Outra característica resultante dos estudos clínicos foi a eficácia do omeprazol no tratamento de úceras resistentes a outros tipos de agentes antiulcerosos, embora seu papel exato, nessas condições, não tenha sido totalmente esclarecido.
Os resultantes na úlcera duodenal, com apenas 2 semanas de tratamento, evidenciam níveis de cura geralmente superiores a 70%, que estão acima dos observados com outros agentes antiulcerosos.
A esofagite de refluxo, requer períodos mais polongados de tratamento. Mesmo assim, após 4 semanas já se observam índices de cura superiores a 80%.
Pelas suas características de ação, o omeprazol está indicado também nos estados de hiperacidez gástrica, na prevenção de recidivasde úlceras gástricas ou duodenais e na síndrome de Zollinger-Ellison.
O omeprazol também é indicado no tratamento de erradiação do H. pylori em esquemas de terapia múltipla e na proteção da mucisa gástrica contra danos causados por antiinflamatórios não-esteroidais.
Na esofagite de refluxo em crianças com mais de 1 anos de idade.
Como o Omoprel funciona?
O início da ação do omeprazol é rápido. Observa-se que os pacientes com úlcera duodenal apresentam em geral alívio precoce dos sintomas. Mais de 95% conseguem obter cicatrização da úlcera em cerca de 4 semanas.
Contraindicação do Omoprel
Pacientes com hipersensibilidade ao omeprazol.
Este medicamento é contraindicado na faixa etária inferior a 1 ano.
Como usar o Omoprel
Este medicamento não dever ser partido ou mastigado.
Posologia do Omoprel
Adultos
Úlceras duodenais:
20mg uma vez ao dia, antes do café da manhã, durante duas a quatro semanas.
Úlceras gástricas e esofagite de refluxo:
20mg uma vez ao dia, antes do café da manhã, durante quatro a oito semanas.
Profilaxia de úlceras duodenias e esofagite de refluxo:
20mg antes do café da manhã.
Síndrome de Zollinger-Ellison:
A dosagem de ser individualizada de maneira a se administrar a menor dose capaz de reduzir a secreção gástrica ácida abaixo de 10 mEq durante a hora anterior à proóxima dose.
A posologia inicial é normamente de 60mg em dose única.
Posologias superiores a 80mg/dia devem ser administradas em duas vezes.
Esofagite de refluxo em crianças
Crianças acima de 20kg:
20mg em dose única administrada pela manhã com auxílio de líquido.
Caso a criança tenha dificuldade para engolir, as cápsulas podem ser abertas e o seu conteúdo pode ser misturado com líquido e ingerido imediatamente.
Se necessário, a dose poderá ser aumentada, a critério médico, até, no máximo, 40mg/dia.
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interrrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Não use o medicamente com o prazo de validade vencido. Antes de usar observe o aspecto do medicamento.
O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Omoprel?
No caso de esquecimento de uma dose, tomar assim que possível. Se estiver próximo ao horário da dose seguinte, a dose esquecida de ser desprezada e deve-se voltar ao esquema normal.
Não devem ser tomadas duas doses ao mesmo tempo.
Precauções do Omoprel
O omeprazol não provocou alterações laboratoriais relativas à função hepática e renal em indivíduos normais. Entretanto, deve ser admionistrado com supervisão adequada a indivíduos com função hepática ou renal alteradas.
Na presença de úlcera gástrica, a possibilidade de malignidade da lesão deve ser precocemente afastada, uma vez que o uso do omeprazol pode aliviar os sintomas e retardar o diagnóstico desta patologia.
Atenção: Este medicamento contém açúcar, portanto, deve ser usado com cautela em portadores de diabetes.
Interações medicamentosas
Embora em menor proporção que os antagonistas H2, o omeprazol também pode inibir o metabolismo das drogas que dependem do citocromo p-450 mono oxigenase hepática. Nesses casos, quando houver necessidade da administração concomitante desse tipo de droga, recomenda-se a adequação das doses das mesmas.
Diazepam, fenitoína e warfarina (medicamentos metabolizados por oxidação hepática) podem ter suas eliminação retardada pelo omeprazol.
É necessário verificar as dosagens dessas drogas, bem como vigiar possiveis interações com teofilina.
Não se verificou interação com o propranolol.
Não foram observadas interações na administração concomitante de omeprazol com antiácidos ou alimentos.
Reações Adversas do Omoprel
Não são frequentes e, quando presentes, geralmente têm intensidade leve, desaparecendo com a continuação do tratamento ou após a suspensão do mesmo.
As mais comuns são:
Cefaléia, astenia, diarréia, gastroenterite, dor muscular, reações alérgicas (incluindo, raramente, anafilaxia) e púrpura ou petéquia.
População Especial do Omoprel
Gravidez e lactação
Ainda não há estudos conclusivos com omeprazol durante a gravidez e a lactação, razão pela qual é indicado nesses períodos, a não ser que o médico decida que os benefícios do tratamento sejam superiores aos riscos potenciais para o feto.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Idosos
Omeprazol poderá ser usado em pacientes acima de 65 anos de idade, desde que observadas as contraindicações, precauções, interações medicamentosas e reações adversas deste medicamento.
Composição do Omoprel
Apresentação
Cápsula:
Embalagens com 14, 28 e 56 cápsulas de 20mg.
Embalagens com 7, 14, 28 e 56 cápsulas de 40mg.
Composição
Cada cápsula de 20mg contém:
| Omeprazol (gastro-resistente) | 20mg |
| Excipientes | 1 cápsula |
Cada cápsula de 40mg contém:
| Omeprazol (gastro-resistente) | 40mg |
| Excipientes | 1 cápsula |
Excipientes:
fosfato de sódio bibásico, lauril sulfato de sódio, carbonato de cálcio, açucar, manitol, amido, hidroxipropilmetilcelulose, copolímero de metacrilato,dietilftalato, polietilenoglicol, talco, dióxido de titânio, hidróxido de sódio, polissorbato, povidona, metilparabeno, propilparabeno.
Superdosagem do Omoprel
Doses únicas orais de até 160mg foram bem toleradas. Além do tratamento sintomático, nenhuma recomendação terapêutica específica pode ser dada nos casos de superdosagem.
Interação Medicamentosa do Omoprel
Embora em menor proporção do que os antagonistas H2, o Omeprazol (substância ativa) também pode inibir o metabolismo dos fármacos que dependem do citocromo P-450 monoxigenase hepática.
Nesses casos, quando houver necessidade de administração concomitante desses tipos de fármacos, recomenda-se a adequação de suas doses. Anticoagulantes, cumarina ou derivados da indandiona; diazepam, fenitoína e varfarina (medicamentos metabolizados por oxidação hepática) podem ter sua eliminação retardada pelo Omeprazol (substância ativa); benzodiazepínicos, ciclosporinas ou dissulfiram; depressores da medula óssea (a administração concomitante pode aumentar os efeitos leucopênicos e/ou trombocitopênicos de ambas as medicações, se necessário o uso concomitante, devem ser considerados os efeitos tóxicos); estudos de interação de Omeprazol (substância ativa) com outros fármacos indicaram que não há influência sobre cafeína, fenacetina, teofilina, piroxicam, diclofenaco, naproxeno, propranolol, metoprolol, ciclosporina, lidocaína, quinidina, estradiol, eritromicina e budesonida; durante o tratamento concomitante de Omeprazol (substância ativa) e claritomicina, foi observado aumento nas concentrações plasmáticas de ambas as substâncias, mas não houve interação com o metronidazol ou a amoxicilina.
As combinações que contêm algumas das seguintes medicações, dependendo das quantidades presentes, podem causar alterações devido ao aumento do pH gastrintestinal pelo Omeprazol (substância ativa), podendo resultar na redução da absorção dos seguintes fármacos – ésteres de ampicilinas; sais de ferro; itraconazol e cetoconazol.
Não foram observadas interações na administração concomitante de Omeprazol (substância ativa) com antiácidos. Estudos de interação de Omeprazol (substância ativa) indicaram que não há influência sobre etanol.
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Gastrium.
Interação Alimentícia do Omoprel
Não foram observadas interações na administração concomitante de Omeprazol (substância ativa) com alimentos.
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Gastrium.
Ação da Substância Omoprel
Resultados de Eficácia
Efeito na secreção ácido-gástrica
O Omeprazol (substância ativa) atua de forma específica, exclusivamente nas células parietais, não possuindo ação sobre receptores de acetilcolina e histamina, segundo estudo de Larsson et al. (1985). A inibição da secreção ácida está relacionada à área sob a curva da concentração plasmática versus tempo (ASC) de Omeprazol (substância ativa) e não à concentração plasmática real no devido tempo. Não foi observado até o momento fenômeno de taquifilaxia durante o tratamento com Omeprazol (substância ativa), conforme estudo de Merki e Wilder-Smith (1994).
Outros efeitos relacionados à inibição ácida
Durante tratamento de longo prazo, foi relatado aumento na frequência de cistos glandulares gástricos. Essas inibições são consequência fisiológica da inibição pronunciada da secreção ácida, são benignas e parecem ser reversíveis. A acidez gástrica reduzida devido a qualquer motivo, incluindo tratamento com inibidores da bomba de prótons, aumenta a contagem gástrica de bactérias normalmente presentes no trato gastrintestinal. O tratamento com medicamentos que reduzem a acidez gástrica pode levar ao risco um pouco maior de infecções gastrintestinais, como por Salmonella e Campylobacter, segundo estudo de Garcia Rodriguez e Rui Gomez (1997).
Características Farmacológicas
Propriedades farmacodinâminas
O Omeprazol (substância ativa) é um agente inibidor específico da bomba de prótons, quimicamente denominado como 5-metoxi-2[t2[(4-metoxi-3,5-dimetil-2-piridinil) metil] sulfinil]-1H-benzimidazol, uma mistura racêmica de dois enantiômeros que inibem a secreção ácida gástrica. Sua fórmula empírica é C17H19N3O3S e seu peso molecular, 345,42.
O Omeprazol (substância ativa) age por inibição da H+K+ATPase, enzima localizada especificamente na célula parietal do estômago e responsável por uma das etapas finais no mecanismo de produção de ácido gástrico. Essa ação farmacológica, dose-dependente, inibe a etapa final da formação de ácido no estômago, proporcionando assim uma inibição altamente efetiva tanto da secreção ácida basal quanto da estimulada, independentemente do estímulo. O Omeprazol (substância ativa) atua de forma específica nas células parietais, não possuindo ação sobre os receptores de acetilcolina e histamina. A administração diária do Omeprazol (substância ativa) em dose única via oral causa rápida inibição da secreção ácida gástrica.
Absorção
A biodisponibilidade oral é cerca de 30% a 40%. Após doses orais de 20 mg a 40 mg, a biodisponibilidade absoluta é de 30%-40% (comparada à administração intravenosa), sendo que essa porcentagem aumenta após administrações repetidas em cerca de 65% do estado de equilíbrio. O baixo grau de biodisponibilidade é principalmente devido ao metabolismo pré-sistêmico. A biodisponibilidade do Omeprazol (substância ativa) está aumentada em cerca de 100% comparada às doses intravenosas em pacientes com doenças hepáticas crônicas. A biodisponibilidade do Omeprazol (substância ativa) é maior em pacientes mais velhos comparados aos pacientes mais jovens. E, em pacientes com síndrome Zollinger-Ellinson (68%), não foi significantemente diferente de pacientes sadios mais velhos (79%) ou mais jovens (54%). A disponibilidade média sistêmica do Omeprazol (substância ativa) oral em pacientes com insuficiência renal crônica (clearance de creatinina de 10-62 mL/min/1,43 m2) foi de 70%. A presença de alimento afeta o nível, mas não a extensão da absorção.
Distribuição
A taxa de ligação às proteínas plasmáticas é de 95%-96%. O fármaco se liga principalmente à albumina sérica e à glicoproteína alfa-1 ácida. A ligação proteica média (95,2%) do Omeprazol (substância ativa) em pacientes com insuficiência renal crônica (clearance de creatinina de 10 mL/min/1,73 m2 a 62 mL/min/1,73 m2) não foi significantemente diferente de voluntários sadios. O volume de distribuição é de 0,34 L/kg a 0,37 L/kg, sendo menor em idosos do que em pacientes mais jovens. De acordo com estudo realizado, o volume de distribuição de 0,24 L/kg foi relatado em pacientes mais velhos comparados aos 0,34 L/kg a 0,37 L/kg dos pacientes mais jovens.
Metabolismo
Após administração de Omeprazol (substância ativa) radiomarcado (intravenoso e oral), 60% da radioatividade total foi recuperada na urina durante as primeiras seis horas. Durante os quatro dias seguintes, 75% a 78% da dose administrada foi recuperada na urina e 18% a 19% nas fezes. Quantidades insignificantes do fármaco inalterado foram eliminadas via renal ou pelas fezes.
Nas doses terapêuticas, o Omeprazol (substância ativa) não se apresentou como indutor enzimático dos citocromos da subfamília do P450 (CYP) isorforme S mefenitoína hidroxilase também conhecido como CYP 2C19.
Muitos pacientes com deficiência nesse sistema enzimático serão metabolizadores lentos do Omeprazol (substância ativa), podendo alcançar concentrações plasmáticas cinco ou mais vezes mais altas do que os pacientes com a enzima normal. Em pacientes idosos, o clearance plasmático do Omeprazol (substância ativa) está diminuído e a ASC da concentração plasmática está aumentada em comparação aos indivíduos jovens sadios. Alterações nesses parâmetros farmacocinéticos são próprias da redução do metabolismo secundário pela diminuição do fluxo e do volume sanguíneo hepático.
Os metabólitos detectados, hidroxiomeprazol, sulfonomeprazol e sulfetomeprazol são inativos.
Eliminação
A excreção do Omeprazol (substância ativa) é predominantemente renal (77%). Após administração de uma dose única oral de solução de Omeprazol (substância ativa), uma pequena quantidade do fármaco inalterado foi eliminada via renal. A maior parte da dose (77%) é excretada na urina na forma de seis ou mais metabólitos. A quantidade remanescente da dose foi excretada nas fezes. O clearance corpóreo total é de cerca de 500 mL/min a 600 mL/min, diminuindo para 70 mL/min em pacientes com doença hepática crônica e para 250 mL/min em pacientes geriátricos. A meiavida de eliminação é cerca de meia a uma hora e aumenta para quase três horas em pacientes com doença hepática crônica. A meia-vida plasmática média em pacientes com insuficiência renal crônica (clearance de creatinina de 10 mL/min/1,73 m2 a 62 mL/min/1,73 m2) é de 0,6 hora, não sendo significantemente diferente de voluntários sadios. A meia-vida plasmática média de 80 mg de Omeprazol (substância ativa) administrados oralmente em pacientes com síndrome de Zollinger-Ellinson foi de 2,4 +/- 0,5 h (variação de 1,2 a 5,6 horas). Essa meia-vida é significantemente mais longa em pacientes sadios, mas não em indivíduos mais velhos.
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Gastrium.
Cuidados de Armazenamento do Omoprel
Conservar o produto em sua embalagem original, em temperatura ambiente (entre 15º e 30ºC). Proteger da luz e umidade.
Características físicas
Cápsula 20mg:
Branca e azul.
Cápsula 40mg:
Branca e vinho.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Dizeres Legais do Omoprel
MS 1.0571.0083
Farmacêutico responsável:
Dr. Rander Maia
CRF – MG 2546
Belfar Ltda.
Rua Alair Marques Rodrigues, 516
Belo Horizonte – MG
CEP 31.560-220
CNPJ 18.324.343/0001-77
Indústria Brasileira
SAC:
0800 0310055
Venda sob prescrição médica.
Número do lote, Data de fabricação e Prazo de validade: vide embalagem.