Bula do Norxacin

• Infecções do trato urinário;
• Inflamação do estômago e intestino (gastroenterite) causada por alguns tipos de bactérias;
• Gonorreia;
• Febre tifoide.

O Norxacin^® é indicado também para a prevenção de infecções nos seguintes casos:

• Contagem baixa de leucócitos – nesses casos, seu corpo fica mais sensível a infecções causadas por bactérias que fazem parte da flora intestinal;
• Quando você visitar locais em que possa ficar exposto a bactérias que possam causar inflamação do estômago e intestinos (gastroenterite).

Como o Norxacin funciona?

O Norxacin^® é um antibiótico de amplo espectro para o tratamento de alguns tipos de infecção bacteriana.

O que são infecções do trato urinário?

As infecções do trato urinário podem afetar uma ou várias partes do sistema urinário. Podem ocorrer em pacientes de ambos os sexos. Essas infecções são causadas pela presença e pelo crescimento de bactérias no sistema urinário.

Essas bactérias originam-se mais frequentemente no intestino, onde são necessárias para seu funcionamento normal. São introduzidas no sistema urinário pela abertura da uretra. Na mulher, a infecção mais comum envolve a bexiga e é denominada de cistite. No homem, a infecção pode afetar a próstata e chama-se prostatite. As bactérias podem migrar em direção aos rins e infectá-los.

Os sintomas de uma infecção do trato urinário podem incluir urgência em urinar frequentemente e em pequenas quantidades e queimação dolorosa ao urinar. As infecções do trato urinário devem ser tratadas para evitar o envolvimento dos rins.

O que é gonorreia?

A gonorreia é uma infecção que pode ocorrer em homens e mulheres, geralmente contraída durante a relação sexual. Podem ser acometidos por essa infecção a uretra, a cérvix, o reto e a garganta. Os sintomas de infecção da uretra podem incluir sensação de queimação ao urinar e/ou secreção de cor verde-amarelada. Os sintomas variam de leve a grave. O tratamento é importante, pois a gonorreia pode provocar complicações sérias, como infecções dos túbulos renais.

Contraindicação do Norxacin

Você não deve usar este medicamento se tiver hipersensibilidade a qualquer componente do produto ou a antibióticos quinolônicos (por exemplo: ciprofloxacino, lomefloxacino ou ofloxacino).

Como usar o Norxacin

Este medicamento deve ser tomado com água, no mínimo uma hora antes ou duas horas depois das refeições ou da ingestão de leite. Não deve ser tomado em um intervalo inferior a duas horas da ingestão de suplementos de ferro, zinco ou de polivitamínicos que os contenham em sua formulação, antiácidos, sucralfato ou formulações orais de didanosina.

Infecção do trato urinário

A posologia usual para infecção do trato urinário é de um comprimido duas vezes por dia (12 em 12 horas). A duração do tratamento pode variar de três a dez dias. Para infecções urinárias recorrentes, seu médico pode prescrever Norxacin® por até 12 semanas.

Prostatite crônica

Nos casos de prostatite crônica, recomenda-se o tratamento por 4 semanas. É importante seguir as recomendações de seu médico, especialmente sobre a duração do tratamento, mesmo ocorrendo alívio dos sintomas após as doses iniciais.

Inflamação do estômago e intestino

Para inflamação do estômago e intestino, a posologia usual é de um comprimido duas vezes por dia (12 em 12 horas), durante cinco dias.

Gonorreia

Para gonorreia, recomenda-se usualmente uma dose única de dois comprimidos.

Febre tifoide

A posologia usual para febre tifoide é de um comprimido três vezes por dia (8 em 8 horas), por 14 dias.

Para prevenção de infecção em pessoas com contagem baixa de leucócitos, a dose e a duração do tratamento serão determinadas pelo médico, dependendo da condição do paciente.

Infecção bacteriana do estômago e intestino

Para prevenção de infecção bacteriana do estômago e intestino, a posologia usual é de um comprimido de Norxacin^® por dia, com início 24 horas antes da chegada a regiões em que você possa ficar exposto às bactérias e continuando por 48 horas após a partida.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Norxacin?

Tente tomar Norxacin^® conforme prescrito por seu médico. No entanto, se esquecer de tomar uma dose, você deverá tomar a dose seguinte como de costume, isto é, na hora regular e sem duplicar a dose.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Norxacin

Informe ao seu médico sobre quaisquer problemas médicos que tenha atualmente ou teve no passado, especialmente os seguintes:

• Hipersensibilidade a antibióticos;
• Histórico de convulsões ou predisposição a elas;
• Qualquer tipo de problema nos rins;
• Qualquer tipo de arritmia cardíaca.

Estudos epidemiológicos relatam um aumento do risco de aneurisma e dissecção da aorta após a ingestão de fluoroquinolonas, particularmente na população idosa. Portanto, as fluoroquinolonas devem ser usadas apenas após avaliação cuidadosa do benefício-risco e após consideração de outras opções terapêuticas em pacientes com história familiar positiva de aneurisma, ou em pacientes diagnosticados com aneurisma aórtico pré-existente e /ou dissecção aórtica, ou na presença de outros fatores de risco ou condições predisponentes para aneurisma e dissecção da aorta (por exemplo, síndrome de Marfan, síndrome de Ehlers-Danlos vascular, arterite de Takayasu, arterite de células gigantes, doença de Behcet, hipertensão, aterosclerose conhecida). Em caso de dor súbita abdominal, no peito ou nas costas, os pacientes devem ser aconselhados a consultar imediatamente um médico.

Alteração na capacidade de dirigir veículos ou operar máquinas

Como o Norxacin^® pode causar tontura em alguns pacientes, você deve saber qual sua reação ao uso deste medicamento antes de dirigir, operar máquinas ou participar de outras atividades que exijam alerta mental ou coordenação motora.

Reações Adversas do Norxacin

Qualquer medicamento pode apresentar efeitos adversos ou indesejáveis, denominados efeitos colaterais.

Em geral, o Norxacin^® é bem tolerado.

Os efeitos adversos mais frequentes incluem:

Comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento):

Náusea.

Incomuns (ocorrem entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento):

Dor de cabeça, tontura, erupção cutânea, azia, dores/cólicas abdominais e diarreia.

Raramente podem ocorrer outros efeitos adversos (ocorrem entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento), alguns deles potencialmente graves.

Pare de tomar Norxacin^® e entre em contato com seu médico imediatamente em qualquer um dos seguintes casos:

• Desenvolvimento de reações alérgicas, como inchaço da face, dos lábios, da língua e/ou da garganta (com dificuldade para respirar ou engolir) ou urticária;
• Se apresentar qualquer erupção cutânea acompanhada de febre e mal estar;
• Desenvolvimento de reações na pele, incluindo reação grave à luz solar, como vermelhidão, inchaço ou formação de bolhas;
• Desenvolvimento de dor nos tendões (tendinite, ruptura do tendão);
• Piora dos sintomas de miastenia grave;
• Desenvolvimento de quaisquer sintomas de distúrbios mentais;
• Desenvolvimento de quaisquer alterações na audição;
• Desenvolvimento de quaisquer alterações na visão (como ver clarões ou flashes de luz);
• Desenvolvimento de dor, queimação, formigamento (ou dormência) e/ou fraqueza nos braços ou pernas.

Seu médico possui uma lista mais completa dos efeitos adversos. Informe ao seu médico ou procure cuidados médicos imediatamente no caso de ocorrência destes e de outros sintomas incomuns.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

População Especial do Norxacin

Gravidez

Ainda não foi estabelecido o uso seguro de Norxacin^® em mulheres grávidas. Se você estiver grávida ou pretende engravidar, informe seu médico que lhe ajudará a avaliar os benefícios do medicamento e os possíveis riscos.

Uma vez que muitos medicamentos são excretados no leite materno você deve avisar seu médico se estiver amamentando ou pretende amamentar.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Uso pediátrico

Este medicamento é contraindicado para menores de 18 anos.

Composição do Norxacin

Cada comprimido revestido contém:

400mg de norfloxacino.

Excipientes:

celulose microcristalina, dióxido de silício, croscarmelose sódica, estearato de magnésio, álcool polivinílico, macrogol, talco, dióxido de titânio, álcool etílico e água purificada.

Apresentação do Norxacin

Comprimido revestido de 400 mg em embalagem contendo 14 comprimidos.

Uso oral.

Uso adulto.

Medicamento similar equivalente ao medicamento de referência.

Superdosagem do Norxacin

Se você tomou uma quantidade maior que a indicada, entre em contato com seu profissional de saúde ou obtenha auxílio médico imediatamente.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Norxacin

Informe ao seu médico se você está fazendo uso de algum outro medicamento, incluindo aqueles obtidos sem prescrição e principalmente probenecida, nitrofurantoína, teofilina, clozapina, ropinirol, tacrina, tizanidina, ciclosporina, varfarina ou outros anticoagulantes orais, gliburida (uma sulfonilureia), suplementos de ferro ou zinco e polivitamínicos que os contenham em sua formulação, antiácidos ou sucralfato, cafeína; fenbufeno ou outros anti-inflamatórios não-esteroidais (AINES), didanosina, quinidina, procainamida, sotalol, amiodarona, cisaprida, eritromicina, antipsicóticos ou antidepressivos tricíclicos. O Norxacin^® pode prolongar o efeito da cafeína.

Você deve evitar exposição prolongada ou excessiva à luz solar. Foram relatadas reações na pele em alguns pacientes.

Diarreia é um problema comum causado por antibióticos que, em geral, termina quando o paciente para de tomar o antibiótico. Algumas vezes, após o início do tratamento com antibióticos, os pacientes podem apresentar fezes aquosas e sanguinolentas (com ou sem cólicas estomacais e febre) mesmo dois ou mais meses após terem tomado a última dose do antibiótico. Se isso ocorrer, os pacientes deverão entrar em contato com seu médico o mais rapidamente possível.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Ação da Substância Norxacin

Resultados de Eficácia

A eficácia de um curso de 7 a 10 dias de Norfloxacino (substância ativa) 800 mg (400 mg 2x/dia) para tratamento de infecções complicadas e não complicadas do trato urinário (ITU), devido a uma grande variedade de bactérias aeróbias sensíveis, foi demonstrada em vários estudos clínicos.

A eficácia de um curso de 3 dias com Norfloxacino (substância ativa) 800 mg (400 mg 2x/dia) para o tratamento de ITU não complicada foi demonstrada em cinco estudos clínicos. Três dos cinco estudos clínicos foram abertos, randomizados, com comparador ativo e avaliaram Norfloxacino (substância ativa) 400 mg 2x/dia por 3 dias versus sulfametoxazol-trimetoprima (TMPS) 160 mg/800 mg 2x/dia por 10 dias. Nesses 3 estudos, um total de 309 pacientes foram considerados avaliáveis para eficácia (165 no grupo Norfloxacino (substância ativa), 144 no grupo TMPS).

Os resultados mostraram que ambos os grupos apresentaram resultados de eficácia semelhantes para erradicação bacteriana e os resultados demonstraram que 99% dos pacientes tratados com Norfloxacino (substância ativa) e 100% dos pacientes tratados com TMPS apresentaram cura ou melhora clínica.

Os outros dois dos cinco estudos clínicos foram estudos duplo-cegos, randomizados, controlados e compararam um curso de 3 dias com Norfloxacino (substância ativa) 800 mg (400 mg 2x/dia) versus um ciclo de 7 dias com Norfloxacino (substância ativa) 800 mg (400 mg 2x/dia) no tratamento sintomático de infecção não complicada do trato urinário. No total, 373 pacientes foram considerados avaliáveis para eficácia (193 pacientes no grupo de tratamento de 3 dias e 180 pacientes no grupo de tratamento de 10 dias). Os resultados dos estudos demonstraram que a erradicação bacteriológica ocorreu em 93,8% e 96,6% dos pacientes nos grupos de tratamento de 3 e 7 dias, respectivamente. A porcentagem de pacientes considerados curados ou com melhora clínica foi semelhante (96%) nos dois grupos de tratamento.

A eficácia de um curso de 10 dias com Norfloxacino (substância ativa) 800 mg (400 mg 2x/dia) para o tratamento de ITU superior e inferior foi demonstrada em um estudo clínico aberto, randomizado, com comparador ativo que avaliou Norfloxacino (substância ativa) 400 mg por 10 dias versus TMPS 160 mg/800 mg 2x/dia por 10 dias. No total, 323 pacientes foram avaliados quanto à eficácia (164 pacientes no grupo Norfloxacino (substância ativa) e 159 pacientes no grupo TMPS). Significativamente os 360 patógenos isolados nesse estudo foram mais sensíveis ao Norfloxacino (substância ativa) do que à TMPS (96,2% versus 83,4%, p lt;0,001). Uma porcentagem significativamente maior de pacientes tratados com Norfloxacino (substância ativa) apresentou um desfecho bacteriológico de erradicação do que de pacientes tratados com TMPS (95% versus 89%, p lt;0,05). A porcentagem de pacientes com desfechos clínicos de cura ou melhora foi semelhante nos grupos de tratamento de Norfloxacino (substância ativa) (93%) e TMPS (94%).

A eficácia de um curso de 5 dias com Norfloxacino (substância ativa) 800 mg para o tratamento de gastrenterite bacteriana aguda foi demonstrada em um estudo clínico aberto, randomizado, de comparador ativo, que avaliou Norfloxacino (substância ativa) 800 (400 mg 2x/dia) e 1.200 mg (400 mg 3x/dia) versus TMPS 320/1.600 mg (2 comprimidos de 80/400 mg 2x/dia) por 5 dias. No total, 159 pacientes foram avaliados quanto à eficácia (56 pacientes no grupo Norfloxacino (substância ativa) 800 mg, 48 pacientes no grupo Norfloxacino (substância ativa) 1.200 mg e 55 pacientes no grupo TMPS). Significativamente os 177 patógenos isolados nesse estudo foram mais sensíveis ao Norfloxacino (substância ativa) do que à TMPS (99% versus 91%, p lt;0,01). Noventa e oito por cento (98%) dos pacientes tratados com Norfloxacino (substância ativa) 800 mg e 100% dos pacientes tratados com o Norfloxacino (substância ativa) 1.200 mg, em comparação com 95% dos pacientes tratados com TMPS, apresentaram erradicação bacteriológica (não estatisticamente significativo). Noventa e oito por cento (98%) dos pacientes tratados com Norfloxacino (substância ativa) 800 mg ou 1.200 mg apresentaram cura clínica em comparação com 87% dos pacientes tratados com TMPS (não estatisticamente significativo).

A eficácia de um curso de 14 dias de Norfloxacino (substância ativa) 1.200 mg para o tratamento da febre tifoide aguda foi demonstrada em um estudo clínico aberto, randomizado, de comparador ativo, que avaliou Norfloxacino (substância ativa) 1.200 mg (400 mg 3x/dia) versus cloranfenicol 50 mg/kg/dia (máximo de 3 g/dia) por 14 dias. No total, 173 pacientes foram avaliados quanto à eficácia (90 pacientes do grupo Norfloxacino (substância ativa) e 83 pacientes do grupo cloranfenicol). O Staphylococcus typhi foi erradicado em 83 (92%) do grupo Norfloxacino (substância ativa) e 79 (95%) do grupo cloranfenicol (não estatisticamente significativo). Oitenta e oito por cento (88%) dos pacientes avaliáveis no grupo Norfloxacino (substância ativa) e 95% dos pacientes avaliáveis no grupo cloranfenicol apresentaram um desfecho clínico de cura (não estatisticamente significativo). O tempo mediano para alívio da febre e sintomas foi de 7 dias e 6 dias para os grupos Norfloxacino (substância ativa) e cloranfenicol, respectivamente.

A eficácia de uma dose única de Norfloxacino (substância ativa) 800 mg para tratamento de gonorreia, incluindo as formas extrageniturinárias e cepas de Nesseria gonorrhoeae produtoras de penicilinase, em 140 pacientes foi demonstrada por dados não comparativos. A erradicação bacteriológica foi obtida em 95% dos pacientes e a melhora clínica foi observada em 98% dos pacientes.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Norfloxacino – Medley.

Características Farmacológicas

O Norfloxacino (substância ativa) é um ácido quinolino-carboxílico com ação antibacteriana para administração oral.

Farmacocinética

Absorção

Norfloxacino (substância ativa) é rapidamente absorvido após administração oral. Em voluntários saudáveis, pelo menos 30-40% de uma dose oral de Norfloxacino (substância ativa) é absorvida. Isso resulta em uma concentração sérica de 1,5 ? g/mL alcançada aproximadamente uma hora após a administração de uma dose de 400 mg. A média da meia-vida sérica é de 3 a 4 horas e independe da dose.

Em voluntários idosos (65-75 anos com função renal normal para a idade), o Norfloxacino (substância ativa) é eliminado mais lentamente em razão da leve diminuição da função renal. A absorção, entretanto, mostra-se inalterada: a meia-vida do Norfloxacino (substância ativa) em idosos é de 4 horas. A função renal diminuída não afeta a absorção da medicação.

Distribuição

Seguem as concentrações médias de Norfloxacino (substância ativa) em vários fluidos e tecidos, medidas de 1 a 4 horas após duas doses de 400 mg, exceto naquele indicado:

* Medido após 4 a 6 horas após uma dose de 400 mg.

A ligação a proteínas é menor que 15%.

Eliminação

O Norfloxacino (substância ativa) é eliminado por meio de excreção biliar e renal. Após dose única de 400 mg de Norfloxacino (substância ativa) a atividade antimicrobiana média equivalente para 278, 773 e 82 ?g de Norfloxacino (substância ativa)/mg de fezes foi obtida em 12, 24 e 48 horas, respectivamente.

A excreção renal ocorre por filtração glomerular e secreção tubular, evidenciada pelo clearance renal alto (aproximadamente 275 mL/min). Após dose única de 400 mg, as concentrações urinárias alcançaram um valor de 200 ?g /mL ou mais em voluntários saudáveis, permanecendo acima de 30 ?g /mL por pelo menos 12 horas. Nas primeiras 24 horas, 33% a 48% da medicação é recuperada na urina.

Em voluntários idosos (65-75 anos com função renal normal para a idade), o Norfloxacino (substância ativa) é eliminado mais lentamente em razão da leve diminuição da função renal. A absorção, entretanto, mostra-se inalterada, a meia-vida do Norfloxacino (substância ativa) em idosos é de 4 horas.

Após administração de dose única de 400 mg de Norfloxacino (substância ativa) para pacientes com clearance de creatinina maior que 30 mL/min/1,73m², a distribuição da medicação é similar à dos voluntários saudáveis. Em pacientes com clearance de creatinina menor que 30 mL/min/1,73m², a eliminação renal de Norfloxacino (substância ativa) diminui significativamente e a meia-vida é de aproximadamente 8 horas.

O Norfloxacino (substância ativa) aparece na urina como Norfloxacino (substância ativa) e mais seis metabólitos ativos de menor potencial antimicrobiano. O composto precursor responde por mais de 70% da eliminação total. A potência bactericida de Norfloxacino (substância ativa) não é afetada pelo pH da urina.

A ligação a proteínas é menor que 15%.

Microbiologia

O Norfloxacino (substância ativa) tem amplo espectro de atividade antibacteriana contra patógenos aeróbios Grampositivos e Gram-negativos. O átomo de flúor na posição 6 proporciona maior potência contra organismos Gram-negativos e o núcleo piperazínico na posição 7 é responsável pela atividade antipseudomonas.

O Norfloxacino (substância ativa) inibe a síntese do ácido desoxirribonucleico bacteriano e é bactericida.

Três eventos específicos foram atribuídos ao Norfloxacino (substância ativa) em células de Escherichia coli em nível molecular:

• Inibição da girase do DNA, que catalisa a reação de superespiralamento do DNA dependente de ATP;
• Inibição do relaxamento do DNA superespiralado;
• Promoção da ruptura do DNA duplo-filamentar.

A resistência ao Norfloxacino (substância ativa) em razão de mutação espontânea é uma ocorrência rara (varia de 10-9 a 10-12).

Resistência ao Norfloxacino (substância ativa) durante a terapia ocorreu em menos de 1% dos pacientes tratados e foi maior para os seguintes micro-organismos:

Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, Acinetobacter spp., enterococos e Stafilococcus aureus resistente à meticilina. Por causa de sua estrutura específica, o Norfloxacino (substância ativa) geralmente é ativo contra organismos resistentes a outros ácidos orgânicos, tais como ácido nalidíxico, oxolínico e pipemídico, cinoxacino e flumequina. Micro- organismos resistentes ao Norfloxacino (substância ativa) in vitro são também resistentes a esses ácidos orgânicos. Estudos preliminares indicam que micro-organismos resistentes ao Norfloxacino (substância ativa) também o são, em geral, ao pefloxacino, ofloxacino, ciprofloxacino e enoxacino. Não ocorre resistência cruzada entre Norfloxacino (substância ativa) e outros agentes antibacterianos de estrutura diferente, tais como penicilinas, cefalosporinas, tetraciclinas, macrolídeos, aminociclitóis, sulfonamidas, 2,4-diaminopirimidinas e combinações (por exemplo: cotrimoxazol).

A análise da experiência clínica global com Norfloxacino (substância ativa) demonstrou forte correlação entre os resultados dos testes de sensibilidade conduzidos in vitro e a eficácia clínica e bacteriológica do agente em seres humanos.

O Norfloxacino (substância ativa) é ativo in vitro contra as seguintes bactérias:

Bactérias encontradas em infecções do trato urinário:

Além dessas, o Norfloxacino (substância ativa) é ativo contra Bacillus cereus, Neisseria gonorrhoeae, Ureaplasma urealyticum, Haemophilus influenzae e Haemophilus ducreyi.

O Norfloxacino (substância ativa) não é ativo contra anaeróbios, incluindo Actinomyces spp., Fusobacterium spp., Bacteroides spp. e Clostridium spp., exceto C. perfringens.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Norfloxacino – Medley.

Cuidados de Armazenamento do Norxacin

Este medicamento deve ser mantido em temperatura ambiente (15 a 30ºC), protegido da luz.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento

Este medicamento se apresenta na forma de comprimido revestido circular, biconvexo e branco.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Dizeres Legais do Norxacin

Venda sob prescrição médica. Só pode ser vendido com retenção da receita.

MS 1.0535.0097

Farmacêutica Responsável:

Dra. Kênia Cristina da Silva
CRF-MG Nº 30.731

Laboratório Globo Ltda.

Rodovia MG 424, km 8,8
São José da Lapa – MG
CEP: 33.350-000
CNPJ: 17.115.437/0001-73
Indústria Brasileira

SIG – Serviço de Informações Globo

0800 031 21 25
sig@laboratorioglobo.com.br