Bula do Methergin Drágeas

Como o Methergin Drágeas funciona?

Methergin tem como substância ativa a metilergometrina, utilizada como um potente estimulante uterino.

A metilergometrina é um derivado semissintético natural, alcaloide do ergot, ergometrina. Este medicamento age causando contração do músculo do útero.

O tempo estimado para início da ação terapêutica é de 5 a 10 minutos, quando este medicamento é administrado oralmente e a ação farmacológica dura de 4 a 6 horas.

Contraindicação do Methergin Drágeas

Não tome Methergin se você:

• Tiver alergia (hipersensibilidade) conhecida a metilergometrina, a alcaloides do ergot ou a qualquer outro componente da formulação. Se você acha que pode ser alérgico, peça auxílio ao seu médio;
• Está grávida; 
• Está no primeiro ou segundo estágio do trabalho de parto (antes do aparecimento do ombro anterior); 
• Tiver hipertensão grave; 
• Tiver uma condição conhecida como pré-eclampsia ou eclampsia (caracterizada por pressão alta, edema, presença de proteína na urina e convulsões); 
• Tiver doença vascular oclusiva (inclusive cardiopatia coronária); 
•  Se você estiver com uma infecção (por exemplo, febre puerperal).

Se alguma das condições acima se aplicar a você, fale com seu médico antes de tomar Methergin. 

Este medicamento não deve ser utilizado para indução ou potencialização do trabalho de parto.

Este medicamento é contraindicado para uso por gestantes. 

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Como usar o Methergin Drágeas

Siga as cuidadosamente as instruções do seu médico. Não exceda a dose recomendada.

Tome seu medicamento exatamente como seu médico orientar. Não altere a dose ou pare o tratamento sem a orientação do seu médico.

Posologia do Methergin Drágeas

Tratamento de involução incompleta, loquiometria e sangramento após o parto

0,125 a 0,25 mg por via oral (1 ou 2 drágeas) ou 0,5 a 1 mL (0,1 a 0,2 mg) injetado sob a pele ou intramuscular até 3 vezes ao dia e, geralmente, por até 5 dias.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Methergin Drágeas?

Se você esquecer uma dose, não tome a dose esquecida e não dobre a dose seguinte. Ao invés disso, volte ao seu esquema posológico regular.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Methergin Drágeas

Tome cuidado especial com Methergin se você:

• Tiver aumento da pressão sanguínea leve a moderado; 
• Tiver doença cardíaca (particularmente aquelas que afetam as artérias conectadas ao coração), ou se você apresenta risco de doenças no coração (por exemplo: se você é fumante, obeso, diabético, apresenta altos níveis de colesterol); 
• Tiver distúrbio da função renal ou do fígado.

Se alguma das condições acima se aplicar a você, informe seu médico antes de tomar Methergin.

Informações importantes sobre alguns componentes de Methergin

Methergin drágeas contém lactose. Se você foi informado pelo seu médico que você tem intolerância a alguns açúcares (por ex.: lactose), fale com seu médico antes de tomar Methergin drágeas.

Atenção diabéticos: contém açúcar.

Reações Adversas do Methergin Drágeas

Assim como todos os medicamentos, pacientes tratados com Methergin podem experimentar reações adversas, mas nem todos as apresentam.

Reações adversas podem ocorrer com certa frequência, a qual é definida a seguir:

Algumas reações adversas podem ser sérias

Frequência incomum

• Convulsões (crises); 
• Dor no peito. 

Frequência rara

• Entorpecimento;
• Formigamento dos dedos das mãos ou dos pés;
• Palidez ou frio nas mãos ou pés (sinais de espasmo arterial, vasoespasmo ou vasoconstrição).

Frequência muito rara

• Falta de ar inexplicada, dor no peito esmagadora ou percepção afetada (sinais de infarto do miocárdio); 
• Sinais de alergia, como por exemplo rápida queda da pressão sanguínea, vermelhidão e/ou inchaço generalizados; 
• Alucinações; 
• Inchaço local, vermelhidão, dor devido à obstrução de uma veia (sintomas de tromboflebite). 

Frequência desconhecida

• Fraqueza ou paralisia dos membros ou face, dificuldade de falar (sinais de acidente vascular cerebral); 
• Angina pectoris com sintomas como dor no peito esmagadora;
• Batimento cardíaco irregular grave (sinal de bloqueio atrioventricular).

Se você tiver algum destes sintomas, informe seu médico imediatamente.

Algumas reações adversas são comuns

• Dor de cabeça; 
• Aumento da pressão sanguínea; 
• Reações da pele; 
• Dor abdominal.

Algumas reações adversas são incomuns

• Vertigem; 
• Queda da pressão sanguínea; 
• Náusea; 
• Vômito; 
• Aumento da sudorese.

Algumas reações adversas são raras

• Batimento cardíaco lento; 
• Batimento cardíaco acelerado;
• Palpitações.

Algumas reações adversas são muito raras

• Zumbidos; 
• Congestão nasal;
• Diarreia;
• Cãibra muscular.

Se algum destes efeitos te afetarem gravemente, informe seu médico.

Se você notar algum efeito adverso não mencionado nesta bula, por favor, informe seu médico ou farmacêutico.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.

Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento. 

População Especial do Methergin Drágeas

Methergin e Idosos

Não é indicado o uso de Methergin em idosos.

Methergin e Crianças

Não é indicado o uso de Methergin em crianças. Administração acidental em recém-nascidos foi reportada com consequências graves em alguns casos.

Gravidez

Methergin não deve ser administrado a mulheres grávidas.

Seu médico discutirá com você os potenciais riscos de tomar Methergin a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término.

Lactação

Methergin passa para o leite materno e não é recomendado durante a amamentação.

Seu médico discutirá com você os potenciais riscos de tomar Methergin durante a amamentação. A recomendação é não amamentar e descartar o leite secretado durante o período no qual Methergin é usado e pelo menos 12 horas após a última administração. Seu médico discutirá com você os potenciais riscos de tomar Methergin durante a amamentação. Informe seu médico se está amamentando.

Dirigir e operar máquinas

Methergin pode causar vertigem e convulsões, desta forma deve-se ter cuidado ao dirigir veículos e/ou operar máquinas.

Composição do Methergin Drágeas

Apresentações

Drágeas

Embalagem com 12 drágeas de 0,125 mg.

Via oral.

Uso adulto.

Composição

Cada drágea contém

0,125 mg de maleato de metilergometrina.

Excipientes:

ácido maleico, gelatina, lactose, ácido esteárico, amido, goma arábica, sacarose, óxido férrico vermelho, dióxido de silício, talco e palmitato de cetila.

Superdosagem do Methergin Drágeas

Sintomas

Os sintomas de superdose são náuseas, vômitos, aumento da pressão arterial, diminuição da pressão arterial, dormência, formigamento e dor nas extremidades, depressão respiratória, convulsões, perda de consciência.

Se você acidentalmente tomar muito Methergin, fale com seu médico imediatamente. Você pode requerer atenção médica.

Tratamento

O tratamento da superdosagem deve ser feito pelo médico. A eliminação do medicamento utilizado por via oral pode ser acelerada pela administração de altas doses de carvão ativado.Tratamento sintomático, sob estrita monitorização dos sistemas cardiovascular e respiratório. Se for necessário sedar o paciente, benzodiazepínicos podem ser utilizados.

No caso de espasmos arteriais graves devem-se administrar vasodilatadores, como nitroprussiato de sódio, fentolamina ou di-hidralazina. No caso de constrição coronariana, deve-se tratar com antianginosos apropriados, por exemplo, nitratos.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível.

Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Methergin Drágeas

Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento.

Lembre-se também daqueles não prescritos por um médico.

É particularmente importante que seu médico saiba se você estiver tomando qualquer um dos seguintes medicamentos:

• Se você estiver tratado uma infecção com medicamentos chamados antibióticos macrolídeos, por exemplo eritromicina, claritromicina, troleandomicina;
• Se você estiver em tratamento para HIV/AIDS, utilizando medicamentos como ritonavir, nelfinavir, indinavir ou delavirdina;
• Se você estiver tratando uma infecção fúngica com medicamentos como o cetoconazol, itraconazol ou voriconazol;
• Se você estiver em tratamento com medicamentos que contraem os vasos sanguíneos, incluindo aqueles utilizados para tratar enxaqueca, como o sumatriptano, que contenham alcaloide do ergot como a ergotamina ou betabloqueadores. Methergin pode aumentar o efeito destes medicamentos;
• Se você estiver em tratamento com bromocriptina (um medicamento usado para inibir a lactação). Seu uso concomitante com Methergin não é recomendado;
• Se você estiver em tratamento com medicamentos chamados prostaglandinas, que são também utilizados para contrair músculo uterino. Methergin pode aumentar o efeito destes medicamentos;
• Se você estiver em tratamento com trinitrato de glicerina ou quaisquer outros medicamentos usados para tratar angina pectoris. Methergin pode reduzir o efeito destes medicamentos;
• Se você está sendo tratado com medicamentos que são indutores do CYP3A, tais como nevirapina ou rifampicina. Eles podem diminuir o efeito de Methergin.

Alguns anestésicos podem diminuir a potencia de Methergin.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use este medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Ação da Substância Methergin Drágeas

Resultados da eficácia

Num estudo randomizado, duplo-cego, ativo-controlado, com 1.574 parturientes o uso de Maleato de Metilergometrina (substância ativa) associado à ocitocina reduziu a taxa de hemorragia pós-parto na mesma proporção que o uso e misoprostol associado à ocitocina (3,5% [14/398] e 3,2% [13/404] respectivamente; P = NS). Esses dois grupos de tratamento apresentaram resultados superiores aos grupos tratados com misoprostol e ocitocina em monoterapia. As combinações de misoprostol + ocitocina e Maleato de Metilergometrina (substância ativa) + ocitocina diminuíram a duração do terceiro período do trabalho de parto e reduziram a incidência de hemorragia pós-parto e a necessidade adicional de ocitócicos.

Em outro estudo prospectivo, aberto e ativo-controlado, 438 parturientes foram designadas para receber: ocitocina IV em bolo no final do 2^o estágio do trabalho de parto (n = 82); ocitocina IV em infusão continua no final do 2° estágio do trabalho de parto (n = 95); ocitocina IV em bolo após o 3^o estágio do trabalho de parto (n = 52); Maleato de Metilergometrina (substância ativa) IV em bolo no final do 2° estágio do trabalho de parto (n = 70); Maleato de Metilergometrina (substância ativa) IV em infusão contínua no final do 2° estágio do trabalho de parto (n = 79); e Maleato de Metilergometrina (substância ativa) IV em bolo após o 3° estágio do trabalho de parto (n = 60).

A duração do 3° estágio do trabalho de parto no grupo tratado com Maleato de Metilergometrina (substância ativa) IV em bolo imediatamente após a saída do ombro anterior do concepto (4,8 + 2,1 min) foi significantemente mais curta que a dos grupos tratados com Maleato de Metilergometrina (substância ativa) e ocitocina IV em bolo após o 3o estágio do trabalho de parto (i.e. a expulsão da placenta) (6,4 + 3,0 e 6,3 + 2,5 min respectivamente; p lt; 0,01).

As necessidades de uso repetido de uterotônicos e as variações na concentração de hemoglobina não foram diferentes entre os 6 grupos de tratamento, e as taxas de eventos adversos foram baixas e semelhantes.

Características Farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

Grupo farmacoterapêutico:

ocitócico.

Código ATC:

G02A B01.

A metilergometrina, um derivado semissintético do alcaloide natural ergometrina, é um potente e específico agente uterotônico. Atua diretamente no músculo liso uterino e aumenta o tônus basal, a frequência e a amplitude das contrações rítmicas. Comparado com outros alcaloides do ergot, o efeito da metilergometrina no sistema nervoso central e no sistema cardiovascular é menos pronunciado. O efeito ocitócico forte e seletivo da metilergometrina resulta de suas ações específicas como agonista parcial e antagonista em receptores alfa-adrenérgicos, serotoninérgicos e dopaminérgicos. Todavia, isso não exclui totalmente o aparecimento de complicações vasoconstritoras.

Propriedades Farmacocinéticas

O início da ação de Maleato de Metilergometrina (substância ativa) ocorre dentro de 30 a 60 segundos após administração de injeção intravenosa, de 2 a 5 minutos após administração de injeção intramuscular e de 5 a 10 minutos após administração oral, mantendo-se por 4 a 6 horas.

Absorção

Em estudos conduzidos em mulheres voluntárias sadias sob jejum, demonstrou-se que a absorção oral de 0,2 mg de Maleato de Metilergometrina (substância ativa) foi rápida, atingindo uma concentração máxima plasmática (C_máx) de 3.243 ± 1.308 picograma/mL em um tempo de 1,12 ± 0,82 horas (t_máx). Para uma injeção de 0,2 mg por via intramuscular, observam-se os seguintes valores: C_máx de 5.918 ± 1.952 picograma/mL e t_máx de 0,41 ± 0,21 hora. A biodisponibilidade das drágeas foi equivalente a da solução i.m. administrada por via oral e dose-dependente após as administrações de 0,1; 0,2 e 0,4 mg.

Após a injeção i.m., a extensão da absorção foi aproximadamente 25% maior do que a da administração da dose oral.

Observou-se uma absorção gastrintestinal retardada (t_máx de aproximadamente 3 horas) em mulheres que se encontravam em fase de pós-parto, sob tratamento contínuo com Maleato de Metilergometrina (substância ativa) drágeas.

Distribuição

Após injeção i.v., a metilergometrina é rapidamente distribuída do plasma para os tecidos periféricos dentro de, no máximo, 2 a 3 minutos. Em mulheres voluntárias sadias, o volume de distribuição é de 56,1 ± 17,0 litros. Não se sabe se a droga atravessa a barreira hematoencefálica.

Biotransformação/metabolismo

A metilergometrina é metabolizada principalmente no fígado. O caminho metabólico da droga ainda não foi pesquisado em seres humanos. Nos estudos in vitro, verificou-se N-desmetilação e hidroxilação do anel fenílico.

Eliminação

Em mulheres voluntárias sadias, após administração oral, o clearance (depuração) plasmático é de 14,4 ± 4,5 litros por hora e a meia-vida de eliminação é de 3,29 ± 1,31 horas. Um estudo em homens voluntários demonstrou que cerca de 3% da dose oral é eliminada como droga inalterada na urina. A droga é principalmente eliminada com a bile nas fezes. A metilergometrina é também secretada no leite materno. Após 1 hora da administração única oral de 250 microgramas de metilergometrina, a proporção leite/plasma foi de 0,18 +/- 0,03. A meia vida de metilergometrina reportada no leite é de 2,3 +/- 0,3 h.

Cuidados de Armazenamento do Methergin Drágeas

As drágeas devem se mantidas à temperatura ambiente (entre 15 e 30°C).

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas

Drágea circular marrom.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Dizeres Legais do Methergin Drágeas

MS -1.0068.0076

Farm. Resp.:

Flavia Regina Pegorer
CRF-SP 18.150

Registrado por:

Novartis Biociências S.A.
Av. Prof. Vicente Rao, 90
São Paulo – SP
CNPJ 56.994.502/0001-30
Indústria Brasileira

Fabricado por:

Novartis Biociências S.A.
Taboão da Serra, SP

Venda sob prescrição médica.