Está indicado nos casos em que haja necessidade de uma ação neuroléptica, sedativa em pacientes psicóticos e na terapia adjuvante para o alívio do delírio, agitação, inquietação, confusão, associados com a dor em pacientes terminais.
Contraindicação do Meprozin
Absolutas:
- Hipersensibilidade à Levomepromazina (substância ativa) e aos demais componentes do produto;
- Histórico de hipersensibilidade às fenotiazinas;
- Risco de glaucoma de ângulo-fechado;
- Risco de retenção urinária ligada a distúrbios uretroprostáticos;
- Antecedentes de agranulocitose;
- Agonistas dopaminérgicos (amantadina, apomorfina, bromocriptina, cabergolina, entacapone, lisurida, pramipexol, ropinirol, pergolida, piribedil, quinagolida), com exceção no caso de pacientes parkinsonianos; medicamentos que podem induzir torsades de pointes (sultoprida).
Relativas:
- Amamentação;
- Álcool; levodopa; agonistas dopaminérgicos.
Este medicamento é contraindicado para uso em pacientes grávidas nos três primeiros meses da gravidez e durante a amamentação.
Como usar o Meprozin
A posologia de Levomepromazina (substância ativa) é essencialmente individual e deve ser fixada pelo médico.
Levomepromazina (substância ativa) deve ser diluído em água açucarada e nunca administrado diretamente sobre a língua.
Modo de usar (gotas):
- Coloque o produto na posição vertical com a tampa para o lado de cima, gire-a até romper o lacre.
- Vire o frasco com o conta-gotas para o lado de baixo e bata levemente com o dedo no fundo do frasco, para iniciar o gotejamento.
Levomepromazina (substância ativa) deve ser diluído em água açucarada
e nunca administrado diretamente sobre a língua.
Cada 1 mL = 40 gotas (1 gota = 1 mg de Levomepromazina (substância ativa)).
Uso em crianças:
De 2 a 15 anos de idade:
0,1 a 0,2 mg/kg em 24 horas.
As gotas devem ser diluídas em água açucarada e nunca instiladas diretamente na língua.
Deve-se observar atentamente que as doses de Levomepromazina (substância ativa) para crianças são diferentes das doses para adultos.
Uso adulto:
Psiquiatria:
Iniciar com 25 a 50 mg divididos em 2 a 4 administrações nas primeiras 24 horas; nos dias subsequentes, aumentar a dose de maneira lenta e progressiva até se atingir a dose diária útil (150 a 250 mg); no início do tratamento, o paciente deverá permanecer deitado por uma hora após a administração de cada dose.
Terapia adjuvante da dor em pacientes terminais:
Administrar 50 mg, 2 a 5 vezes por dia; aumentar progressivamente a dose, se necessário, até 300 ou 500 mg; em seguida reduzir progressivamente até uma dose de, em média, 50 a 75 mg por dia.
Não há estudos dos efeitos de Levomepromazina (substância ativa) administrado por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e para garantir a eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente por via oral, conforme recomendado pelo médico.
Precauções do Meprozin
Em caso de pacientes epilépticos devido à possibilidade de diminuição do limiar epileptógeno. O aparecimento inesperado de crises convulsivas requer a interrupção do tratamento.
A monitorização do tratamento da Levomepromazina (substância ativa) deve ser reforçada:
Pacientes idosos:
- Grande sensibilidade à hipotensão ortostática, sedação e outros efeitos extrapiramidais;
- Constipação crônica (risco de íleo paralítico);
- Eventual hipertrofia prostática.
Em caso de pacientes portadores de certas afecções cardiovasculares, devido aos efeitos quinidínicos, taquicardisantes e hipotensores desta classe de medicamentos.
Em caso de insuficiência hepática e/ou renal graves, devido ao risco de acúmulo.
A absorção de álcool, assim como a administração de medicamentos contendo álcool em sua formulação, são fortemente desaconselhadas durante o tratamento.
A Levomepromazina (substância ativa) pode diminuir o limiar epileptógeno e deve ser usado com cautela em pacientes epiléticos.
Não se recomenda o uso de Levomepromazina (substância ativa) em crianças com menos de 2 (dois) anos de idade.
Acidente vascular cerebral:
Em estudos clínicos randomizados versus placebo realizados em uma população de pacientes idosos com demência e tratados com certos fármacos antipsicóticos atípicos, foi observado um aumento de três vezes no risco de eventos cerebrovasculares.
O mecanismo pelo qual ocorre este aumento de risco, não é conhecido. O aumento do risco com outros fármacos antipsicóticos ou com outra população de pacientes não pode ser excluído. Levomepromazina (substância ativa) deve ser usado com cautela em pacientes com fatores de risco para acidentes vasculares cerebrais.
Pacientes idosos com demência:
Pacientes idosos com psicose relacionada à demência tratados com medicamentos antipsicóticos estão sob risco de morte aumentado. A análise de 17 estudos placebo-controlados (duração modal de 10 semanas), principalmente em pacientes utilizando medicamentos antipsicóticos atípicos, revelou um risco de morte entre 1,6 a 1,7 vezes maior em pacientes tratados com o medicamento do que em pacientes tratados com placebo.
Durante o curso de um estudo controlado típico por 10 semanas, a taxa de óbito em pacientes tratados com o medicamento foi de aproximadamente 4,5%, comparado com a taxa de aproximadamente 2,6% no grupo placebo. Embora os casos de óbito em estudos clínicos com antipsicóticos atípicos sejam variados, a maioria dos óbtidos parece ser de natureza cardiovascular (exemplo: insuficiência cardíaca, morte súbita) ou infecciosa (exemplo: pneumonia).
Estudos observacionais sugerem que, similarmente aos medicamentos antipsicóticos atípicos, o tratamento com medicamentos antipsicóticos convencionais pode aumentar a mortalidade. Não está clara a dimensão dos achados de mortalidade aumentada em estudos observacionais quando o medicamento antipsicótico é comparado a algumas características dos pacientes.
Casos de tromboembolismo venoso, algumas vezes fatal, foram reportados com medicamentos antipsicóticos. Portanto, Levomepromazina (substância ativa) deve ser utilizado com cautela em pacientes com fatores de riscos para tromboembolismo.
Todo paciente deve ser informado que o aparecimento de febre, angina e infecção requerem que o médico seja informado imediatamente e que o controle do hemograma seja feito rapidamente. Em caso de modificação espontânea do último resultado (hiperleucocitose, granulopenia), a administração do tratamento deverá ser interrompida.
Síndrome maligna:
Em caso de hipertermia inexplicável ou caso ocorra algum dos sinais de síndrome maligna descrita com os neurolépticos (palidez, hipertermia, problemas vegetativos, alteração da consciência e rigidez muscular), é imperativa a interrupção do tratamento.
Os sinais de disfunção vegetativa como sudorese e instabilidade arterial, podem preceder o aparecimento de hipertermia e constituem, por consequência, os sinais de alerta. Entretanto, alguns dos efeitos dos neurolépticos têm origem idiossincrásica, e certos fatores de risco, tais como a desidratação ou danos cerebrais orgânicos, parecem ser predisponentes.
Neurolépticos fenotiazínicos podem potencializar o prolongamento do intervalo QT, o que aumenta o risco de ataque de arritmias ventriculares graves do tipo torsades de pointes, que é potencialmente fatal (morte súbita).
O prolongamento QT é exacerbado, em particular, na presença de bradicardia, hipopotassemia e prolongamento QT congênito ou adquirido (exemplo: fármacos indutores).
Se a situação clínica permitir, avaliações médicas e laboratoriais devem ser realizadas para descartar possíveis fatores de risco antes do início do tratamento com um agente neuroléptico e conforme necessidade durante o tratamento.
Exceto nas situações de emergência, é recomendado realizar um eletrocardiograma na avaliação inicial dos pacientes que serão tratados com neurolépticos.
O aparecimento inesperado de íleo paralítico caracterizado por distensão e dores abdominais requer medidas em caráter de urgência.
Populações especiais:
Em crianças, devido às aquisições cognitivas, é recomendado um exame clínico anual avaliando a capacidade de aprendizagem. A posologia será regularmente adaptada em função do estado clínico da criança. A administração do medicamento em crianças com menos de 6 anos de idade deve ser realizada somente em situações excepcionais.
Devido à presença de sacarose no medicamento, este é contraindicado em caso de intolerância à frutose, síndrome de mal-absorção da glicose e galactose e de déficit na sucrase-isomaltase. Deve-se levar em consideração a presença de álcool na formulação do produto.
Hiperglicemia ou intolerância à glicose foram relatadas em pacientes tratados com Levomepromazina (substância ativa). Os pacientes com diagnóstico estabelecido de diabetes mellitus ou com fatores de risco para desenvolvimento de diabetes que iniciaram o tratamento com Levomepromazina (substância ativa) devem realizar monitoramento glicêmico apropriado durante o tratamento.
Levomepromazina (substância ativa) deve ser utilizado com prudência em pacientes idosos, exigindo certas precauções, tais como a verificação da pressão arterial e, às vezes, exames eletroencefalográficos, em razão da grande sensibilidade à sedação e à hipotensão ortostática neste grupo de pacientes.
Gravidez:
Os estudos em animais não evidenciaram efeitos teratogênicos. O risco teratogênico da Levomepromazina (substância ativa) ainda não foi avaliado em seres humanos.
Para as outras fenotiazinas, os resultados de diferentes estudos epidemiológicos prospectivos são contraditórios no que concerne ao risco de malformação.
Levomepromazina (substância ativa) não é recomendado durante a gravidez e em mulheres em idade fértil que não utilizam contracepção. Ainda são inexistentes os dados que constatem repercussões cerebrais fetais nos tratamentos com neurolépticos prescritos durante a gravidez.
Consequentemente, o risco teratogênico, se existe, parece pequeno. Recomenda-se, portanto, limitar a duração da prescrição de Levomepromazina (substância ativa) durante a gestação.
Se possível, é recomendável diminuir a dose, no final da gravidez, simultaneamente de neurolépticos e antiparkinsonianos, que potencializam os efeitos atropínicos dos neurolépticos.
Categoria de risco na gravidez: C. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.
Os seguintes efeitos foram relatados (em experiência pós-comercialização) em recém-nascidos que foram expostos a fenotiazínicos durante o terceiro trimestre de gravidez:
- Diversos graus de distúrbios respiratórios variando de taquipneia a angústia respiratória, bradicardia e hipotonia, sendo estes mais comuns quando outros medicamentos psicotrópicos ou antimuscarínicos forem coadministrados;
- Sinais relacionados a propriedades atropínicas dos fenotiazínicos tais como íleo meconial, retardo da eliminação do mecônio, dificuldades iniciais de alimentação, distensão abdominal, taquicardia;
- Distúrbios neurológicos tais como sintomas extrapiramidais incluindo tremor e hipertonia, sonolência e agitação.
Recomenda-se que o médico realize o monitoramento e o tratamento adequado dos recém-nascidos de mães tratadas com Levomepromazina (substância ativa).
As evidências disponíveis não são conclusivas ou são inadequadas para determinar o risco fetal quando a Levomepromazina (substância ativa) é utilizada em mulheres grávidas ou com potencial para engravidar. A relevância dos potenciais benefícios do tratamento com este medicamento frente aos potenciais riscos durante a gravidez deve ser considerada.
Lactação:
A levomeprazina é excretada no leite materno em baixas quantidades. O risco para a criança que esta sendo amamentada não pode ser excluído. Deve-se decidir entre a descontinuação da amamentação ou a descontinuação da terapia com Levomepromazina (substância ativa), levando-se em conta os benefícios da amamentação para a criança e o da terapia para a mulher.
Fertilidade:
Não existem dados de fertilidade em animais.
Em humanos, por causa da interação com receptores de dopamina, a levomeprazina pode causar hiperproactinemia, que pode ser associada à diminuição da fertilidade nas mulheres. Alguns dados sugerem que o tratamento com levomeprazina esteja associado à diminuição da fertilidade em pacientes masculinos.
Alterações na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas.
A atenção é requerida, particularmente para os condutores de veículos e operadores de máquinas, por causa do risco de sonolência ligado ao medicamento, sobretudo no início do tratamento.
Durante o tratamento com Levomepromazina (substância ativa), o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.
Atenção diabéticos: contém açúcar. (Levomepromazina (substância ativa) 4% contém sacarose líquida 409,5 mg/mL e caramelo 7 mg/mL).
Devido à presença de álcool na formulação de Levomepromazina (substância ativa), este medicamento pode causar doping.
Reações Adversas do Meprozin
- Reação muito comum (gt; 1/10);
- Reação comum (gt; 1/100 e ? 1/10);
- Reação incomum (gt; 1/1.000 e ? 1/100);
- Reação rara (gt; 1/10.000 e ? 1/1.000):
- Reação muito rara (? 1/10.000);
- Frequência desconhecida (não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis).
Houve relatos isolados de morte súbita, com possíveis causas de origem cardíaca, bem como casos de morte súbita inexplicável, em pacientes que administraram neurolépticos como fenotiazinas.
Com doses mais baixas:
Distúrbios neurovegetativos:
- Hipotensão ortostática;
- Efeitos anticolinérgicos como secura da boca, constipação e até íleo paralítico, distúrbios de acomodação visuais e risco de retenção urinária.
Alterações neuropsíquicas:
- Sedação ou sonolência, mais marcante no início do tratamento;
- Indiferença, reações de ansiedade e variação do estado de humor.
Com doses mais elevadas:
- Discinesias precoces (torcicolos espasmódicos, crises oculógiras, trismo).
Síndrome extrapiramidal:
- Acinética, com ou sem hipertonia, e que cedem parcialmente com antiparkinsonianos anticolinérgicos;
- Hipercinético-hipertônica, excito-motora;
- Acatisia.
Discinesias tardias, que sobrevêm de tratamentos prolongados. As discinesias tardias às vezes surgem após a interrupção do neuroléptico e desaparecem quando da reintrodução ou do aumento da posologia. Os antiparkinsonianos anticolinérgicos ficam sem ação ou podem provocar piora do quadro.
Alterações endócrinas e metabólicas:
- Hiperprolactinemia: amenorreia, galactorreia, ginecomastia, impotência, frigidez;
- Irregularidade no controle térmico;
- Ganho de peso;
- Hiperglicemia, alteração de tolerância à glicose.
Raramente e dose-dependente:
Distúrbios cardíacos:
- Prolongamento do intervalo QT;
- Casos muito raros de torsades de pointes relatados.
Mais raramente e não dose-dependente:
Alterações cutâneas:
- Reações cutâneas alérgicas;
- Fotossensibilização.
Alterações hematológicas:
- Agranulocitose excepcional: recomenda-se a realização de hemogramas regularmente;
- Leucopenia.
Alterações oftalmológicas:
Depósitos acastanhados no segmento anterior do olho devido ao acúmulo do medicamento, em geral sem alterar a visão.
Outros problemas observados:
- Positivação dos anticorpos antinucleares sem lúpus eritematoso clínico;
- Possibilidade de icterícia colestática;
- Síndrome maligna dos neurolépticos;
- Intolerância à glicose, hiperglicemia.
Distúrbios psiquiátricos:
Desconhecida:
Estado de confusão e delírio.
Distúrbios do sistema nervoso:
Incomum:
Convulsão.
Distúrbios vasculares:
Casos de tromboembolismo venoso (incomum), incluindo casos de embolismo pulmonar (desconhecida), algumas vezes fatal, e casos de trombose venosa profunda (desconhecida) foram reportados com medicamentos antipsicóticos.
Distúrbios gastrointestinais:
Desconhecida:
Enterocolite necrosante, a qual pode ser fatal, em pacientes tratados com Levomepromazina (substância ativa) (substância ativa).
Distúrbios hepatobiliares:
Desconhecida:
Lesões hepáticas mistas hepatocelulares e colestáticas.
Distúrbios do Sistema reprodutivo e da mama:
Desconhecida:
Priapismo.
Distúrbios do metabolismo e da nutrição:
Desconhecida:
Hiponatremia e Síndrome da Secreção Inapropriada do Hormônio Antidiurético (SIADH).
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
Interação Medicamentosa do Meprozin
Associações contraindicadas:
- Agonistas dopaminérgicos (amantadina, apomorfina, bromocriptina, cabergolina, entacapone, lisurida, pergolida, piribedil, pramipexol, quinagolida, ropinirol) com a exceção para paciente parkinsoniano: antagonismo recíproco do agonista dopaminérgico e dos neurolépticos. Em caso de síndrome extrapiramidal induzida por neuroléptico, não deve ser tratado com agonista dopaminérgico, porém utilizar um anticolinérgico.
- Medicamentos que podem induzir torsades de pointes: antiarrítmicos da classe Ia (quinidina, hidroquinidina, disopiramida); antiarrítmicos da classe III (amiodarona, dofetilide, ibutilida, sotalol), certos neurolépticos: fenotiazínicos (clorpromazina, ciamemazina, tioridazina), benzamidas (amisulprida, sulpirida, tiaprida), butirofenonas (droperidol, aloperidol), outros neurolépticos (pimozida) e outros semelhantes: bepridil, cisaprida, difemanil, eritromicina IV, mizolastina, vincamina IV: risco aumentado dos distúrbios de ritmo ventricular, particularmente torsades de pointes.
Associações desaconselhadas:
Levodopa:
Antagonismo recíproco da levodopa e neurolépticos. Nos pacientes parkinsonianos, deve-se utilizar doses mínimas eficazes de qualquer dos dois medicamentos.
Agonistas dopaminérgicos em parkinsonianos:
Antagonismo recíproco do agonista dopaminérgico e neurolépticos. O agonista dopaminérgico pode provocar ou agravar os distúrbios psicóticos.
Em caso de necessidade de tratamento com neuroléptico entre os parkinsonianos tratados com agonistas dopaminérgicos, os últimos devem ser diminuídos progressivamente até a interrupção (a interrupção abrupta dos dopaminérgicos expõe ao risco da “síndrome maligna dos neurolépticos”).
Outros medicamentos que podem induzir torsades de pointes (halofantrina, moxifloxacina, pentamidina e esparfloxacina):
Risco aumentado dos distúrbios de ritmo ventricular, particularmente torsades de pointes. Caso seja possível, deve ser interrompido o medicamento torsadogênico não antiinfectivo. Caso a associação não possa ser evitada, deve ser controlado previamente o intervalo QT e deve ser monitorizado o eletrocardiograma.
Associações que necessitam de cuidados:
Protetores gastrintestinais de ação tópica (sais, óxidos e hidróxidos de magnésio, de alumínio e de cálcio):
Diminuição da absorção gastrintestinal dos neurolépticos fenotiazínicos. Administrar os medicamentos gastrintestinais de ação tópica e os neurolépticos fenotiazínicos com intervalo (maior de 2 horas, se possível) entre eles.
Medicamentos bradicardisantes (antagonistas de cálcio bradicardisantes: diltiazem, verapamil; betabloqueadores (exceto o sotalol); clonidina, guanfacina, digitálicos):
Risco aumentado dos distúrbios de ritmo ventricular, particularmente torsades de pointes. É necessária observação clínica e eletrocardiográfica.
Medicamentos hipopotassemiantes (diuréticos hipopotassemiantes, laxantes estimulantes, anfotericina B pela via IV, glicocorticoide tetracosactide):
Risco aumentado dos distúrbios de ritmo ventricular, particularmente torsades de pointes. A observação deve ser clínica, eletrolítica e eletrocardiográfica.
Associações a serem consideradas:
Anti-hipertensivos:
Aumento do efeito anti-hipertensivo e do risco de hipotensão ortostática (efeito aditivo); pela guanetidina.
Atropina e outras substâncias atropínicas:
Antidepressivos imipramínicos, anti-histamínicos H1 anticolinérgicos, antiparkinsonianos anticolinérgicos, antiespasmódicos atropínicos, disopiramida: adição dos efeitos indesejáveis atropínicos, como retenção urinária, constipação e secura na boca.
Guanetidina:
Inibição do efeito anti-hipertensivo da guanetidina (inibição da penetração da guanetidina no seu local de ação, a fibra simpática).
Outros depressores do sistema nervoso central:
Derivados morfínicos (analgésicos, antitussígenos e tratamentos de substituição); barbitúricos; benzodiazepínicos; ansiolíticos outros como benzodiazepínicos (carbamatos, captodiame, etifoxina); hipnóticos; antidepressivos sedativos; antihistamínicos H1 sedativos; anti-hipertensivos centrais; baclofeno; talidomida: aumento da depressão central.
A alteração do estado de vigília pode se tornar perigosa na condução de veículos e operação de máquinas.
Metabolismo do citocromo P450 2D6:
A Levomepromazina (substância ativa) e seus metabólitos não-hidroxilados são relatados como sendo inibidores do citocromo P450 2D6 (CYP2D6). Há a possibilidade de interação farmacocinética entre inibidores da CYP2D6, como fenotiazina, e substratos da CYP2D6. A coadministração de Levomepromazina (substância ativa) e fármacos que são principalmente metabolizados pelo sistema enzimático (CYP2D6) podem resultar no aumento das concentrações plasmáticas destes fármacos. Monitorar pacientes para reações adversas dose-dependente associadas com substratos da CYP2D6, tais como amitriptilina/óxido-N amitriptilina.
Interação Alimentícia do Meprozin
Álcool:
Os efeitos sedativos dos neurolépticos são acentuados pelo álcool. A alteração da vigilância pode se tornar perigosa na condução de veículos e operação de máquinas. Evitar o uso de bebidas alcoólicas e de medicamentos contendo álcool em sua composição.
Ação da Substância Meprozin
Ansiedade:
Um estudo duplo-cego efetuado por Blind et al em 1996 teve como objetivo avaliar as propriedades antipsicóticas e ansiolíticas da risperidona versus haloperidol e Levomepromazina (substância ativa)
Foram avaliados 62 pacientes hospitalizados com exacerbação aguda de esquizofrenia que foram designados randomizadamente a receber risperidona (dose média de 7,4 mg/dia), haloperidol (7,6 mg/dia), ou Levomepromazina (substância ativa) (100 mg/dia) por 4 semanas.
A melhora clínica, definida como uma redução de 20% no resultado total da Escala das Síndromes Negativa e Positiva (PANSS) no desfecho,foi atingida por 81% dos pacientes tratados com risperidona, 60% dos pacientes tratados com haloperidol e 52% dos pacientes tratados com Levomepromazina (substância ativa) (plt;0,05).
A redução no resultado total de severidade da PANSS e Escala de Impressão Clínica Global do baseline ao desfecho foi significantemente maior no grupo de pacientes tratados com risperidona que nos outros dois grupos.
Reduções nos resultados da Escala de Ansiedade Psicótica foram significantemente maiores nos pacientes tratados com risperidona do que nos pacientes tratados com Levomepromazina (substância ativa); a diferença entre o haloperidol e a Levomepromazina (substância ativa) não foi significante.
Sintomas extrapiramidais (resultado na Escala de Avaliação de Sintomas Extrapiramidais) foram mais severos nos pacientes tratados com haloperidol do que nos outros dois grupos, mas poucas diferenças foram evidentes entre os pacientes tratados com risperidona e Levomepromazina (substância ativa).
Tratamento adjuvante da dor em pacientes terminais:
Neste levantamento retrospectivo, os dados de 675 pacientes com doença maligna avançada, admitidos no St Christopher’s Hospice (Sydenham, London, UK) em 1981 foram revisados e demonstraram que 80 (12%) receberam Levomepromazina (substância ativa).
As principais indicações foram confusão, agitação, vômito e controle da dor. As doses utilizadas foram de 12,5 a 50 mg, a cada 4 a 8 horas para a maioria dos pacientes. A duração da administração variou de 1 a 240 dias, com uma mediana de 4 dias.
A Levomepromazina (substância ativa) foi efetiva no controle destes sintomas, com uma efetividade geral reportada como “boa” em 76% dos casos (67% para confusão e agitação, 94% para dor, e 86% para vômito). Sedação foi o mais proeminente evento adverso e foi reportada por 56% dos pacientes.
Características farmacológicas
Farmacodinâmica:
Antipsicótico neuroléptico, fenotiazínico.
Os antipsicóticos neurolépticos possuem propriedades antidopaminérgicas que são responsáveis:
- Pelo efeito antipsicótico desejado no tratamento;
- Pelos efeitos secundários (síndrome extrapiramidal, discinesias e hiperprolactinemia).
No caso da Levomepromazina (substância ativa), sua atividade antidopaminérgica é de importância mediana: a atividade antipsicótica é fraca e os efeitos extrapiramidais são muito moderados. A molécula possui propriedades anti-histamínicas uniformes (de origem sedativa, em geral desejada na clínica), adrenolíticas e anticolinérgicas marcantes.
Farmacocinética:
As concentrações plasmáticas máximas são atingidas, em média, de 1 a 3 horas após uma administração oral, e de 30 a 90 minutos após administração intramuscular. A biodisponibilidade é de 50%. A meia-vida da Levomepromazina (substância ativa) é variável de indivíduo para indivíduo (15 a 80 horas). Os metabólitos da Levomepromazina (substância ativa) são derivados sulfóxidos e um derivado dimetil ativo. A eliminação se dá pela urina e fezes.