Como o Nitrato de Fenticonazol – EMS funciona?
O nitrato de fenticonazol creme vaginal é um antimicótico que combate um grande número de fungos. Também tem atividade antibacteriana em certos tipos de bactérias.
O início da ação do fenticonazol ocorre após cerca de 3 horas da aplicação vaginal, quando os níveis do medicamento no tecido vaginal atingem níveis significativos.
Contraindicação do Nitrato de Fenticonazol – EMS
Você não deve usar nitrato de fenticonazol creme vaginal caso já tenha tido alergia ao nitrato de fenticonazol ou aos outros componentes do produto É recomendado não utilizar o produto durante o período menstrual.
Este medicamento é contra-indicado para uso por crianças.
Este medicamento é contra-indicado para uso por homens.
Como usar o Nitrato de Fenticonazol – EMS
Você deve usar o nitrato de fenticonazol creme vaginal apenas com o aplicador que acompanha o produto, para administração vaginal.
A aplicação deve ser feita preferencialmente à noite, antes de deitar.
Você deve seguir a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Para evitar uma reinfecção, o parceiro também deve ser tratado conforme orientação médica específica.
O nitrato de fenticonazol creme vaginal não é gorduroso, não mancha e pode ser removido facilmente com água.
Creme vaginal 0,02 g/g
Você deve introduzir o creme na vagina com o aplicador cheio (5 g de creme). Utilize um aplicador por dia, que deve ser jogado fora após o uso. O tratamento deve ser realizado por 7 dias consecutivos.
- Siga as instruções ilustradas nos seguintes diagramas.
- Assegure-se que o aplicador está perfeitamente limpo.
Instruções para o uso
Lave bem as mãos antes e depois das aplicações com o nitrato de fenticonazol creme vaginal.
- Fure completamente o bico da bisnaga com a parte de trás da tampa e rosqueie o aplicador na bisnaga no lugar da tampa.
Aperte a bisnaga suavemente em sua parte inferior (fundo), para que o aplicador seja preenchido. Caso haja uma certa resistência do êmbolo, puxe-o delicadamente. O aplicador deve ser preenchido por completo com o creme.
- Remova o aplicador da bisnaga, que deve ser fechada imediatamente com a tampa.
Deitada, com as pernas flexionadas e separadas, introduza delicadamente o aplicador profundamente na vagina e empurre o êmbolo completamente. Depois puxe o aplicador para fora sem tocar no êmbolo.
- Descarte o aplicador.
O limite máximo diário é de 1 aplicação.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Nitrato de Fenticonazol – EMS?
Caso esqueça de usar este medicamento, aguarde até o dia seguinte e faça a aplicação conforme orientação médica.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.
Precauções do Nitrato de Fenticonazol – EMS
Você deve usar nitrato de fenticonazol creme vaginal apenas com o aplicador que acompanha o produto, para administração vaginal.
Para evitar uma reinfecção, o parceiro também deve ser tratado conforme orientação médica específica.
O nitrato de fenticonazol creme vaginal não é gorduroso, não mancha e pode ser removido facilmente com água.
Você não deve para de usar o medicamento sem avisar o seu médico. Somente ele poderá avaliar como está seu tratamento e decidir quando e como este deverá ser interrompido.
Existem relatos de que preparações intravaginais de fenticonazol podem danificar os contraceptivos de látex (preservativos) e, dessa maneira, medidas contraceptivas adicionais são necessárias durante a aplicação local.
Reações Adversas do Nitrato de Fenticonazol – EMS
Em estudos clínicos o nitrato de fenticonazol creme vaginal tem se demonstrado muito bem tolerado, com baixa ocorrência de reações desagradáveis.
Algumas reações podem ocorrer em casos isolados.
Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento)
Ardor, irritação e/ou coceira no local, sangramento vaginal discreto, reação de hipersensibilidade (tipo de alergia).
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.
População Especial do Nitrato de Fenticonazol – EMS
Gravidez
Mulheres grávidas não devem usar aplicador sem orientação médica.
Embora a absorção vaginal de nitrato de fenticonazol creme vaginal seja muito baixa, o uso do produto durante a gravidez não é recomendado.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Composição do Nitrato de Fenticonazol – EMS
Cada g de nitrato de fenticonazol creme vaginal contém
Nitrato de Fenticonazol* | 20 mg |
Excipientes | 1 g |
*Equivalente a 17,57 mg de fenticonazol.
Excipientes:
Cera auto emulsionante não iônica, oleato de decila, propilenoglicol, petrolato líquido, edetato dissódico di-hidratado, simeticona, água purificada.
Apresentação do Nitrato de Fenticonazol – EMS
Creme vaginal 0,02 g
Bisnaga com 20 g + 3 aplicadores descartáveis de 5g cada.
Bisnaga com 30 g + 5 aplicadores descartáveis de 5g cada.
Bisnaga com 40 g + 7 aplicadores descartáveis de 5g cada.
Uso vaginal.
Uso adulto.
Superdosagem do Nitrato de Fenticonazol – EMS
Até o momento não foram observados casos de superdosagem com o produto, pois o nitrato de fenticonazol creme vaginal é muito pouco absorvido, quando usado conforme instruções, logo não ocorrerão problemas sistêmicos (em seu organismo).
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
Interação Medicamentosa do Nitrato de Fenticonazol – EMS
Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento.
Absorção do nitrato de fenticonazol creme vaginal no sangue é muito baixa, e até o momento não se observou a existência de interações medicamentosas com o nitrato de fenticonazol creme vaginal.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.
Ação da Substância Nitrato de Fenticonazol – EMS
Resultados de Eficácia
Spray e Creme dermatológico
Em um estudo randomizado de 40 pacientes portadores de pitiríase versicolor, candidíase ou dermatofitoses que foram tratados com Nitrato de Fenticonazol (substância ativa) ou miconazol, observou-se a cura clínica foi obtida em 16 pacientes e houve melhoras nos outros 4 pacientes tratados com Nitrato de Fenticonazol (substância ativa). Em pacientes tratados com miconazol haviam 14 clinicamente curados e cinco com melhoras. Ambas as drogas foram bem toleradas. No final do estudo concluiu-se que o Nitrato de Fenticonazol (substância ativa) é um antimicótico eficaz com uma atividade igual ou mesmo maior que o miconazol.
Um ensaio clínico duplo-cego foi realizado para avaliar a eficácia e tolerância de uma vez por dia de Nitrato de Fenticonazol (substância ativa) 2% em comparação com um ciclopiroxolamina aplicada por 2-4 semanas em 100 pacientes com lesões cutâneas micóticas.
A melhora clínica foi comparável em ambos os grupos de tratamento, com 91,8% e 89,8% dos pacientes, respectivamente, recebendo Nitrato de Fenticonazol (substância ativa) ou ciclopiroxolamina sendo avaliados como curados ou melhorados. Após um período livre de drogas, a avaliação clínica de nove (20,9%) dos doentes tratados com Nitrato de Fenticonazol (substância ativa) e 14 (30,4%) tratados com ciclopiroxolamina piorou. A incidência de efeitos colaterais foi baixa. Sugere-se que Nitrato de Fenticonazol (substância ativa) e ciclopiroxolamina são igualmente eficazes na erradicação micoses cutâneas e que a sua eficácia e tolerância são comparáveis.
Na comparação clínica de eficácia feita com Nitrato de Fenticonazol (substância ativa) contra miconazol conclui-se que o Nitrato de Fenticonazol (substância ativa) 2% é altamente eficaz para o tratamento superficial em micoses de pele quando aplicada duas vezes ao dia, sua eficácia foi de 95% em casos de cândida.
Referências:
Clerico et al. R Efficacy and tolerance of Nitrato de Fenticonazol e versus miconazole cream. Int J Clin Pharmacol Res; 7(1): 77-81, 1987.
Altmeyer P et al. Effect of Nitrato de Fenticonazol e spray in cutaneous mycosis: a double-blind clinical trial versus cyclopyroxolamine spray. J Int Med Res; 18(1): 61-7, 1990.
Vannini P New therapeutic approach in skin mycoses: a comparative trial once versus twice daily application of Nitrato de Fenticonazol e in comparison to miconazole. Mycoses; 31(5): 280-4, 1988.
Óvulo
Em estudo randomizado, paralelo, foram avaliadas três diferentes doses de Nitrato de Fenticonazol (substância ativa) em óvulo vaginal para o tratamento da candidíase vulvovaginal. Sessenta pacientes, com idade entre 17 e 71 anos, com candidíase vaginal sintomática confirmada por exame micológico, foram submetidas a tratamento com Nitrato de Fenticonazol (substância ativa) óvulo, nas doses de: 200 mg/dia por 3 dias consecutivos, 600 mg em dose única, ou 1000 mg em dose única, sendo todos os tratamento realizados por via vaginal. A eficácia terapêutica foi avaliada após 7 dias do tratamento, clínica e micologicamente. Os três grupos de tratamento demonstraram alta eficácia clínica, com redução de sintomas e cura micológica em 85% das pacientes. O tratamento foi bem tolerado, não ocorreram recidivas do quadro nas pacientes tratadas, e como evento adverso observou-se apenas a ocorrência de sensação de ardor local.
Estudo realizado com 80 mulheres avaliou comparativamente o tratamento de candidíase vaginal realizado com Nitrato de Fenticonazol (substância ativa) óvulo na dose de 600 mg/dia em dose única ou clotrimazol na dose de 500 mg/dia em dose única. A eficácia terapêutica foi observada após 7 dias do tratamento, e a ocorrência de recidiva foi avaliada após 4 ou 5 semanas. O Nitrato de Fenticonazol (substância ativa) apresentou regressão dos sintomas de candidíase vaginal (eritema, prurido, corrimento e edema) e também eliminação da Candida em cerca de 90% das pacientes. A tolerância ao tratamento foi excelente, sem casos de reações adversas.
Em estudo multicêntrico aberto, prospectivo, foram avaliadas a eficácia e tolerabilidade do Nitrato de Fenticonazol (substância ativa) óvulo 600 mg em dose única no tratamento da candidíase vulvovaginal em 49 pacientes entre 18 e 65 anos. A eficácia foi avaliada clinicamente e micologicamente, com 8 e 28 dias após o tratamento. A avaliação global de eficácia (clínica e micológica) foi de 74,4% e 95,3%, respectivamente, nos dias 8 e 28 após o tratamento. A tolerabilidade foi boa, sem ocorrência de eventos adversos.
Referências:
WIEST, W; RUFFMANN, R. Short-term treatment of vaginal candidiasis with Nitrato de Fenticonazol e ovules: a three dose schedule comparative trial. J Int Med Res, v. 15, n. 5, p. 319-325, sept/oct. 1987.
WIEST , W; AZZOLLINI, E; RUFFMANN, R.Comparison of single administration with an ovule of 600 mg Nitrato de Fenticonazol e versus a 500 mg clotrimazole vaginal pessary in the treatment of vaginal candidiasis. J Int Med Res, v. 17, p. 369-372, jan/fev. 1989.
LEAL, Weydson. Nitrato de Fenticonazol óvulo 600 mg – eficácia e tolerabilidade no tratamento da candidíase vulvovaginal em dose única. Rev Bras Med, v. 59, n. 9, p. 679-683, setembro. 2002.
Creme vaginal
Estudo prospectivo não comparativo foi realizado para avaliar a eficácia e tolerabilidade do Nitrato de Fenticonazol (substância ativa) no tratamento da vulvovaginite por Candida albicans. Nesse estudo 46 mulheres entre 19 e 60 anos com diagnóstico clínico e micológico de candidíase foram submetidas ao tratamento com Nitrato de Fenticonazol (substância ativa) creme vaginal a 2% na dose de 5 g/dia por 7 noites consecutivas. A eficácia foi avaliada clinica e micologicamente,após 10 a 14 dias do tratamento (visita 1) e após 30 a 44 dias (visita Houve redução estatisticamente significativa da intensidade dos sinais e sintomas ardor, leucorréia, prurido, hiperemia, edema, descamação do epitélio; assim como também houve redução significativa das pacientes com exame micológico positivo, demonstrando a eficácia do tratamento. Apenas 6,5% das pacientes relataram a ocorrência de eventos adversos, sendo eles sangramento vaginal discreto (2 pacientes) e prurido (1 paciente).
Em um estudo duplo cego, foi avaliado comparativamente o tratamento da candidíase vaginal com Nitrato de Fenticonazol (substância ativa) creme vaginal ou com clotrimazol creme vaginal com duração de tratamento de 7 dias. Das 54 pacientes avaliadas após o término do estudo, 95% apresentaram regressão dos sintomas com boa tolerância, não havendo registro de ocorrência de eventos adversos.
Referências:
HALBE, Hans Wolfgang et al. Estudo da eficácia e tolerabilidade do Nitrato de Fenticonazol no tratamento da vulvovaginite por Candida albicans. Rev Bras Med, v. 57, n. 11, p. 1306-1311, nov. 2000.
BREWSTER, Earl et al. Effect of Nitrato de Fenticonazol e in vaginal candidíasis: a double-blind clinical trial versus clotrimazole. J Int Med Res, v. 14, n. 6, p. 306-310. 1986.
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Fentizol.
Características Farmacológicas
Spray e Creme dermatológico
Farmacodinâmica
Nitrato de Fenticonazol (substância ativa) solução dermatológica spray é um antimicótico de amplo espectro.
In vitro
O Nitrato de Fenticonazol (substância ativa) tem elevadas propriedades fungistática e fungicida em dermatófitos (todas as espécies de Trichophyton, Microsporum e Epidermophyton), em Candida albicans e outros agentes causadores de afecções da pele e mucosa (fungos dimorfos – Pityrosporum – leveduras).
In vivo
O Nitrato de Fenticonazol (substância ativa) inibe a oxidase do citocromo P450 da célula fúngica, inibindo a formação de ergosterol e alterando a permeabilidade da membrana. O Nitrato de Fenticonazol (substância ativa) causa desintegração da estrutura da mitocôndria, lisossomos, peroxissomos e do retículo endoplasmático, induzindo assim, à destruição do fungo. Nitrato de Fenticonazol (substância ativa) solução dermatológica spray também tem atividade antibacteriana em microrganismos gram-positivos.
Farmacocinética
O grau de absorção do Nitrato de Fenticonazol (substância ativa) tritiado em humanos, medido após aplicação dérmica ou vaginal, foi muito baixo. A exposição máxima observada após aplicação dérmica de 1,3 g de Nitrato de Fenticonazol (substância ativa), na forma de creme 2% (correspondente a 26 mg/kg de princípio ativo), sobre uma área de 400 cm2 , ou 25 µmol de spray 2% (correspondente a 5,4 mg/kg de princípio ativo) sobre uma área de 50 cm2 foi, respectivamente de 1,2 µg/kg e 1,6 µg/kg.
Levando em conta o grau de absorção oral em ratos e cachorros, e que 20 mg/kg/dia foi o nível da dose sem efeito na toxicidade crônica e nos estudos reprodutivos, pode-se observar que os animais toleraram bem a administração repetida de quantidades de Nitrato de Fenticonazol (substância ativa) 5.000 a 10.000 vezes e 21 a 134 vezes maiores do que aquelas sistemicamente absorvidas em humanos após administração dérmica e vaginal, respectivamente.
A baixa absorção sistêmica do Nitrato de Fenticonazol (substância ativa) após aplicação cutânea ou vaginal é confirmada pela monitorização dos níveis plasmáticos da droga durante e ao final da terapia, em pacientes tratados com espuma dérmica 2%, loção 2% ou ducha vaginal 0,2%. Em todas as amostras analisadas a concentração plasmática do Nitrato de Fenticonazol (substância ativa) foi de 5 ng/ml.
De acordo com a larga margem de segurança obtida, o uso de Nitrato de Fenticonazol (substância ativa) percutâneo deve ser considerado desprovido de qualquer risco para o paciente.
Óvulo e Creme vaginal
Farmacodinâmica
O Nitrato de Fenticonazol (substância ativa) é um antimicótico de amplo espectro.
In vitro
Alta atividade fungistática e fungicida em dermatófitos (todas as espécies de Trichophyton, Microsporum e Epidermophyton), em Candida albicans e outros agentes micóticos causadores de infecções da pele e mucosa.
In vivo
Cura em 7 dias de micoses cutâneas causadas por Candida e dermatófitos em cobaias. O Nitrato de Fenticonazol (substância ativa) também tem atividade antibacteriana contra microrganismos Gram-positivos.
Mecanismo de ação
Inibição da oxidase do citocromo P450 da célula fúngica, inibindo a formação de ergosterol e alterando a permeabilidade da membrana. O Nitrato de Fenticonazol (substância ativa) causa desintegração da estrutura de mitocôndrias, lisossomos, peroxissomos e do retículo endoplasmático, induzindo assim a destruição do fungo.
O Nitrato de Fenticonazol (substância ativa) também tem se mostrado ativo, tanto in vivo como in vitro em Trichomonas vaginalis.
O início da ação do Nitrato de Fenticonazol (substância ativa) ocorre após cerca de 3 horas da aplicação vaginal, quando os níveis do medicamento no tecido vaginal atingem níveis significativos.
Farmacocinética
O grau de absorção do Nitrato de Fenticonazol (substância ativa) tritiado (ou triciado) em humanos, medido após aplicação dérmica ou vaginal foi muito baixo. A exposição máxima observada após aplicação dérmica de 1,3 g de Nitrato de Fenticonazol (substância ativa), na forma de creme vaginal 2% (correspondente a 26 mg/kg de princípio ativo), sobre uma área de 400 cm2 , ou 25 µmol de spray 2% (correspondente a 5,4 mg/kg de princípio ativo), sobre uma área de 50 cm2 foi, respectivamente de 1,2 µg/kg e 1,6 µg/kg.
Após administração vaginal de óvulos de 200 mg ou 1000 mg a voluntárias saudáveis e pacientes com candidíase vulvovaginal, foi observada uma média de 1,34% +/- 0,82 (desvio padrão) e 1,81% +/- 0,57 (desvio padrão), a exposição máxima correspondente foi de 91 µg/kg e 400 µg/kg.
Levando em conta o grau da absorção oral em ratos e cães, e que 20 mg/kg/dia foi o nível da dose sem efeito na toxicidade crônica e nos estudos reprodutivos, pode-se observar que animais toleraram bem a administração repetida de quantidades de Nitrato de Fenticonazol (substância ativa) 5.000 a 10.000 vezes e 21 a 134 vezes maiores do que aquelas sistematicamente absorvidas em humanos após administração dérmica ou vaginal, respectivamente.
A baixa absorção sistêmica do Nitrato de Fenticonazol (substância ativa) após aplicação cutânea ou vaginal é confirmada pela monitorização dos níveis plasmáticos da droga durante e ao final da terapia, em pacientes tratados com espuma dérmica 2%, loção 2% ou ducha vaginal 0,2%. Em todas as amostras analisadas, a concentração plasmática do Nitrato de Fenticonazol (substância ativa) foi de 5 ng/ml.
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Fentizol.
Cuidados de Armazenamento do Nitrato de Fenticonazol – EMS
O nitrato de fenticonazol creme vaginal deve ser mantido em sua embalagem original.
Manter a temperatura ambiente (15 a 30°C). Proteger da luz e manter em lugar seco.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Características do produto
O nitrato de fenticonazol creme vaginal é um creme homogêneo, na cor branca, isento de grumos e impurezas.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Dizeres Legais do Nitrato de Fenticonazol – EMS
MS: nº 1.0235.0991.
Farm. Resp.:
Dr. Ronoel Caza de Dio
CRF-SP nº 19.710
EMS S/A
Rod. Jornalista F. A. Proença, km 08
Bairro Chácara Assay / Hortolândia – SP
CEP: 13.186-901- CNPJ: 57.507.378/0003-65
Indústria Brasileira
SAC
0800 – 191914
Venda sob prescrição médica.