Bula do Naproxeno Biosintética

Ação antiinflamatória e analgésica em artrite reumatóide, artrite reumatóide juvenil, osteoartrite (artrite degenerativa) espondilite anquilosante, gota. Indicações periarticulares e musculoesqueléticas: analgesia em bursite, tendinite, sinovite, tenossinovite, lumbago.

Enxaqueca e dor de cabeça

Ação terapêutica e profilática.

Usos cirúrgicos e traumáticos

Ação analgésica após entorses, distensões, manipulações ortopédicas, extrações dentárias, cirurgias.

Doenças infecciosas

Com finalidades analgésica, antiinflamatória e antipirética como auxiliar da terapêutica específica em adultos e crianças.

Usos ginecológicos

Relaxamento e analgesia uterinos no pós-parto de não lactantes, após inserção do DIU, e para redução da perda sangüínea menstrual.

Como o Naproxeno – Biosintética funciona?

O naproxeno é um medicamento antiinflamatório com acentuada ação analgésica e antipirética. O tempo médio estimado do início da ação farmacológica do medicamento é de 2-4 horas, dependendo da ingestão de alimentos.

Contraindicação do Naproxeno – Biosintética

É contra-indicado em pacientes que apresentam hipersensibilidade ao naproxeno ou naproxeno sódico. Também é contraindicado em pacientes que apresentam úlcera péptica e sangramento gastrintestinal ativo.

Como usar o Naproxeno – Biosintética

Adultos: em osteartrites, artrite reumatóide e espondilite anquilosante, a dose usual terapêutica inicial de naproxeno é 500-1000 mg ao dia, em 2 tomadas a intervalos de 12 horas (500 mg duas vezes ao dia).

Nos casos abaixo, recomenda-se iniciar a terapêutica com doses de 750-1000 mg ao dia durante várias semanas:

• Em pacientes com dor noturna e/ou rigidez matinal severas;
• Em pacientes que passaram a receber naproxeno após doses altas de outro composto anti-reumático;
• Na osteoartrose, em que a dor é sintoma predominante.

Tratamento de manutenção

Podem ser feitos ajustes de dose dentro dos limites de 500 a 1000 mg ao dia sempre com intervalos de 12 horas na administração. O tamanho das doses matinal e noturna deve ser ajustado à base dos sintomas predominantes, isto é, dor noturna ou rigidez matinal. Alternativamente, naproxeno mostrou-se também eficaz quando administrado como dose única diária de 500 1000 mg, administrada pela manhã ou à noite.

Gota aguda

750 mg inicialmente, seguidos de 500 mg a cada 8 horas e após 250 mg a intervalos de 8 horas até que o efeito seja alcançado.

Profilaxia da enxaqueca

A dose recomendada é 500 mg duas vezes ao dia, sob orientação médica, em intervalos de 12 horas. Não se observando melhoras em 4-6 semanas, o medicamento deve ser descontinuado.

Tratamento da enxaqueca

750 mg ao primeiro sintoma de crise iminente, 250-500 mg adicionais podem ser administrados no decorrer do dia, se necessário, mas não antes de meia hora da dose inicial. A dose diária de 1250 mg não deve ser excedida.

Artrite reumatóide juvenil

A dose usual é de 10 mg/kg/dia em duas tomadas com intervalos de 12 horas.

Redução da perda sangüínea menstrual

750-1250 mg/dia tomados no primeiro dia de sangramento menstrual. Em seguida, 500 a 1000 mg ao dia em 2 dosagens, se necessário, por não mais de 5 dias.

Relaxamento e analgesia uterinos no pósparto de não lactantes, na dismenorréia e após a inserção do DIU

500 mg inicialmente, seguidos de 250 mg a intervalos de 6 a 8 horas. A dose total diária não deve exceder 1250 mg.

Outras indicações

500 mg administrados inicialmente, seguidos de 250 mg a intervalos de 6-8 horas.

Caso haja esquecimento de administração, tome a dose perdida tão logo possível, no caso de estar próximo de sua dose seguinte, aguarde o horário da sua próxima dose, tome normalmente o medicamento e pule a dose perdida. Não tome medicamento extra para compensar a dose perdida.

Siga corretamente o modo de usar. Não desaparecendo os sintomas, procure orientação médica ou de seu cirurgião-dentista.

Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Antes de usar observe o aspecto do medicamento.

Precauções do Naproxeno – Biosintética

Informe seu médico caso você tenha problemas no coração, fígado ou rim. Deve-se ter cautela com o uso de naproxeno em pacientes idosos.

O uso do medicamento deve ser exclusivamente por via oral, uma vez que contém em sua formulação, excipientes que não podem ser utilizados por outras vias.

O naproxeno diminui a agregação plaquetária, aumentando o tempo de sangramento. Esse efeito deve ser levado em consideração na determinação do tempo de sangramento.

Este medicamento é contra-indicado na faixa etária abaixo de 2 anos.

Informe ao médico ou cirurgião-dentista o aparecimento de reações indesejáveis.

Gravidez e Lactação

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Este medicamento contém corantes que podem eventualmente, causar reações alérgicas.

Advertências do Naproxeno – Biosintética

Efeitos Gastrintestinais

Podem ocorrer efeitos na mucosa gastrintestinal, assim como toxicidade gastrintestinal séria (irritação gastrintestinal, sangramento, ulceração e perfuração), a qualquer momento com ou sem sinais e sintomas em pacientes sob tratamento com os antiinflamatórios não esteroidais, inclusive o naproxeno. Estudos realizados não identificaram um grupo de pacientes sem risco de desenvolvimento de úlcera péptica e sangramento. Verificou-se que existe um risco maior de ulceração gastrintestinal, sangramento e perfuração em idosos e pacientes debilitados que aparentemente são menos tolerantes à úlcera e sangramento do que outros pacientes. A maior parte dos eventos gastrintestinais fatais associados com os antiinflamatórios não esteroidais foi nesse grupo de pacientes.

Pacientes com história de doença gastrintestinal devem utilizar naproxeno sob rigorosa supervisão. Como ocorre com outras drogas antiinflamatórias não esteroidais, a incidência e severidade das complicações gastrintestinais pode aumentar de acordo com a dose e a duração do tratamento. Não é recomendada a combinação de naproxeno com outros antiinflamatórios não esteróides, pelo motivo de riscos acumulativos induzindo sérios efeitos adversos (ulceração gastrintestinal, sangramento e perfuração).

Efeitos Hematológicos

O naproxeno diminui a agregação plaquetária e prolonga o tempo de sangramento. Este efeito deve ser considerado ao se determinar o tempo de sangramento. Deve-se ter cautela na dosagem de naproxeno em pacientes que apresentam alterações na coagulação ou que estão recebendo uma terapia que interfira na “hemostase”. Pacientes sob grande risco de sangramento e aqueles recebendo terapia anticoagulante completa e derivados de dicuramol podem apresentar um maior risco de sangramento na administração concomitante com o naproxeno.

Efeitos Renais

Naproxeno deverá ser usado com cautela em pacientes com insuficiência renal significativa ou com histórias de doenças renais, pois naproxeno inibe a síntese de prostaglandina.

O naproxeno deve ser usado com cautela em pacientes com depuração da creatinina inferiores a 20 mL/min. Pacientes que apresentam redução do volume sangüíneo bem como redução do fluxo sangüíneo renal, onde prostaglandinas renais têm função de suporte na manutenção da perfusão renal, devem ser observados com cautela.

Nesses pacientes que utilizam naproxeno ou outros antiinflamatórios não esteroidais, pode haver uma redução dose dependente na formação de prostaglandina renal, podendo ocorrer uma precipitação da descompensação renal ou insuficiência renal. Pacientes que apresentam maiores riscos dessas reações são aqueles com função renal prejudicada, hipovolemia, insuficiência cardíaca, disfunção hepática, depleção salina, pacientes que utilizam diuréticos e em idosos.

A descontinuação do tratamento é geralmente seguida pela recuperação do paciente até a condição anterior do início do tratamento. Produtos que contenham naproxeno devem ser utilizados com cautela nestes pacientes e deve-se realizar monitorização do clearance de creatinina e a creatinina sérica. A redução da dose diária deve ser considerada para evitar a possibilidade de acumulação excessiva dos metabólitos de naproxeno em tais pacientes. A concentração plasmática de naproxeno não diminui na hemodiálise, devido à elevada proporção da ligação protéica.

Efeitos Hepáticos

Assim como com outros antiinflamatórios não esteroidais, elevações de uma ou mais funções hepáticas podem ocorrer. Anormalidades hepáticas são resultados de hipersensibilidade mais propriamente do que de toxicidade direta.

Tem sido relatado com naproxeno bem como com outros antiinflamatórios não esteroidais a ocorrência de reações hepáticas severas, incluindo icterícia e hepatite. Tem sido relatada a possibilidade de reação cruzada.

Reações Anafiláticas

Podem ocorrer reações de hipersensibilidade em indivíduos suscetíveis. Podem ocorrer também reações anafiláticas em pacientes com ou sem história de hipersensibilidade ou exposição ao ácido acetilsalicílico, outras drogas antiinflamatórias não esteroidais ou ao naproxeno. Podem também ocorrer em indivíduos com história de angioedema, reatividade broncoespástica, rinite e pólipos nasais. Reações anafiláticas podem ser fatais.

A ocorrência de broncoespasmo pode ser precipitada em pacientes com história ou que sofrem de asma, ou doenças alérgicas ou sensibilidade ao ácido acetilsalicílico.

Efeitos Antipiréticos

A atividade antipirética e antiinflamatória do naproxeno pode reduzir a febre e a inflamação, diminuindo sua utilidade como sinais de diagnóstico.

Efeitos Oculares

Na ocorrência de distúrbios visuais como papilite, neurite óptica retrobulbar e papiledema, o paciente deve consultar o médico.

Se a dosagem de esteróides é reduzida ou eliminada durante a terapia, a dose de esteróides deve ser reduzida lentamente e o paciente deve ser observado com atenção para qualquer evidência de efeitos adversos incluindo insuficiência adrenal e exacerbação dos sintomas da artrite.

Foram relatados casos de edema periférico em alguns pacientes. Estudos metabólicos não relataram caso de retenção de sódio, no entanto, pacientes com função cardíaca comprometida podem apresentar risco na administração de naproxeno.

A segurança de naproxeno em crianças abaixo de 2 anos de idade não está totalmente estabelecida.

Grupos de risco

Uso em Idosos

Pacientes idosos podem apresentar maiores riscos de ocorrência de efeitos indesejáveis quando comparados com pacientes jovens. O clearance de creatinina é menor em pacientes idosos, portanto, recomenda-se cautela quando é necessária administração de altas doses de naproxeno, podendo ser necessário ajuste. Para drogas utilizadas em idosos, é prudente utilizar a menor dose eficaz.

Uso Pediátrico

A segurança e a eficácia em crianças menores de 2 anos de idade ainda não foram estabelecidas com o uso de naproxeno.

Como analgésico e antipirético, a dose recomendada em crianças de maior faixa etária é de 10 mg/kg como dose inicial, seguidos de 2,5-5 mg/kg de naproxeno a intervalos de 8 horas. A dose não deve exceder 15 mg/kg/dia após o primeiro dia.

Gravidez e Lactação

Categoria de risco na gravidez: B.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Reações Adversas do Naproxeno – Biosintética

As seguintes ocorrências são as mais comumente relatadas:

Dor abdominal, sede, constipação, diarréia, dispnéia, náuseas, estomatite, azia. Pode ocorrer sonolência, vertigens, enxaquecas, tontura, erupções cutâneas, prurido, sudorese.

Foram relatados também a ocorrência de distúrbios auditivos e visuais, tinitus, palpitações, edemas e dispepsia, púrpura.

Também foram relatados os seguintes efeitos adversos:

Funções Gastrintestinais

Anormalidades na função hepática, colite, esofagite, sangramento e ou perfuração. Hematêmese, hepatite, icterícia, melena, ulceração gastrintestinal péptica e não péptica, pancreatite, estomatite ulcerativa, vômito.

Funções Renais

Hematúria, hiperpotassemia, nefrite intersticial, síndrome nefrótica, doenças renais, insuficiência renal, necrose renal papilar, aumento da creatinina sérica.

Funções Hematológicas

Agranulocitose, anemia aplástica e hemolítica, eosinofilia, leucopenia, trombocitopenia.

Funções no Sistema Nervoso Central

Meningite asséptica, disfunção cognitiva, convulsões, depressões, incapacidade de concentração, insônia, mialgia, mal estar, fraqueza muscular, anormalidades do sono.

Funções Dermatológicas

Alopécia, necrólise epidermal, eritema multiforme e nodoso, liquen planus, rash cutâneo, Síndrome de Stevens-Johnson, urticária, reações fotossensitivas, epidermólise bolhosa. Se ocorrer fragilidade cutânea, formação de vesículas ou outros sintomas, o tratamento deve ser descontinuado e o paciente monitorado.

Funções Respiratórias

Asma, pneumonite eosinofílica.

Funções Cardiovasculares

Insuficiência cardíaca congestiva, hipertensão, edema pulmonar e vasculite.

Podem ocorrer reações anafiláticas, edema angioneurótico, pirexia.

Podem ocorrer também reações tais como opacidade corneana, papilite, neurite óptica retrobulbar e papiledema.

Composição do Naproxeno – Biosintética

Cada comprimido de 500 mg de naproxeno contém

Naproxeno 500 mg.

Excipientes:

óxido férrico vermelho, óxido férrico amarelo, croscarmelose sódica, povidona, amido, estearato de magnésio.

Apresentação do Naproxeno – Biosintética

Comprimidos de 500 mg. Embalagem com 20 comprimidos.

Uso oral.

Uso adulto.

Superdosagem do Naproxeno – Biosintética

Superdoses significativas do medicamento podem ser caracterizadas por sonolência, vertigens, dores epigástricas, desconforto abdominal, indigestão, náuseas, vômitos, alterações transitórias na função hepática, hipoprotrombinemia, disfunção renal, acidose metabólica, apnéia e desorientação.

O naproxeno é rapidamente absorvido, portanto os níveis plasmáticos devem ser avaliados antecipadamente. Em alguns pacientes foram relatadas convulsões, no entanto, não foi estabelecida uma relação causal com naproxeno.

Não se conhece qual a dose de medicamento que exporia a risco de vida. Se um paciente ingerir grande quantidade de naproxeno, acidental ou propositadamente, deve-se proceder a esvaziamento gástrico e empregar as medidas usuais de suporte.

Estudos em animais indicam que a pronta administração de 50 a 100 g de carvão ativado durante 15 minutos até 2 horas após a ingestão substancial da droga tenderia a reduzir acentuadamente a absorção do medicamento.

Hemodiálise não diminui a concentração plasmática de naproxeno, devido ao elevado grau de ligação protéica.

Interação Medicamentosa do Naproxeno – Biosintética

Não é recomendada a administração de naproxeno com antiácidos ou colestiraminas e anticoagulantes do tipo cumarínicos. Atenção especial deve ser tomada quando o medicamento é usado simultaneamente com hidantoínas, sulfonamidas, sulfoniluréias. Deve-se ter cautela na administração com probenecida e metotrexato. Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo o uso e algum outro medicamento.

Interações com alimentos

A absorção de naproxeno não é significativamente afetada pelo seu uso após uma refeição comparada a uma noite em jejum. A taxa de absorção é ligeiramente diminuída pelo alimento.

Alterações nos testes laboratoriais

Sugere-se que a terapêutica com naproxeno seja temporariamente descontinuada 48 horas antes da realização de provas de função supra-renal, porque naproxeno pode incidentalmente interferir em algumas provas relativas aos esteróides 17-cetogênicos. Do mesmo modo, naproxeno pode interferir em algumas análises urinárias para o ácido 5-hidroxiindolacético.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Ação da Substância Naproxeno – Biosintética

Resultados de Eficácia

A eficácia analgésica do Naproxeno (substância ativa)/Naproxeno sódico foi avaliada através do uso de modelos clínicos bem estabelecidos para indicações como dor dentária pós-cirúrgica, dor de garganta, cefaleia, dores musculares e dor de artrite.

1.509 participantes provenientes de 15 estudos foram incluídos numa revisão sistemática sobre a eficácia do Naproxeno (substância ativa) no tratamento de várias condições dolorosas incluindo dor pós-operatória. Onze estudos avaliaram o Naproxeno (substância ativa) sódico e 4 estudos avaliaram o Naproxeno (substância ativa). Em nove estudos (784 participantes) usando 500/550 mg de Naproxeno (substância ativa) ou Naproxeno (substância ativa) sódico, o número-necessário-para-tratar-para-beneficiar (NNT) para pelo menos 50% do alívio da dor no período de quatro a seis horas foi 2,7 (95% CI 2,3 a 3,2).

O tempo médio para usar a medicação de resgate foi 8,9 horas para o Naproxeno (substância ativa) 500/550 mg e 2,0 horas para o placebo. O uso de medicação de resgate foi significativamente menos comum com o Naproxeno (substância ativa) quando comparado com o placebo. Os eventos adversos associados foram, de maneira geral, de gravidade leve a moderada e raramente foi necessária a retirada. Doses equivalentes a 500mg e 400mg de Naproxeno (substância ativa) administradas por via oral forneceram uma analgesia efetiva para adultos com dor aguda pós-operatória moderada a grave. Aproximadamente metade dos participantes tratados com estas doses experimentou melhora clínica nos níveis de alívio da dor, comparados com 15% do grupo placebo, e metade precisou de medicação adicional dentro de nove horas, comparado com duas horas com o placebo. Os eventos adversos associados não diferiram do placebo.¹

Uma meta-análise dos estudos clínicos de Naproxeno (substância ativa) sódico 220mg ou 440mg (equivalentes a 200mg e 400mg de Naproxeno (substância ativa)) comparado com placebo foi realizada em modelo de dor dentária. A estimativa de eficácia foi baseada no NNR (necessidade de medicação de resgate) e comparada com o escore de 50% alívio máximo da dor total (50% TOTPAR). A necessidade de medicação de resgate e 50% TOTPAR mostraram estimativas comparáveis de eficácia do Naproxeno (substância ativa) sódico 220 e 440mg (equivalentes a 200mg e 400mg de Naproxeno (substância ativa)) em relação ao placebo em dor dentária com 8 e 12 horas após o recebimento da dose. Esta meta-análise demonstrou que, em dor dentária, acima do período de 12 horas, o NNR foi mais elevado nos pacientes tratados com dose única de Naproxeno (substância ativa) sódico 440 ou 220mg (equivalentes a 400mg e 200mg de Naproxeno (substância ativa)) quando comparado com o placebo.²

A eficácia clínica do Naproxeno (substância ativa) no tratamento da osteoartrite do joelho foi avaliada em dois estudos idênticos, multicêntricos, randomizados, duplo cegos, multidose, controlados por placebo e por ativo, desenho-paralelo, por 7 dias. Ambos os regimes posológicos do Naproxeno (substância ativa) foram mais eficazes no alívio da dor em comparação ao placebo. O Naproxeno (substância ativa) foi mais eficaz que o ibuprofeno em relação à dor noturna. A eficácia foi combinada com boa segurança e tolerabilidade.³

465 pacientes provenientes de dois estudos idênticos, randomizados, duplo cegos, multidose que compararam doses de venda livre do Naproxeno (substância ativa), acetaminofeno e placebo foram avaliados a fim de determinar a eficácia e segurança na osteoartrite do joelho por sete dias. Os pacientes foram designados randomicamente para um dos seguintes grupos: a) Naproxeno (substância ativa) sódico 220 mg (200 mg Naproxeno (substância ativa)) três vezes ao dia com uma dose diária máxima total (TDD) = 660 mg (600 mg Naproxeno (substância ativa)) (pacientes com 65 ou mais tomaram a dose de 220 mg (200 mg Naproxeno (substância ativa)) duas vezes ao dia com TDD máximo = 440 mg (400 mg Naproxeno (substância ativa))); b) acetaminofeno TDD = 4000 mg; c) Placebo. Os parâmetros da doença e as variáveis de eficácia em ambos os estudos foram idênticos e diretamente comparáveis.

Em cada um dos dois estudos, ambos os investigadores e participantes fizeram avaliações a partir da dor na linha de base e na visita de seguimento. Na análise de eficácia dos 452 pacientes, o Naproxeno (substância ativa)/ Naproxeno (substância ativa) sódico (n=158) versus placebo (n=149) forneceu melhora significativamente maior a partir da linha de base na dor após repouso (manhã) (Plt;.01) bem como na dor em repouso (Plt;.05), na movimentação passiva (Plt;.05), no carregamento de peso (Plt;0,01), dor diurna e noturna (Plt;.0001 e P=.01, respectivamente). Entretanto, o tratamento com acetaminofeno (n=145) versus placebo foi significativamente melhor em fornecer alívio da dor diurna apenas.⁴

Num estudo paralelo com três braços, a eficácia e segurança do Naproxeno (substância ativa) sódico 550mg (500mg Naproxeno (substância ativa)) (n=51), acetaminofeno (650mg) (n=50) e placebo foram comparados com um tratamento único para cefaleia tensional leve a moderada. A eficácia foi baseada na intensidade da dor e no alívio da dor acima de 12 horas após o tratamento. Dos pacientes que receberam o placebo, 46,3% (n=19) necessitaram de medicação de resgate comparados com 18% (n=7) dos pacientes do grupo que receberam Naproxeno (substância ativa), todos em aproximadamente 3 horas após o tratamento inicial. O alívio da dor estatisticamente significativo foi alcançado com Naproxeno (substância ativa) comparado com placebo em 1 hora após o tratamento e foi mantido pela duração do estudo; adicionalmente, o alívio total da dor (TOTPAR) superior para o Naproxeno (substância ativa) comparado com placebo também foi alcançado (P lt;.0001). A eficácia superior do Naproxeno (substância ativa) em relação ao placebo no tratamento da cefaleia tensional foi claramente demonstrada neste estudo.⁵

Um estudo randomizado, duplo-pareado, cruzado, controlado por placebo foi realizado comparando Naproxeno (substância ativa) sódico 550mg (500mg Naproxeno (substância ativa)), paracetamol (1000mg) + cafeína (130mg) e placebo no alívio da dor da cefaleia tensional. Noventa e nove pacientes foram divididos em 6 grupos, baseado nas permutações de cada possível sequência de tratamento. Os desfechos de eficácia mensurados foram a diferença na intensidade da dor da pré-dose e pós-dose, e alívio total da dor, que é a soma das avaliações de dor pós-dose.

A diferença de intensidade de dor aumentou durante o tempo a partir da linha de base no grupo Naproxeno (substância ativa) comparado com placebo (Plt;.05). Além disso, a tolerabilidade expressa pelos pacientes como “excelente” ou “muito boa” favoreceu os usuários de Naproxeno (substância ativa) significativamente (51,6%) comparado com os usuários de placebo (41,7%) (Plt;.05).

Somente 3,3% dos pacientes no grupo Naproxeno (substância ativa) usaram a medicação de resgate comparado com 10% dos pacientes no grupo placebo. O Naproxeno (substância ativa) sódico 550mg (500mg Naproxeno (substância ativa)) foi mais eficaz que o placebo.⁶

A disfunção muscular induzida pelo exercício, dano e dor foram avaliadas num estudo duplo-cego, cruzado, em 10 homens e 5 mulheres entre 55 e 64 anos de idade. Estes participantes receberam o tratamento com Naproxeno (substância ativa) ou placebo por 10 dias após a realização de exercício excêntrico do joelho. A perda de força no terceiro dia após o exercício foi maior no grupo placebo (-32 ± 9%) que no grupo do Naproxeno (substância ativa) (-6 ± 8%: P =.0064). A força isométrica dos pacientes no grupo tratado com Naproxeno (substância ativa) também foi menos reduzida comparado com placebo (-12 ± 7% vs.-24 ± 4%: P =.0213) e a dor para levantar da cadeira foi maior com placebo (P lt;.0393) comparado com Naproxeno (substância ativa) (43 ± 7mm vs.26 ± 7mm). O Naproxeno (substância ativa) atenuou o dano muscular, perda de força e a dor após exercícios em adultos.⁷

A eficácia clínica do Naproxeno (substância ativa) versus placebo sobre o dano muscular e a dor foi avaliada num estudo duplo-cego, cruzado. Oito de nove adultos completaram o estudo. O tratamento com Naproxeno (substância ativa) foi, de maneira geral, superior ao placebo nas medidas musculares durante os 4 dias de recuperação. Os participantes relataram menor dor na coxa e outras medidas subjetivas com o Naproxeno (substância ativa). Os investigadores sugeriram que a melhora com o Naproxeno (substância ativa) ocorreu, provavelmente devido a uma resposta inflamatória atenuada ao dano muscular.⁸

Nos pacientes com dor de garganta induzida experimentalmente pela administração de rhinovirus (n=36), 600mg/dia de Naproxeno (substância ativa) (equivalente a 660mg de Naproxeno (substância ativa) sódico) foi significativamente mais eficaz que o uso de placebo durante o período de 5 dias (p=.04).⁹

Pelos dados disponíveis, o Naproxeno (substância ativa)/Naproxeno sódico demonstrou ser significativamente mais efetivo que o placebo no tratamento da dor na maioria dos modelos de dor, nos regimes terapêuticos avaliados.

Existe uma correlação observada entre os efeitos adversos/benéficos e a concentração plasmática do Naproxeno (substância ativa)/Naproxeno (substância ativa) sódico. Exceto pelas reações de hipersensibilidade, os eventos adversos são, em sua maioria, dependentes da dose e da duração do tratamento. Assim, quando usado nas doses aprovadas para venda livre e por tempo curto, o perfil e risco de eventos adversos diferem significativamente do uso prescrito e por tempo prolongado.

Referências

1. DERRY, C. et al. Single dose oral naproxen and naproxen sodium for acute postoperative pain in adults. Cochrane Database Syst Rev. Jan 21 (1):CD004234, 2009.
2. Li-Wan-Po A et al. No need for rescue medication (NNR) as an easily interpretable efficacy outcome measure in analgesic trials: validation in an individual-patient meta-analysis of dental pain placebocontrolled trials of naproxen. J Clin Pharm Ther. Feb;38(1):36-40, 2013. Erratum in: J Clin Pharm Ther. 2013 Aug;38(4):339.
3. SCHIFF, M., MINIC, M. Comparison of the analgesic efficacy and safety of nonprescription doses of naproxen sodium and Ibuprofen in the treatment of osteoarthritis of the knee. J Rheumatol. Jul;31(7):1373-1383, 2004.
4. GOLDEN, H.E. et al. Analgesic efficacy and safety of nonprescription doses of naproxen sodium compared with acetaminophen in the treatment of osteoarthritis of the knee. Am J Ther. Mar;11(2):85-94, 2004.
5. MILLER, D.S. et al. A comparison of naproxen sodium, acetaminophen and placebo in the treatment of muscle contraction headache. Headache. Jul;27(7):392-396, 1987.
6. PINI, L.A. et al. Tolerability and efficacy of a combination of paracetamol and caffeine in the treatment of tension-type headache: a randomised, double blind, double-dummy, cross-over study versus placebo and naproxen sodium. J Headache Pain. Dec;9(6):367-373, 2008.
7. BALDWIN, A.C. et al. Nonsteroidal anti-inflammatory therapy after eccentric exercise in healthy older individuals. J Gerontol A Biol Sci Med Sci. Aug; 56(8):M510-M513, 2001.
8. DUDLEY, G.A. et al. Efficacy of naproxen sodium for exercise-induced dysfunction muscle injury and soreness. Clin J Sport Med. Jan;7(1):3-10, 1997.
9. HERSH, E.V. et al. Over-the-Counter Analgesics and Antipyretics: A Critical Assessment. Clin Ther. May; 22(5): 500-549, 2000.
As propriedades farmacológicas, resultados de eficácia e segurança estão compiladas na seguinte literatura: TODD, P.A.; CLISSOLD, S.P. Naproxen. A reappraisal of its pharmacology, and therapeutic use in rheumatic diseases and pain states. Drugs. Jul;40(1):91-137, 1990.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Naproxeno – Teuto. 

Características Farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas

O Naproxeno (substância ativa) pertence ao grupo dos anti-inflamatórios não esteroidais (não ácido acetilsalicílico) que exerce atividade analgésica, antipirética e anti inflamatória através da inibição reversível da síntese de prostaglandinas. O Naproxeno (substância ativa) é um inibidor COX não seletivo, age inibindo ambas as enzimas COX-1 e COX-2. Inibe a formação de COX-1 dependente da síntese de tromboxano, A2 (TXA2), que reduz a agregação plaquetária, e a COX-2 dependente da prostaciclina, (PGI2), que é um importante mediador vasodilatatório.

O Naproxeno (substância ativa) alivia a dor, reduz a febre e a resposta inflamatória.

Propriedades farmacocinéticas

O Naproxeno (substância ativa) é dissolvido no suco gástrico, sendo rápida e completamente absorvido no trato gastrintestinal. Níveis plasmáticos significativos e início do alívio da dor são obtidos em 20 minutos após sua administração. O pico plasmático (C_max) é atingido em aproximadamente 1 hora (T_max). Mais de 99% do Naproxeno (substância ativa) se liga à albumina sérica. O volume de distribuição é de cerca de 0,1 l/kg e o tempo de meia-vida de eliminação (t1/2) é de aproximadamente 14 horas. O Naproxeno (substância ativa) é metabolizado no fígado e excretado principalmente (? 95%) por via renal. Os dados farmacocinéticos demonstram linearidade nas doses recomendadas. Pacientes com deficiência hepática grave podem apresentar níveis mais elevados de Naproxeno (substância ativa) livre. A eliminação de Naproxeno (substância ativa) está prejudicada na insuficiência renal grave, mas não tem sido observado acúmulo significativo nas doses recomendadas.

Dados pré-clínicos de segurança

Como outros anti-inflamatórios não esteroidais, o Naproxeno (substância ativa) retarda o trabalho de parto em animais.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Naproxeno – Teuto. 

Cuidados de Armazenamento do Naproxeno – Biosintética

O medicamento deve ser armazenado na embalagem original até sua total utilização. Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C). Proteger da luz e umidade.

Desde que respeitados os cuidados de armazenamento, o medicamento apresenta uma validade de 24 meses a contar da data de sua fabricação. Não devem ser utilizados medicamentos fora do prazo de validade, pois podem trazer prejuízos à saúde.

Aspectos físicos e características organolépticas

Comprimido oblongo de cor salmão com inscrições dos números 93 e 149 nas faces.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Dizeres Legais do Naproxeno – Biosintética

Número de Lote, Fabricação e Validade: vide cartucho.

Reg. MS – 1.1213.0331

Farmacêutico Responsável:

Alberto Jorge Garcia Guimarães
CRF-SP nº 12.449

Produzido por:

Novopharm Limited – Grupo Teva
5691 Main Street West
Stouffville, Ontário
Canadá

Importado e embalado por:

Biosintética Farmacêutica Ltda.
Av. das Nações Unidas, 22.428
São Paulo – SP
CNPJ 53.162.095/0001-06
Indústria Brasileira

Bioteva é Marca Registrada da Teva Pharmaceutical.