Bula do Nootron Solução Oral

Em adultos

• Transtornos cognitivos com comprometimento parcial ou global das funções intelectuais, proporcionando melhora da atenção, concentração, memória, vigilância e sociabilidade; 
• Distúrbios de consciência (estados comatosos e subcomatosos) e de comportamento (desorientação, agitação e inquietação) de origem vascular, traumática ou tóxica (transtornos mentais e comportamentais devidos ao uso de álcool, por exemplo); 
• Vertigens e alterações associadas ao equilíbrio, exceto nas vertigens de origem vasomotora ou psíquica.

Em crianças e adolescentes

• Dislexia (distúrbios do aprendizado) ocorrendo melhora na memorização, atenção e vigilância;
• Crises de perda de fôlego, manifestado por cianose e perda de consciência durante a fase expiratória do choro;
• Distúrbios de adaptação ao meio (familiar, escolar e social), de comportamento e do pensamento (coordenação de ideias, julgamento, raciocínio, compreensão e performances intelectuais), de causa neurológica ou psíquica.

Como o Nootron Solução Oral funciona?

Nootron tem em sua composição o piracetam, que têm a capacidade de melhorar o fluxo de sangue no cérebro, melhorar as funções cerebrais como aprendizado e memória (quando estas estão comprometidas) e proteger as células cerebrais. Também foi demonstrado que o piracetam pode apresentar ação na vertigem (tontura). 

O efeito deste medicamento é geralmente alcançado após 6 a 12 semanas de tratamento. 

Contraindicação do Nootron Solução Oral

Nootron é contraindicado aos seguintes pacientes: 

• Pacientes com alergia ao piracetam ou aos outros componentes da fórmula; 
• Pacientes com alergia a derivados de pirrolidona; 
• Pacientes portadores de Coréia de Huntington (doença neurológica hereditária), pois pode piorar seus sintomas; 
• Pacientes com importante diminuição da função dos rins, o uso de Nootron pode ser contraindicado dependendo dos resultados de exames que avaliam a função renal como o clearance de creatinina e a creatinina sérica.

Gravidez e lactação

Não há estudos clínicos publicados que abordem o potencial de malformações fetais de Nootron e, portanto, seu uso durante a gravidez deve ser evitado.

Este medicamento é contraindicado no primeiro trimestre da gravidez. Sabe-se, no entanto, que o piracetam atravessa a barreira placentária e é excretado no leite materno e, portanto, seu uso durante a amamentação é desaconselhado. Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término.

Informar ao médico se estiver amamentando.

Categoria de risco na gravidez: B.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Este medicamento é contraindicado para menores de 6 meses de idade.

Como usar o Nootron Solução Oral

No tratamento de doença na fase crônica, a administração deve ser oral; neste caso, o efeito medicamentoso é geralmente alcançado após 6 a 12 semanas de tratamento. Após 3 meses de tratamento, deve-se reavaliar a necessidade de continuação do mesmo, na dependência do estado clínico do paciente.

Em adultos

Iniciar o tratamento com 40 mL a 80 mL/dia divididos em 3 vezes ao dia (2.400 a 4.800 mg/dia). Após obtenção do efeito desejado, diminuir a dose para 20 mL a 40 mL/dia divididos em 2 a 3 vezes ao dia (1.200 a 2.400 mg/dia).

Em crianças e adolescentes

Em crianças de 6 meses a 5 anos com diagnóstico de perda de fôlego, administrar 60 mg (1 mL) por Kg de peso por dia, dividindo-se esta dose em 3 administrações. Após a obtenção dos efeitos desejados, reduzir a dose para 30 mg por Kg de peso/dia, dividido em 2 administrações.

No tratamento da dislexia em crianças de 8 a 13 anos de idade, a dose recomendada é de 55 mL/dia (3.300 mg/dia) dividido em duas tomadas.

Em pacientes com comprometimento da função dos rins

Uma vez que o Nootron é excretado por via renal, a dose deve ser ajustada em casos de insuficiência renal grave, levando-se em consideração o clearance de creatinina.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Nootron Solução Oral?

Caso esqueça de tomar uma dose, espere o horário da próxima dose. Não é recomendado tomar duas doses ao mesmo tempo.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Nootron Solução Oral

Nootron deve ser administrado com cautela a pessoas que fazem uso de varfarina. Estes pacientes devem seguir acompanhamento médico rigoroso, pois pode ser necessário o ajuste da dose do medicamento anticoagulante.

Informar seu médico sobre qualquer medicamento que esteja sendo usado previamente ao início ou durante o tratamento.

Uso em pacientes com insuficiência renal

Pacientes com comprometimento importante da função dos rins não devem utilizar doses elevadas de piracetam ou utilizar o medicamento em curtos intervalos de tempo (a não ser que estejam em tratamento dialítico). Nestes casos, a dose do piracetam deve ser ajustada pelo médico de acordo com os resultados dos exames que avaliam a função renal.

Reações Adversas do Nootron Solução Oral

Geralmente, o Nootron é bem tolerado quando utilizado na posologia recomendada.

Quando ocorrem, as reações adversas observadas são: 

Sintomas gastrointestinais:

Náuseas, vômitos, diarreia, desconforto ou dor abdominal, gases.

Sintomas neurológicos:

Tontura, dor de cabeça, tremores, lentificação, dificuldade para andar, piora da epilepsia, tontura.

Sintomas psiquiátricos:

Alterações do sono, confusão, agitação, nervosismo, irritabilidade, ansiedade, alucinação, cansaço. 

Sintomas dermatológicos:

Coceira, vermelhidão na pele, dermatite.

Sintomas hepáticos:

Elevação dos testes de função do fígado.

Sintomas endocrinológicos:

Ganho de peso.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

População Especial do Nootron Solução Oral

Uso em pacientes idosos

Pacientes idosos com múltiplas doenças podem demorar mais tempo para eliminar a medicação em relação a jovens ou idosos saudáveis. Portanto, as doses devem ser ajustadas pelo médico, especialmente em idosos com função renal comprometida, levando-se em consideração os exames da função renal como o clearance de creatinina.

Capacidade de dirigir e operar máquinas

Pacientes que apresentarem tonturas, sonolência ou outros distúrbios do sistema nervoso central que possam comprometer sua habilidade de dirigir veículos ou operar máquinas não devem realizar estas atividades.

Composição do Nootron Solução Oral

Apresentações

Solução oral 60 mg/mL. Frasco com 110 mL.

Uso oral.

Uso adulto e pediátrico acima de 6 meses de idade. 

Composições

Cada mL da solução oral de Nootron contém: 

60mg de Piracetam.

Excipientes:

sacarina sódica di-idratada, glicerol, metilparabeno, propilparabeno, propilenoglicol, corante caramelo, essência de cacau, essência de caramelo, essência de coco, silicone, citrato de sódio, ácido cítrico e água purificada.

Superdosagem do Nootron Solução Oral

Todo paciente com suspeita de intoxicação por Nootron deve ser levado imediatamente para um hospital, para que sejam tomadas as medidas de suporte e instituído o tratamento sintomático necessário. Não existe qualquer antídoto conhecido ao piracetam. 

Os sinais vitais e estado mental devem ser monitorados, e assim como em outros casos de significante superdosagem, devem ser solicitados exames de função do fígado e hemograma. 

Vômitos e sonolência excessiva foram relatados em casos de superdosagem com produtos do mesmo grupo do piracetam. A indução do vômito não é recomendada. 

Lavagem gástrica e uso do carvão ativado podem ser úteis. 

Eventualmente, pode-se utilizar a diurese forçada, que pode ser estimulada por via oral ou intravenosa. 

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Nootron Solução Oral

Gravidade moderada

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Interação Alimentícia do Nootron Solução Oral

Álcool:

A administração concomitante de álcool não apresenta efeito sobre os níveis séricos de Piracetam (substância ativa deste medicamento). Os níveis séricos de álcool não foram alterados por uma dose oral de 1,6 g de Piracetam (substância ativa deste medicamento).

Ação da Substância Nootron Solução Oral

Resultados de eficácia 

Distúrbios Cognitivos

Uma revisão da literatura publicada em 1991 sobre o uso do Piracetam (substância ativa deste medicamento) nos distúrbios cognitivos senis mostrou que em vários estudos foram obtidos resultados favoráveis quanto à melhora da memória e funções intelectuais dos pacientes. O Piracetam (substância ativa deste medicamento) foi extremamente bem tolerado em dosagens variando entre 2,4 a 4,8 g/dia, sendo praticamente isento de efeitos colaterais.

Dislexia

Em um estudo, 225 crianças com dislexia, entre 7 e 12 anos de idade receberam 3,3 g/dia de Piracetam (substância ativa deste medicamento) durante 36 semanas. No final do tratamento, o Piracetam (substância ativa deste medicamento) melhorou significativamente a leitura, em comparação com placebo, conforme medido pela pontuação total de passagem do Teste Gray de Leitura Oral (alteração média de ajuste a partir do basal: 7,5 e 6,0 para Piracetam (substância ativa deste medicamento) e placebo, respectivamente, p = 0,043) e pela pontuação abrangente do Teste Gilmore de Leitura Oral (alteração média de ajuste a partir do basal: 4,3 e 2,7 para Piracetam (substância ativa deste medicamento) e placebo, respectivamente, p = 0,009).

Vertigem

Redução da frequência do ataque, redução da severidade do mal-estar e desequilíbrio entre os episódios, bem como uma redução da duração de incapacidade foram benefícios atribuídos ao Piracetam (substância ativa deste medicamento) 800 mg 3 vezes ao dia por 8 semanas, em um estudo controlado multicêntrico com 143 pacientes com vertigens.

A severidade de cada episódio não foi influenciada nem pelo Piracetam (substância ativa deste medicamento) nem pelo placebo, e não houve diferenças significativas entre tratamentos de outros sintomas ou sinais gerais durante os intervalos entre os episódios. Qualquer benefício de Piracetam (substância ativa deste medicamento) foi perdido no acompanhamento de 4 semanas após a interrupção do tratamento. Os resultados foram similares em um subgrupo diagnosticado com Doença de Meniere.

Para inclusão, vertigem foi definida como uma ilusão de movimentos rotatórios e/ou marítimos, com 3 ou mais eventos mensais durante pelo menos os 3 meses anteriores. Somente pacientes com vertigem de origem central ou periférica foram incluídos. Doze pacientes de cada grupo foram excluídos do estudo devido a eventos adversos, embora apenas um foi atribuído à terapia com o fármaco; um total de 54 pacientes não cumpriram por completo as 8 semanas de estudo. Os resultados foram similares para ambas as análises, de intenção de tratar ou limitada para aqueles que finalizaram com sucesso as 8 semanas.

Um pequeno estudo não-controlado relatou efeitos benéficos de Piracetam (substância ativa deste medicamento) 800 mg 3 vezes ao dia por 1 mês em pacientes com vertigem (pré-vertigem ou insuficiência vertebrobasilar). A atividade de caminhar melhorou em todos os 5 pacientes tratados, em associação com o alívio sintomático da vertigem.

Características Farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas

Piracetam (substância ativa deste medicamento) pertence ao grupo farmacoterapêutico dos nootrópicos.

Piracetam (substância ativa deste medicamento) tem como princípio ativo o Piracetam (substância ativa deste medicamento) que é uma pirrolidona (2-oxo-1-pirrolidina-acetamida), um derivado cíclico do ácido gama-aminobutírico (GABA).

Mecanismo de ação

Os dados disponíveis sugerem que o mecanismo de ação básico do Piracetam (substância ativa deste medicamento) não é célula ou órgão-específico. O Piracetam (substância ativa deste medicamento) liga-se fisicamente de modo dose-dependente à extremidade polar dos modelos de membranas fosfolipídicas, induzindo à restauração da estrutura de membrana lamelar caracterizada pela formação de complexos de princípio ativo-fosfolipídeo móveis.

Este fato provavelmente contribui para o aumento da estabilidade da membrana, permitindo que as proteínas da membrana e da transmembrana mantenham ou recuperem a estrutura tridimensional ou ainda que se dobrem o suficiente para desempenharem suas funções. O Piracetam (substância ativa deste medicamento) apresenta efeitos neuronal e vascular.

Farmacodinâmica

Efeito Neuronal

O Piracetam (substância ativa deste medicamento) exerce sua atividade na membrana de vários modos em nível neuronal. Em animais, o Piracetam (substância ativa deste medicamento) melhora vários tipos de neurotransmissão, principalmente por meio de modulação pós sináptica da densidade e atividade dos receptores.

Tanto em animais como em seres humanos, as funções envolvidas em processos cognitivos como aprendizagem, memória, atenção e consciência foram aprimoradas, em indivíduos normais assim como naqueles com deficiências destas funções, sem o desenvolvimento de efeitos sedativos ou psicoestimulantes.

O Piracetam (substância ativa deste medicamento) protege e restabelece as habilidades cognitivas em animais e em seres humanos após várias lesões cerebrais como hipóxia, intoxicações e tratamento eletroconvulsivo.

Também protege contra alterações na função cerebral induzidas por hipóxia e na performance, conforme avaliado pelo eletroencefalograma (EEG) e avaliações psicométricas.

Efeito Vascular

O Piracetam (substância ativa deste medicamento) exerce seu efeito hemorreológico nas plaquetas, hemácias e paredes dos vasos sanguíneos através do aumento da deformabilidade eritrocitária e diminuição da agregação plaquetária, adesão de eritrócitos às paredes dos vasos e vasoespasmo capilar.

Efeito nas hemácias

Em pacientes com anemia falciforme, o Piracetam (substância ativa deste medicamento) melhora a deformabilidade da membrana dos eritrócitos, diminui a viscosidade sanguínea e evita a formação de rouleau (“empilhamentos” de hemácias).

Efeito nas plaquetas

Em estudos abertos com voluntários saudáveis e em pacientes com fenômeno de Raynaud, o aumento das doses de Piracetam (substância ativa deste medicamento) até 12 g foi associado com uma redução dose-dependente nas funções plaquetárias quando comparado aos valores pré-tratamento (testes de agregação induzida por ADP, colágeno, epinefrina e liberação de beta-tromboglobulina), sem alteração significativa da contagem plaquetária. Nestes estudos, o Piracetam (substância ativa deste medicamento) prolongou o tempo de sangramento.

Efeito nos vasos sanguíneos

Em estudos com animais, o Piracetam (substância ativa deste medicamento) inibiu o vasoespasmo e neutralizou os efeitos de vários agentes espasmogênicos. Não apresentou nenhuma ação vasodilatadora, não induziu o fenômeno de sequestro sanguíneo, fluxo ou refluxo e nem efeitos hipotensores.

Em voluntários saudáveis, o Piracetam (substância ativa deste medicamento) diminuiu a adesão de hemácias ao endotélio vascular e apresentou também um efeito estimulante direto na síntese de prostaciclina no endotélio saudável.

Efeitos nos fatores de coagulação

Em voluntários saudáveis a administração de até 9,6 g de Piracetam (substância ativa deste medicamento) reduziu os níveis plasmáticos de fibrinogênio e dos fatores de von Willebrand (VIII: C; VIII R: AG; VIII R: vW) em 30 a 40% e aumentou o tempo de sangramento, quando comparados aos valores pré-tratamento.

Quando se compara pacientes com fenômeno de Raynaud primário e secundário e valores de pré-tratamento, 8 g/dia de Piracetam (substância ativa deste medicamento) durante 6 meses reduziu em 30 a 40% os níveis de fibrinogênio no plasma e os fatores de von Willebrand (VIII: C; VIII R: AG; VIII R: vW (RCF)), reduziu a viscosidade plasmática e aumentou o tempo de sangramento.

Outro estudo em voluntários saudáveis não demonstrou qualquer diferença estatisticamente significativa entre o Piracetam (substância ativa deste medicamento) (até 12 g duas vezes ao dia) e o placebo com relação aos efeitos nos parâmetros da hemostasia e no tempo de sangramento.

Propriedades farmacocinéticas

O perfil farmacocinético do Piracetam (substância ativa deste medicamento) é linear e independe do tempo, com baixa variabilidade interpaciente em ampla variação de doses. Isto é consistente com a alta permeabilidade, alta solubilidade e metabolismo mínimo do Piracetam (substância ativa deste medicamento). A meia-vida plasmática do Piracetam (substância ativa deste medicamento) é de cinco horas, sendo semelhante em voluntários adultos e em pacientes; e maior em idosos (principalmente devido ao clearance renal prejudicado) e em indivíduos com insuficiência renal. As concentrações plasmáticas do estado de equilíbrio são atingidas no terceiro dia de tratamento.

Absorção

O Piracetam (substância ativa deste medicamento) é rápida e extensivamente absorvido após administração oral. As concentrações plasmáticas máximas são alcançadas uma hora após a administração em indivíduos em jejum. A biodisponibilidade absoluta do Piracetam (substância ativa deste medicamento) em formulações orais é próxima de 100%.

A ingestão de alimentos não afeta a extensão da absorção de Piracetam (substância ativa deste medicamento), porém diminui a C_máx em 17% e aumenta o T_máx de 1 para 1,5 horas. As concentrações de pico são tipicamente 84 g/mL e 115 g/mL após administração de uma única dose oral de 3,2 g e de doses repetidas de 3,2 g, três vezes ao dia, respectivamente.

Distribuição

O Piracetam (substância ativa deste medicamento) não se liga às proteínas plasmáticas e seu volume de distribuição é de aproximadamente 0,6 L/kg. O Piracetam (substância ativa deste medicamento) foi quantificado no líquor, pois atravessa a barreira hematoencefálica após administração intravenosa. No líquor, o T_máx foi alcançado em aproximadamente 5 horas após a administração e a meia-vida foi próxima de 8,5 horas.

Em animais, a maior concentração cerebral de Piracetam (substância ativa deste medicamento) foi no córtex cerebral (lobos frontal, parietal e occipital), córtex cerebelar e gânglios basais. O Piracetam (substância ativa deste medicamento) difunde-se para todos os tecidos, exceto o tecido adiposo, atravessa a barreira placentária e penetra as membranas de hemácias isoladas.

Biotransformação

O Piracetam (substância ativa deste medicamento) não é metabolizado pelo corpo humano. Esta ausência de metabolismo é baseada na duração da meia-vida plasmática em pacientes anúricos e na alta recuperação do componente não metabolizado na urina.

Eliminação

A meia-vida plasmática do Piracetam (substância ativa deste medicamento) em adultos é de aproximadamente 5 horas após administração intravenosa ou oral. O clearance aparente total corpóreo é de 80-90 mL/min. A principal via de excreção é a urinária, correspondendo a 80-100% da dose. O Piracetam (substância ativa deste medicamento) é excretado por filtração glomerular.

Linearidade

A farmacocinética do Piracetam (substância ativa deste medicamento) é linear no intervalo de dose de 0,8 a 12 g. As variáveis farmacocinéticas como a meia-vida e o clearance não sofrem alteração com relação à dose e duração do tratamento.

Características em pacientes

Sexo

Em um estudo de bioequivalência comparando formulações na dose de 2,4 g, os valores de C_máx e AUC foram aproximadamente 30% maiores em mulheres (N = 6) comparados aos homens (N = 6). Entretanto, os clearances ajustados de acordo com o peso corpóreo foram comparáveis.

Raça

Não foram realizados estudos formais de farmacocinética com relação aos efeitos das raças. Contudo, uma comparação de estudos cruzados envolvendo caucasianos e asiáticos mostrou que a farmacocinética do Piracetam (substância ativa deste medicamento) foi comparável entre as duas raças.

Uma vez que o Piracetam (substância ativa deste medicamento) é excretado principalmente por via renal e não existem diferenças importantes no clearance de creatinina entre raças, não são esperadas diferenças farmacocinéticas relacionadas à raça.

Idosos

A meia-vida do Piracetam (substância ativa deste medicamento) é aumentada em idosos e este aumento está relacionado à diminuição da função renal nesta população.

Crianças

Nenhum estudo formal de farmacocinética foi conduzido em crianças.

Insuficiência renal

O clearance de Piracetam (substância ativa deste medicamento) está correlacionado ao clearance de creatinina, portanto, recomenda-se a realização de ajuste posológico da dose diária de Piracetam (substância ativa deste medicamento) com base nos dados de clearance de creatinina em pacientes com insuficiência renal.

Em indivíduos anúricos em estágio terminal de doença renal, a meia-vida do Piracetam (substância ativa deste medicamento) é aumentada até 59 horas. A remoção fracionada de Piracetam (substância ativa deste medicamento) foi de 50 – 60% durante uma sessão típica de diálise com duração de quatro horas.

Insuficiência hepática

A influência da insuficiência hepática na farmacocinética do Piracetam (substância ativa deste medicamento) não foi avaliada. Uma vez que 80 a 100% da dose administrada são excretados na urina na forma de fármaco inalterado, não se espera que haja efeito significativo na eliminação de Piracetam (substância ativa deste medicamento) em caso de insuficiência hepática.

Dados de segurança pré-clínica

Os dados de segurança pré-clínica indicam que o Piracetam (substância ativa deste medicamento) apresenta um baixo potencial de toxicidade. Estudos com administração de dose única demonstraram ausência de toxicidade irreversível após doses orais de 10 g/kg em camundongos, ratos e cães.

Não foi observado órgão-alvo para toxicidade com doses repetidas em estudos de toxicidade crônica em camundongos (até 4,8 g/kg/dia) e em ratos (até 2,4 g/kg/dia).

Efeitos gastrintestinais leves (emese, alteração da consistência fecal, aumento do consumo de água) foram observados em cães quando Piracetam (substância ativa deste medicamento) foi administrado oralmente durante um ano na dose crescente de 1 a 10 g/kg/dia. De modo semelhante, a administração intravenosa de 1 g/kg/dia durante 4-5 semanas em ratos e cães não produziu toxicidade.

Estudos in vitro e in vivo não demonstraram potencial genotóxico e carcinogênico.

Cuidados de Armazenamento do Nootron Solução Oral

Desde que respeitados os cuidados de armazenamento, o medicamento apresenta uma validade de 24 meses a contar da data de sua fabricação.

Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C). Proteger da luz.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento

Nootron solução oral é um líquido límpido de coloração castanha.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Dizeres Legais do Nootron Solução Oral

MS – 1.1213.0015

Farmacêutico Responsável:

Alberto Jorge Garcia Guimarães
CRF-SP n° 12.449 

Biosintética Farmacêutica Ltda. 

Av. das Nações Unidas, 22.428 
São Paulo – SP 
CNPJ 53.162.095/0001-06 
Indústria Brasileira 

Venda sob prescrição médica.