Contraindicação do Metilsulfato De Neostigmina – Blau
Metilsulfato de Neostigmina (substância ativa) está contraindicado a pacientes com obstrução intestinal mecânica ou do trato urinário, bem como nos casos de conhecida hipersensibilidade à droga.
Metilsulfato de Neostigmina (substância ativa) não deve ser administrado em associação com os miorrelaxantes despolarizantes, como o suxametônio.
Categoria de risco na gravidez C.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Como usar o Metilsulfato De Neostigmina – Blau
Constipação atônica, meteorismo (por ex., antes do exame radiológico)
Adultos
½ a 1 ampola de 1 mL (0,25 – 0,5 mg) por via subcutânea ou intramuscular.
Crianças
¼ a ½ ampola de 1 mL (0,125 – 0,25 mg) por via subcutânea ou intramuscular. É recomendável administrar um enema de glicerina 10% 50 mL ou enema salino 10% 20 mL, durante 30 minutos e após a injeção de Metilsulfato de Neostigmina (substância ativa).
Atonia intestinal pós-operatória e retenção urinária
Profilaxia
½ ampola de 1 mL (0,25 mg) por via subcutânea ou intramuscular imediatamente após a cirurgia; repetir esta dose cada 4 a 6 horas, caso necessário.
Tratamento
Adultos
1 ampola de 1 mL (0,5 mg) por via subcutânea, intramuscular ou por via intravenosa muito lentamente; repetir esta dose cada 4 a 5 horas, caso necessário.
Crianças
¼ a ½ ampola de 1 mL (0,125 – 0,25 mg) por via subcutânea ou intramuscular.
Miastenia gravis pseudoparalítica
A dosagem deve ser ajustada de acordo com o grau de paralisia. Pode ser necessária a associação com o brometo de piridostigmina.
Antagonista dos curarizantes (para neutralizar os efeitos miorrelaxantes do curare e dos preparados do mesmo tipo, relaxantes musculares não despolarizantes)
1 – 5 mg por via intramuscular e/ou por via intravenosa e, eventualmente com 0,4 – 1,2 mg de sulfato de atropina para reduzir os efeitos adversos colinérgicos, tais como bradicardia e hipersecreção. As doses acima citadas não devem ser excedidas nem mesmo no caso de superdosagem de curarizantes.
Instruções especiais de dosagem
Intervalos de dosagem prolongados ou diminuição da dosagem poderão ser indicados em pacientes com disfunção renal.
Precauções do Metilsulfato De Neostigmina – Blau
Metilsulfato de Neostigmina (substância ativa) deve ser administrado com cautela a pacientes com bradicardia, asma brônquica ou diabetes mellitus e após cirurgia gastrointestinal. A não obtenção de resposta terapêutica desejada com Metilsulfato de Neostigmina (substância ativa) pode ser devido a superdosagem.
Não foram realizados estudos sobre a ação do Metilsulfato de Neostigmina (substância ativa) na gravidez, seja em seres humanos, seja em animais de experimentação.
Portanto, deve ser observado o principio médico de não se administrar medicamentos durante a gravidez e a lactantes, a não ser em casos de extrema necessidade e, mesmo assim, utilizando dose bem ajustada e sob observação médica. Desconhece-se, até o momento, se Metilsulfato de Neostigmina (substância ativa) é excretado pelo leite materno.
Categoria de risco na gravidez C.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Os estudos farmacocinéticos indicam que não existem diferenças significativas das concentrações séricas entre pacientes jovens e idosos após administração injetável de dosagens terapêuticas.
Reações Adversas do Metilsulfato De Neostigmina – Blau
Metilsulfato de Neostigmina (substância ativa) pode provocar reações adversas funcionais sobre o sistema neurovegetativo. As reações adversas do tipo muscarínico podem traduzir-se por náuseas, vômito, diarreia, cólicas abdominais, aumento do peristaltismo e das secreções brônquicas, hipersalivação e lacrimejamento, bradicardia e miose.
Os efeitos secundários nicotínicos são representados principalmente por espasmos musculares, contrações e fraqueza muscular. Reações colinérgicas ao Metilsulfato de Neostigmina (substância ativa) podem constituir um sério problema quando o produto for utilizado para neutralizar a ação de miorrelaxantes não-despolarizantes.
Por este motivo, recomenda-se administração simultânea de Metilsulfato de Neostigmina (substância ativa) e sulfato de atropina.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
Informar ao fabricante a ocorrência de eventos adversos através do serviço de atendimento ao consumidor.
Interação Medicamentosa do Metilsulfato De Neostigmina – Blau
Metilsulfato de Neostigmina (substância ativa) antagoniza os efeitos dos relaxantes musculares não-despolarizantes do grupo do curare. A atropina age contrariamente às reações colinérgicas do Metilsulfato de Neostigmina (substância ativa), principalmente bradicardia e hipersecreção.
Ação da Substância Metilsulfato De Neostigmina – Blau
Resultados de eficácia
Foram estudados 21 pacientes com pseudo-obstrução aguda do cólon. 11 pacientes receberam 2 mg de neostigmina por via intravenosa e 10 pacientes receberam placebo (solução salina). Dez dos 11 pacientes que receberam neostigmina tiveram pronta descompressão do cólon, enquanto que nenhum dos 10 pacientes que receberam placebo (P lt;0,001). O tempo médio de resposta foi 4 minutos (variando de 3 a 30).
Características Farmacológicas
Metilsulfato de Neostigmina (substância ativa) pertence a um grupo de medicamentos chamados vagotônicos ou colinérgicos.
Este produto está particularmente indicado em várias doenças que atingem os músculos ou mesmo como antagonista de outras drogas que levam ao relaxamento muscular excessivo.
As propriedades colinérgicas de Metilsulfato de Neostigmina (substância ativa) estão baseadas em seu efeito inibidor da colinesterase, o que estabiliza a acetilcolina, cuja ação é, desta forma, reforçada e prolongada.
Ao nível dos sistemas digestivo e geniturinário, assim como outros órgãos com musculatura lisa, Metilsulfato de Neostigmina (substância ativa) provoca contrações e aumento do peristaltismo. Metilsulfato de Neostigmina (substância ativa) neutraliza o bloqueio neuromuscular induzido pelos miorrelaxantes do curare e dos preparados do mesmo tipo (i.e., não despolarizantes) porém interage sinergisticamente com miorrelaxantes despolarizantes.
Farmacocinética
Distribuição
Metilsulfato de Neostigmina (substância ativa) é rapidamente distribuído no espaço extracelular após a injeção intravenosa. O pico da atividade farmacológica é geralmente alcançado em 7 a 15 minutos após a administração intravenosa. O volume aparente de distribuição é 0,5 a 1 L/kg.
Metabolismo
Metilsulfato de Neostigmina (substância ativa) é metabolizado principalmente para 3-hidroxifenil-trimetilamônio e vários compostos não identificados.
Eliminação
A meia-vida de eliminação de Metilsulfato de Neostigmina (substância ativa) varia marcadamente, sendo de aproximadamente 1 hora.
Metilsulfato de Neostigmina (substância ativa) é eliminado por mecanismos renais e extra-renais, 60 a 80% da dose é eliminada em 24 horas na urina, como Metilsulfato de Neostigmina (substância ativa) inalterado ou na forma de metabólitos.