mucosa bucal e da língua).
Na dor de dente.
Na dor e inflamação da garganta e nos sintomas do resfriado e da gripe (anginas, amigdalites, faringites e laringites).
Na dor pós-traumática (após procedimentos odontológicos, otorrinolaringológicos e bucomaxilofaciais como amigdalectomias, fraturas de mandíbula, cistos maxilares, calculoses salivares, extração dentária).
Contraindicação do Penkaron
Hipersensibilidade ao componente da fórmula.
Como usar o Penkaron
Deve ser administrada exclusivamente por via intramuscular profunda. Após reconstituição, a suspensão deve ser utilizada em até 24 horas. Injetar o diluente (2mL) no frasco-ampola e agitar vigorosamente antes da retirada da dose a ser injetada, para completa homogeneização do produto.
Recomenda-se a injeção intramuscular profunda no quadrante superior lateral da nádega. Em lactentes e crianças pequenas, pode ser preferível a face lateral da coxa.
Para doses repetidas, recomenda-se variar o local de aplicação da injeção.
Antes de injetar a dose deve-se puxar o êmbolo da seringa para trás, a fim de certificar-se de que a agulha não esteja em um vaso sanguíneo. Se aparecer sangue, retirar a agulha e injetar em outro local. A administração da injeção deve ser feita de forma lenta e contínua de modo a evitar o entupimento da agulha.
Orientações para diluição
- Agite o frasco-ampola ainda fechado para soltar o pó do fundo, com batidas leves;
- Retire o lacre do frasco-ampola e faça a desinfecção da tampa de borracha com algodão e álcool 70%;
- Realize a desinfecção do gargalo da ampola do diluente com algodão e álcool 70%, abra a ampola, aspire o conteúdo e injete o diluente em turbilhão no interior do frasco-ampola para propiciar uma homogeneização mais efetiva;
- Aspire o conteúdo e retire as eventuais bolhas da seringa, expulsando o ar e deixando somente a suspensão;
- Troque a agulha;
- Despreze o frasco-ampola no descarte apropriado.
Posologia
Recomenda-se a critério médico e de acordo com a gravidade da infecção, a seguinte posologia.
Pneumonia pneumocócica moderadamente séria (não complicada)
600.000 a 1.200.000UI de Benzilpenicilina ProcaÍna + Benzilpenicilina Potássica (substância ativa) por dia.
Infecções estreptocócicas moderadamente sérias a graves (amigdalite, erisipela, escarlatina de pele e tecidos moles, do trato respiratório superior)
600.000 a 1.200.000UI de BenzapenG® diariamente, no mínimo por 10 dias.
Infecções estafilocócicas, moderadamente sérias a graves
600.000 a 1.200.000UI de Benzilpenicilina ProcaÍna + Benzilpenicilina Potássica (substância ativa) por dia.
Em pneumonias e em infecções estreptocócicas (grupo A) e estafilocócicas de crianças com menos de 27kg de peso corporal
300.000UI de Benzilpenicilina ProcaÍna + Benzilpenicilina Potássica (substância ativa) por dia.
Difteria (como adjunto à antitoxina)
300.000 a 600.000UI de Benzilpenicilina ProcaÍna + Benzilpenicilina Potássica (substância ativa) por dia.
Difteria (erradicação em portadores)
300.000UI de Benzilpenicilina ProcaÍna + Benzilpenicilina Potássica (substância ativa) diariamente por 10 dias.
Antraz cutâneo
600.000 a 1.200.000UI de Benzilpenicilina ProcaÍna + Benzilpenicilina Potássica (substância ativa) por dia.
Fusoespiroquetose (infecções de Vincent)
600.000 a 1.200.000UI de Benzilpenicilina ProcaÍna + Benzilpenicilina Potássica (substância ativa) por dia.
Precauções do Penkaron
Antes de iniciar a terapêutica com penicilinas, deve ser feito cuidadoso questionário sobre história anterior de hipersensibilidade às penicilinas, cefalosporinas ou outros alérgenos. Se ocorrer reação alérgica, a droga deverá ser descontinuada, e o paciente receber tratamento adequado.
Reações anafiláticas intensas requerem tratamento de emergência com adrenalina, solução 1:1000 (0,3 a 0,5ml) subcutânea, oxigênio, corticosteroide endovenoso e controle respiratório, incluindo intubação, se necessário.
Deve-se usar penicilina cautelosamente em pacientes com história de alergia intensa e/ou asma. O uso prolongado e com doses elevadas de penicilina poderá provocar exacerbação de crescimento de fungos e cepas resistentes, nestes casos deverá ser instituído tratamento complementar.
Em infecções estreptocócicas, o tratamento deve ser suficiente para eliminar os microrganismos (10 dias no mínimo), deve-se realizar culturas ao término do tratamento, para determinar se os estreptococos foram totalmente erradicados. Pequena percentagem de pacientes são sensíveis a procaína, se houver antecedentes de hipersensibilidade, deve-se proceder o teste, injetando intradermicamente 0,1ml de solução de procaína a 1 ou 2%.
A presença de rubor, eritema, pápula ou erupção indica sensibilidade à procaína, portanto os preparados de penicilina contendo procaína não deverão ser utilizados.
Em tratamentos prolongados com penicilinas, particularmente quando são utilizados regimes de altas doses, recomenda-se a avaliação periódica das funções renal e hematopoiética.
A droga não deve ser injetada em artérias ou nervos ou na proximidade destes, pois podem ocorrer lesões sérias nestas áreas como mielite transversa com paralisia permanente, gangrena e necrose em torno do local da aplicação. Em aplicações vasculares podem ocorrer palidez, cianose, lesões musculares com aparecimento de vesículas e edema intenso, podendo requerer fasciotomia no local.
Uso na gravidez e amamentação
As penicilinas atravessam a placenta rapidamente. Os efeitos para o feto, caso existam, não são conhecidos.
Embora as penicilinas sejam consideradas seguras para uso durante a gravidez, seu uso nesta condição somente deve ser feito quando necessário, segundo critério médico.
A administração de benzilpenicilina em mulheres que estão amamentando somente deve ser procedida segundo critério médico, pois as penicilinas são excretadas no leite materno, embora os efeitos para o lactente não sejam conhecidos.
Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco
Pacientes idosos não apresentaram divergências quanto às reações adversas e posologia em relação aos pacientes mais jovens. Portanto, não há necessidade de ajuste de dose para pacientes idosos com funções renal e hepática normais.
Reações Adversas do Penkaron
As seguintes reações de hipersensibilidade, associadas com o uso de penicilina, foram relatadas
- Erupções cutâneas, desde as formas maculopapulosas até as dermatites esfoliativas;
- Urticária;
- Edema de laringe;
- Reações do tipo doenças do soro, incluindo febre, calafrios, artralgia e prostração;
- Febre e eosinofilia podem ser as únicas manifestações observadas;
- Reações anafiláticas têm sido relatadas;
- Reações como anemia hemolítica, leucopenia, trombocitopenia, neuropatia e nefropatia são infrequentes e estão associadas a altas doses por via parenteral.
Interação Medicamentosa do Penkaron
A probenecida diminui a taxa de excreção das penicilinas, assim como prolonga e aumenta os níveis sanguíneos da droga.
Alterações em exames laboratoriais
As penicilinas podem interferir com a medida de glicosúria realizada pelo método de sulfato de cobre, ocasionando falsos resultados de acréscimo ou diminuição. Esta interferência não ocorre com o método da glicoseoxidase.
Ação da Substância Penkaron
Benzilpenicilina ProcaÍna + Benzilpenicilina Potássica (substância ativa) exerce ação bactericida durante o estágio de multiplicação ativa dos microrganismos sensíveis. Compõe-se de uma associação de benzilpenicilina potássica e benzilpenicilina procaína sendo a primeira de ação rápida, permite a obtenção de níveis séricos entre 15 e 30 minutos após sua aplicação e sua manutenção se prolonga por um período de 12 a 24 horas.
Características farmacológicas
Propriedades Farmacodinâmicas
Como as demais penicilinas, a benzilpenicilina potássica e procaína, atuam por inibição da biossíntese da parede celular bacteriana. Não é ativa contra bactérias produtoras de penicilinase, as quais incluem muitas cepas de estafilococos. A benzilpenicilina desempenha elevada atividade in vitro contra estafilococos (exceto os produtores penicilinase), estreptococos (grupos A, C, G, H, L e M) e pneumococos. A benzilpenicilina é, portanto, bactericida, ressalvando-se que, para poder exercer atividade antibacteriana, as células dos microrganismos devem se encontrar em atividade proliferativa.
Propriedades Farmacocinéticas
A associação de benzilpenicilina potássica e benzilpenicilina procaína sendo a primeira de ação rápida, permite a obtenção de níveis séricos entre 15 e 30 minutos após sua aplicação e sua manutenção se prolonga por um período de 12 a 24 horas, devido à eliminação mais lenta da benzilpenicilina procaína que se deposita no músculo.
Aproximadamente 60% da benzilpenicilina, liga-se às proteínas plasmáticas e distribui-se em todos os tecidos do organismo, sendo no liquor em menor grau. A droga é excretada pelos rins, portanto em pacientes com alguma disfunção renal, a excreção retarda-se consideravelmente.