Como o Nyolol Gel funciona?
O timolol é um beta-bloqueador não seletivo que não tem nenhuma atividade de estimulação cardíaca, depressão cardíaca direta ou anestésica local (estabilização de membrana) significante.
Quando aplicada topicamente nos olhos, Nyolol gel reduz tanto a pressão elevada dentro do olho quanto a normal.
Embora todo o mecanismo de ação do maleato de timolol não seja conhecido, acredita-se que a pressão dentro do olho é reduzida pela diminuição da produção do humor aquoso (líquido no interior do olho).
Nyolol gel pode também ter um efeito menor no sistema de drenagem do humor aquoso.
Diferente dos medicamentos que diminuem a pressão do olho, o maleato de timolol reduz a pressão intraocular com pequeno efeito no tamanho da pupila ou da acuidade visual. Portanto, distúrbio de visão ou cegueira noturna não ocorre assim como com o uso de mióticos.
Em pacientes com catarata, o prejuízo da visão, causada pela opacidade da lente do cristalino quando a pupila está contraída, é evitada.
O início da redução da pressão intraocular após administração ocular de maleato de timolol geralmente pode ser detectado dentro de 30 minutos após o gotejamento nos olhos.
O efeito máximo é alcançado dentro de aproximadamente 2 horas após administração e redução significante da pressão ocular pode ser mantida por períodos de 24 horas.
Contraindicação do Nyolol Gel
Contraindicado em pacientes com:
- Asma brônquica;
- Histórico de broncoespasmo ou Doença pulmonar obstrutiva grave;
- Bradicardia sinusal;
- Síndrome do nódulo sinusal (incluindo bloqueio sino-auricular);
- Bloqueio atrioventricular;
- Insuficiência cardíaca manifesta;
- Choque cardiogênico;
- Transtorno circulatório periférico grave (Doença de Raynaud´s) e transtornos periféricos;
- Angina de Prinzmetal;
- Feocromocitoma não-tratada;
- Hipotensão;
- Transtornos da córnea;
- Hipersensibilidade ao maleato de timolol ou a qualquer componente da formulação ou agentes beta-bloqueadores;
- Rinite alérgica grave ou hiper-reatividade brônquica.
Como usar o Nyolol Gel
Nyolol gel é para ser instilado sobre o olho.
As medicações para glaucoma devem ser utilizadas continuamente a menos que o médico determine o contrário.
Para aplicação de uma dose correta, segure o frasco na posição vertical durante a administração.
O produto permanece estéril até que o lacre de fechamento seja rompido. Feche o frasco imediatamente após o uso.
Não utilizar o produto por mais de 30 dias após a abertura do frasco.
A absorção sistêmica pode ser reduzida com o uso de medicamentos nasais para coriza ou fechamento das pálpebras por 5 minutos. Estas ações podem resultar na diminuição dos efeitos adversos sistêmicos e aumento da atividade local.
Posologia do Nyolol Gel
Adulto
A dose recomendada é instilar 1 gota de Nyolol gel no olho afetado 1 vez ao dia, preferencialmente pela manhã.
Pacientes idosos
A posologia indicada acima pode ser usada para pacientes idosos.
Para todas as idades
Como a resposta ao tratamento pode levar algumas semanas para estabilização, a pressão intraocular deve ser checada após cerca de 2 a 4 semanas de tratamento com Nyolol gel.
Se for necessário, Nyolol gel pode ser usado concomitantemente a mióticos, epinefrina, análogos da prostaglandina, alfa-2-agonitas e/ou inibidores da anidrase carbônica.
Para evitar que a substância ativa seja removida dos olhos, um intervalo de pelo menos 5 minutos entre a instilação de diferentes medicações é necessário, e Nyolol gel deve ser o último a ser administrado.
Substituição de um tratamento anterior
Quando Nyolol gel for administrado em substituição à outra solução oftálmica beta-bloqueadora, descontinue este medicamento após um dia completo de tratamento e inicie o tratamento com Nyolol gel no dia seguinte.
Instile 1 gota de Nyolol gel no olho afetado 1 vez ao dia, preferencialmente pela manhã.
Quando Nyolol gel for administrado em substituição a uma solução oftálmica antiglaucomatosa não beta-bloqueadora, continue com o agente já utilizado por um dia e adicione 1 gota de Nyolol gel 1 vez ao dia.
No dia seguinte, descontinue o agente antiglaucomatoso previamente utilizado e continue com Nyolol gel.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Nyolol Gel?
Se você se esquecer de usar Nyolol gel, use-o logo que se lembrar (uma dose diária).
Não tome uma dose extra para compensar a dose esquecida.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.
Precauções do Nyolol Gel
Se outros antiglaucomatosos de aplicação tópica forem indicados, deve haver um intervalo de pelo menos 5 minutos entre a instilação das medicações.
Nyolol gel contém cloreto de benzalcônio como conservante.
O cloreto de benzalcônio pode causar irritação ocular e é conhecido por descolorir lentes de contato gelatinosas. Portanto, evite contato com lentes de contato gelatinosas.
Remova as lentes de contato antes da aplicação do medicamento e espere pelo menos 15 minutos para recolocar.
Assim como com qualquer outro tratamento de glaucoma, exames regulares da pressão intraocular e da córnea são recomendados.
Este medicamento pode causar doping.
Reações Adversas do Nyolol Gel
Algumas reações indesejáveis foram observadas nos estudos clínicos com o maleato de timolol e podem ocorrer durante seu uso, tais como:
- Hiperemia suave;
- Sensação de corpo estranho;
- Dor aguda/queimação imediatamente após a instilação no olho.
Foram observadas reações cardíacas e respiratórias, incluindo broncoespasmo fatal em pacientes asmáticos e, raramente, morte em associação com insuficiência cardíaca.
Ocasionalmente pode ocorrer:
- Dor de cabeça;
- Astenia;
- Cansaço;
- Dores no peito;
- Náusea;
- Síncope;
- Lentidão dos batimentos cardíacos;
- Dispneia;
- Conjuntivite;
- Ceratite;
- Alterações na refração (em alguns dos casos devido ao cessar da terapia miótica);
- Depressão;
- Tontura;
- Exacerbação de sinais e sintomas de miastenia gravis.
Raramente pode ocorrer:
- Hipotensão;
- Palpitações;
- Arritmias;
- Insuficiência cardíaca congestiva;
- Bloqueio atrioventricular;
- Parada cardíaca;
- Isquemia cerebral;
- Distúrbio vascular cerebral;
- Erupção cutânea;
- Coceira;
- Alopécia;
- Broncoespasmo (particularmente em pacientes com condições broncoespasmódicas pré-existentes);
- Insuficiência respiratória;
- Inflamação das pálpebras;
- Queda das pálpebras superiores;
- Visão dupla;
- Sensibilidade da córnea reduzida.
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também a empresa através do seu serviço de atendimento.
População Especial do Nyolol Gel
Efeitos na habilidade de dirigir ou utilizar máquinas
Nenhum estudo sobre o efeito deste medicamento na habilidade de dirigir foi realizado. Deve-se considerar que distúrbios visuais ocasionalmente podem ocorrer incluindo vários tipos de alterações visuais, episódios frequentes de visão borrada leve e transiente e episódios ocasionais de tontura e fadiga quando dirigir veículos ou operar máquinas.
Gravidez e lactação
Informe seu médico sobre a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término. Nyolol gel não deve ser utilizado durante a gravidez a não ser que os benefícios sejam superiores aos riscos. A substância ativa, maleato de timolol é absorvida pelo sistema circulatório e excretado no leite. A amamentação não é recomendada durante o tratamento com Nyolol gel.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Composição do Nyolol Gel
Apresentações
Gel oftálmico
Nyolol gel 0,1 %:
Frasco conta-gotas contendo 5 mL.
Via tópica ocular.
Uso adulto.
Composição
Cada mL do gel contém 1,37 mg de maleato de timolol (equivalente a 1 mg de timolol).
Excipientes:
cloreto de benzalcônio (conservante), carbopol, lisina monoidratada, álcool polivinílico, acetato triidratado de sódio, sorbitol e água para injetáveis.
Superdosagem do Nyolol Gel
Não há dados específicos disponíveis referentes a esta formulação.
Os sintomas mais comuns causados por superdose de um beta-bloqueador são:
- Bradicardia sintomática;
- Hipotensão;
- Broncoespasmo;
- Insuficiência cardíaca aguda.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
Interação Medicamentosa do Nyolol Gel
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.
Ação da Substância Nyolol Gel
Resultados de eficácia
Em estudos clínicos, Maleato de Timolol (substância ativa) geralmente foi eficaz em mais pacientes e produziu efeitos adversos menos graves e em menor quantidade que a pilocarpina ou a epinefrina.
A exemplo do que ocorre com o uso de outros medicamentos antiglaucomatosos, foi relatada diminuição da resposta a Maleato de Timolol (substância ativa) por alguns pacientes após tratamento prolongado. Contudo, em estudos clínicos, nos quais 164 pacientes foram observados durante pelo menos três anos, não foi registrada diferença significativa na pressão intraocular média após a estabilização inicial. O Maleato de Timolol (substância ativa) também foi administrado a pacientes com glaucoma que usavam lentes de contato duras convencionais e foi, geralmente, bem tolerado.
O Maleato de Timolol (substância ativa) não foi estudado em pacientes que utilizam lentes feitas de materiais diferentes do polimetilmetacrilato.
Em estudos multiclínicos controlados, incluindo pacientes com pressões intraoculares não tratadas gt; 22mmHg, Maleato de Timolol (substância ativa) 0,25% ou 0,5%, administrado duas vezes ao dia, causou maior redução da pressão intraocular do que a administração de solução de pilocarpina a 1%, 2%, 3% ou 4%, 4 vezes ao dia, ou de solução de cloridrato de epinefrina a 0,5%, 1% ou 2%, administrada duas vezes ao dia.
Nos estudos multiclínicos que compararam Maleato de Timolol (substância ativa) com a pilocarpina, 61% dos pacientes tratados com Maleato de Timolol (substância ativa) apresentaram redução da pressão intraocular para menos de 22mmHg em comparação com 32% dos pacientes tratados com a pilocarpina.
Para os pacientes que completaram esses estudos, a redução média da pressão no final do estudo, em relação ao período pré-tratamento, foi de 30,7% para os pacientes tratados com Maleato de Timolol (substância ativa) e de 21,7% para os pacientes tratados com pilocarpina.
Nos estudos multiclínicos que compararam o Maleato de Timolol (substância ativa) com a epinefrina, 69% dos pacientes tratados com Maleato de Timolol (substância ativa) apresentaram redução da pressão intraocular para menos de 22mmHg em comparação com 42% dos pacientes tratados com epinefrina. Para os pacientes que completaram esses estudos, a redução média da pressão ao final do estudo em relação ao período pré-tratamento, foi de 33,2% para os pacientes tratados com Maleato de Timolol (substância ativa) e de 28,1% para os pacientes tratados com epinefrina.
Características farmacológicas
O Maleato de Timolol (substância ativa) reduz as pressões intraoculares elevadas e normal, associadas ou não ao glaucoma. A pressão intraocular elevada é um fator de risco importante na patogênese da perda do campo visual glaucomatoso. Quanto maior a pressão intraocular, maior a probabilidade de perda do campo visual glaucomatoso e de lesão ao nervo óptico.
A ação do Maleato de Timolol (substância ativa) geralmente tem início rápido, ocorrendo aproximadamente 20 minutos após a aplicação tópica no olho. A redução máxima da pressão intraocular ocorre no período de uma a duas horas. Uma redução significativa é mantida por até 24 horas com Maleato de Timolol (substância ativa) solução 0,25% ou 0,5%. A duração prolongada dessa ação permite o controle da pressão intraocular durante as horas normais de sono. Repetidas observações, no decorrer do período de três anos, indicam que o efeito redutor da pressão intraocular do Maleato de Timolol (substância ativa) é bem mantido.
O mecanismo exato da ação redutora da pressão intraocular do Maleato de Timolol (substância ativa) ainda não está claramente estabelecido, embora um estudo com fluoresceína e estudos tonográficos indiquem que sua ação predominante possa estar relacionada à redução na formação do humor aquoso.
Entretanto, em alguns estudos, foi também observado ligeiro aumento na facilidade de escoamento. Ao contrário dos mióticos, Maleato de Timolol (substância ativa) reduz a pressão intraocular com pouco ou nenhum efeito na acomodação ou no tamanho pupilar.
Portanto, as alterações da acuidade visual em decorrência de acomodação aumentada são incomuns; visão turva ou embaçada e cegueira noturna produzidas pelos mióticos não são evidentes. Além disso, em pacientes com catarata, a incapacidade de ver ao redor das opacidades lenticulares quando a pupila está contraída por mióticos é evitada. Quando o tratamento com mióticos for trocado por Maleato de Timolol (substância ativa), pode ser necessário avaliar a acuidade visual assim que os efeitos dos mióticos tiverem desaparecido.
Farmacologia Clínica
Mecanismo de ação
O Maleato de Timolol (substância ativa) é um agente bloqueador não seletivo de receptor beta-adrenérgico, que não apresenta atividades simpatomimética intrínseca, depressora miocárdica direta ou anestésica local (estabilizadora da membrana) significativas. O Maleato de Timolol (substância ativa) combina-se de forma reversível com uma parte da membrana celular, o receptor beta-adrenérgico, inibindo assim a resposta biológica usual que ocorreria com o estímulo desse receptor. Esse antagonismo competitivo específico bloqueia o estímulo dos receptores beta-adrenérgicos pelas catecolaminas, apresentando atividade de estímulo beta-adrenérgico (agonista), quer se originem de uma fonte endógena ou exógena. A reversão desse bloqueio pode ser conseguida pelo aumento da concentração do agonista, que irá restaurar a resposta biológica usual.
Farmacocinética
Em um estudo de concentração plasmática do fármaco realizado em seis indivíduos, determinou-se a exposição sistêmica ao timolol após administração de Maleato de Timolol (substância ativa) 0,5% duas vezes ao dia. A média de concentração plasmática máxima após a administração matinal foi de 0,46ng/mL e após administração vespertina foi de 0,35ng/mL.
Farmacodinâmica
O bloqueio do receptor beta-adrenérgico reduz o débito cardíaco tanto em indivíduos saudáveis como em pacientes com doença cardíaca. Em pacientes com comprometimento grave da função miocárdica, o bloqueio do receptor beta-adrenérgico pode inibir o efeito estimulatório do sistema nervoso simpático, necessário para manter a função cardíaca adequada.
O bloqueio do receptor beta-adrenérgico dos brônquios e bronquíolos resulta em aumento da resistência das vias aéreas, decorrente da não reação da atividade parassimpática. Esse efeito em pacientes com asma ou outras condições broncoespásmicas é potencialmente perigoso.
Cuidados de Armazenamento do Nyolol Gel
Nyolol Gel deve ser conservado sob refrigeração (temperatura entre 2 e 8°C) e protegido da luz.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Após aberto, válido por 30 dias.
Aspecto físico
Gel praticamento incolor.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Dizeres Legais do Nyolol Gel
MS – 1.0068.0884
Farm. Resp.:
Virginia da Silva Giraldi
CRF-SP 15.779
Importado por:
Novartis Biociências S.A.
Av. Prof. Vicente Rao, 90
São Paulo – SP
CNPJ: 56.994.502/0001-30
Indústria brasileira
Fabricado por:
Excelvision AG – Hettlingen – Suíça
Venda sob prescrição médica.