Bula do Mesilato de Codergocrina Biosintética

Como o Mesilato de Codergocrina – Biosintética funciona?

Os estudos em animais de laboratório demonstraram que mesilato de codergocrina modifica a produção e liberação de substâncias chamadas dopamina e serotonina, que são importantes para a transmissão dos impulsos elétricos cerebrais (neurotransmissores). Mesilato de codergocrina melhora o metabolismo cerebral, que pode ser verificado no exame de eletroencefalograma. Este efeito benéfico sobre a função cerebral foi confirmado em estudos experimentais no homem.

Também foi observado que mesilato de codergocrina melhora a circulação sanguínea do cérebro.

Contraindicação do Mesilato de Codergocrina – Biosintética

Mesilato de codergocrina é contraindicado em pacientes com hipersensibilidade conhecida ao mesilato de codergocrina ou a qualquer outro componente da formulação.

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes alérgicos a um ou mais componentes da fórmula.

Como usar o Mesilato de Codergocrina – Biosintética

Atenção:

Para obter melhores resultados no tratamento da insuficiência cerebral, é indispensável seguir corretamente as instruções de seu médico.

O tratamento com mesilato de codergocrina deve ser regular e contínuo, pois sua ação aumenta progressivamente a partir da 2ª semana de tratamento, persistindo durante a manutenção do mesmo.

Lembre-se:

A condição para o êxito do tratamento com mesilato de codergocrina é tomá-lo regularmente.

3 a 6 mL da solução oral de 1 mg/mL, divididas em 3 doses diárias, preferencialmente antes das refeições, ou em dose única diária.

Nos pacientes com deterioração mental, o alívio dos sintomas é normalmente gradual, manifestando-se após 3 a 4 semanas. Nestes casos, recomenda-se uma terapia prolongada (3 meses ou mais) e o tratamento pode ser repetido conforme for necessário.

Pacientes com doença do fígado moderada ou grave devem ser adequadamente monitorados. Uma dose inicial mais baixa pode ser considerada e uma dose de manutenção mais baixa pode ser requerida.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Mesilato de Codergocrina – Biosintética?

Tome a dose assim que possível. Se for quase hora da próxima dose, espere para tomar o medicamento e pule a dose esquecida. Você não deve tomar duas doses de uma única vez.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Mesilato de Codergocrina – Biosintética

É necessário cautela em pacientes com batimentos cardíacos normalmente lentos (bradicardia).

A pressão arterial pode cair e deve, portanto, ser verificada após a administração por injeção.

É preciso cautela quando mesilato de codergocrina é administrado a pacientes que apresentam doenças neurológicas relacionadas a substâncias denominadas dopamina e serotonina.

Efeitos sobre a habilidade de dirigir e operar máquinas

Mesilato de codergocrina pode causar vertigens, portanto deve-se ter cautela ao dirigir ou operar máquinas. Pacientes que apresentarem vertigens não devem dirigir ou operar máquinas.

Reações Adversas do Mesilato de Codergocrina – Biosintética

Podem ocorrer reações desagradáveis, tais como vertigem, dor de cabeça, bradicardia, hipotensão, obstrução nasal, náusea, desconforto estomacal, vômito, diarreia, fibrose retroperitoneal e rash (erupção cutânea).

Informe ao seu médico sobre o aparecimento de reações desagradáveis.

As reações adversas estão apresentadas na Tabela 1 e dispostas de acordo com a frequência, sendo as mais frequentes listadas primeiro, utilizando-se a seguinte convenção:

• Muito comuns (ocorrem em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento);
• Comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento);
• Incomuns (ocorrem entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento);
• Raras (ocorrem entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento);
• Muito raras (ocorrem em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento);
• Casos isolados.

Tabela 1:

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.

Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

População Especial do Mesilato de Codergocrina – Biosintética

Doenças no fígado

Pacientes com doenças moderadas ou graves do fígado devem ser acompanhados de perto durante o tratamento com mesilato de codergocrina. Nesses casos o tratamento deve ser iniciado com uma dose baixa e a manutenção com dose mais baixa também pode ser requerida.

Gravidez e lactação

Mesilato de codergocrina não deve ser utilizado durante a gravidez e a lactação.

Informe ao seu médico se ocorrer gravidez durante ou após o tratamento.

Informe ao seu médico se está amamentando.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

Composição do Mesilato de Codergocrina – Biosintética

Cada mL (30 gotas) de solução oral de mesilato de codergocrina contém

Mesilato de codergocrina 1 mg.

Excipientes:

água purificada, glicerol, propilenoglicol e álcool etílico.

Apresentação do Mesilato de Codergocrina – Biosintética

Solução oral 1mg/mL – Embalagem com 1 frasco de 30 mL.

Uso oral.

Uso adulto.

Superdosagem do Mesilato de Codergocrina – Biosintética

Há um número pequeno de relatos de superdose com mesilato de codergocrina. A maioria dos casos foram assintomáticos ou os sintomas apresentados eram inespecíficos e não graves. Há relatos isolados de alucinações.

No caso de superdose, é recomendada a administração de carvão ativado sob supervisão médica. O tratamento deve ser sintomático.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível.

Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Mesilato de Codergocrina – Biosintética

Componentes do mesilato de codergocrina são eliminados e podem também bloquear o funcionamento de enzimas do fígado que também eliminam outros medicamentos. É necessário precaução quando mesilato de codergocrina é utilizado concomitantemente com outros medicamentos que bloqueiam essas enzimas como alguns antibióticos (por ex.: troleandomicina, eritromicina, claritromicina), medicamentos para tratar infecção pelo HIV (por ex.: ritonavir, indinavir, nelfinavir, delavirdina), ou medicamentos para tratar micoses (por ex.: cetoconazol, itraconazol, voriconazol).

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use este medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Ação da Substância Mesilato de Codergocrina – Biosintética

Resultados de eficácia

Ensaios clínicos controlados mostraram que Mesilato de Codergocrina (substância ativa) é eficaz na melhora de muitos dos sintomas de deterioração mental, especialmente sintomas relacionados à idade, nas áreas de cuidado pessoal, comportamento social, estado emocional e desempenho mental.

Mesilato de Codergocrina (substância ativa) também tem um efeito estabilizador sobre o tom dos vasos cranianos, que explica o seu efeito profilático na enxaqueca.

Considera-se que seu efeito benéfico em distúrbios vasculares periféricos e em sintomas subjetivos associados a hipertensão arterial seja devido a seu efeito dilatador sobre os esfíncteres pré-capilares e sua atividade alfa-bloqueadora.

Características farmacológicas

Farmacodinâmica

Grupo farmacoterapêutico:

vasodilatador periférico.

Código ATC:

C04A E01.

Os estudos em animais demonstraram que Mesilato de Codergocrina (substância ativa) modifica a neurotransmissão cerebral, e há evidências de um efeito estimulante sobre os receptores de dopamina e serotonina e de um efeito bloqueador ao nível dos alfa-adrenoceptores.

Mesilato de Codergocrina (substância ativa) melhora a função metabólica cerebral comprometida, um efeito que se reflete em alterações na atividade elétrica do cérebro, especialmente no padrão de potenciais do eletroencefalograma. Este efeito benéfico sobre a função cerebral foi confirmado em estudos experimentais no homem. Também foi observado que Mesilato de Codergocrina (substância ativa) encurta o tempo de circulação cerebral.

Farmacocinética

Absorção

A absorção de Mesilato de Codergocrina (substância ativa) após administração oral é de 25%.

Concentrações plasmáticas máximas são obtidas após 0,5 a 1,5 horas. Devido ao efeito de primeira passagem, a biodisponibilidade oscila entre 5 e 12%.

Distribuição

O volume de distribuição é de 1.100 litros (16 L/kg aproximadamente) e a fixação às proteínas plasmáticas é de 81%.

Biotransformação

Experimentos in vitro sugerem que a CYP3A4 é a principal isoenzima do citocromo P450 responsável pelo metabolismo dos componentes ergocriptídicos do Mesilato de Codergocrina (substância ativa).

Eliminação

A eliminação é bifásica, com meia-vida curta de 1,5 a 2,5 horas (fase alfa) e outra mais longa, de 13 a 15 horas (fase beta).

Mesilato de Codergocrina (substância ativa) é excretado principalmente com a bile nas fezes. A eliminação com a urina chega a 2% para o fármaco inalterado e seus metabólitos e a menos de 1% para a substância inalterada. A depuração total é de cerca de 1.800 mL/min.

Características em pacientes

As concentrações plasmáticas são um pouco mais elevadas nos pacientes idosos do que nos mais jovens (em idosos saudáveis a depuração plasmática é reduzida em aproximadamente 30% comparada a adultos jovens e há um aumento de 2,5 vezes na biodisponibilidade, possivelmente como resultado da velocidade reduzida de depuração).

Em pacientes portadores de insuficiência renal, redução da dose raramente é necessária, pois somente uma quantidade mínima do fármaco e de seus metabólitos é eliminada pelos rins.

Dados de segurança pré-clínicos

Os dados de segurança pré-clínicos para Mesilato de Codergocrina (substância ativa) não revelam riscos especiais para humanos baseando-se em estudos de segurança farmacológica convencionais, de toxicidade de dose única e repetida, genotoxicidade, mutagenicidade, potencial carcinogênico, toxicidade na reprodução ou tolerância local.

Efeitos nos estudos pré-clínicos foram observados somente em exposições consideradas suficientemente excedentes à exposição humana máxima, indicando pequena relevância para uso clínico.

Reações adversas foram observadas em estudos pré-clínicos somente sob altas dosagens.

Elas foram atribuídas à atividade farmacodinâmica de Mesilato de Codergocrina (substância ativa) ou à sensibilidade espécie-específica dos animais de teste.

Toxicidade aguda

Valores de DL50 após injeção intravenosa única de Mesilato de Codergocrina (substância ativa) foram 180 mg/kg em camundongos; 86 mg/kg em ratos e 18,5 mg/kg em coelhos.

Toxicidade subcrônica e crônica

Mesilato de Codergocrina (substância ativa) é desprovido de toxicidade aguda ou toxicidade crônica potencial após administração oral ou parenteral.

Não há toxicidade a um órgão específico. Efeitos adversos, ocorridos com altas doses, foram atribuídos à atividade farmacodinâmica de Mesilato de Codergocrina (substância ativa) ou sensibilidade espécie-específica dos animais de teste. Em geral, derivados do ergot 9-10 di-hidrogenados são menos tóxicos que alcaloides naturais e apresentam potencial reduzido de vasoconstrição e embriotoxicidade.

Margens de segurança suficientes existem entre os níveis de efeito não tóxico em experimentos animais e doses humanas terapêuticas (aproximadamente 0,1mg/Kg/dia por via oral ou 0,02 mg/kg/dia por via intravenosa).

Mutagenicidade e potencial carcinogênico

Não há evidências de que Mesilato de Codergocrina (substância ativa) tenha potencial mutagênico ou carcinogênico.

Toxicidade na reprodução

Não há evidências de que Mesilato de Codergocrina (substância ativa) tenha potencial teratogênico em ratos e coelhos. Foram observados efeitos limítrofes em ratos tratados com 10 mg/kg/dia (cerca de 100 vezes a dose terapêutica oral humana pretendida).

Toxicidade materna e efeitos fetotóxicos como ganho de peso reduzido em progenitoras, fetos com peso reduzido e aumento do número de fetos com ossificação tardia foram observados em 30 e 100 mg/kg/dia.

O Mesilato de Codergocrina (substância ativa) e os alcaloides do ergot 9-10 di-hidrogenados demonstraram possuir um pequeno potencial de interferência no desenvolvimento embriogênico e fetal, o qual está correlacionado com seu baixo potencial de vasoconstrição em comparação com os alcaloides do ergot insaturados.

Tolerância local

Um estudo de tolerância local foi conduzido em coelhos. Os locais de injeção foram examinados macro e microscopicamente 24 e 48 horas após as injeções. Mesilato de Codergocrina (substância ativa) solução injetável foi bem tolerado por via intramuscular. A leve irritação inicial de Mesilato de Codergocrina (substância ativa) solução injetável, foi concentração dependente e reduziu consideravelmente após 24 horas.

Cuidados de Armazenamento do Mesilato de Codergocrina – Biosintética

Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C). Proteger da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento

Mesilato de codergocrina é uma solução incolor (sem cor) a levemente amarelada, isenta de partículas.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Dizeres Legais do Mesilato de Codergocrina – Biosintética

Reg. MS – 1.1213.0407

Farmacêutico Responsável:

Alberto Jorge Garcia Guimarães
CRF-SP n° 12.449

Fabricado por:

Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.
Guarulhos – SP

Registrado por:

Biosintética Farmacêutica Ltda.
Av. das Nações Unidas, 22.428
São Paulo – SP
CNPJ 53.162.095/0001-06
Indústria Brasileira

Venda sob prescrição médica.