Bula do Omeprazol Cristália

• Úlcera péptica (erosão na parede) do estômago ou do duodeno;
• Esofagite de refluxo (inflamação do esôfago por líquido ácido proveniente do estômago);
• Síndrome de Zollinger-Ellison (doença causada por um tumor produtor de gastrina, um hormônio que aumenta a produção de ácido pelo estômago e favorece o aparecimento de múltiplas úlceras);
• Prevenção de aspiração do conteúdo gástrico durante a anestesia geral em pacientes de risco.

Como o Omeprazol Cristália funciona?

O omeprazol reduz a secreção ácida gástrica, ligando-se à bomba de prótons, estrutura presente nas células gástricas e que é responsável pela liberação do ácido presente no líquido gástrico. Sua ação se dá na fase de liberação do ácido de forma a não ser influenciada pelo tipo de estímulo que levou à produção ácida.

Contraindicação do Omeprazol – Cristália

O uso deste medicamento é contraindicado em caso de alergia conhecida ao omeprazol sódico ou demais componentes da formulação.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica, ou do cirurgião-dentista.

Como usar o Omeprazol – Cristália

Antes da administração, confira o nome do medicamento em sua embalagem para evitar enganos.

Este medicamento deverá ser utilizado em ambiente hospitalar e, nesse caso, seu uso será conduzido por profissionais especializados.

Posologia

Em pacientes que, por algum motivo, o tratamento por via oral não esteja indicado, como por exemplo, naqueles gravemente enfermos, recomenda-se a administração intravenosa de 40 mg de omeprazol sódico, uma vez ao dia. Esta administração proporciona redução imediata da acidez gástrica e uma redução média de aproximadamente 90%, em um período de 24 (vinte e quatro) horas.

Em pacientes com síndrome de Zollinger-Ellison, a dose inicial recomendada de omeprazol sódico administrada por via intravenosa é de 60 mg, uma vez ao dia. Doses diárias maiores podem ser necessárias e devem ser ajustadas individualmente. Quando a dose exceder 60 mg diários, esta deve ser dividida e administrada a cada 12 horas.

Para indivíduos portadores de úlcera gástrica ou duodenal, sem sangramento ativo, a dose deve ser de 40 mg, uma vez ao dia. Em caso de sangramento ativo, a dose diária deve ser de 40 mg a cada 12 horas.

Para prevenção de aspiração, quando a administração intravenosa é preferida, omeprazol sódico 40 mg via intravenosa deve ser administrado uma hora antes da cirurgia. Caso a cirurgia sofra atraso de mais de 2 horas, deve-se administrar uma injeção adicional de 40 mg.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Omeprazol Cristália?

A utilização deste medicamento será em ambiente hospitalar, orientado e executado por profissionais especializados e não dependerá da conduta do paciente. Desta forma, é improvável o esquecimento de doses.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Omeprazol – Cristália

O omeprazol sódico deve ser usado exclusivamente por via endovenosa.

Se você apresentar sintomas de alarme (emagrecimento, vômitos recorrentes, dificuldade ou dor para engolir, vômitos com sangue vivo, fezes escurecidas como “borra de café”, ou anemia) ou úlceras gástricas, uma investigação adequada deve ser realizada antes da instituição do tratamento, a fim de excluir a possibilidade de câncer, evitando assim, retardar o correto diagnóstico e tratamento.

Em pacientes com doença grave do fígado, as enzimas hepáticas devem ser monitoradas, e o tratamento suspenso caso haja aumento nos valores basais.

Interações medicamentosas

Relate ao seu médico todos os medicamentos que vem utilizando, pois omeprazol sódico pode interferir na absorção ou eliminação de diversas substâncias.

Por diminuir a secreção ácida gástrica, o omeprazol pode diminuir a absorção de determinados medicamentos, especialmente derivados imidazólicos, como o cetoconazol.

A fenitoína pode ter seu nível sérico elevado quando administrada junto com o omeprazol. O mesmo pode ocorrer com a administração de benzodiazepínicos (especialmente o diazepam).

A ação da varfarina encontra-se exacerbada quando administrada em conjunto com omeprazol, devendo-se realizar monitorização rigorosa dos exames de coagulação devido risco maior de sangramento.

A ação do clopidogrel encontra-se reduzida, quando utilizado em associação com o omeprazol. Desta forma, a associação destes dois medicamentos deve ser evitada.

Estudos de interação medicamentosa de omeprazol sódico com outras medicações indicam que 20-40 mg de omeprazol sódico administrado repetidamente não têm influência sobre outros fármacos, como cafeína, fenacetina, teofilina, piroxicam, diclofenaco, naproxeno, metoprolol, propranolol, etanol, ciclosporina, lidocaína, quinidina e estradiol.

Alteração de testes laboratoriais

Não há relato de alterações laboratoriais significativas em pacientes em uso de omeprazol sódico.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Reações Adversas do Omeprazol – Cristália

Omeprazol sódico é bem-tolerado, e as reações adversas são geralmente leves e reversíveis. Algumas reações foram relatadas; entretanto, em muitos casos, não foi possível estabelecer relação consistente com o tratamento.

Frequentes (1-10%)

Sistema nervoso central e periférico

Dor de cabeça.

Gastrointestinal

Diarreia; prisão-de-ventre; dor abdominal; náuseas/vômitos; gases.

Pouco frequentes (0,1-1%)

Sistema nervoso central e periférico

Tontura; formigamentos; sonolência; insônia; vertigem.

Hepático

Aumento dos níveis das enzimas hepáticas.

Pele

Erupção cutânea; coceira; urticária.

Outros

Mal-estar.

Raras (0,01-0,1%)

Sistema nervoso central e periférico

Confusão mental; agitação; agressividade; depressão; alucinações, principalmente em pacientes em estado grave.

Endócrino

Ginecomastia (aumento do tecido mamário nos homens).

Gastrointestinal

Boca seca; estomatite; sapinho; candidíase gastrointestinal.

Hematológico

Redução dos glóbulos brancos, plaquetas, e/ou neutrófilos (células sanguíneas); redução de todas as células sanguíneas.

Hepático

Encefalopatia hepática (síndrome neuropsiquiátrica) em pacientes com mau funcionamento grave do fígado préexistente; hepatite com ou sem icterícia (amarelamento da pele devido ao mau funcionamento do fígado); mau funcionamento do fígado.

Músculo-esquelético

Dor articular; fraqueza muscular; dor muscular.

Pele

Dermatite induzida pela exposição à luz solar, eritema polimorfo (reação imunológica da pele e mucosa causada por medicamento); síndrome de Stevens-Johnson; necrólise epidérmica tóxica (tipos de reações alérgicas graves que se manifestam na pele); queda de cabelo.

Outros

Reações de alergia ao medicamento como, por exemplo, inchaço; febre; dificuldade de respirar por fechamento dos brônquios; doença dos rins (nefrite túbulo-intersticial); choque anafilático (reação alérgica grave); sudorese; inchaço periférico; visão turva; alteração do paladar; diminuição dos níveis de sódio, magnésio, cálcio, potássio (eletrólitos), e ou vitamina B12 no sangue.

Muito raras (lt;0,01%)

Aparelho visual

Foram relatados casos isolados de distúrbio visual irreversível em pacientes gravemente enfermos que receberam injeção intravenosa de omeprazol sódico, especialmente em doses elevadas; contudo, não foi estabelecida uma relação causal.

Durante o tratamento prolongado, foram observados com alta frequência o aparecimento de cistos glandulares gástricos.

Essas alterações são consequências fisiológicas da pronunciada inibição de ácido, sendo benignas e parecendo ser reversíveis.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

População Especial do Omeprazol – Cristália

Gravidez e lactação

Omeprazol sódico não deve ser administrado quando houver gravidez suspeita ou confirmada, ou durante a lactação, a não ser que, a critério médico, os benefícios do tratamento superem os riscos potenciais para o bebê.

Estudos em animais não demonstraram risco para o feto após a administração de omeprazol durante a gestação; todavia não existem estudos controlados de qualidade em mulheres grávidas.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica, ou do cirurgião-dentista.

Pacientes idosos

Não é necessário o ajuste de doses para pacientes idosos.

Crianças

Devido à escassez de estudos avaliando a segurança do uso do omeprazol sódico em crianças, seu uso não está recomendado nesta faixa etária.

Efeitos sobre a habilidade de dirigir veículos e/ou operar máquinas

Não há evidências de que omeprazol sódico diminua a habilidade de dirigir veículos e/ou operar máquinas.

Composição do Omeprazol – Cristália

Apresentações

Pó liófilo injetável 40mg + Solução diluente.

Embalagem com 1 frasco-ampola + 1 ampola diluente x 10mL.

Embalagem com 25 frascos-ampola + 25 ampolas diluente x 10mL.

Uso intravenoso.

Uso adulto.

Composição

Cada frasco-ampola contém:

*

Excipientes:

edetato dissódico, hidróxido de sódio.

Cada ampola contém:

10mL de solução diluente.

Excipientes da solução diluente:

macrogol, ácido cítrico, água para injetáveis.

Superdosagem do Omeprazol – Cristália

Não existem informações disponíveis sobre os efeitos de doses excessivas, em seres humanos, e não há recomendações específicas para seu tratamento.

Doses únicas intravenosas de até 80 mg de omeprazol sódico foram bem toleradas. Doses intravenosas de até 200 mg em único dia e de até 520 mg por um período de 3 (três) dias foram administradas sem que houvesse aparecimento de efeitos adversos.

O omeprazol não é removido por hemodiálise. Em uma eventual superdosagem, o tratamento deve ser sintomático e de suporte.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Omeprazol – Cristália

Embora em menor proporção do que os antagonistas H₂, o Omeprazol (substância ativa) também pode inibir o metabolismo dos fármacos que dependem do citocromo P-450 monoxigenase hepática.

Nesses casos, quando houver necessidade de administração concomitante desses tipos de fármacos, recomenda-se a adequação de suas doses. Anticoagulantes, cumarina ou derivados da indandiona; diazepam, fenitoína e varfarina (medicamentos metabolizados por oxidação hepática) podem ter sua eliminação retardada pelo Omeprazol (substância ativa); benzodiazepínicos, ciclosporinas ou dissulfiram; depressores da medula óssea (a administração concomitante pode aumentar os efeitos leucopênicos e/ou trombocitopênicos de ambas as medicações, se necessário o uso concomitante, devem ser considerados os efeitos tóxicos); estudos de interação de Omeprazol (substância ativa) com outros fármacos indicaram que não há influência sobre cafeína, fenacetina, teofilina, piroxicam, diclofenaco, naproxeno, propranolol, metoprolol, ciclosporina, lidocaína, quinidina, estradiol, eritromicina e budesonida; durante o tratamento concomitante de Omeprazol (substância ativa) e claritomicina, foi observado aumento nas concentrações plasmáticas de ambas as substâncias, mas não houve interação com o metronidazol ou a amoxicilina.

As combinações que contêm algumas das seguintes medicações, dependendo das quantidades presentes, podem causar alterações devido ao aumento do pH gastrintestinal pelo Omeprazol (substância ativa), podendo resultar na redução da absorção dos seguintes fármacos – ésteres de ampicilinas; sais de ferro; itraconazol e cetoconazol.

Não foram observadas interações na administração concomitante de Omeprazol (substância ativa) com antiácidos. Estudos de interação de Omeprazol (substância ativa) indicaram que não há influência sobre etanol.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Gastrium.

Interação Alimentícia do Omeprazol – Cristália

Não foram observadas interações na administração concomitante de Omeprazol (substância ativa) com alimentos.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Gastrium.

Ação da Substância Omeprazol – Cristália

Resultados de Eficácia

Efeito na secreção ácido-gástrica

O Omeprazol (substância ativa) atua de forma específica, exclusivamente nas células parietais, não possuindo ação sobre receptores de acetilcolina e histamina, segundo estudo de Larsson et al. (1985). A inibição da secreção ácida está relacionada à área sob a curva da concentração plasmática versus tempo (ASC) de Omeprazol (substância ativa) e não à concentração plasmática real no devido tempo. Não foi observado até o momento fenômeno de taquifilaxia durante o tratamento com Omeprazol (substância ativa), conforme estudo de Merki e Wilder-Smith (1994).

Outros efeitos relacionados à inibição ácida

Durante tratamento de longo prazo, foi relatado aumento na frequência de cistos glandulares gástricos. Essas inibições são consequência fisiológica da inibição pronunciada da secreção ácida, são benignas e parecem ser reversíveis. A acidez gástrica reduzida devido a qualquer motivo, incluindo tratamento com inibidores da bomba de prótons, aumenta a contagem gástrica de bactérias normalmente presentes no trato gastrintestinal. O tratamento com medicamentos que reduzem a acidez gástrica pode levar ao risco um pouco maior de infecções gastrintestinais, como por Salmonella e Campylobacter, segundo estudo de Garcia Rodriguez e Rui Gomez (1997).

Características Farmacológicas

Propriedades farmacodinâminas

O Omeprazol (substância ativa) é um agente inibidor específico da bomba de prótons, quimicamente denominado como 5-metoxi-2[t2[(4-metoxi-3,5-dimetil-2-piridinil) metil] sulfinil]-1H-benzimidazol, uma mistura racêmica de dois enantiômeros que inibem a secreção ácida gástrica. Sua fórmula empírica é C₁₇H₁₉N₃O₃S e seu peso molecular, 345,42.

O Omeprazol (substância ativa) age por inibição da H⁺K⁺ATPase, enzima localizada especificamente na célula parietal do estômago e responsável por uma das etapas finais no mecanismo de produção de ácido gástrico. Essa ação farmacológica, dose-dependente, inibe a etapa final da formação de ácido no estômago, proporcionando assim uma inibição altamente efetiva tanto da secreção ácida basal quanto da estimulada, independentemente do estímulo. O Omeprazol (substância ativa) atua de forma específica nas células parietais, não possuindo ação sobre os receptores de acetilcolina e histamina. A administração diária do Omeprazol (substância ativa) em dose única via oral causa rápida inibição da secreção ácida gástrica.

Absorção

A biodisponibilidade oral é cerca de 30% a 40%. Após doses orais de 20 mg a 40 mg, a biodisponibilidade absoluta é de 30%-40% (comparada à administração intravenosa), sendo que essa porcentagem aumenta após administrações repetidas em cerca de 65% do estado de equilíbrio. O baixo grau de biodisponibilidade é principalmente devido ao metabolismo pré-sistêmico. A biodisponibilidade do Omeprazol (substância ativa) está aumentada em cerca de 100% comparada às doses intravenosas em pacientes com doenças hepáticas crônicas. A biodisponibilidade do Omeprazol (substância ativa) é maior em pacientes mais velhos comparados aos pacientes mais jovens. E, em pacientes com síndrome Zollinger-Ellinson (68%), não foi significantemente diferente de pacientes sadios mais velhos (79%) ou mais jovens (54%). A disponibilidade média sistêmica do Omeprazol (substância ativa) oral em pacientes com insuficiência renal crônica (clearance de creatinina de 10-62 mL/min/1,43 m²) foi de 70%. A presença de alimento afeta o nível, mas não a extensão da absorção.

Distribuição

A taxa de ligação às proteínas plasmáticas é de 95%-96%. O fármaco se liga principalmente à albumina sérica e à glicoproteína alfa-1 ácida. A ligação proteica média (95,2%) do Omeprazol (substância ativa) em pacientes com insuficiência renal crônica (clearance de creatinina de 10 mL/min/1,73 m2 a 62 mL/min/1,73 m²) não foi significantemente diferente de voluntários sadios. O volume de distribuição é de 0,34 L/kg a 0,37 L/kg, sendo menor em idosos do que em pacientes mais jovens. De acordo com estudo realizado, o volume de distribuição de 0,24 L/kg foi relatado em pacientes mais velhos comparados aos 0,34 L/kg a 0,37 L/kg dos pacientes mais jovens.

Metabolismo

Após administração de Omeprazol (substância ativa) radiomarcado (intravenoso e oral), 60% da radioatividade total foi recuperada na urina durante as primeiras seis horas. Durante os quatro dias seguintes, 75% a 78% da dose administrada foi recuperada na urina e 18% a 19% nas fezes. Quantidades insignificantes do fármaco inalterado foram eliminadas via renal ou pelas fezes.

Nas doses terapêuticas, o Omeprazol (substância ativa) não se apresentou como indutor enzimático dos citocromos da subfamília do P450 (CYP) isorforme S mefenitoína hidroxilase também conhecido como CYP 2C19.

Muitos pacientes com deficiência nesse sistema enzimático serão metabolizadores lentos do Omeprazol (substância ativa), podendo alcançar concentrações plasmáticas cinco ou mais vezes mais altas do que os pacientes com a enzima normal. Em pacientes idosos, o clearance plasmático do Omeprazol (substância ativa) está diminuído e a ASC da concentração plasmática está aumentada em comparação aos indivíduos jovens sadios. Alterações nesses parâmetros farmacocinéticos são próprias da redução do metabolismo secundário pela diminuição do fluxo e do volume sanguíneo hepático.

Os metabólitos detectados, hidroxiomeprazol, sulfonomeprazol e sulfetomeprazol são inativos.

Eliminação

A excreção do Omeprazol (substância ativa) é predominantemente renal (77%). Após administração de uma dose única oral de solução de Omeprazol (substância ativa), uma pequena quantidade do fármaco inalterado foi eliminada via renal. A maior parte da dose (77%) é excretada na urina na forma de seis ou mais metabólitos. A quantidade remanescente da dose foi excretada nas fezes. O clearance corpóreo total é de cerca de 500 mL/min a 600 mL/min, diminuindo para 70 mL/min em pacientes com doença hepática crônica e para 250 mL/min em pacientes geriátricos. A meiavida de eliminação é cerca de meia a uma hora e aumenta para quase três horas em pacientes com doença hepática crônica. A meia-vida plasmática média em pacientes com insuficiência renal crônica (clearance de creatinina de 10 mL/min/1,73 m² a 62 mL/min/1,73 m²) é de 0,6 hora, não sendo significantemente diferente de voluntários sadios. A meia-vida plasmática média de 80 mg de Omeprazol (substância ativa) administrados oralmente em pacientes com síndrome de Zollinger-Ellinson foi de 2,4 +/- 0,5 h (variação de 1,2 a 5,6 horas). Essa meia-vida é significantemente mais longa em pacientes sadios, mas não em indivíduos mais velhos.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Gastrium.

Cuidados de Armazenamento do Omeprazol – Cristália

Conservar o medicamento em temperatura ambiente, entre 15° e 30°C, protegido da luz.

Não expor o medicamento à luz por mais de 24 horas.

Após reconstituição, o produto deve ser conservado entre 2º e 8ºC, protegido da luz, e deve ser utilizado em até 4 horas.

Caso seja necessário expor o produto já reconstituído entre 15° e 30°C, pode ocorrer alteração de cor no produto, porém sem comprometimento do mesmo para utilização.

O prazo de validade do produto é de 24 meses a partir da data de fabricação impressa na embalagem, desde que os frascos ampola sejam mantidos em suas embalagens originais. Se os frascos-ampola forem retirados de sua embalagem e expostos à luz, o prazo de validade é de 24 horas.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas

Antes da reconstituição o produto apresenta-se como um pó compacto branco, que pode estar intacto ou fragmentado, inodoro. A solução diluente é límpida e incolor, essencialmente livre de partículas visíveis. Após reconstituição, o produto é límpido, praticamente isento de partículas, incolor a levemente amarelado.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Dizeres Legais do Omeprazol – Cristália

MS nº 1.0298.0327

Farm. Resp.:

Dr. José Carlos Módolo
CRF-SP nº 10.446

SAC (Serviço de Atendimento ao Cliente):

0800-7011918

Cristália Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.

Rodovia Itapira-Lindóia, km 14 – Itapira / SP
CNPJ 44.734.671/0001-51
Indústria Brasileira

Venda sob prescrição médica.

Uso restrito a hospitais.