ligeiramente amarelo.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Dizeres Legais do Lamisilate Spray

MS 1.0107.0331

Farm. Resp.:

Edinilson da Silva Oliveira
CRF-RJ 18.875

Fabricado por:

Delpharm Huningue S.A.S. Huningue – França

Importado por:

GlaxoSmithKline Brasil Ltda.
Estrada dos Bandeirantes, 8464,
Rio de Janeiro – RJ – Brasil.
CNPJ 33.247.743/0001-10

Siga corretamente o modo de usar, não desaparecendo os sintomas, procure orientação médica.