Como o Lovelle funciona?
Age inibindo a ovulação, sendo indicado na prevenção da gravidez e controle das irregularidades menstruais.
Desde que usado corretamente, a ação permanece durante todo o tempo de tratamento.
Lovelle é altamente eficaz quando utilizado conforme determina a posologia ou a prescrição médica. Mesmo assim, há raros relatos de gravidez em mulheres utilizando contraceptivos orais ou vaginais.
Contraindicação do Lovelle
Você não deve aplicar Lovelle se possuir:
- Hipersensibilidade aos componentes da fórmula;
- Nos casos de gravidez comprovada ou suspeita;
- História anterior de tromboflebite venosa (processo inflamatório de uma veia, geralmente de localização superficial, juntamente com formação de coágulos na zona afetada) ou alterações e doenças tromboembólicas (obstrução de vasos que prejudicam a circulação do sangue);
- Doenças cerebrovasculares ou das artérias coronarianas (artérias que irrigam o coração);
- Câncer no fígado;
- Câncer no endométrio (membrana que reveste a parede interna do útero), câncer nas mamas ou outra neoplasia estrógeno-dependente suspeita ou confirmada;
- Sangramento genital de causa desconhecida;
- Icterícia (amarelamento da pele);
- Diabetes;
- Herpes da gravidez;
- Perda auditiva ou piora durante a gravidez;
- Coceira acentuada durante a gravidez;
- Anemia falciforme;
- Distúrbios do metabolismo das gorduras.
Como usar o Lovelle
Você deve sempre lavar bem as mãos antes de manipular a vagina.
É importante você estar bem esclarecida, havendo manipulado anteriormente e reconhecendo a abertura vaginal, para com os dedos afastar os pequenos lábios e fazer a colocação do comprimido de Lovelle dentro da vagina.
Caso você tenha dúvidas sobre o seu genital ou detecte alguma anormalidade, como, por exemplo, corrimento, você deve consultar seu médico antes de iniciar o uso de Lovelle.
Lovelle deve ser usado via vaginal.
Para obter o máximo efeito anticoncepcional, Lovelle deve ser utilizado exatamente como está descrito, e em intervalos que não excedam 24 horas.
Recomenda-se que Lovelle seja sempre administrado à mesma hora, todos os dias, para criar o hábito do uso de Lovelle e assim evitar esquecimento e garantir a eficácia contraceptiva.
Posologia do Lovelle
Primeiro ciclo
O uso de Lovelle deve iniciar-se no 1º dia do ciclo menstrual (o primeiro dia de sangramento é considerado o primeiro dia da menstruação). Assim, diariamente, durante 21 dias seguidos, sem interrupção, deve-se colocar 1 comprimido de Lovelle no interior da vagina sempre na mesma hora do dia.
Após o término da cartela com 21 comprimidos de Lovelle, faz-se um intervalo de 7 dias sem uso da medicação, quando então deverá ocorrer o fluxo menstrual.
Durante o primeiro ciclo, a segurança contraceptiva só é alcançada com Lovelle após o uso dos comprimidos vaginais por 7 dias consecutivos. As possibilidades de ovulação e concepção devem ser consideradas antes de iniciar o tratamento.
Ciclos seguintes
A administração vaginal de Lovelle deverá reiniciar com uma nova cartela, após passada esta pausa de 7 dias, ou seja, no 8º dia após ter usado o último comprimido de Lovelle da cartela anterior, mesmo que a menstruação (perda de sangue) esteja em curso, e assim, sucessivamente durante todo o período que se deseja a contracepção.
Se a paciente reiniciar algum ciclo após o dia correto ou no período pós-parto, ela deverá recorrer adicionalmente a um outro método contraceptivo de barreira (diafragma com espermicida, camisinha), até que tenha utilizado Lovelle vaginal durante 14 dias seguidos.
Mudança de outro contraceptivo oral para Lovelle
A paciente deve ser orientada para iniciar o tratamento com Lovelle vaginal no mesmo dia em que iniciaria a próxima cartela do outro contraceptivo oral que vinha utilizando. Assim, se a paciente vier de um regime de 21 dias de comprimidos, ela deverá aguardar 7 dias após o último comprimido do contraceptivo anterior, e então, no 8º dia iniciar com Lovelle. Nesta semana de interrupção, ela experimentará um sangramento menstrual. A paciente deve estar segura de que o intervalo não passará de 7 dias.
Neste primeiro ciclo de tratamento com Lovelle vaginal, deve-se utilizar adicionalmente um método mecânico de contracepção (de barreira: camisinha, diafragma com espermicida), até que tenha utilizado Lovelle durante 14 dias seguidos.
Caso ocorra sangramento intermenstrual transitório, a paciente deve continuar a medicação, uma vez que tal sangramento geralmente não tem importância médica. Se a hemorragia for repetida, persistente ou prolongada, o médico deve ser informado.
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Este medicamento não deve ser aberto partido ou mastigado.
O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Lovelle?
Quando você esquecer de administrar intravaginalmente 1 comprimido de Lovelle, deverá administrá-lo assim que se lembre, administrando o seguinte no mesmo horário que vinha habitualmente fazendo. Desta forma a paciente poderá administrar 2 comprimidos de Lovelle vaginal em um único dia.
No caso de você esquecer de administrar intravaginalmente 2 comprimidos seguidos de Lovelle, dentro da primeira ou segunda semanas da cartela, deverá administrar os 2 comprimidos de Lovelle assim que se lembre. Daí em diante, você deverá administrar 1 comprimido de Lovelle vaginal por dia como estava utilizando, no horário habitual, até terminar a cartela. Neste caso deve-se recorrer a um método adicional mecânico de contracepção (de barreira: camisinha, diafragma com espermicida), até que tenha administrado intravaginalmente Lovelle durante 7 dias seguidos.
Caso você esqueça de administrar 3 comprimidos vaginais seguidos de Lovelle ou de 2 comprimidos vaginais seguidos de Lovelle na terceira semana da cartela, deve-se interromper o tratamento e descartar os comprimidos restantes. Novo tratamento deverá ser reiniciado no 8º dia após ter administrado o último comprimido. Deve-se utilizar método mecânico (de barreira: camisinha, diafragma com espermicida) de contracepção, até que se tenha administrado intravaginalmente 14 comprimidos seguidos de Lovelle.
No caso de não ocorrer sangramento por supressão (após os 21 dias seguidos) e os comprimidos terem sido administrados corretamente, é pouco provável que tenha havido concepção, mesmo assim Lovelle vaginal não deverá ser reiniciado até que se excluam por métodos diagnósticos as possibilidades de gravidez.
Caso você não tenha utilizado corretamente Lovelle (esquecimento, início de tratamento após o dia recomendado), a possibilidade de gravidez deve ser considerada antes de reiniciar o tratamento.
Em caso de dúvida, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.
Precauções do Lovelle
Antes de iniciar o tratamento com Lovelle, você deve submeter-se a um exame geral, um minucioso exame ginecológico (inclusive Papanicolau) e das mamas e excluída qualquer possibilidade de estar grávida.
Durante o tratamento prolongado com Lovelle é importante submeter-se a cada 6 meses a exames de controle.
Você deve interromper imediatamente o uso de Lovelle e comunicar ao médico caso apareça algum dos seguintes sintomas:
- Dor de cabeça (enxaqueca) não apresentada anteriormente ou dores de cabeça frequentes e fortes;
- Perturbações da visão, audição ou de outros sentidos;
- Inflamação, dores nos braços ou pernas ausentes anteriormente;
- Sensação de dor e aperto no peito; dificuldade de respiração;
- Amarelamento da pele;
- Coceira no corpo;
- Aumento da frequência dos ataques epilépticos;
- Aumento na pressão sanguínea;
- Depressão grave;
- Dores ou inchaço na barriga;
- Gravidez.
O tratamento deve ser suspenso nos casos de cirurgia programada (com 6 semanas de antecedência) ou imobilização forçada.
Após tratamento prolongado com contraceptivos hormonais, podem aparecer, em pacientes predispostas, manchas no rosto sensíveis a exposição solar. Por isso recomenda-se que não fiquem muito tempo expostas ao sol e utilizem protetor solar.
Seu médico deve exercer cuidadosa supervisão se você apresentar diabetes, varizes, pressão alta, epilepsia e antecedentes de flebite.
Advertências do Lovelle
O uso de cigarros aumenta o risco de doenças cardiovasculares. O risco aumenta com a idade e a quantidade de cigarros/dia. Assim, as mulheres que usam contraceptivos hormonais devem ser firmemente aconselhadas a não fumar.
Reações Adversas do Lovelle
Qualquer medicamento pode apresentar efeitos inesperados ou indesejáveis, denominados, reações adversas.
Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)
- Náuseas;
- Vômitos;
- Sangramento intermenstrual (com maior probabilidade durante os três primeiros ciclos de uso);
- Cólica menstrual (dismenorreia);
- Tensão mamária;
- Cefaleia (dor de cabeça);
- Enxaqueca;
- Nervosismo;
- Depressão;
- Alterações da libido;
- Edemas (inchaços);
- Moléstias varicosas.
Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento)
Foram relatadas, porém carecem de confirmação.
- Cloasma (manchas na pele);
- Gastrite;
- Alopecia (queda de cabelo);
- Secreção vaginal;
- Aumento do apetite;
- Erupção cutânea;
- Sintomas androgênicos (p. ex.:. aumento no número de pelos, acne, aumento de peso);
- Amenorreia (ausência de sangramento);
- Galactorreia (produção de leite fora do período de amamentação);
- Mastalgia;
- Insônia;
- Cansaço;
- Intolerância a lente de contato;
- Alterações de secreção cervical;
- Coreia (movimentos involuntários);
- Hirsutismo (aumento no número de pelos);
- Porfiria (alterações nos glóbulos vermelhos).
Em todos os casos de sangramento genital irregular, causas não funcionais devem ser descartadas.
Informe ao seu médico, cirurgião dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.
Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.
População Especial do Lovelle
Gravidez
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou que possam ficar grávidas durante o tratamento.
Composição do Lovelle
Apresentações
Comprimido revestido vaginal
Caixa com 21 comprimidos.
Via vaginal.
Uso adulto (a partir da primeira menstruação).
Composição
Cada comprimido revestido vaginal contém
| Levonorgestrel | 0,25mg |
| Etinilestradiol | 0,05mg |
Excipientes:
celulose microcristalina, croscarmelose sódica, lactose, estearato de magnésio, laurilsulfato de sódio, dióxido de silício coloidal, hipromelose, macrogol, dióxido de titânio, corante amarelo crepúsculo.
Superdosagem do Lovelle
A toxicidade do levonorgestrel e etinilestradiol é baixa, não devendo ocorrer efeitos graves após aplicação de grandes doses de contraceptivos. Os sintomas neste caso incluem náuseas, vômitos e sangramento por supressão.
Tratamento geral de suporte deve ser utilizado para controlar a sintomatologia, porém apenas realizados com supervisão médica.
Teste de função do fígado (determinação dos níveis das enzimas do fígado) pode ser executado até 3 semanas após a aplicação.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível.
Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
Interação Medicamentosa do Lovelle
Uso de barbitúricos (por exemplo, fenobarbital), carbamazepina, hidantoína, fenilbutazona, sulfonamidas, clorpromazina, penicilinas, rifampicina, neomicina, nitrofurantoína, ampicilina, tetraciclina, cloranfenicol, fenacetina, erva de São João e pirazolona, juntamente com contraceptivos orais, pode provocar menor eficácia contraceptiva deste último, assim como a maior incidência de sangramento intermenstrual e amenorreia (ausência de sangramento).
Os contraceptivos orais podem interferir no metabolismo do diazepam e clordiazepóxido, provocando acúmulo dos mesmos no plasma e aumento dos efeitos sedantes dos benzodiazepínicos.
Como resultado da menor tolerância à glicose, as doses de agentes antidiabéticos e insulina podem alterar-se, podendo haver aumento de dose dos mesmos.
Os contraceptivos orais podem diminuir os efeitos terapêuticos dos anti-hipertensivos, anticonvulsivantes, anticoagulantes orais e hipoglicemiantes. As pacientes devem ser cuidadosamente monitoradas quanto à diminuição das respostas a estas drogas.
Contraceptivos contendo etinilestradiol e a coadministração de atorvastatina pode aumentar os níveis de etinilestradiol no sangue.
Paracetamol e ácido acetilsalicílico podem aumentar a concentração de etinilestradiol no sangue.
O uso de medicamentos contendo indinavir, itraconazol, fluconazol, cetoconacol, podem aumentar os níveis plasmáticos dos hormônios.
Os contraceptivos orais podem aumentar os efeitos ou diminuir a eliminação pelo organismo da teofilina, cafeína, fenotiazinas, corticosteróides, antagonistas beta-adrenérgicos, antidepressivos tricíclicos e ciclosporina.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.
Ação da Substância Lovelle
Resultados de Eficácia
Os contraceptivos orais combinados (COCs) são utilizados para prevenir a gravidez. Quando usados corretamente, o índice de falha é de aproximadamente 1% ao ano. O índice de falha pode aumentar quando há esquecimento de tomada das drágeas ou quando estas são tomadas incorretamente, ou ainda em casos de vômito dentro de 3 a 4 horas após a ingestão de uma drágea ou diarreia intensa, bem como interações medicamentosas.
Características Farmacológicas
Farmacodinâmica
O efeito anticoncepcional dos contraceptivos orais combinados (COCs) baseia-se na interação de diversos fatores, sendo que os mais importantes são inibição da ovulação e alterações na secreção cervical.
Estudos de segurança pós-comercialização (PASS) demonstraram que a frequência de diagnóstico de TEV (Tromboembolismo Venoso) varia entre 7 e 10 por 10.000 mulheres por ano que utilizam COC com baixa dose de estrogênio (lt;0,05 mg de etinilestradiol). Dados mais recentes sugerem que a frequência de diagnóstico de TEV é de aproximadamente 4 por 10.000 mulheres por ano não usuárias de COCs e não grávidas. Essa faixa está entre 20 a 30 por 10.000 mulheres grávidas ou no pós-parto.
Além da ação contraceptiva, os COCs apresentam diversas propriedades positivas. O ciclo menstrual torna-se mais regular, a menstruação apresenta-se frequentemente menos dolorosa e o sangramento menos intenso, o que, neste último caso, pode reduzir a possibilidade de ocorrência de deficiência de ferro. Além disso, há evidência da redução do risco de ocorrência de câncer de endométrio e de ovário. Os COCs de dose mais elevada (0,05 mg de etinilestradiol) também demonstraram diminuir a incidência de cistos ovarianos, doença inflamatória pélvica, doença benigna da mama e gravidez ectópica. Ainda não existe confirmação de que isto também se aplique aos contraceptivos orais de dose mais baixa.
Farmacocinética
Levonorgestrel
Absorção
O levonorgestrel é rápida e completamente absorvido quando administrado por via oral. As concentrações séricas máximas de levonorgestrel, de 2,3 ng/mL, são atingidas aproximadamente uma hora após o início do uso de Etinilestradiol + Levonorgestrel (substância ativa) . Após ingestão de dose única de 0,125 mg de levonorgestrel associado a 0,03 mg de etinilestradiol (que representa a combinação com o maior teor de levonorgestrel da formulação trifásica), foram alcançadas concentrações séricas máximas de 4,3 ng/mL em aproximadamente uma hora após a ingestão de dose única. O levonorgestrel é quase que completamente biodisponível após administração oral.
Distribuição
O levonorgestrel liga-se à albumina sérica e à globulina de ligação aos hormônios sexuais (SHBG). Apenas 1,4% da concentração sérica total do fármaco está presente como esteroide livre, 55% estão ligadas especificamente à SHBG e aproximadamente 44% estão ligadas de forma inespecífica à albumina. O aumento da SHBG induzido pelo etinilestradiol influencia a proporção de levonorgestrel ligado às proteínas séricas, promovendo um aumento da fração ligada à SHBG e uma diminuição da fração ligada à albumina. O volume aparente de distribuição de levonorgestrel é de aproximadamente 128 L após administração única por via oral da dose mais elevada de levonorgestrel do Etinilestradiol + Levonorgestrel (substância ativa).
Metabolismo
O levonorgestrel é extensivamente metabolizado. Os principais metabólitos no plasma são as formas conjugadas e não conjugadas de 3?,5?-tetrahidrolevonorgestrel. Baseado em estudos in vitro e in vivo, a CYP3A4 é a principal enzima envolvida no metabolismo do levonorgestrel. A taxa de depuração sérica do levonorgestrel é de aproximadamente 1,3 a 1,6 mL/min/kg.
Eliminação
Os níveis séricos de levonorgestrel diminuem em duas fases. A fase de disposição terminal é caracterizada por uma meia-vida de aproximadamente 22 horas. O levonorgestrel não é excretado na forma inalterada. Seus metabólitos são excretados pelas vias urinária e biliar em uma proporção de aproximadamente 1:1. A meia-vida de excreção de metabólitos é de aproximadamente um dia.
Condições no estado de equilíbrio
A farmacocinética do levonorgestrel é influenciada pelos níveis de SHBG, os quais são aumentados em cerca de duas vezes durante os 21 dias do período de uso de Etinilestradiol + Levonorgestrel (substância ativa) . Após ingestão diária, os níveis séricos do fármaco aumentam aproximadamente 4 vezes, alcançando as condições de estado de equilíbrio durante a segunda metade de um ciclo de utilização. No estado de equilíbrio, o volume de distribuição e a taxa de depuração são reduzidas para 52 L e 0,5 mL/min/kg, respectivamente.
Etinilestradiol
Absorção
O etinilestradiol administrado por via oral é rápida e completamente absorvido. Os níveis séricos máximos, de aproximadamente 116 pg/mL, são alcançados em 1,3 horas. Durante absorção e metabolismo de primeira passagem, o etinilestradiol é metabolizado extensivamente, resultando em biodisponibilidade oral média de aproximadamente 45%, com ampla variação interindividual de cerca de 20 – 65%.]
Distribuição
O etinilestradiol liga-se alta e inespecificamente à albumina sérica (aproximadamente 98%) e induz aumento das concentrações séricas de SHBG. Foi determinado o volume aparente de distribuição de aproximadamente 2,8 – 8,6 L/kg.
Metabolismo
O etinilestradiol está sujeito à conjugação pré-sistêmica tanto na mucosa do intestino delgado quanto no fígado. É metabolizado primariamente por hidroxilação aromática, mas com formação de de diversos metabólitos hidroxilados e metilados que estão presentes nas formas livre e conjugada com glicuronídios e sulfato. A taxa de depuração do etinilestradiol é de cerca de 2,3 – 7 mL/min/kg.
Eliminação
Os níveis séricos de etinilestradiol diminuem em duas fases de disposição, caracterizadas por meias-vidas de aproximadamente 1 hora e 10 – 20 horas, respectivamente. Não se observa excreção da droga na forma inalterada. Seus metabólitos são excretados pelas vias urinárias e biliar na proporção de 4:6. A meia-vida de eliminação dos metabólitos é de aproximadamente um dia.
Condições no estado de equilíbrio
Considerando a variação da meia-vida da fase de disposição terminal do soro e a ingestão diária, os níveis séricos de etinilestradiol no estado de equilíbrio são alcançados após cerca de uma semana. No final do ciclo de ingestão, a concentração máxima de etinilestradiol, de aproximadamente 132 pg/mL, é alcançada após cerca de 1,3 horas.
Dados de segurança pré-clínica
Os dados pré-clínicos obtidos através de estudos convencionais de toxicidade de dose repetida, genotoxicidade, potencial carcinogênico e toxicidade para a reprodução mostraram que não há risco especialmente relevante para humanos. No entanto, deve-se ter em mente que esteroides sexuais podem estimular o crescimento de determinados tecidos e tumores dependentes de hormônio.
Cuidados de Armazenamento do Lovelle
Mantenha Lovelle em temperatura ambiente (15 a 30ºC), protegido da umidade.
Este medicamento é valido por 24 meses a partir da data de fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Características físicas
Comprimido revestido, salmão, contendo núcleo branco, circular, biconvexo e liso.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance de crianças.
Dizeres Legais do Lovelle
Reg. MS – 1.0974.0086
Farm. Resp.:
Dr. Dante Alario Junior
CRF-SP nº 5143
Biolab Sanus Farmacêutica LTDA.
Av. Paulo Ayres, 280
Taboão da Serra – SP
CEP 06767-220
CNPJ 49.475.833/0001-06
Indústria Brasileira
SAC
0800 724 6522
Venda sob prescrição médica.