Bula do Lincomin Nova Farma

Contraindicação do Lincomin – Nova Farma

Cloridrato de lincomicina (substância ativa) é contraindicada a pacientes que apresentam hipersensibilidade conhecida à lincomicina, à clindamicina ou a qualquer outro componente do produto.

Este medicamento é contraindicado para menores de 1 mês de idade.

Como usar o Lincomin – Nova Farma

Uso em Adultos

Injeção Intramuscular

600mg (2mL) a cada 24 horas.

Infecções mais graves

600mg (2mL) a cada 12 horas, ou mais frequentemente, dependendo da gravidade da infecção.

Infusão Intravenosa

Doses intravenosas são administradas com base de 1 g diluídas em pelo menos 100 mL de uma solução adequada, e administradas por infusão de, pelo menos, 1 hora de duração.

600 mg a 1 g a cada 8 ou 12 horas.

Para infecções mais graves essas doses podem ser aumentadas. Em infecções que ameacem a vida, doses de até 8 g diárias têm sido administradas. Administrar em infusão diluída, como descrito na tabela de Diluição e Índices de Infusão.

Diluição e Índices de Infusão

Essas doses devem ser repetidas sempre que for necessário, até o limite da dose diária máxima recomendada de 8 g de cloridrato de lincomicina (substância ativa).

Uso em Crianças acima de 1 mês de idade

Injeção Intramuscular

10mg/kg a cada 24 horas.

Infecções mais graves

10mg/kg a cada 12 horas ou mais frequentemente.

Infusão Intravenosa

10 a 20 mg/kg/dia, dependendo da gravidade da infecção. Administrar como infusão diluída, como descrito na tabela de Diluição e Índices de Infusão.

Uso em pacientes com diminuição da função hepática ou renal

Em pacientes com disfunção da função hepática ou renal, a meia-vida do cloridrato de lincomicina (substância ativa) está aumentada. Deve-se considerar a diminuição da frequência de administração de cloridrato de lincomicina (substância ativa) em pacientes com prejuízo na função renal ou hepática.

Quando cloridrato de lincomicina (substância ativa) é administrada a pacientes com insuficiência renal grave, a dose adequada é de 25% a 30% daquela recomendada para pacientes com função renal normal.

Infecções por Estreptococos Beta-hemolíticos

O tratamento deve continuar por pelo menos 10 dias.

Compatibilidades

• Dextrose 5% em Ringer com lactato;
• Dextrose5% em Ringer;
• Dextrose a 5% em cloreto de sódio a 0,9%;
• Dextrose 5% em Água;
• Dextrose 10% em água;
• Solução de Açúcar Invertido 10%;
• Ringer com lactato;
• Cloreto de sódio a 0,9%;
• Solução Ringer.

Soluções com vitaminas para infusão

• Complexo B;
• Complexo B com ácido ascórbico.

Soluções com antibióticos para infusão

• Penicilina G sódica (satisfatória para 4 horas);
• Cefalotina;
• Cloridrato de tetraciclina;
• Cefaloridina;
• Colistimetato (satisfatória para 4 horas);
• Ampicilina;
• Meticilina;
• Cloranfenicol;
• Sulfato de polimixina B.

Incompatibilidades

Pode ser que esse item não inclua tudo devido a múltiplos fatores que influenciam os dados de compatibilidade das substâncias.

Cloridrato de lincomicina (substância ativa) é fisicamente incompatível com novobiocina, canamicina e fenitoína.

Precauções do Lincomin – Nova Farma

Geral

A formulação injetável de lincomicina contêm álcool benzílico. O conservante álcool benzílico tem sido associado a eventos adversos graves, incluindo a Síndrome de Gasping e à morte em pacientes pediátricos.

Embora doses terapêuticas normais desse medicamento forneçam quantidades de álcool benzílico substancialmente menores que as relatadas em associação com a “Síndrome de Gasping”, a quantidade mínima de álcool benzílico que pode causar toxicidade não é conhecida. O risco de toxicidade do álcool benzílico depende da quantidade administrada e da capacidade do fígado e dos rins de desintoxicação da substância química. Crianças prematuras e que nasceram com peso baixo estão mais propensas a desenvolver a toxicidade.

Tem-se relatado colite pseudomembranosa, que pode evoluir de leve a grave (ameaçadora à vida), com o uso de muitos antibióticos, inclusive lincomicina e pode variar em gravidade de leve à risco de vida. Portanto, é importante considerar o diagnóstico em pacientes que apresentam diarreia subsequente à administração de agentes antibacterianos.

O tratamento com agentes antibacterianos altera a flora do cólon e pode permitir o crescimento de clostridia.

Estudos indicam que a toxina produzida por Clostridium difficile é a causa primária da colite associada a antibióticos. Após o estabelecimento do diagnóstico primário de colite pseudomembranosa, medidas terapêuticas devem ser iniciadas. Casos leves de colite pseudomembranosa normalmente respondem à simples descontinuação do fármaco isolado. Em casos moderados a graves, deve-se considerar a terapia com fluidos e eletrólitos, suplementação de proteínas e tratamento com antibiótico clinicamente eficaz contra colite por Clostridium difficile.

Apesar da lincomicina se difundir no fluido cerebroespinal, os níveis de lincomicina no líquido cefalorraquidiano são inadequados para o tratamento de meningite, desse modo, o fármaco não deve ser utilizado para tratamento de meningite.

Durante terapia prolongada, recomenda-se monitorar as funções renal e hepática.

O uso de antibióticos pode ocasionar crescimento excessivo de microrganismos não sensíveis, especialmente leveduras.

Clostridium difficile associado à diarreia (CDAD) foi relatado com o uso de vários agentes antibacterianos, incluindo a lincomicina, e pode resultar em diarreia moderada/grave a colite fatal. O tratamento com agentes antibacterianos altera a flora do cólon e pode permitir o crescimento de C. difficile. C. difficile produz as toxinas A e B que contribuem para o desenvolvimento da CDAD. Colônias de C. difficile produtoras de hipertoxina causam aumento da morbidade e mortalidade, uma vez que estas infecções podem ser refratárias a terapias antimicrobianas e podem necessitar colectomia. A CDAD deve ser considerada em todos os pacientes que apresentaram diarreia após o uso de antibiótico. O histórico médico cuidadoso é necessário uma vez que a CDAD foi relatada até dois meses após a administração do agente antimicrobiano.

A segurança e eficácia em pacientes pediátricos com idade inferior a um mês não foram estabelecidas.

A dose de lincomicina deve ser determinada cuidadosamente em pacientes com disfunção renal grave ou disfunção hepática e os níveis séricos de lincomicina devem ser monitorados durante a terapia com altas doses.

Durante terapia prolongada, recomenda-se monitorar as funções renal, hepática e hematológica.

No caso de administração por infusão, lincomicina não deve ser administrada na forma de “bolus”, mas deve ser infundida conforme descrito no item Como usar o cloridrato de lincomicina (substância ativa).

Gravidez e Lactação

O álcool benzílico pode atravessar a placenta.

Não foram observados efeitos adversos na ninhada, desde o nascimento até o desmame, em estudos desenvolvidos com ratos, utilizando-se doses orais de lincomicina até 1.000 mg/kg (7,5 vezes a dose máxima humana de 8 g/dia). Não foram observados efeitos teratogênicos em um estudo conduzido em ratos tratados com doses maiores que 55 vezes a dose mais alta recomendada em humanos adultos (8 g/dia).

Em humanos, a lincomicina atravessa a placenta e resulta em níveis séricos no cordão de cerca de 25% dos níveis séricos maternos. Não há acúmulo significativo no líquido amniótico. Não há estudos controlados em mulheres grávidas; porém, não foram demonstrados aumentos em anormalidades congênitas ou atraso no desenvolvimento em filhos de 302 pacientes tratadas com lincomicina em vários estágios da gravidez, quando comparado a um grupo controle, até 7 anos após o nascimento. A lincomicina deve apenas ser utilizada na gravidez se claramente necessário.

Cloridrato de lincomicina (substância ativa) é um medicamento classificado na categoria C de risco de gravidez, portanto, este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgiãodentista.

A lincomicina foi detectada no leite humano em concentrações de 0,5 a 2,4 mcg/mL.

Efeitos na Habilidade de Dirigir e Operar Máquinas

O efeito de lincomicina na habilidade de dirigir ou de operar máquinas não foi estudado, mas, considerando suas propriedades farmacodinâmicas e perfil de segurança como um todo, é improvável que haja efeitos sobre essas habilidades.

Reações Adversas do Lincomin – Nova Farma

^aRaros casos foram relatados após administração intravenosa muito rápida.
^bApós administração parenteral, particularmente após administração parenteral muito rápida.
^cEvento foi relatado com injeção intravenosa.
^dEvento foi relatado com preparações orais.
^eRelatado com injeção intramuscular.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Interação Medicamentosa do Lincomin – Nova Farma

Demonstrou-se antagonismo entre a lincomicina e a eritromicina in vitro. Devido ao possível significado clínico, esses dois fármacos não devem ser administrados concomitantemente.

A lincomicina tem propriedades de bloqueio neuromuscular que podem aumentar a ação de outros agentes bloqueadores neuromusculares. Portanto, deve ser utilizada cuidadosamente em pacientes sob terapia com tais agentes.

Ação da Substância Lincomin – Nova Farma

Resultados da eficácia

O cloridrato de lincomicina (substância ativa) apresenta eficácia no tratamento de diversas infecções graves causadas por bactérias aeróbias Gram-positivas, incluindo estreptococos, estafilococos (inclusive estafilococos produtores de penicilinase) e pneumococos. As taxas de eficácia atingiram 88,8% num estudo de 150 pacientes com infecção de tecidos moles tratados com cloridrato de lincomicina (substância ativa).

Características Farmacológicas

O cloridrato de lincomicina (substância ativa) é um agente antibiótico da classe das lincosamidas.

Farmacologia Clínica

A administração intramuscular de dose única de 600 mg de lincomicina produz níveis médios de picos séricos de 11,6 ?g/mL em 60 minutos e mantém níveis terapêuticos por 17 a 20 horas para organismos Gram-positivos mais suscetíveis. A taxa de excreção urinária após esta dose varia de 1,8 a 24,8% (quer dizer: 17,3 por cento).

Uma infusão intravenosa de duas horas de 600 mg de lincomicina atinge os níveis médios de picos séricos de 15,9 ?g/mL e produz níveis terapêuticos por 14 horas para organismos Gram-positivos mais suscetíveis. A variação de excreção urinária é de 4,9 a 30,3% (quer dizer: 13,8 por cento).

A meia-vida biológica após administração intramuscular ou intravenosa é 5,4 ± 1,0 horas. A meia-vida sérica de lincomicina pode ser prolongada em pacientes com grave comprometimento da função renal, em comparação com pacientes com função renal normal.

Em pacientes com alteração da função hepática, meia-vida sérica pode ser duas vezes mais prolongada do que em pacientes com função hepática normal. A hemodiálise e diálise peritoneal não são eficazes na remoção de lincomicina a partir do soro.

Estudos em nível do tecido indicam que a bile é uma importante via de excreção. Níveis significativos foram demonstrados na maioria dos tecidos do corpo. Embora que a lincomicina parece difundir-se no líquido cefalorraquidiano (LCR), os níveis de lincomicina no LCR parecem pouco adequadas para o tratamento de meningite.