Bula do Optiray

Como o Optiray funciona?

Optiray é um meio de contraste de raios-X contendo iodo. O iodo bloqueia os raios-X, permitindo a visualização de vasos e os órgãos internos vascularizados.

Contraindicação do Optiray

O seu médico irá determinar se este medicamento é adequado para você.

Como usar o Optiray

Exames utilizando contraste Optiray só deverão ser realizados por um médico, que também decidirá a dose. Optiray injetado dentro de um vaso sanguíneo é distribuído por todo o corpo pelo fluxo de sangue. Aconselha-se o aquecimento do contraste à temperatura corporal, para em seguida ser injetado uma vez ou mais durante o procedimento de raios-X. A dose depende do procedimento específico que você está sendo submetido e entre outros fatores, como o estado da sua saúde e idade. A dose mais baixa possível será utilizada para produzir imagens adequadas de raios-X.

Se você tiver dúvidas sobre a utilização deste medicamento, fale com o seu médico ou especialista em raios-X.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Optiray?

Este item não é aplicável para o Optiray, pois este medicamento deve ser somente administrado por profissionais da saúde.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou do seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Optiray

Antes de receber o Optiray, informe seu médico se

• Você estiver grávida ou se estiver amamentando.
• Você é diabético ou se é portador de mieloma múltiplo, feocromocitoma, anemia falciforme homozigótica ou distúrbio da tireoide.
• Você é alérgico a algum medicamento ou alimento, ou se alguma vez já teve reações a injeções de contraste utilizados em exames de raios-x
• Informe o seu médico sobre medicamentos que está tomando, incluindo aqueles sem prescrição médica.

Optiray não deve ser injetado na medula espinhal. Eventos adversos sérios, incluindo morte, podem resultar da administração acidental de contraste contendo iodo que não são indicados para injeção na medula.

Coágulos sanguíneos, os quais potencialmente levam a um ataque cardíaco, acidente vascular cerebral ou dano dos vasos podem ocorrer durante o exame de raios-X dos vasos. Técnicas e equipamentos adequados utilizados pelo especialista minimiza a chance de coagulação sanguínea. Pacientes com homocistinúria (doença hereditária em que o corpo não metaboliza certos aminoácidos adequadamente) não devem de submetidos, se possível, a procedimentos de imagem dos seus vasos sanguíneos devido ao risco de coagulação sanguínea.

Reações adversas sérias potencialmente fatais podem ocorrer com o Optiray. Você está em maior risco de uma reação grave se já teve uma reação anterior a um meio de contraste, se tem asma ou alergias (incluindo alergias a alimentos), ou se tem histórico familiar de alergias. Se você tem alergias, mas o exame precisa ser realizado, seu medico pode administrar medicamentos que podem reduzir a severidade das reações, caso ocorram.

Informe o médico ou especialista assim que apresentar qualquer reação ou efeito adverso. Isso irá permitirlhes tratar reações graves imediatamente.

Reações sérias, incluindo paralisia permanente, têm ocorrido em pacientes que receberam contraste nos vasos sanguíneos do cérebro ou da coluna vertebral. Não se sabe se o contraste causa estas reações.

Pacientes com mieloma múltiplo podem desenvolver uma condição em que seus rins não podem produzir a urina, o que pode levar à insuficiência renal e morte, após receberem de contraste de raios-x. Siga as orientações do seu médico para garantir que você não está desidratado durante o procedimento.

Se você tiver feocromocitoma, você só deve receber Optiray se os benefícios forem maiores do que o risco.

Em pacientes com doença falciforme, contraste de raios-x pode promover afoiçamento das células sanguíneas.

Crise tireotóxica, um estado onde a tireoide libera grandes quantidades de hormônio da tireoide, pode ocorrer em pacientes com tireoide hiperativa.

Você deve estar bem hidratado antes e depois de receber Optiray. Se você tem diabetes ou se for idoso e tem problemas renais, estar desidratado antes de receber Optiray pode fazer com que seus rins, de repente, parem de funcionar.

As pessoas que recebem contraste sob anestesia geral podem ser mais susceptíveis a ter efeitos colaterais em comparação com os pacientes que não recebem anestesia durante o procedimento.

Se você tem insuficiência cardíaca, o médico pode monitorá-lo por várias horas após o procedimento para acompanhar possíveis problemas com a forma como o sangue está fluindo através de seu corpo.

Se você tem enfisema pulmonar, você só deve se submeter ao procedimento para a imagem dos vasos de seu coração se os potenciais benefícios forem maiores que os riscos.

Se tiver alguma doença grave dos vasos sanguíneos, há maior chance de ter contraste acidentalmente injetado fora do vaso alvo.

Efeitos na habilidade de dirigir e operar máquinas

Sintomas como tonturas, sonolência, fadiga e distúrbios visuais têm sido relatados com Optiray. Caso apresente estes sintomas, não realize quaisquer atividades que exigem concentração e capacidade de reagir adequadamente, tais como dirigir ou utilizar máquinas.

Toxicidade renal pode ocorrer se você receber Optiray depois de ter tomado uma medicação oral para a imagem da vesícula biliar. O seu médico pode adiar o procedimento envolvendo o uso de Optiray se você recebeu recentemente uma medicação oral para a imagem da sua vesícula biliar.

Alguns testes usados para medir a função da tireoide podem ser afetados e o resultado do exame pode não ser preciso para um período de tempo depois de receber Optiray.

Reações Adversas do Optiray

Como qualquer medicamento, Optiray pode causar efeitos adversos, embora não se manifestem em todos os pacientes. Os efeitos adversos associados com Optiray são geralmente independentes da dose administrada. Na maioria dos casos, eles são leves ou moderados e muito raramente graves ou com risco à vida.

Os efeitos graves ou sintomas que requerem atenção imediata por profissionais de saúde incluem

Parada cardíaca ou respiratória, espasmos dos vasos do coração ou coágulos sanguíneos, acidente vascular cerebral, lábios azulados, desmaios, perda de memória, distúrbios da fala, movimentos bruscos, cegueira temporária, insuficiência renal aguda e lesões grave na pele.

Reações alérgicas aos meios de contraste podem ocorrer dentro de horas ou pode levar até vários dias para aparecer. Se sentir algum dos seguintes sintomas, consulte o seu médico imediatamente, pois você pode estar com reação alérgica grave: choque alérgico, apertos nas vias aéreas, inchaço da laringe / garganta / língua e dificuldades respiratórias.

Outros sintomas de reações alérgicas incluem tosse, espirros, vermelhidão e / ou inchaço da face e dos olhos, prurido, erupção cutânea e urticária. Estes são geralmente leves, mas também pode se tornar sério. Se você os tem e os sintomas se tornarem graves, você deve consultar o seu médico imediatamente.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento (SAC) 0800 17 80 17.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/cadastro.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

População Especial do Optiray

Gravidez

Optiray é Gravidez Categoria B – Estudos realizados em animais fêmeas prenhas não revelaram riscos ao feto. Entretanto, não existem estudos adequados e bem controlados em mulheres gestantes. Estudos em animais não são sempre indicativos de resposta em humanos. Contastes devem ser usados durante a gravidez apenas se realmente necessários.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Lactantes 

Se estiver amamentando, converse com seu médico para saber se você deve interromper a amamentação. Não se sabe se o Optiray é excretado no leite materno.

Composição do Optiray

Optiray^® 240

Cada ml contém 509 mg de ioversol, que proporciona 24% (240 mg/ml) de iodo organicamente ligado.

Optiray^® 320

Cada ml contém 678 mg de ioversol, que proporciona 32% (320 mg/ml) de iodo organicamente ligado.

Optiray^® 350

Cada ml contém 741 mg de ioversol, que proporciona 35% (350 mg/ml) de iodo organicamente ligado. Excipientes: trometamina, edetato dissódico de cálcio e água para injetáveis.

Apresentação do Optiray

Ioversol.

Optiray^® 240

Solução injetável 51% (509 mg de ioversol/ml). 

Frascos de 50 ml em embalagem com 25 unidades.

Frascos de 100 ml em embalagem com 12 unidades. 

Seringas contendo 125 ml em embalagem com 20 unidades.

Optiray ^® 320

Solução injetável 68% (678 mg de ioversol/ml).

Frascos de 20 ml e 50 ml em embalagem com 25 unidades.

Frascos de 100 ml em embalagem com 12 unidades.

Seringas de 50, 75, 100 ou 125 ml em embalagem com 20 unidades. 

Optiray^® 350 

Solução injetável 74% (741 mg de ioversol/ml). 

Frascos de 50 ml em embalagem com 25 unidades.

Frascos de 100 ml em embalagem com 12 unidades.

Seringas contendo 75, 100 e 125 ml em embalagem com 20 unidades.

Uso intravascular.

Não usar via intratecal.

Uso adulto e pediátrico.

Superdosagem do Optiray

Superdosagens são potencialmente perigosos e podem afetar o sistema respiratório, o coração e o sistema circulatório. Informe seu médico ou especialista em raios-x imediatamente se notar qualquer sintomas depois de receber Optiray.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure imediatamente ajuda médica e, se possível, leve a caixa ou a bula do medicamento com você.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações sobre como proceder.

Interação Medicamentosa do Optiray

Informe ao seu medico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para sua saúde.

Ação da Substância Optiray

Resultados de Eficácia

Ensaios clínicos

Angiografia Cerebral

Um total de 315 indivíduos participou em 8 estudos de angiografia cerebral; 235 indivíduos (109 mulheres e 126 homens) receberam ioversol-320, 50 indivíduos (12 mulheres e 38 homens) receberam ioversol-300, e 30 indivíduos (16 mulheres e 14 homens) receberam ioversol-240. Indivíduos receberam doses totais de contraste ioversol-320 que variam de 8,0 ml a 205,0 ml (média = 81,8 ml). Indivíduos receberam doses de ioversol-300 que variam de 13,0 ml a 583,0 ml (média de 174,7 ml). Doses de ioversol-240 variaram de 24,0 a 374,0 ml (média = 144,1 ml).

Dos 235 indivíduos que receberam ioversol-320, 234 (99,6%) tiveram procedimentos que foram considerados de diagnóstico e classificados como excelente ou boa em termos de qualidade geral. Dos 50 do grupo de ioversol-300, 47 (94,0%) foram classificados como excelente ou boa em qualidade geral, e todos, exceto 1 procedimento foi considerado de diagnóstico. Procedimentos para todos os indivíduos de ioversol-240 foram considerados de diagnóstico, e a qualidade geral foi classificada como excelente ou boa para 28 de 30 (93,3%) indivíduos.

Arteriografia Coronária Seletiva

Um total de 430 indivíduos participou em 13 estudos de arteriografia coronariana seletiva; 179 indivíduos (47 mulheres e 132 homens) receberam ioversol-350 e 251 indivíduos (56 mulheres e 195 homens) receberam ioversol-320. Doses totais de ioversol- 350 variaram de 59,0 a 242,0 ml (média = 120,3 ml). As doses totais de ioversol-320 variaram de 40,0 a 314,0 ml (média = 129,2 ml). Todos os 179 indivíduos que receberam ioversol-350 e os 251 que receberam ioversol-320 realizaram procedimentos que foram classificados como de diagnóstico. A qualidade de 173 de 179 (96,6%) dos procedimentos com ioversol-350 foi julgada como excelente ou boa, e a qualidade de 241 de 251 (96,0%) com ioversol-320 foi classificada como excelente ou boa.

Aortografia

Um total de 28 indivíduos (10 mulheres e 18 homens) participou de dois estudos de aortografia usando ioversol-320. A dose de ioversol-320 variou de 50 ml a 207 ml (média de 130,3 ml). Todos os 28 procedimentos foram classificados como de diagnóstico, bem como a qualidade de todos os procedimentos foi classificada como excelente ou boa, exceto em 1 dos casos.

Arteriografia Periférica

Um total de 467 indivíduos participou em 11 estudos de arteriografia periférica; 44 indivíduos (10 mulheres e 34 homens) receberam ioversol-350, 148 indivíduos (34 mulheres e 114 homens) receberam ioversol-320, e 70 indivíduos (21 mulheres e 49 homens) receberam ioversol-300. A dose de ioversol-350 foi de 60,0 ml a 244,0 ml (média = 166,0 ml). A dose de ioversol-320 foi de 10,0 ml a 275,0 ml (média = 122,2 ml) e a dose de ioversol-300 administrada foi de 50,0 ml a 276,0 ml (média = 142,2 ml). Todos os indivíduos que receberam ioversol-350, ioversol-320, e ioversol-300 tiveram procedimentos que foram classificados como de diagnóstico. A qualidade de todos os 44 (100%) procedimentos com ioversol-350 e todos os 70 (100%) com ioversol-300 foi classificada como excelente ou boa, e a qualidade de 140 de 148 (94,6%) com ioversol-320 foi classificada como excelente ou boa.

Arteriografia Visceral

Um total de 264 indivíduos participou em 10 estudos de arteriografia visceral; 58 indivíduos (21 mulheres e 37 homens) receberam ioversol-320 em 6 estudos de arteriografia visceral. As doses totais de ioversol-320 foram de 9,0 ml a 285,0 ml (média = 137,4 ml). Todos os procedimentos com ioversol foram classificados como de diagnóstico.

Angiografia Intravenosa Digital por Subtração

Um total de 40 indivíduos (17 mulheres e 23 homens) participou de estudos de angiografia intravenosa digital (IV-DSA). Todos os indivíduos receberam o ioversol-350. As doses variaram de 50,0 ml a 240,0 ml (média de 144,4 ml). Todos os 40 procedimentos IV-DAS com ioversol-350 foram considerados de diagnóstico pelo investigador. 34 procedimentos dos 40 (85%) foram classificados como excelentes ou bons em qualidade.

Venografia

Um total de 232 indivíduos participaram de 6 estudos de venografia; 40 indivíduos (24 mulheres e 16 homens) receberam ioversol-350, 43 indivíduos (18 mulheres e 25 homens) receberam ioversol-320, 40 indivíduos (25 mulheres e 15 homens) receberam ioversol-300, e 76 indivíduos (46 mulheres e 30 homens) receberam ioversol-240. As doses de ioversol-350 variaram de 30,0 ml a 100,0 ml (média = 57,8 ml), as doses de ioversol-320 variaram de 35,0 ml a 291,0 ml (média = 104,3 ml), as doses para o ioversol-300 variaram entre 30,0 e 150,0 ml (média = 74,5 ml), e as doses para o ioversol-240 variaram de 35,0 ml a 300,0 ml (média = 93,8 ml). Todos os 40 sujeitos que receberam ioversol-350, todos os 43 com ioversol-320, todos os 40 com ioversol- 300, e todos os 76 com ioversol-240 tiveram procedimentos que foram considerados de diagnóstico. 37 procedimentos de 40 (92,5%) com ioversol-350, todos os 43 procedimentos com ioversol-320, 38 procedimentos de 40 (95,0%) com ioversol-300 e para 73 de 76 (96,0%) com ioversol-240 foram classificados como excelentes ou bons em termos de qualidade geral.

Tomografia Computadorizada de Crânio

Um total de 466 indivíduos participou em 14 estudos TC de crânio; 60 indivíduos (18 mulheres e 42 homens) receberam ioversol-350, 218 indivíduos (102 mulheres e 116 homens) receberam ioversol-320, 60 indivíduos (29 mulheres e 31 homens) receberam ioversol-300, e 128 indivíduos (60 mulheres e 68 homens) receberam ioversol-240. O total de dose de ioversol-350 variou de 72,0 ml a 150,0 ml (média de 110,2 ml), de ioversol-320 variou de 40,0 ml a 150,0 ml (média de 125,6 ml), de ioversol-300 variou de 80,0 ml a 150,0 ml (média de 132,4 ml), e de ioversol-240 foi de 100,0 ml a 225,0 ml (média de 151,4 ml). E todos os procedimentos realizados foram considerados de diagnóstico. 25 (100%) dos procedimentos com ioversol-350 com lesões realçadas foram classificados como excelentes ou bons, como todos os 24 (100%) procedimentos com ioversol-300. Dos 70 indivíduos com ioversol-320 identificados com lesões contrastáveis, 68 (97,1%) exames foram considerados como excelentes ou bons, e 18 de 24 (75,0%) com ioversol-240 foram também classificados excelentes ou bons em termos de qualidade geral. A qualidade da imagem para os restantes 45 indivíduos com ioversol-320 e os restantes 62 com ioversol-240 foi classificada como excelente ou boa, sem uma referência ao fato de lesões serem realçáveis.

Tomografia Computadorizada de Corpo

Um total de 468 crianças participou de 13 estudos de TC do corpo; 60 indivíduos (30 mulheres e 30 homens) receberam ioversol-350, 163 indivíduos (67 mulheres e 96 homens) receberam ioversol-320, 60 indivíduos (22 mulheres e 38 homens) receberam ioversol-300, e 104 indivíduos (39 mulheres e 65 homens) receberam ioversol-240. As doses totais de ioversol-350 variaram de 75,0 a 150,0 ml (média = 142,2 ml). As doses totais de ioversol-320 variaram de 15,0 a 150,0 ml (média = 103,4 ml). A dosagem para o ioversol-300 foi de 50,0 ml a 150,0 ml (média = 131,2 ml) e a dosagem para o ioversol-240 foi de 90,0 ml a 200,0 ml (média = 190,6 ml). Todos os indivíduos tiveram procedimentos que foram classificados como de diagnóstico, e todos exceto 1 procedimento com ioversol-350 e 1 com ioversol-300 foram classificados como excelentes ou bons em qualidade global.

Urografia Excretora Intravenosa

Um total de 922 indivíduos participou de 13 estudos de urografia excretora intravenosa; 60 (31 mulheres e 29 homens) receberam ioversol-350, 302 (123 mulheres e 179 homens) receberam ioversol-320, 73 (45 mulheres e 28 homens) receberam ioversol-300, e 70 (30 mulheres e 40 homens) receberam ioversol -240. As doses totais de ioversol-350 variaram de 50,0 a 140,0 ml (média = 77,2 ml). As doses totais de ioversol-320 variaram de 35,0 a 150,0 ml (média = 77,9 ml). A variação da dose para ioversol-300 foi 75,0 ml a 150,0 ml (média = 89,6 ml) e para ioversol-240 foi de 50,0 ml a 100,0 ml (média = 77,7 ml). Os procedimentos foram classificados como excelentes ou bons em termos de qualidade geral para 58 de 60 (98,3%) indivíduos que receberam ioversol-350 e para 66 de 73 (90,4%) indivíduos que receberam ioversol-300. Os procedimentos foram classificados como excelentes ou adequados em qualidade total para 298 de 302 (98,7%) indivíduos que receberam ioversol-320 e para 62 de 63 (98,4%) indivíduos que receberam ioversol-240.

Angiocardiografia Pediátrica

Um total de 119 pacientes pediátricos participou de dois estudos de Angiocardiografia; 30 indivíduos (16 do sexo feminino e 14 do sexo masculino, com idades compreendidas entre 0,37 a 17,24 anos) receberam ioversol-320 e 31 indivíduos (12 mulheres e 19 homens; faixa etária 0,10 a 17,06 anos) receberam ioversol-350. Ambos os estudos compararam ioversol a iohexol-350. No primeiro estudo, o volume médio de ioversol-320 administrado foi de 40,4 ml, resultando em uma dose média de 2,6 ml/kg e o volume médio de iohexol-350 foi de 26,8 ml, resultando em uma dose média de 2,5 ml/kg. No segundo estudo, o volume médio de ioversol-350 administrado foi de 103,0 ml, resultando numa dose média de 5,3 ml/kg e o volume médio de iohexol-350 foi de 77,2 ml, resultando em uma dose média de 4,5 ml/kg. No estudo com ioversol-320, os sujeitos no grupo de iohexol-350 receberam significativamente menos volume (ml) e dose de iodo total (g) do que os ioversol-320, devido à diferença de pesos dos sujeitos nos dois grupos. Os grupos de medicamentos, no entanto, eram comparáveis no que diz respeito à dose de contraste (ml/kg) e dose de iodo (mg/kg). A qualidade de contraste da imagem foi considerada ótima ou boa para todas as disciplinas e todos os procedimentos foram considerados de diagnóstico com todos os agentes de contraste.

Tomografia Computadorizada Pediátrica do Crânio

Um total de 73 pacientes pediátricos participou de dois estudos de TC de crânio avaliando ioversol-320. 43 (14 do sexo feminino e 29 do sexo masculino; faixa etária de 7 dias a 17,52 anos) receberam ioversol-320 e 30 (15 mulheres e 15 homens, com idade de 7 dias a 17,94 anos) receberam iohexol-300. O volume médio de ioversol-320 administrado foi de 60,5 ml, resultando em uma dose média de 2,0 ml/kg.

Isto proporcionou uma dose média de iodo de 629,7 mg/kg e uma dose de iodo total médio de 19,3 g. O volume médio de iohexol- 300 administrado foi de 59,0 ml, resultando em uma dose média de 1,9 ml/kg. Isto proporcionou uma dose média de iodo de 578,4 mg/kg e uma dose de iodo total médio de 17,7 g. Os grupos de drogas eram comparáveis no que diz respeito à dose de contraste (ml/kg), dose de iodo (mg/kg) e também foram comparáveis nos parâmetros demográficos e medições de dose no estudo duplocego. Todos os procedimentos foram considerados de diagnóstico.

A qualidade do contraste foi considerada excelente em 15 dos 16 (93,8%) procedimentos com ioversol-320 em lesões sujeitas ao contraste (8 não-neoplásicas e 7 neoplásicas) e boa para 1 de 16 (6,2%) procedimentos em indivíduos com neoplasia contrastável. Os grupos de medicamentos eram comparáveis no que diz respeito à qualidade de contraste no estudo duplo-cego.

Tomografia Computadorizada Pediátrica do Corpo

25 pacientes (11 mulheres e 14 homens, com idades compreendidas entre 2 dias e 17,87 anos) foram incluídos em um estudo de TC de corpo único com contraste para avaliar o ioversol-320. O volume médio de ioversol-320 administrado foi de 66,0 ml, resultando em uma dose média de 2,1 ml/kg. Isto proporcionou uma dose média de iodo de 677,7 mg/kg e uma dose de iodo total médio de 21,1 g. Todos os procedimentos foram considerados de diagnóstico. A qualidade do contraste da região de interesse foi classificada como excelente em 24 indivíduos (96%) e boa em 1 indivíduo (4%).

Urografia Excretora Intravenosa Pediátrica

Um estudo aberto, não comparativo avaliou a segurança e a eficácia de ioversol-320 em pacientes pediátricos submetidos à urografia excretora intravenosa. 30 indivíduos (10 mulheres e 20 homens, com idades compreendidas entre 26 dias e 17,4 anos) receberam ioversol-320. O volume médio de ioversol-320 administrado foi de 40,5 ml, resultando em uma dose média de 2,0 ml/kg. Isto proporcionou uma dose média de iodo de 651,5 mg/kg e uma dose de iodo total médio de 13,0 g. Todos os procedimentos do estudo foram considerados de diagnóstico. 29 procedimentos de 30 (97%) foram classificados como excelentes na qualidade geral, e um procedimento (3%) foi classificado como bom.

Características Farmacológicas

As formulações de Ioversol (substância ativa)são soluções aquosas estéreis, apirogênicas para administração intravascular como meio radiopaco de diagnóstico. O teor de iodo organicamente ligado é de 47,2%. O ioversol é não-iônico e não se dissocia em solução.

O pH das formulações de Ioversol (substância ativa)foi ajustado para 6,0 a 7,4 com ácido clorídrico ou hidróxido de sódio. Todas as soluções são esterilizadas em autoclave e não contêm conservante. Soluções Ioversol (substância ativa)são sensíveis à luz e devem ser protegidas da exposição.

Algumas propriedades físicas e químicas destas formulações são apresentadas abaixo:

As formulações de Ioversol (substância ativa)são soluções límpidas, incolores a amarelo-pálido e não contêm partículas sólidas não dissolvidas. Não deve ocorrer cristalização em temperatura ambiente. Os produtos são fornecidos em recipientes dos quais o ar foi deslocado por nitrogênio. As soluções de Ioversol (substância ativa)têm uma osmolalidade de 1,8 a 2,8 vezes a do plasma (285 mOsm/kg água), como mostra a tabela acima e são hipertônicas em condições de uso.

Farmacológica Clínica

A farmacocinética do ioversol administrado por via intravascular é descrita, em geral, por um modelo de dois compartimentos com uma eliminação de primeira ordem (uma fase alfa rápida de distribuição da droga e uma fase beta, mais lenta, de eliminação da droga). A meia-vida biológica, baseada em curvas de clearance sanguíneo de 12 voluntários sadios (6 recebendo 50 ml e 6 recebendo 150 ml de Ioversol (substância ativa)320), foi de 1,5 horas para ambas as doses e não houve evidência de diferença relacionada à dose na taxa de eliminação.

O ioversol é excretado principalmente através dos rins após administração intravascular. Em pacientes com função renal comprometida, a meia-vida de eliminação é prolongada. Na ausência de disfunção renal a meia-vida média da excreção urinária após uma dose de 50 ml foi de 118 minutos (105-156) e após dose de 150 ml foi de 105 minutos (74-141). Mais de 95% da dose administrada foi excretada nas primeiras 24 horas, com o pico de concentração urinária ocorrendo nas primeiras 2 horas após a administração. A eliminação fecal foi desprezível.

O ioversol não se liga a proteínas séricas ou plasmáticas em nenhuma proporção e não ocorre metabolismo significante, deiodinação ou biotransformação.

Ioversol (substância ativa)provavelmente atravessa a barreira placentária em humanos por simples difusão. Não é conhecida a proporção de excreção no leite humano.

A injeção intravascular de ioversol opacifica os vasos no caminho do fluxo do meio de contraste, permitindo a visualização radiográfica das estruturas internas até que hemodiluição significante ocorra.

O ioversol pode ser visualizado no parênquima renal dentro de 30 a60 segundos após injeção intravenosa rápida. A opacificação dos cálices e pelves em pacientes com função renal normal torna-se aparente dentro de 1 a3 minutos, com um contraste ótimo ocorrendo dentro de 5 a 15 minutos.

Estudos em animais indicam que o ioversol não atravessa a barreira hematoencefálica ou causa dano endotelial de qualquer proporção. Ioversol (substância ativa)realça as imagens de exames de tomografia computadorizada através do aumento da eficiência radiográfica. O grau de realce (densidade) está diretamente relacionado ao teor de iodo na dose administrada; níveis pico de iodo no sangue ocorrem imediatamente após uma injeção intravenosa rápida. Os níveis sanguíneos caem rapidamente dentro de 5 a 10 minutos e a meia-vida nos compartimentos vasculares é de aproximadamente 20 minutos. Isto pode ser explicado pela diluição dos fluidos nos compartimentos vasculares e extravasculares, que causa uma queda inicial brusca da concentração plasmática. O equilíbrio com os compartimentos extracelulares é atingido em cerca de 10 minutos; depois disto, a queda torna-se exponencial.

A farmacocinética do ioversol em ambos os tecidos, normal e anormal, mostrou-se variável. O realce máximo do contraste parece ser atingido imediatamente após administração em bolus (15 a 120 segundos). Maior realce, portanto, pode ser detectado por uma série de duas a três varreduras consecutivas realizadas dentro de 30 a 90 segundos após a injeção intravenosa (ex.: tomografia computa dorizada com aquisição dinâmica das imagens). A utilização da técnica de varredura contínua (ex.: tomografia computadorizada dinâmica de varredura) pode melhorar o realce e a avaliação diagnóstica de tumores e outras lesões como abscessos, ocasionalmente revelando doenças não suspeitas ou mais extensas. Por exemplo, um cisto pode ser distinguido de uma lesão sólida vascularizada quando comparadas a fase pré-contraste e a fase de varredura realçada; a massa não perfusionada não mostra mudança na absorção de raios-X (número CT). Uma lesão vascularizada é caracterizada por aumento na absorção de raiosX (aumento no número CT), poucos minutos após a administração intravenosa em bolus do agente de contraste. Pode ser constituída por tecido maligno, benigno ou normal, mas não deve ser provavelmente, um cisto, hematoma ou outra lesão não vascular.

Como a varredura não opacificada pode proporcionar uma informação diagnóstica adequada em pacientes individuais, a decisão de utilizar realce pelo uso de contraste, que pode estar associada a um risco e aumento de exposição à radiação, deve ser baseada em cuidadosa avaliação dos achados clínicos, outras radiografias e de resultados de imagens de exames de tomografia computadorizada sem contraste.

Tomografia computadorizada do crânio

Quando usado para realce de imagens de exames de tomografia computadorizada do crânio, Ioversol (substância ativa)não se acumula no tecido cerebral normal, devido à presença da barreira hematoencefálica normal. O aumento da absorção de raios-X no cérebro normal é devido à presença do agente de contraste dentro do pool sanguíneo. Uma interrupção na barreira hematoencefálica, como a que ocorre em tumores malignos no cérebro, permite um acúmulo de meio de contraste dentro do tecido intersticial tumoral. Tecidos cerebrais normais adjacentes não contêm meio de contraste.

O realce máximo do contraste frequentemente ocorre no tecido depois que os níveis picos de iodo no sangue são atingidos. Uma demora no realce máximo do contraste pode ocorrer. Imagens diagnósticas com realce do contraste foram obtidas até uma hora após a administração intravenosa em bolus. Esta demora sugere que o realce do contraste radiográfico é, pelo menos em parte, dependente do acúmulo do meio de contraste iodado dentro da lesão e fora do pool sanguíneo, embora o mecanismo através do qual isso ocorra seja desconhecido. O realce radiográfico de lesões não tumorais, como malformações arteriovenosas e aneurismas, é dependente, provavelmente, do teor de iodo no sangue circulante.

Em pacientes onde há suspeita ou sabe-se que a barreira hematoencefálica está rompida, o uso de meio de contraste radiográfico deve ser avaliado com base no risco/ benefício individual. Entretanto, comparado aos meios iônicos, os meios não iônicos são menos tóxicos para o sistema nervoso central.

Tomografia computadorizada do corpo

Quando usado para realce de imagens de exames de tomografia computadorizada do corpo (tecido não neurológico), Ioversol (substância ativa)se difunde rapidamente do espaço vascular para o extravascular. O aumento na absorção de raios-X está relacionado ao fluxo sanguíneo, concentração do meio de contraste e extração do meio de contraste pelos tecidos intersticiais de tumores, desde que não existam barreiras.

O realce do contraste é devido às diferenças relativas na difusão extravascular entre tecidos normais e anormais, completamente diferente daquela no cérebro.

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