Como o Maxiflox Pomada Oftálmica funciona?
Maxiflox® apresenta ação bactericida nas infecções oculares.
Contraindicação do Maxiflox Pomada Oftálmica
Maxiflox® é contraindicado em pacientes com história de hipersensibilidade (alergia) ao ciprofloxacino, a outros derivados quinolônicos ou a qualquer um dos demais componentes de sua fórmula.
Como usar o Maxiflox Pomada Oftálmica
Você deve usar este medicamento exclusivamente nos olhos.
Antes de usar o medicamento, confira o nome no rótulo para não haver enganos. Não utilize Maxiflox® caso haja sinais de violação e/ou danificações do tubo.
A pomada já vem pronta para uso. Não encoste a abertura do tubo nos olhos, nos dedos e nem em outra superfície qualquer para evitar a contaminação do tubo e da pomada.
Você deve aplicar a quantidade da dose recomendada pelo seu médico em um ou ambos os olhos. A duração do tratamento deve ser estabelecida pelo seu médico.
Usualmente aplica-se uma pequena quantidade no saco conjuntival inferior 3 a 4 vezes por dia ou a critério do médico.
Para maior comodidade, Maxiflox® solução oftálmica poderá ser utilizada durante o dia e Maxiflox® pomada oftálmica à noite, ao deitar-se.
Feche bem o tubo depois de usar.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Maxiflox Pomada Oftálmica?
Você deve retornar a utilização do medicamento assim que se lembrar seguindo normalmente os intervalos de horários entre as aplicações até o final do dia. No dia seguinte, retornar aos horários regulares.
Em caso de dúvidas, procure a orientação do farmacêutico, do seu médico ou cirurgião-dentista.
Precauções do Maxiflox Pomada Oftálmica
Maxiflox® é exclusivamente para uso tópico oftálmico, não utilizar para injeção no olho.
O uso prolongado do ciprofloxacino pode ocasionalmente favorecer a infecção por microrganismos não sensíveis, inclusive fungos. Se ocorrer superinfecção, deverão ser tomadas medidas apropriadas.
O ciprofloxacino deve ser descontinuado ao primeiro sinal de rash cutâneo ou qualquer outra reação de hipersensibilidade (alergia).
Reações Adversas do Maxiflox Pomada Oftálmica
Assim como qualquer medicamento, podem ocorrer reações indesejáveis com a aplicação de Maxiflox®.
Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)
Ardência ou desconforto local.
Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)
Formação de crostas na margem da pálpebra, sensação de corpo estranho nos olhos, prurido (coceira), hiperemia (vermelhidão) conjuntival e mau gosto na boca após a aplicação.
Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento)
Manchas na córnea, ceratopatia/ceratite (inflamação da córnea), reações alérgicas, edema (inchaço) de pálpebra, lacrimejamento, fotofobia (sensibilidade anormal à luz), infiltrado (inflamação) corneano, náusea e declínio na acuidade visual.
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.
População Especial do Maxiflox Pomada Oftálmica
Uso durante a Gravidez e Lactação
Na ocorrência de gravidez ou se estiver amamentando, consulte o médico antes de fazer uso de medicamentos.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Uso em idosos
Não foram observadas diferenças de eficácia e segurança entre pacientes idosos e de outras faixas etárias, de modo que não há recomendações especiais quanto ao uso em idosos.
Composição do Maxiflox Pomada Oftálmica
Cada g da pomada oftálmica contém
Cloridrato de ciprofloxacino | 3,5* mg |
Veículo estéril** q.s.p | 1 g |
*Equivalente a 3 mg de ciprofloxacino
**
Excipientes:
óleo mineral, vaselina branca, clorobutanol e cera microcristalina.
Apresentação do Maxiflox Pomada Oftálmica
Embalagem contendo 01 bisnaga com 3,5 g de pomada oftálmica estéril de cloridrato de ciprofloxacino (3,5 mg/g).
Via oftálmica.
Uso adulto.
Medicamento similar equivalente ao medicamento de referência.
Superdosagem do Maxiflox Pomada Oftálmica
Em geral, superdoses não provocam problemas agudos. Se uma dose muito grande for colocada acidentalmente no olho, você deve lavá-lo com água em abundância ou soro fisiológico. Se acidentalmente for ingerido, beba bastante líquido e procure orientação médica.
Em caso
de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
Interação Medicamentosa do Maxiflox Pomada Oftálmica
Não foram realizados estudos específicos com o ciprofloxacino oftálmico. Sabe-se, entretanto, que a administração sistêmica de algumas quinolonas pode provocar a elevação das concentrações plasmáticas da teofilina, interferir no metabolismo da cafeína, aumentar o efeito do anticoagulante oral varfarina e seus derivados e produzir elevação transitória da creatinina sérica em pacientes sob tratamento com a ciclosporina.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.
Interação Alimentícia do Maxiflox Pomada Oftálmica
Comprimido 500mg
A administração concomitante de Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) e laticínios ou bebidas enriquecidas com minerais (por exemplo, leite, iogurte, suco de laranja enriquecido com cálcio) deve ser evitada porque a absorção do Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) pode ser reduzida. Contudo, o cálcio da dieta, proveniente da alimentação normal, não afeta significativamente a absorção.
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Cipro®.
Ação da Substância Maxiflox Pomada Oftálmica
Resultados de Eficácia
Pomada Oftálmica / Solução Oftálmica
Foram realizados dois estudos multicêntricos, prospectivos, duplo-cegos e randomizados. No primeiro estudo, a eficácia da ciprofloxacina foi comparada com placebo (veículo da ciprofloxacina). No segundo estudo a ciprofloxacina foi comparada com a tobramicina. Os resultados mostraram que no primeiro estudo a ciprofloxacina foi significativamente mais eficaz do que o placebo (p lt; 0,001). No segundo estudo, a ciprofloxacina e a tobramicina foram igualmente eficazes. A ciprofloxacina aplicada topicamente erradicou ou reduziu todas as espécies bacterianas isoladas, confirmando sua utilidade no tratamento das infecções oculares externas.1
Em um outro estudo aberto, multicêntrico, prospectivo, Leibowitz HM. estudou a eficácia da ciprofloxacina no tratamento das ceratites bacterianas.2
Os pacientes foram tratados com ciprofloxacina em comparação com outros antibióticos utilizados rotineiramente.
O tratamento com a ciprofloxacina atingiu um índice de sucesso de 91,9% entre todos os pacientes tratados apenas com aplicação tópica de ciprofloxacina. Os resultados mostraram que os sintomas e sinais desapareceram ou melhoraram durante o tratamento com a ciprofloxacina, ou seja, a ciprofloxacina se mostrou igualmente eficaz na capacidade de erradicar as infecções bacterianas da córnea. O estudo conclui que a ciprofloxacina, tanto do ponto de vista clínico quanto microbiológico, é segura e eficaz como monoterapia nas úlceras de córnea bacterianas.
Referências Bibliográficas
1 Leibowitz HM. Antibacterial effectiveness of ciprofloxacin 0,3% ophthalmic solution in the treatment of bacterial conjunctivitis. A J Ophthalmol. 1991, 112:29S-33S.
2 Leibowitz HM. Clinical evaluation of ciprofloxacin 0,3% ophthalmic solution for treatment of bacterial keratitis. A J Ophthalmol. 1991, 112:34S-47S.
Comprimido 500mg
Os resultados das experiências clínicas realizadas e documentadas demonstraram que os microrganismos causadores das infecções foram erradicados em 81,9% dos casos.1
Clinicamente, quase 94,2% dos pacientes apresentaram melhora acentuada ou recuperação completa.1
Os resultados das pesquisas clínicas confirmam a excelente atividade in vitro do Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa). Os microrganismos mais comuns foram E. coli e Pseudomonas aeruginosa.1 Os percentuais de erradicação para os patógenos gramnegativos, tais como a E. coli (95%), Proteus sp (97 – 100%), Salmonella sp (100%), Haemophilus influenzae (95%) e também para os organismos gram positivos, Streptococcus pneumoniae (gt;80%) e Staphylococcus sp (gt;80%) em particular, juntamente com os resultados favoráveis contra Pseudomonas aeruginosa (74%), alcançados com tratamento via oral, demonstram o amplo espectro de atividade do Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa).1,16
Os índices de cura ou melhora das condições clínicas encontrados nas diferentes infecções foram os seguintes:
Trato respiratório inferior e superior | gt;85%2,3 |
Trato urinário não complicadas | gt;90%4 |
Trato urinário complicadas | 97 – 100%5 |
Pele e tecidos moles | 90%1,6 |
Ossos e articulações | 75%7,8 |
Gastrintestinais | 100%9,10 |
Bacteremia/septicemia | 94%11 |
Ginecológicas | 92%12 |
Otite maligna externa | 90%13,15 |
Prostatite crônica | 84 – 91%14 |
Referências Bibliográficas
1. Schacht P, Arcieri G, Branolte J, et al. Worldwide clinical data on efficacy and safety of ciprofloxacin. Infection 1988; 16 (Suppl.1): 29-44.
2. Moller M. Ciprofloxacin therapy in outpatients with lower respiratory tract infections. International Journal of Clinical Practice 1990; 6 (Suppl. 1): 72-76.
3. Piccirillo JF, Parnes SM. Ciprofloxacin for the treatment of chronic ear disease. Laryngoscope 99 1990; 510-513.
4. Abbas AMA, Chandra V, Dongaonkar PP, et al. Ciprofloxacion versus amoxycillin/clavulanic acid in the treatment of urinary tract infections on general practice. Journal of Antimicrobial Chemotherapy 1989; 24: 235-239.
5. Fass RJ. Efficacy and safety of oral ciprofloxacin for treatment of serius urinary tract infections. Antimicrobial Agents and Chemotherapy 1987; 31: 148-150.
6. Campoli-Richards DM, Monk JP, Price A, et al. Ciprofloxacin. A review of its antibacterial activity, pharmacokinetic proprerties and therapeutic use. Drugs 1988; 35: 373-447.
7. Norrby SR. Ciprofloxacin in the treatment of acute and chronic osteomyelitis: a review. Scandinavian Journal of Infection Diseases 1989; 60 (Suppl.): 74-78.
8. Trexler Hessen M, Levison ME. Ciprofloxacin for the treatment of osteomyelitis: a review. Journal of Foot Surgery 1989; 28: 100-105.
9. Pithie AD, Wood MJ. Treatment of typhoid fever and infections diarrhoea with ciprofloxacin, Journal of Antimicrobial Chemotherapy 1990; 26 (Suppl. F): 47-53.
10. Stanley PJ, Flegg PJ, Mandai BK, et ai. Open study of ciprofloxacin in enteric fever. Journal of Antimicrobial Chemotherapy 1989; 23: 789-791.
11. Bouza E, Díaz-López MD, Bernaldo de Quirós JCL, et al. The Spanish Group for the Study of Ciprofloxacin. Ciprofloxacin in patients with bacteremic infection. American Journal of Medicine 1989; 87 (Suppl. 5A): 228-331.
12. Fischbach F, Deckardt R, Graeff H, et al. Comparison of ciprofloxacin metronidazole versus cefoxitin/doxycycline in the treatment of pelvic inflammatory disease. Proceedings of the 3rd International Symposium on New Quinolones, Vancouver, 12-14 Jul, 1990, European Journal of Clinical Microbiology and Infectious Diseases, pp. 11-13, 1990.
13. Levenson MJ, Parisier SC, Dolitsky J, et al. Ciprofloxacin: drug of choice in the treatment of malignant externel otitis (MEO). Laryngoscope 1991; 101: 821-824.
14. Langemeyer TNM, et al. Treatment of chronic bacterial prostatitis with ciprofloxacin. Phamaceutisch Weekblad Scientific 1987; 9 (Suppl.): 78-81.
15. Gehanno P. Ciprofloxacin in the treatment of malignant external otitis. Chemotherapy 1994; 40 (Suppl. 1): 35-40.
16. Gelfand S. M., M.D., Simmons P. B., M.D., Craft B. R., R.N., Grogan J.T., M.T.- A.S.C.P. et al. Brief Report: Clinical Study of Intravenous and Oral Ciprofloxacin in Complicated Bacterial Infections. The American Journal of Medicine 1989; 87 (suppl. 5A): 235-237.
Solução Otológica
Altug Ozagr e co-autores1 avaliaram a eficácia da solução otológica de Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) em comparação ao sulfato de gentamicina em 40 pacientes com otite média crônica. Os pacientes foram divididos em 2 grupos de 20 pacientes cada.
Todos os pacientes foram tratados randomicamente com uma das duas medicações na posologia de 5 gotas intra-auricular 3 vezes ao dia por 10 dias. O agente etiológico mais freqüente foi a Pseudomonas SP. O estudo mostrou que o Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) administrado localmente foi efetivo no tratamento de otite média crônica em todos os pacientes. Os autores concluíram que a preparação otológica de Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) é eficaz e bem tolerada; não apresentou nenhum caso de ototoxicidade, o qual pode ser um fator limitante na clínica médica diária.
Referências Bibliográficas
1 Otolaryngal Head Neck Surgery 1997; 117:405-8.
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Biamotil® (para apresentação de pomada), Ciloxan® (para apresentação de solução oftálmica), Cipro® (para apresentação de comprimido 500mg), Ciloxan® Otológico (para apresentação de solução otológica).
Características Farmacológicas
Pomada Ofálmica / Solução Oftálmica
O Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) é um antibiótico pertencente ao grupo das quinolonas. Seu mecanismo de ação decorre do bloqueio de DNA girase, resultando em efeito bactericida contra amplo espectro de bactérias Grampositivas e Gram-negativas.
Comprimido
Propriedades farmacodinâmicas
O Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) é um agente antibacteriano quinolônico sintético, de amplo espectro (código ATC: J01MA02).
Mecanismo de Ação:
O Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) tem atividade in vitro contra uma ampla gama de microrganismos gram-negativos e gram-positivos. A ação bactericida do Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) resulta da inibição da topoisomerase bacteriana do tipo II (DNA girase) e topoisomerase IV, necessárias para a replicação, transcrição, reparo e recombinação do DNA bacteriano.
Mecanismo de Resistência:
A resistência in vitro ao Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) é frequente por mutação das topoisomerases bacterianas e se desenvolve lentamente em várias etapas. A resistência ao Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) devida a mutações espontâneas ocorre com uma frequência entre lt;10-9 e 10-6. A resistência cruzada entre as fluoroquinolonas aparece, quando a resistência surge por mutação. As mutações únicas podem reduzir a sensibilidade, em lugar de produzir resistência clínica, mas as mutações múltiplas, em geral levam à resistência clínica ao Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) e à resistência cruzada entre as quinolonas. A impermeabilidade bacteriana e/ou expressão das bombas de efluxo podem afetar a sensibilidade ao Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa). Está relatada resistência mediada por plasmídeos e codificada por gene qnr. Os mecanismos de resistência que inativam as penicilinas, as cefalosporinas, os aminoglicosídeos, os macrolídeos e as tetraciclinas podem não interferir na atividade antibacteriana do Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) e não se conhece nenhuma resistência cruzada entre o Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) e outros grupos antimicrobianos.
Os microrganismos resistentes a esses medicamentos podem ser sensíveis ao Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa).
A concentração bactericida mínima (CBM) geralmente não excede a concentração inibitória mínima (CIM) em mais que o dobro.
Sensibilidade in vitro ao Cloridrato de Ciprofloxacino:
A prevalência da resistência adquirida pode variar segundo a região geográfica e o tempo para determinadas espécies, e é desejável dispor de informação local de resistência, principalmente quando se tratar de infecções graves. Quando necessário, deve-se solicitar o conselho de um especialista se a prevalência local da resistência é tal que seja questionada a utilidade do preparado, pelo menos frente a determinados tipos de infecção.
O Cloridrato de Ciprofloxacino tem mostrado atividade in vitro contra cepas sensíveis dos seguintes microrganismos:
Microrganismos gram-positivos aeróbios | Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis (muitas cepas são somente moderadamente sensíveis), Staphylococcus aureus (isolados sensíveis à meticilina), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae |
Microrganismos gram-negativos aeróbios | Burkholderia cepacia, Klebsiella pneumoniae, Providencia spp., Campylobacter spp., Klebsiella oxytoca, Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter freudii, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas fluorescens, Enterobacter aerogenes, Morganella morgani,i Serratia marcescens, Enterobacter cloacae, Neisseria gonorrhoeae Shigella spp., Escherichia coli, Proteus mirabilis, Haemophillus influenzae, Proteus vulgaris |
Os seguintes microrganismos mostram um grau variável de sensibilidade ao Cloridrato de Ciprofloxacino:
Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Enterococcus faecalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens.
Os seguintes microrganismos são considerados intrinsecamente resistentes ao Cloridrato de Ciprofloxacino:
Staphylococcus aureus (resistente à meticilina) e Stenotrophomonas maltophilia.
O Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) mostra atividade contra Bacillus anthracis tanto in vitro, como quando se medem os valores séricos como marcador sucedâneo.
Inalação de antraz – Informação adicional:
As concentrações séricas de Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) atingidas em humanos servem como um indicativo razoavelmente adequado para prever o benefício clínico e fornecem a base para esta indicação.
Em adultos e crianças tratados por via oral e endovenosa, as concentrações de Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) atingem ou superam as concentrações séricas médias de Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) que proporcionam melhora estatisticamente significativa de sobrevida de macacos Rhesus no modelo de inalação de antraz.
Foi realizado um estudo controlado com placebo em macacos Rhesus expostos a uma dose média inalada de 11 DL50 (~5,5 x 105) esporos (faixa de 5-30 DL50) de Bacillus anthracis.
A concentração inibitória mínima (CIM) de Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) para a cepa de antraz usada no estudo foi 0,08 mcg/mL. As concentrações séricas médias de Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) alcançadas no Tmáx esperado (1 hora após a dose) por via oral (até alcançar o estado de equilíbrio), variaram de 0,98 a 1,69 mcg/mL. As concentrações mínimas médias no estado de equilíbrio, 12 horas após a dose, variaram de 0,12 a 0,19 mcg/mL. A mortalidade ao antraz nos animais que receberam um regime de 30 dias de Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) oral, iniciando 24 horas após a exposição, foi significativamente menor (1/9) que no grupo placebo (9/10) [p = 0,001]. No único animal tratado que não resistiu ao antraz, o óbito ocorreu após o período de 30 dias de administração do medicamento.
Propriedades farmacocinéticas
A farmacocinética do Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) foi avaliada em diferentes populações humanas. A concentração sérica máxima média no estado de equilíbrio obtida em humanos adultos tratados com 500 mg por via oral de 12 em 12 horas é de 2,97 mcg/mL, sendo de 4,56 mcg/mL após administração intravenosa de 400 mg de 12 em 12 horas. A concentração sérica mínima média no estado de equilíbrio em ambos os esquemas é 0,2 mcg/mL. Em um estudo de 10 pacientes pediátricos de 6 a 16 anos, a concentração plasmática máxima média alcançada foi de 8,3 mcg/mL e a concentração mínima variou de 0,09 a 0,26 mcg/mL após administração de duas infusões intravenosas de 10 mg/kg, por 30 minutos, com intervalo de 12 horas. Após a segunda infusão intravenosa, os pacientes passaram a receber 15 mg/kg por via oral de 12 em 12 horas, tendo-se atingido a concentração máxima média de 3,6 mcg/mL após a primeira dose oral. Os dados de segurança de longo prazo com administração de Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) a pacientes pediátricos, incluindo os efeitos na cartilagem, são limitados.
Absorção:
Após a administração oral de doses únicas de 250 mg, 500 mg e 750 mg de comprimidos revestidos de Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) é absorvido rápida e amplamente principalmente através do intestino delgado, atingindo as concentrações séricas máximas 1 a 2 horas depois.
A biodisponibilidade absoluta é de aproximadamente 70 – 80%. As concentrações séricas máximas (Cmáx) e as áreas totais sob as curvas das concentrações séricas em relação ao tempo (AUC) aumentaram proporcionalmente às doses.
Distribuição:
A ligação protéica do Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) é baixa (20 – 30%) e a substância presente no plasma encontra-se amplamente sob a forma não ionizada. O Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) pode difundir-se livremente para o espaço extravascular. O grande volume de distribuição no estado de equilíbrio, de 2-3 L/kg de peso corpóreo, mostra que o Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) penetra nos tecidos e atinge concentrações que claramente excedem os valores séricos correspondentes.
Metabolismo:
Foram relatadas pequenas concentrações de 4 metabólitos, identificados como desetilenociprofloxacino (M1), sulfociprofloxacino (M2), oxociprofloxacino (M3) e formilciprofloxacino (M4). M1 a M3 apresentam atividade antibacteriana in vitro comparável ou inferior à do ácido nalidíxico. O M4, o menor em quantidade, apresenta atividade antimicrobiana in vitro quase equivalente à do norfloxacino.
Eliminação:
O Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) é amplamente excretado sob forma inalterada pelos rins e, em menor extensão, por via extrarrenal.
Crianças:
Em um estudo com crianças, a Cmáx e a AUC não foram dependentes da idade. Nenhum aumento notável de Cmáx e AUC foi observado com doses múltiplas (10 mg/kg/3 x dia). Em 10 crianças menores de 1 ano com septicemia grave, a Cmáx foi de 6,1 mg/L (faixa de 4,6 – 8,3 mg/L) após infusão intravenosa de 10 mg/Kg durante 1 hora; e 7,2 mg/L (faixa 4,7 – 11,8 mg/L) em crianças de 1 a 5 anos. Os valores da AUC foram de 17,4 mg•h/L (faixa 11,8 – 32,0 mg•h/L) e de 16,5 mg•h/L (faixa 11,0 – 23,8 mg•h/L) nas respectivas faixas etárias. Esses valores estão dentro da faixa relatada para adultos tratados com doses terapêuticas. Com base na análise farmacocinética da população pediátrica com infecções diversas, a meia-vida média esperada em crianças é de aproximadamente 4 a 5 horas.
Dados Pré-Clínicos de Segurança
Toxicidade aguda:
A toxicidade aguda do Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) após a administração oral pode ser classificada como muito baixa. Dependendo da espécie, a DL50 após infusão intravenosa é 125 290 mg/kg.
Toxicidade Crônica – Estudos de Tolerabilidade Crônica acima de 6 meses
Administração oral
Doses até e iguais a 500 mg/kg e 30 mg/kg foram toleradas sem danos por ratos e macacos, respectivamente. Em alguns macacos no grupo de dose máxima (90 mg/kg) foram observadas alterações nos túbulos renais distais.
Administração parenteral
No grupo de macacos tratados com dose mais alta (20 mg/kg) foram detectadas concentrações de ureia e creatinina levemente elevadas e alterações nos túbulos renais distais.
Carcinogenicidade:
Nos estudos de carcinogenicidade em camundongos (21 meses) e ratos (24 meses) tratados com doses de até aproximadamente 1000 mg/kg de peso corporal/dia em camundongos e 125 mg/kg de peso corporal/dia em ratos (aumentada para 250 mg/kg de peso corporal/dia após 22 semanas), não se evidenciou potencial carcinogênico de qualquer das doses avaliadas.
Toxicologia da reprodução:
Estudos de fertilidade em ratas
O Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) não modificou a fertilidade, o desenvolvimento intrauterino e pós-natal das crias, nem a fertilidade da geração F1.
Estudos de embriotoxicidade
Não se observou indício de qualquer embriotoxicidade ou teratogenicidade do Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa).
Desenvolvimento perinatal e pós-natal em ratas
Não se detectaram efeitos no desenvolvimento perinatal ou pós-natal dos animais. A pesquisa histológica ao fim do período de criação não revelou nenhum sinal de dano articular nas crias.
Mutagenicidade:
Foram realizados oito estudos sobre mutagenicidade in vitro com o Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa).
Embora dois dos oito ensaios in vitro [ensaio de mutação de células de linfoma de camundongos e o ensaio de reparo de DNA de hepatócitos de rato em cultivo primário (UDS)] tenham apresentado resultados positivos, todos os sistemas de testes in vivo que cobriam todos os aspectos relevantes resultaram negativos.
Estudos de tolerabilidade articular:
Assim como outros inibidores da girase, o Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) causa danos nas grandes articulações que suportam peso em animais imaturos. O grau da lesão articular varia de acordo com a idade, espécie e dose; a lesão pode ser reduzida eliminando-se a carga articular. Os estudos com animais adultos (rato, cão) não evidenciaram lesões nas cartilagens. Em um estudo com cães jovens Beagle, o Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) em altas doses (1,3 a 3,5 vezes a dose terapêutica), causou lesões articulares após duas semanas de tratamento, que ainda estavam presentes após 5 meses. Com doses terapêuticas não se observaram esses efeitos.
Solução Otológica
A ação terapêutica tópica de Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) se deve à atividade antibacteriana do Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa). O Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) age interferindo na DNA girase, uma enzima essencial para as bactérias na síntese do DNA. Como consequência, a informação vital dos cromossomos bacterianos não pode mais ser transcrita causando uma interrupção no metabolismo bacteriano. O Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) possui alta atividade in vitro contra quase todos os microrganismos Gramnegativos incluindo Pseudomonas aeruginosa, sendo eficaz também contra bactérias Gram-positivas, tais como estafilococos e estreptococos. Os microrganismos anaeróbios são, em geral, menos susceptíveis. O desenvolvimento de resistência ao Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) não ocorre com frequência.
A resistência bacteriana mediada por plasmídeo parece não ocorrer com os antibióticos da classe das quinolonas. O Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) tem se mostrado como o antibacteriano de maior atividade entre todas as quinolonas. Entretanto, observase uma resistência paralela entre este grupo de inibidores de girase. Devido ao seu modo de ação especial, não há resistência cruzada entre o Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) e outros compostos antibacterianos com estrutura química diferente, tais como antibióticos beta-lactâmicos, aminoglicosídeos, tetraciclinas, macrolídeos e antibióticos peptídicos, bem como sulfonamidas, trimetoprima e derivados do nitrofurano. Após a administração tópica no ouvido, a absorção sistêmica pode ser considerada insignificante. Os níveis plasmáticos não foram mensuráveis 1 hora após a administração das gotas no ouvido, mesmo na presença de perfuração do tímpano.
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Biamotil® (para apresentação de pomada), Ciloxan® (para apresentação de solução oftálmica), Cipro® (para apresentação de comprimido 500mg), Ciloxan® Otológico (para apresentação de solução otológica).
Cuidados de Armazenamento do Maxiflox Pomada Oftálmica
Este medicamento deve ser armazenado em temperatura ambiente (entre 15ºC e 30ºC).
O prazo da validade do produto mantido em sua embalagem original é de 24 meses a partir da data de fabricação impressa na embalagem.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Após aberto, válido por 60 dias.
Características físicas e organolépticas
Maxiflox® é uma pomada oftálmica estéril esbranquiçada.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Dizeres Legais do Maxiflox Pomada Oftálmica
MS nº – 1.0298.0489
Farm. Resp.:
Dr. José Carlos Módolo
CRF-SP Nº 10.446
SAC (Serviço de Atendimento ao Cliente):
0800-7011918
Registrado por:
Cristália Prod. Quím. Farm. Ltda.
Rod. Itapira-Lindóia, km 14 – Itapira – SP
CNPJ nº 44.734.671/0001-51
Indústria Brasileira
Fabricado por:
Cristália Prod. Quím. Farm. Ltda.
R. Dr. Tomás Sepe, 489 – Cotia – SP
CNPJ 44.734.671/0023-67
Indústria Brasileira
Venda sob prescrição médica – Só pode ser vendido com retenção da receita.