O campo de indicações do Mestinon compreende afecções nas quais se deseja obter uma estimulação do sistema nervoso parassimpático e uma ação favorável sobre a transmissão do influxo na junção mioneural. É principalmente usado, por via oral, no diagnóstico e tratamento da miastenia grave, por seu efeito prolongado e poucos distúrbios gastrintestinais formando alívio sintomático mais sustentado, particularmente à noite.
Pode ser usado nos casos de doença de Little, esclerose múltipla e na esclerose lateral amiotrófica, mioatrofias espinhais e paresias consecutivas à poliomielite. Também pode ser usado na prevenção dos distúrbios pós-punção lombar e do meningismo póseletroencefalografia, assim como no tratamento da enxaqueca e cefaléia.
Também é usado eventualmente na reversão da taquicardia paroxística e na modificação do estado reacional dos tuberculosos.
Como este medicamento funciona?
Os efeitos deste medicamento começam a se manifestar de forma lenta, portanto é necessário continuar a tomar o remédio pelo período que o médico recomendou. Durante o tratamento com Mestinon, deve-se levar em consideração que o efeito se estabelece de forma progressiva, em geral, 15 a 30 minutos após administração oral.
Contraindicação do Mestinon
O Mestinon está contraindicado nos casos de obstáculo mecânico ao nível do trato gastrointestinal ou nas vias urinárias, bem como nos casos de conhecida hipersensibilidade à droga.
O Mestinon não deve ser administrado em associação com os miorrelaxantes despolarizantes, como o suxametônio.
O Mestinon não pode ser tomado por pacientes que apresentem outras doenças graves, em especial localizadas no estômago, intestino, vias urinárias e ainda por pessoas que sejam sensíveis a este remédio. Informe ao seu médico caso você tenha doenças renais. Apenas o seu médico poderá avaliar as condições para prescrever o Mestinon.
Deve-se também observar o princípio médico de não se administrar medicamentos durante a gravidez e a lactantes, a não ser em casos de extrema necessidade e mesmo assim utilizando-se dose bem ajustada e sob observação médica.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Como usar o Mestinon
Siga corretamente a prescrição de seu médico quanto a forma de tomar os comprimidos de Mestinon e com relação ao intervalo entre as tomadas. Não altere as doses e os horários das tomadas por sua própria conta. Isso pode, inclusive, prejudicar o seu tratamento.
Atonia intestinal, constipação atônica:
1 comprimido a intervalos regulares (4/4 horas, por exemplo).
Miastenia gravis pseudoparalítica:
1 a 3 comprimidos 2 a 4 vezes ao dia; nos casos mais graves a posologia pode ser aumentada.
Na
miastenia gravis
, o efeito de uma dose dura cerca de 4 horas durante o dia e até aproximadamente 6 horas durante a noite, devido à diminuição da atividade física.
Doença de Little, esclerose múltipla, esclerose lateral amiotrófica, mioatrofias espinhais, paresias consecutivas à poliomielite – 1 a 6 comprimidos de 60 mg por dia.
Prevenção dos distúrbios pós-punção lombar e do meningismo pós-eletroencefalografia – 1 comprimido de 60 mg, 15 minutos antes de punção ou de exame.
Recomenda-se administrar o Mestinon de forma que seu efeito máximo coincida com o período de maior esforço físico, por exemplo ao levantar-se ou durante as refeições.
Em casos especiais para antagonizar o efeito do curare pode-se utilizar preferencialmente a neostigmina em lugar de piridostigmina (Mestinon).
Nos casos de alterações da função renal, devido à idade ou patologia específica, o intervalo entre as doses deve ser mais espassado ou, caso necessário, reduzir as doses subsequentes.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
O que devo fazer quando eu me esquecer de usar este medicamento?
Se você se esquecer de tomar o medicamento, tome-o assim que puder. Se for quase hora da próxima dose, espere até lá para tomar o remédio e pule a dose esquecida. Não use medicamento extra para compensar uma dose esquecida.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.
Precauções do Mestinon
Antes de tomar o Mestinon, informe seu médico sobre outros remédios que esteja fazendo uso (incluindo medicamentos fitoterápicos, homeopáticos, chás).
Mestinon é incompatível com alguns medicamentos e que, portanto, não podem ser usados conjuntamente.
Caso você apresente problemas no coração, asma, diabetes ou vá se submeter a intervenções cirúrgicas, avise com antecedência seu médico antes de tomar este remédio.
Precauções
Mestinon é principalmente excretado inalterado pelo rim. Doses menores podem ser necessárias para pacientes com patologias renais e o tratamento deve ser feito com base na titulação da dosagem e seu efeito. Usar com cautela na epilepsia, hipertiroidismo, úlceras pépticas, oclusão coronária, arritmias cardíacas.
Advertências
• Crise miastênica/Crise colinérgica
A superdose de piridostigmina pode resultar na crise colinérgica, caracterizada por fraqueza muscular progressiva e paralisia dos músculos respiratórios levando à morte. A crise miastênica resultante do agravamento da miastenia pode levar à fraqueza muscular intensa sendo difícil o diagnóstico diferencial, que é de crucial importância para o tratamento.
O tratamento da crise miastênica requer o aumento de dose do colinérgico e o da crise colinérgica se faz com a retirada imediata da piridostigmina e o uso de atropina (1 mL de atropina IV).
Reações Adversas do Mestinon
Mestinon, bem como todos os medicamentos colinérgicos, pode apresentar repercussões funcionais indesejáveis sobre o sistema neurovegetativo.
Os efeitos secundários do tipo muscarínico podem traduzir-se por náuseas, vômitos, diarreia, cólicas abdominais, aumento do peristaltismo e das secreções brônquicas, hipersalivação e ainda bradicardia e miose (diminuição do diâmetro da pupila).
Foram ainda eventualmente relatados sintomas nicotínicos, tais como:
- • Lacrimejamento, miose, diplopia (visão dupla), hiperemia conjuntival (olhos vermelhos), espasmo de acomodação;
- • Convulsões, disartria (incapacidade de articular palavras), disfonia (alteração na produção da voz, rouquidão), tontura, cefaleia, vertigem;
- • Aumento de secreções tráqueo-brônquicas, laringo espasmos;
- Na superdose: paralisia respiratória, muscular e central, parada respiratória, bronco espasmo e morte. Também podem ocorrer arritmias, bradicardia, bloqueio A-V, parada cardíaca.
- • Fraqueza muscular, fasciculações, cãibras;
- • Aumento da frequência urinária;
- • Alopécia.
Como os produtos que contêm bromo, Mestinon em casos raros, pode provocar o aparecimento de erupções cutâneas que, em geral, desaparecem rapidamente após a suspensão da medicação. Neste caso, o retorno do tratamento com Mestinon ou por qualquer outro produto que contenha bromo está formalmente contraindicado.
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.
População Especial do Mestinon
• Uso na gravidez
A segurança do uso de Mestinon durante a gravidez não foi estabelecida. Embora aparentemente seguras para o feto, podem afetar o neonato: fraqueza muscular transitória em cerca de 20% das crianças de mães utilizando essas drogas na gravidez.
As drogas anticolinérgicas podem causar irritabilidade uterina e induzir trabalho de parto quando administradas IV em mulheres no pré-parto.
Deve-se também observar o princípio médico de não se administrar medicamentos durante a gravidez e a lactantes, a não ser em casos de extrema necessidade e mesmo assim utilizando-se dose bem ajustada e sob observação médica.
• Uso na lactação
Não está determinado se essas drogas são excretadas no leite materno. Dado o risco de efeitos maléficos sobre o latente, o uso em lactantes deve pesar risco/benefício e a importância do medicamento para a mãe.
Mestinon não deve ser tomado por mulheres que estejam amamentando.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista. Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.
Riscos do Mestinon
Interações medicamentosas
O brometo de piridostigmina antagoniza a ação dos miorrelaxantes não despolarizantes do tipo curare.
A atropina anula os efeitos colinérgicos da piridostigmina, especialmente a bradicardia e a hipersecreção.
Antibióticos aminoglicosídeos
– pela ação própria de bloqueio não despolarizante dessas drogas.
Corticosteroides
– reduz o efeito anticolinesterase dessas drogas.
Relaxantes musculares despolarizantes (succinilcolina, decametônio)
– somente utilizar nos pacientes miastênicos recebendo piridostigmina quando absolutamente necessário, dada a ação depressiva respiratória.
Anestésicos, antiarrítmicos e drogas anticolinesterásicas
– somente utilizar em miastênicos quando necessário, dada a ação sinérgica.
Magnésio
– pode antagonizar o efeito benéfico do colinérgico.
Mestinon deve ser administrado com extrema precaução a pacientes com bradicardia, asma brônquica, diabetes mellitus e após intervenções cirúrgicas sobre o estômago e intestino.
A ausência de resposta ao tratamento com Mestinon pode eventualmente estar relacionada a uma superdosagem.
Composição do Mestinon
Mestinon
Brometo de Piridostigmina
Apresentação
Comprimidos 60 mg – embalagem contendo um frasco de vidro com 60 comprimidos.
USO ORAL USO ADULTO
Composição
Cada comprimido contém 60 mg de brometo de piridostigmina.
Excipientes: dióxido de silício, amido, estearato de magnésio, lactose monoidratada, talco.
Superdosagem do Mestinon
Quadro clínico
Quando há superestimulação, o quadro sintomatológico é o de aumento de ação parassimpaticomimética se não houver mascaramento atropínico.
Os sinais e sintomas da crise colinérgica são muito variáveis. Manifestam-se por: cólicas abdominais, diarreia, vômitos, salivação excessiva, palidez, suores frios, frio, urgência urinária, distúrbios visuais e, eventualmente, fasciculação e paralisia dos músculos voluntários (incluindo a língua), dos ombros, pescoço e braços.
Miose, hipertensão com ou sem bradicardia, sensações subjetivas de tremores internos, ansiedade e pânico, podem completar o quadro.
A crise colinérgica se diferencia da crise miastênica pelo fato desta última não apresentar os sintomas acima, exceto ansiedade e pânico.
O tratamento consiste em interrupção imediata do Mestinon® ou de outros colinérgicos e a administração de 1 a 2 mg de sulfato de atropina por via intravenosa lenta. De acordo com a frequência cardíaca observada, a dose poderá ser repetida, de acordo com o caso, de 2 em 2 horas ou de 4 em 4 horas.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
Interação Medicamentosa do Mestinon
Miorrelaxantes
O Brometo de Piridostigmina (substância ativa) antagoniza a ação dos miorrelaxantes não despolarizantes do tipo curare.
Atropina
A atropina anula os efeitos colinérgicos da piridostigmina, especialmente a bradicardia e a hipersecreção.
Antibióticos aminoglicosídeos
Pela ação própria de bloqueio não despolarizante dessas drogas.
Corticosteroides
Reduz o efeito anticolinesterase dessas drogas.
Relaxantes musculares despolarizantes (succinilcolina, decametônio)
Somente utilizar nos pacientes miastênicos recebendo piridostigmina quando absolutamente necessário, dada a ação depressiva respiratória.
Anestésicos, antiarítmicos e drogas anticolinesterásicas
Somente utilizar em miastênicos quando necessário, dada a ação sinérgica.
Magnésio
Pode antagonizar o efeito benéfico do colinérgico.
Ação da Substância Mestinon
Resultados de eficácia
Um estudo de um ano com um novo análogo da prostigmina, o Brometo de Piridostigmina (substância ativa), mostrou em 7 dos 11 pacientes do estudo ser mais eficaz devido à sua superior capacidade de controlar os fenômenos miastênicos e à ausência de efeitos adversos após uso prolongado.
Características farmacológicas
Propriedades e efeitos
O Brometo de Piridostigmina (substância ativa), princípio ativo do piridostigmina, é um inibidor eficaz da colinesterase. Ele se diferencia por um lento início de ação, pela uniformidade de efeito, duração de ação relativamente longa e uma diminuição progressiva do efeito colinérgico.
Farmacocinética
A piridostigmina, como os demais medicamentos pertencentes ao mesmo grupo, é absorvida apenas parcialmente pelo trato gastrintestinal. A biodisponibilidade, após administração oral, é de 3 a 8%. As concentrações plasmáticas máximas, estando o paciente em jejum, são alcançadas entre 1 1/2 a 2 horas, após a ingestão de 120 mg de piridostigmina. Quando o produto é ingerido juntamente com as refeições, a concentração aumenta mais lentamente.
O volume médio de distribuição é de 1,4 litros/kg de peso. A piridostigmina não se liga fortemente às proteínas plasmáticas e não atravessa a barreira hematoencefálica.
Com respeito ao tempo de meia-eliminação, os valores médios estão situados em torno de 1 1/2 hora. Em alguns casos, este tempo pode triplicar. A clearance plasmática média em indivíduos sadios, varia entre 0,36 a 0,65 L/h/kg.
Não existem dados conclusivos sobre a possibilidade de acúmulo da piridostigmina inalterada ou de metabólitos ativos no organismo. Na prática clínica este ponto reveste-se de menor importância, uma vez que a posologia do Brometo de Piridostigmina (substância ativa) deve ser sempre adaptada a cada caso em particular. A piridostigmina é eliminada em sua maior parte (75 – 81%) sob forma inalterada por via renal. Uma pequena fração (18 – 21%) aparece na urina sob a forma de metabólito 3-hidroxi-N-metil-piridina. Outros metabólitos não identificados representam 1 a 4% do total e revestem-se de pouca importância.
As concentrações plasmáticas necessárias para a obtenção do efeito terapêutico no tratamento da miastenia gravis são de 20 a 60 ng/mL.
As alterações da função hepática não exercem qualquer influência importante sobre a cinética da piridostigmina. No caso de insuficiência renal devido a idade ou em decorrência de uma doença, o tempo de meia-eliminação pode estar quadruplicado, e a clearance plasmática pode reduzir-se à quinta parte de seu valor normal.
Cuidados de Armazenamento do Mestinon
Conservar em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C), mantendo os comprimidos no frasco original bem fechado.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Após aberto, válido por 60 dias.
Mestinon é um comprimido cilíndrico, plano, de coloração branca a quase branca, nenhum odor a fraco, liso em uma das faces e sulcos na forma de cruz na outra.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Dizeres Legais do Mestinon
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
M.S. 1.0575.0045
Resp. Técnica: Dra. Andreia Marini – CRF-SP no 46.444
Registrado por: Valeant Farmacêutica do Brasil Ltda.
Alameda Capovilla, 109 – Indaiatuba – SP
CNPJ 61.186.136/0001-22 – Indústria Brasileira
Uma empresa do grupo Valeant Pharmaceuticals International, Inc. – Canadá
Fabricado por: Instituto Terapêutico Delta Ltda. Alameda Capovilla, 129 – Indaiatuba – SP
SAC VALEANT: 0800 16 6116 e-mail: sac@valeant.com