- Infecções das vias respiratórias (pneumonia, broncopneumonia, amigdalite, faringite, laringite, sinusite, otite);
- Infecções gastrointestinais (enterite, gastroenterite, colecistite, shigueloses, salmoneloses tifóide e paratifóide; inclusive em portadores crônicos)
- Infecções gênito-urinárias (cistite, pielonefrite, prostatite, uretrite, pelviperitonite, endometrite, anexite, gonococcia)
- Infecções dermatológicas (erisipela, piodermite, furunculose, abscesso), e;
- Outras infecções (linfangite, tromboflebite);
- Profilaxia antiinfecciosa no pré e no pós-operatório.
Como este medicamento funciona?
Optacilin tem como substância ativa principal a ampicilina benzatina, que é um antibiótico bactericida de largo espectro sobre microorganismos Gram-positivos e Gram-negativos. A aplicação parenteral da ampicilina benzatina, em doses terapêuticas, promove uma concentração sangüínea duas e meia a nove vezes maior do que a que se consegue com o triidrato de ampicilina em doses idênticas, considerando-se a base anidra.
Em função da liberação prolongada da benzatina, sua absorção é lenta, o que mantém altas concentrações sangüíneas por tempo prolongado, evitando-se assim o inconveniente de injeções mais freqüentes. Por outro lado, a presença de ampicilina sódica, por sua rápida absorção, determina um pico de ação imediato, que será mantido a seguir, pela ação prolongada da ampicilina benzatina.
Contraindicação do Optacilin
O produto não deve ser utilizado por pessoas que apresentem hipersensibilidade às penicilinas ou aos seus derivados, e/ou às cefalosporinas; em infecções causadas por vírus, ricketsias ou bactérias resistentes ao antibiótico, como os estafilococos penicilino-resistentes.
Como usar o Optacilin
Aplicação por via intramuscular (intraglútea profunda): Crianças Peso igual ou menor que 10 kg…50 mg a 100 mg/kg/dia de ampicilina benzatina. Peso maior que 10 kg, 500 mg a 1000 mg/ dia de ampicilina benzatina. Aplicar uma injeção a cada 12 ou 24 horas ou a critério médico, considerando-se o peso do paciente e a gravidade da infecção. Adultos 500 mg a 1000 mg de ampicilina benzatina a cada 12 ou 24 horas ou a critério médico, considerando-se a gravidade da infecção.
Precauções do Optacilin
Certificar-se de que o paciente não teve reações anteriores ao uso de antibióticos beta-lactâmicos ou se não é portador de asma, rinite alérgica ou outros processos alérgicos. Recomenda-se a realização de teste de sensibilização, a critério médico, porém levando-se em conta que o teste deve ser realizado em ambiente hospitalar e que a sua não reatividade não exclui a possibilidade de reação de hipersensibilidade com a administração do produto ou reações de hipersensibilidade futuras. No uso por tempo prolongado, há possibilidade de superinfecções por microorganismos resistentes (inclusive fungos). Recomenda-se vigilância quanto a estes fenômenos.
Na presença de insuficiência renal ou hepática, a antibioticoterapia em altas doses deve ser monitorada por freqüentes exames sangüíneos (renais e hepáticos). Nesses casos recomenda-se um ajuste de doses. Desaconselha-se seu uso para o tratamento da mononucleose infecciosa, pelo alto risco de provocar reações cutâneas. Nos casos de blenorragia com lesão suspeita de sífilis primária, proceder a exames de câmara escura antes de iniciar o tratamento.
Em caso de suspeita de sífilis concomitante, são necessários testes sorológicos mensais, durante pelo menos 3 meses. Não se recomenda a administração intra-tecal do produto.
As infecções por estreptococos hemolíticos requerem um mínimo de 10 dias de tratamento para evitar complicações como febre reumática ou glomerulonefrite aguda. Nas infecções crônicas das vias gênito-urinárias ou gastrintestinais, são necessárias freqüentes avaliações bacteriológicas e clínicas, assim como exames póstratamento, para confirmação da cura bacteriológica. Em casos de prostatite ou epididimite, recomenda-se tratamento intensivo e prolongado.
Reações Adversas do Optacilin
Reações de hipersensibilidade como, por exemplo, dermatites eritematosas ou máculo-papulosas, urticária, prurido, conjuntivite, rinite, glossite, estomatite, colite pseudomembranosa ou fenômenos anafilactóides. As reações alérgicas ocorrem com maior probabilidade em pacientes com história prévia de asma, rinite alérgica, urticária e febre do feno, e usualmente regridem com a interrupção do tratamento. Podem ainda ser mais freqüentes em pacientes portadores de leucemias linfóides ou HIV.
Em casos de aparecimento de uma ou mais destas reações, o antibiótico deve ser suspenso, salvo seja, na opinião médica, de importância vital, controlando-se então os fenômenos de hipersensibilidade mediante o uso de medicações adequadas para o controle do quadro alérgico. Reações anafiláticas intensas requerem tratamento de emergência. Podem ocorrer reações tardias similares à doença do soro.
Agranulocitose, anemia, eosinofilia, leucopenia, púrpura trombocitopênica, dermatite esfoliativa, sonolência e ainda nefropatias são referidas na literatura, sendo reversíveis com a suspensão da droga.
Há relatos sobre as seguintes possíveis intercorrências em exames laboratoriais com o uso de ampicilina:
Teste de Coombs (antiglobulina direta) falso-positivo.
Dosagem de glicose por testes com sulfato de cobre (Clinitest ou similares) ou testes enzimáticos (Clinistix ou similares):
Resultados falso-positivos.
Enzimas hepáticas:
Elevação das taxas.
População Especial do Optacilin
Optacilin não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista. Informe ao seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término. Informe ao médico se estiver amamentando.
Superdosagem do Optacilin
Na eventualidade da aplicação acidental de doses muito acima das preconizadas ou de reações alérgicas graves (choque anafilático, por exemplo), recomenda-se adotar as medidas habituais de controle das funções vitais e o uso de medicações adequadas para o controle do quadro alérgico. Em casos graves, a hemodiálise está indicada.
Interação Medicamentosa do Optacilin
A administração concomitante dos medicamentos listados abaixo pode causar as interações descritas.
Alopurinol
Aumento da possibilidade de erupções cutâneas, particularmente em pacientes hiperuricêmicos.
Cloranfenicol, eritromicina, sulfamidas, tetraciclinas
Interferência na ação bactericida da ampicilina.
Probenecida
Diminuição da excreção da ampicilina, com conseqüente aumento dos seus níveis séricos e de sua meia-vida.
Anticoncepcionais orais
Redução da eficácia e aumento da incidência de sangramento vaginal.
Anticoagulantes
Deve-se levar em conta a possibilidade de sangramento prolongado com o uso de anticoagulantes durante o tratamento oral com Ampicilina Benzátina + Ampicilina Sódica (substância ativa).
Aminoglicosídeos, moxalactam, sulbactam
Efeito sinergístico quando administrados em locais distintos, com pelo menos uma hora de diferença.
Cefoxitina
Diminui a eficácia da ampicilina, por ser potente indutor de ?-lactamases.
Metotrexato
Redução do clearance do metotrexato com aumento da toxicidade.
Atenolol
Redução da eficácia do atenolol.
Ação da Substância Optacilin
Características Farmacológicas
Ampicilina Benzátina + Ampicilina Sódica (substância ativa) tem como substância ativa principal a ampicilina benzatina, que é um antibiótico bactericida de largo espectro sobre microorganismos Gram-positivos e Gram-negativos. A aplicação parenteral da ampicilina benzatina, em doses terapêuticas, promove uma concentração sangüínea duas e meia a nove vezes maior do que a que se consegue com o triidrato de ampicilina em doses idênticas, considerando-se a base anidra.
Em função da liberação prolongada da benzatina, sua absorção é lenta, o que mantém altas concentrações sangüíneas por tempo prolongado, evitando-se assim o inconveniente de injeções mais freqüentes. Por outro lado, a presença de ampicilina sódica, por sua rápida absorção, determina um pico de ação imediato, que será mantido a seguir, pela ação prolongada da ampicilina benzatina.