Como o Pentasa Comprimido funciona?
Pentasa® tem como ingrediente ativo a mesalazina que atua na parede intestinal do aparelho digestivo como um anti-inflamatório local.
A atividade terapêutica da mesalazina depende do contato local da mesalazina com a área inflamada da mucosa intestinal.
A mesalazina é continuamente liberada nas formas orais a partir do microgrânulo de liberação prolongada no trato gastrintestinal em quaisquer condições de pH intestinais.
Os microgrânulos entram no duodeno dentro do período de uma hora após a administração, independentemente da administração de alimentos. O tempo médio do trânsito intestinal em voluntários saudáveis é de aproximadamente 3 a 4 horas.
O tempo para que ocorra o efeito é individual, uma vez que o movimento peristáltico intestinal varia de indivíduo para indivíduo. Além disso, o tempo para que ocorra o efeito será dependente da localização da doença. Quanto mais proximal a localização da doença, mais rápido o efeito e vice-versa. Portanto, o efeito pode ser esperado no período entre 2 e 5 horas.
Contraindicação do Pentasa Comprimido
Pentasa® não deve ser utilizado caso a resposta para alguma das perguntas a seguir for “sim”:
- Você possui hipersensibilidade (reação alérgica) a mesalazina ou aos salicilatos (por exemplo: ácido acetilsalicílico – AAS)?
- Você possui hipersensibilidade (reação alérgica) a qualquer componente da formulação?
- Você possui doença renal ou hepática séria?
Este medicamento é contraindicado para menores de dois anos de idade.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Como usar o Pentasa Comprimido
Pentasa® comprimido não deve ser mastigado.
Sempre use Pentasa de acordo com as recomendações de seu médico. Não tome mais Pentasa além do que foi prescrito pelo seu médico.
Após a abertura do blister, a administração do comprimido deve ser imediata (via oral).
Para facilitar a administração, os comprimidos podem dissolvidos em cerca de 50 mL de água, imediatamente antes da administração.
A coloração do comprimido não é uniforme, podendo variar de branco acinzentado a marrom claro sem afetar a eficácia do produto.
Posologia do Pentasa Comprimido
Retocolite Ulcerativa
Adultos
Tratamento agudo:
Dose individual de até 4 g divididos ao longo do dia.
Tratamento de manutenção:
A dosagem deve ser individualizada. A dose recomendada é de 2 g uma vez ao dia ou em doses divididas.
Crianças com mais de dois anos de idade:
Tratamento agudo e de manutenção:
Dose individual recomendada de 20 a 30 mg/kg de peso corpóreo ao dia, em doses divididas
Doença de Crohn
Adultos:
Tratamento agudo e de manutenção:
Dosagem individual de até 4 g ao dia, em doses divididas.
Crianças com mais de dois anos de idade:
Tratamento agudo e de manutenção:
Dose individual recomendada de 20 a 30 mg/kg de peso corpóreo ao dia, em doses divididas.
O limite máximo diário de administração é de 4 g/dia.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.
O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Pentasa Comprimido?
No caso de esquecimento da dose do medicamento, fazer uso do medicamento imediatamente após o momento em que se deu conta do esquecimento. A próxima dose deve ser administrada no horário usual, entretanto o intervalo entre as duas doses deve ser, no mínimo, de 3 horas. Caso o intervalo seja menor do que 3 horas, não tomar a dose esquecida.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.
Precauções do Pentasa Comprimido
Este medicamento foi prescrito somente para você. Não compartilhe Pentasa com ninguém, mesmo se eles apresentarem sintomas semelhantes aos seus.
A maioria dos pacientes que são intolerantes à sulfassalazina pode utilizar Pentasa® sem risco de reações similares. No entanto, pacientes alérgicos à sulfassalazina devem ter cautela ao utilizar o Pentasa® (risco de alergia a salicilatos). Em caso de reações de intolerância aguda, tais como: cólicas abdominais, dor abdominal aguda, febre, dor de cabeça severa e irritação na pele (erupção cutânea), a terapia deve ser descontinuada imediatamente.
O produto deve ser utilizado com cautela em pacientes com problemas nos rins e no fígado (função hepática e renal prejudicadas). Antes e durante o tratamento, pacientes com a função hepática prejudicada devem realizar exames para verificar os parâmetros de função hepática, como avaliações de AST e ALT.
Não é recomendado o uso do produto em pacientes com insuficiência renal. Os pacientes devem monitorar a função renal através de exames periódicos (por exemplo, avaliações de creatinina sérica), especialmente durante a fase inicial do tratamento. A capacidade urinária deve ser monitorada antes e durante o tratamento a pedido do médico.
Em pacientes que desenvolveram disfunção renal durante o tratamento, deve-se suspeitar de nefrotoxicidade induzida pela mesalazina. Deve-se aumentar a frequência do monitoramento da função renal, caso o produto seja utilizado concomitantemente com outros agentes nefrotóxicos.
Pacientes com doenças pulmonares, em particular asma, devem ser cuidadosamente monitorados durante o tratamento. Reações de hipersensibilidade cardíaca induzidas por mesalazina (mio e pericardites) e alterações sanguíneas sérias têm sido raramente relatadas com mesalazina. É recomendado realizar a contagem de células sanguíneas tanto no início quanto durante o tratamento a critério do médico. Pacientes que utilizam mesalazina concomitante com azatioprina, 6-mercaptopurina ou tioguanida podem ter maior risco de discrasias sanguíneas.
O tratamento deve ser descontinuado caso haja suspeita ou evidências destas reações adversas.
As crianças devem ser tratadas sob supervisão e orientação contínua de um médico especialista.
Fertilidade
Dados de animais não demonstraram efeitos da mesalazina na fertilidade masculina e feminina.
Efeito na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas
O tratamento com Pentasa® não parece ter efeito na capacidade de dirigir veículos e/ou operar máquinas.
Reações Adversas do Pentasa Comprimido
É importante notar que muitas das desordens podem ser atribuídas à própria doença inflamatória intestinal. As reações adversas mais frequentemente observadas em estudos clínicos são diarreia, náusea, dor abdominal, dor de cabeça, vômito e erupção cutânea.
Reações de hipersensibilidade e febre podem ocorrer ocasionalmente.
As seguintes reações adversas, apresentadas por sistemas corporais, foram infrequentemente relatas (isto é, menos de 1% dos pacientes) em testes clínicos realizados para colite ulcerativa e doença de Crohn.
Em muitos casos a relação de causalidade com Pentasa não foi estabelecida:
Sistema Nervoso
Depressão, insônia, parestesia (sensação anormal e desagradável sobre a pele), sonolência.
Cardiovascular
Palpitações (sensação de batimento forte ou rápido do coração) e vasodilatação (aumento do diâmetros dos vasos sanguíneos).
Gastrointestinais
Agravamento da colite ulcerativa, anorexia, aumento enzimático (da fosfatase alcalina e do LDH – lactato desidrogenase), candidíase (infecção fúngica), constipação (retenção de fezes), disfagia (dificuldade de engolir), distensão abdominal, fezes anormais (alterações na cor e textura), incontinência fecal, melena (diarreia sanguinolenta – fezes de cor escura brilhante e fétida pela presenta de sangue), sangramento gastrointestinal, sangramento retal, sede, úlcera de esôfago, úlcera duodenal, ulceração bucal.
Dermatológicas
Acne, alterações nas unhas, edema, equimose (mancha na pele por extravasamento de sangue), secura da pele, sudorese.
Outras Reações
Albuminuria (presença de albumina na urina), amenorreia (ausência de fluxo menstrual), astenia (diminuição da força física), aumento enzimático (da lipase), cãibras nas pernas, conjuntivite, dor no peito, hematúria (presença de sangue na urina), hipomenorréia (fluxo menstrual diminuído), incontinência urinária, mal-estar, menorragia, metrorragia (hemorragia uterina), Síndrome de Kawasaki (inflamação na parede dos vasos sanguíneos), trombocitemia (redução de plaquetas no sangue).
Frequência das reações adversas com base nos testes clínicos realizados pela Ferring e relatos de eventos pós-comercialização:
Reação comum (gt; 1/100 e lt; 1/10):
Sistema Nervoso:
Cefaleia.
Gastrointestinais:
Diarreia, dores abdominais, náusea, vômitos, flatulência (aumento de gases), piora da colite ulcerativa, proctalgia (dor retal), quando administrado concomitantemente com Pentasa® enema.
Dermatológicas:
Erupção cutânea (incluindo urticária, erupção eritematoso).
Sistema imune:
Pirexia (febre).
Desordens gerais e no local da administração:
(Apenas para administração retal) desconforto anal e irritação no local de aplicação, prurido (coceira), tenesmo (espasmo anal com sensação iminente de evacuação).
Musculoesquelético e ossos:
Artralgia (dor articular), astenia (diminuição da força física).
Reação rara (gt; 1/10.000 e lt; 1/1.000):
Sistema Nervoso:
Tontura.
Cardiovascular:
Miocardite* e pericardite* (doenças cardíacas).
Gastrointestinais:
Aumento da amilase, e pancreatite* (inflamação do pâncreas) aguda.
Dermatológicas:
Fotossensibilidade (aumento da sensibilidade da pele ao sol e aos raios ultravioletas)**.
Reação muito rara (lt; 1/10.000):
Sangue e sistema linfático:
Alteração da contagem sanguínea (anemia, anemia aplástica, agranulocitose (diminuição de leucócitos granulócitos no sangue), neutropenia (diminuição de neutrófilos no sangue), leucopenia (diminuição de leucócitos no sangue, incluindo granulocitopenia), pancitopenia (diminuição geral dos elementos sanguíneos), trombocitopenia (diminuição das plaquetas no sangue) e eosinofilia (aumento anormal de eosinófilos)).
Sistema Imune:
Reação de hipersensibilidade, reação anafilática (alergia severa), síndrome de DRESS (“Drug Rash With Eosinophilia and Systemic Symptoms”, reação adversa sistêmica a medicamento).
Sistema nervoso:
Neuropatia periférica (dano ao sistema nervoso periférico).
Sistema Respiratório:
Reações pulmonares alérgicas e fibróticas (incluindo dispneia, tosse, broncoespasmo, alveolite alérgica (inflamação dos alvéolos pulmonares), eosinofilia pulmonar, doença pulmonar intersticial, infiltração pulmonar, pneumonia e pneumonite (inflamação pulmonar).
Gastrointestinais:
Pancolite.
Hepato-biliar:
Aumento das enzimas hepáticas (transaminases) e parâmetros de colestase (ex: fosfatase alcalina, gama-glutamiltransferase e bilirrubina), hepatotoxicidade (toxicidade no fígado, incluindo hepatite*, hepatite colestásica, cirrose, insuficiência hepática (diminuição da funcionalidade do fígado)).
Dermatológicas:
Alopecia reversível (perda de cabelo), dermatite alérgica, eritema multiforme (lesões avermelhadas e salientes na pele), síndrome de Steven-Johnson (reação alérgica grave que causa lesões na pele e mucosas), edema de Quincke (inchaço do tecido subcutâneo).
Musculoesqueléticas e ossos:
Mialgia (dor muscular), reações similares ao lúpus eritematoso.
Urinárias e renais:
Comprometimento da função renal (incluindo nefrite intersticial* aguda e crônica, síndrome nefrótica, insuficiência renal) e descoloração da urina.
Sistema reprodutor:
Oligospermia reversível (secreção insuficiente de esperma).
Sistema cardíaco:
Derrame pericárdico (acúmulo de líquido na membrana que envolve o coração que pode provocar o tamponamento do coração).
Desordens gerais e no local da administração:
Febre.
Reações com frequência desconhecida:
Gastrointestinais:
Icterícia, icterícia colestática e possível dano hepatocelular, que inclui necrose do fígado. Houve um relato de síndrome de Kawasaki que levou a alterações da função hepática.
Dermatológicas:
Angioedema.
Desordens gerais e no local da administração:
Dor no peito.
É importante notar que muitas das desordens podem ser atribuídas à própria doença inflamatória intestinal.
* O mecanismo de mio e pericardite, pancreatite, nefrite e hepatite induzido pela mesalazina é desconhecido, porém pode ser de origem alérgica.
**Fotossensibilidade: Reações mais graves são relatadas em pacientes com condições pré-existentes como dermatite atópica ou eczema atópico.
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.
População Especial do Pentasa Comprimido
Gravidez e lactação
Pentasa® deve ser utilizado com cautela durante a gravidez e amamentação, portanto o médico deve avaliar o risco/benefício da utilização do produto. A própria doença intestinal pode aumentar o risco de ocorrer um parto prematuro.
A mesalazina é conhecida por atravessar a barreira placentária e a sua concentração plasmática no cordão umbilical é menor que a concentração no plasma materno. O metabólito acetil-mesalazina é encontrado em concentrações similares no cordão umbilical e no plasma materno. Estudos em animais com mesalazina oral não indicam efeitos diretos ou indiretos com relação à gravidez, desenvolvimento fetal, parto e desenvolvimento pós natal. Não há estudos adequados e bem controlados do uso de Pentasa em mulheres grávidas. Dados limitados de estudos em humanos com mesalazina mostraram que não há aumento no risco de teratogênese (malformação do feto). Alguns dados indicam um aumento do risco de nascimento prematuro, natimorto, e nascimento com baixo peso, porém estes efeitos também estão associados com a própria doença inflamatório intestinal ativa.
Desordens sanguíneas (pancitopenia, leucopenia, trombocitopenia, anemia) foram relatadas em recém-nascidos de mães tratadas com Pentasa®.
Em apenas um caso após o uso por longo período de altas doses de mesalazina (2 – 4 g oral) durante a gravidez, foi relatada a falência renal em um neonato.
A mesalazina é excretada no leite materno. A concentração de mesalazina no leite materno é menor que no sangue materno, enquanto que o metabólito (acetil-mesalazina) aparece em concentrações similares ou aumentadas. Há experiência limitada do uso de mesalazina em mulheres lactantes. Não foram realizados estudos controlados com Pentasa® durante a amamentação. Reações de hipersensibilidade como diarreia na criança não podem ser excluídas. Se a criança desenvolver diarreia, a amamentação deve ser descontinuada.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Uso em idosos e crianças
As precauções com pacientes idosos basicamente são as mesmas necessárias a qualquer outro paciente. Deve-se dedicar maior atenção com relação às funções hepática e renal. Devem-se fazer, periodicamente, exames de urina e avaliações de creatinina.
Pentasa® comprimidos
As crianças devem ser tratadas sob supervisão e orientação contínua de um médico especialista
Composição do Pentasa Comprimido
Cada comprimido com microgrânulos de liberação prolongada contém:
500 mg ou 1 g de mesalazina.
Excipientes:
povidona, etilcelulose, estearato de magnésio, talco e celulose microcristalina.
Apresentação do Pentasa Comprimido
Pentasa® comprimido com microgrânulos de liberação prolongada de:
- 500 mg disponível em embalagens contendo 5 blisteres com 10 unidades cada.
- 1 g disponível em embalagens contendo 3 blisteres com 10 unidades cada.
Via oral.
Uso adulto e pediátrico acima de dois anos de idade.
Superdosagem do Pentasa Comprimido
Procure imediatamente seu médico ou hospital se você tomar acidentalmente mais Pentasa do que o médico prescreveu. Você deve mostrar a caixa de Pentasa. Um tratamento médico pode ser necessário.
No caso de reações adversas intensas, suspender o uso do produto e imediatamente contatar o seu médico.
A experiência clínica de superdosagem com a mesalazina é limitada e não indica toxicidade renal ou hepática. Mas como Pentasa é um amino salicilato, sintomas de intoxicação por salicilato, tais como desordem equilíbrio ácido-base, hiperventilação, edema pulmonar, vômito, desidratação e hipoglicemia podem ocorrer. Sintomas de superdosagem com salicilatos são bem descritos na literatura.
Há relatos de pacientes utilizando doses diárias de 8 gramas por um mês sem nenhum efeito adverso.
Não há um antídoto específico e o tratamento deve ser sintomático e de suporte. Recomenda-se que o gerenciamento da superdosagem deve ser através do tratamento sintomático em hospital com o monitoramento da função renal.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
Interação Medicamentosa do Pentasa Comprimido
Demonstrou-se, por diversos estudos, que a terapia combinada de Pentasa® com azatioprina (utilizada após transplante ou para tratar doenças autoimunes), 6-mercaptopurina, ou tioguanina (quimioterapia, utilizada no tratamento da leucemia) mostra maior frequência de mielossupressão (diminuição da produção de células sanguíneas), portanto parece que existe uma interação. No entanto, o mecanismo que leva a interação não está completamente estabelecido.
Recomenda-se o monitoramento regular, através de exames de sangue, para verificar a quantidade de glóbulos brancos sanguíneos e o regime de uso das tiopurinas deve ser ajustado de forma adequada. Há uma fraca evidência de que a mesalazina possa reduzir o efeito anticoagulante da varfarina.
Interação com alimento e álcool
O trânsito e a liberação de mesalazina comprimidos após administração oral são independentes da coadministração de alimento, enquanto que a absorção sistêmica será reduzida. Alta concentração de etanol (40%) pode influenciar a liberação da droga de preparações de liberação modificada de mesalazina in vitro. Entretanto, não é esperada interação quando a mesalazina é consumida ocasionalmente com bebidas alcoólicas.
Alterações de exames laboratoriais
Não há estudos bem controlados que constatem alterações em exames laboratoriais. Porém, alterações nas funções hepáticas e renais e nos componentes sanguíneos são relatados como reações adversas raras. Possivelmente ocorram alterações em consequência destas reações adversas.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.
Interação Alimentícia do Pentasa Comprimido
Não há relatos até o momento.
Ação da Substância Pentasa Comprimido
Resultados da eficácia
A mesalazina é comprovadamente o fármaco de escolha para se obter a remissão da doença na colite ulcerativa, na doença de Crohn e na doença diverticular do cólon, bem como na prevenção da diverticulite. Por suas características farmacológicas, a mesalazina tem apresentado significativos índices de eficácia em estudos clínicos comparativos tanto em terapia de doença ativa como na manutenção da remissão. Em um estudo prospectivo aberto, mesalazina 800 mg quatro vezes ao dia por via oral foi eficaz no tratamento da colite ulcerativa leve a moderada em pacientes intolerantes ou alérgicos à sulfassalazina.
Um estudo duplo-cego, randomizado, multicêntrico, com 158 pacientes, comparando mesalazina nas doses de 1,6 g/dia e 2,4 g/dia com placebo resultou em redução da atividade da doença significativamente maior comprovada endoscopicamente – 49% com mesalazina vs. 27% com placebo (p=0,048). Os pacientes do grupo com dose mais elevada responderam de forma mais rápida do que o placebo ou à dose mais baixa, além de apresentarem melhoras acentuadas do sangramento retal e da frequência de evacuações. Uma relação dose-resposta no tratamento com mesalazina de liberação controlada ficou evidente em um estudo de quatro semanas no qual se observou resposta endoscópica significativamente superior (remissão mais melhora) em 63% vs. 32% (plt;0,05) e remissão clínica em 46% vs. 12% dos pacientes (plt;0,05) tratados respectivamente com 3,6 g/dia e 1,2 g/dia. O estudo ASCEND II comprovou que os pacientes com colite ulcerativa tratados com 4,8 g/dia de mesalazina apresentam maior possibilidade de melhora global após seis semanas de terapia que os pacientes tratados com doses de até 2,4 g/dia. Na manutenção da remissão da colite ulcerativa, um estudo duplo-cego, randomizado, de 6 meses de avaliação, envolvendo 264 pacientes tratados com doses de 0,8 g/dia ou 1,6 g/dia de mesalazina ou com placebo resultou em manutenção da remissão endoscópica da doença em 70,1% dos pacientes tratados com 1,6 g/dia vs. 48,3% dos que receberam placebo (p=0,005). Na doença de Crohn ativa leve a moderada, 3,2 g/dia de mesalazina foram superiores a placebo na melhora dos sintomas após 16 semanas de tratamento em um estudo duplo-cego randomizado. A resposta clínica global com a mesalazina foi significativamente maior (plt;0,05) que com placebo: respectivamente 45% e 22%. Estes resultados comprovam os verificados em um amplo estudo (n=302) multicêntrico não-comparativo, que registrou melhora sintomática em 81 a 98% dos pacientes.
A eficácia do uso isolado da mesalazina na doença diverticular sintomática foi avaliada em um estudo clínico com 70 pacientes tratados com mesalazina e rifaximina por 10 dias/mês: um grupo recebeu rifaximina 200 mg duas vezes ao dia, outro grupo recebeu rifaximina 400 mg duas vezes ao dia, um terceiro foi tratado com mesalazina 400 mg duas vezes ao dia e um quarto grupo com mesalazina 800 mg duas vezes ao dia. No basal e após três meses de tratamento foram registrados os dados referentes a 11 diferentes variáveis avaliadas por meio de uma escala qualitativa de quatro pontos.
Os pacientes tratados com a mesalazina tiveram os menores escores globais aos três meses (plt;0,001). Os autores concluíram que a mesalazina é tão eficaz quanto a rifaximina na diminuição de alguns sintomas, mas parece ser melhor que esta na melhora do escore global desses pacientes. Outro grupo de investigadores também avaliou a eficácia da mesalazina em comparação com a rifaximina na melhora sintomatológica da doença diverticular não-complicada, utilizando quatro esquemas terapêuticos distintos em 248 pacientes com diagnóstico comprovado por colonoscopia e enema baritado. A avaliação clínica foi efetuada a cada três meses durante 12 meses. Os resultados permitiram aos investigadores concluir que a administração de mesalazina é eficaz para a remissão sintomatológica da doença diverticular não-complicada do cólon aos seis e doze meses de acompanhamento. Alguns sintomas apresentam melhora mais acentuada com a posologia de 800 mg de mesalazina duas vezes ao dia do que com os demais esquemas terapêuticos. O efeito terapêutico da mesalazina na doença diverticular sintomática foi demonstrado em outro estudo, uma vez que a adição deste agente à terapia com rifaximina ofereceu aos pacientes uma probabilidade maior de permaneceram livres de recidivas sintomáticas (p=0,0005) e de fenômenos micro-hemorrágicos (p=0,001).
Características Farmacológicas
Propriedades farmacodinâmicas:
O uso da mesalazina (ácido 5-aminossalicílico) no tratamento da doença inflamatória intestinal (retocolite ulcerativa inespecífica – RCUI e Doença de Crohn) e na doença diverticular do cólon resulta das pesquisas sobre o mecanismo de ação da sulfassalazina. A sulfassalazina é clivada por ação das bactérias da flora intestinal, gerando sulfapiridina e mesalazina. De acordo com dados recentes, a atividade terapêutica é atribuída à mesalazina (único metabólito biologicamente ativo), enquanto a maior parte dos efeitos adversos é causada pela sulfapiridina.
A mesalazina parece exercer efeito anti-inflamatório tópico direto no tecido conectivo patologicamente alterado.
Pacientes que não toleraram a terapia com sulfassalazina têm sido tratados com êxito com a mesalazina.
O mecanismo de ação da mesalazina ainda não está totalmente elucidado. Nas concentrações alcançadas no intestino grosso durante o tratamento, a mesalazina inibe a migração de leucócitos polimorfonucleares e a lipoxigenase das células. Também ocorre inibição da produção de leucotrienos pró- inflamatórios (LTB4 e 5-HETE) pelos macrófagos da parede intestinal. Além disso, em condições experimentais a mesalazina inibe a cicloxigenase e, desta forma, a liberação da tromboxana B2 e da prostaglandina E2, mas o significado clínico deste efeito não está claro.
A mesalazina inibe a formação do fator de agregação plaquetária (PAF), tendo, ainda, atividade antioxidante, o que diminui a formação de produtos contendo oxigênio reativo, favorecendo a captação de radicais livres. Além disso, experimentalmente a mesalazina inibe a secreção de água e de cloreto e aumenta a reabsorção de sódio no intestino.
Propriedades farmacocinéticas:
Comprimidos:
O revestimento dos comprimidos evita a sua degradação no trato digestivo superior permitindo a liberação da mesalazina apenas no íleo e no cólon, onde o pH é maior que 7. A maior parte, aproximadamente 75% da dose de mesalazina administrada por via oral, não é absorvida, sendo eliminada com as fezes de forma inalterada, estando assim disponível para exercer uma atividade anti-inflamatória local. A ligação da mesalazina às proteínas plasmáticas é de 43% e a da acetilmesalazina é de 78%. A mesalazina é metabolizada tanto pelo fígado quanto pela mucosa intestinal no derivado inativo ácido N-acetil-5aminosalicílico (Ac-5-ASA). A eliminação fecal ocorre na forma de mesalazina e Ac-5-ASA, e a eliminação da fração absorvida ocorre predominantemente através dos rins na forma do metabólito Ac-5-ASA. Parte da droga também é excretada pela bile. A meia-vida de eliminação da mesalazina é de aproximadamente uma hora, e a da acetilmesalazina é de poucas horas. Após a administração repetida dos comprimidos durante sete dias, pela manhã e à noite, as quantidades de mesalazina absorvida, eliminada de forma inalterada e como metabólito N-acetilado, são respectivamente de 21,2 e 20,9% no estado de equilíbrio.
Dados de segurança pré-clínicos:
Como a mesalazina é a parte ativa da sulfassalazina e a farmacologia da sulfassalazina é bem conhecida, não se realizaram novas investigações farmacológicas pré-clínicas com a mesalazina. A toxicidade da mesalazina após administração oral foi avaliada em vários experimentos com dose única e doses repetidas, e não se observou toxicidade significativa. Quando uma dose de 1 g/kg/dia foi administrada repetidamente em ratos, houve danos nos rins e no trato gastrintestinal.
No teste de Ames, a mesalazina não se mostrou mutagênica e não mostrou propriedades carcinogênicas em estudos com camundongos e ratos. Também não se observaram efeitos teratogênicos em ratos (dose de 360 mg/kg) ou coelhos (dose de 480 mg/kg). Além disso, a mesalazina não afetou a fertilidade de ratos machos e fêmeas.
Cuidados de Armazenamento do Pentasa Comprimido
O medicamento deve ser mantido à temperatura ambiente (temperatura entre 15°C e 30ºC), em sua embalagem original, ao abrigo da luz e da umidade.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Características físicas e organolépticas:
Pentasa® comprimido de 500 mg
Possui coloração branco acinzentado a marrom claro, é redondo e possui manchas. Em um lado está gravado “500 mg” e no outro lado “Pentasa”.
Pentasa® comprimido de 1g
Possui coloração branco acinzentado a marrom claro, é oval com pontos pequenos. Está gravado “Pentasa” nos dois lados do comprimido.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Mensagens de Alerta do Pentasa Comprimido
Solicitamos a gentileza de ler cuidadosamente as informações. Caso não esteja seguro a respeito de determinado item, favor informar ao seu médico.
Dizeres Legais do Pentasa Comprimido
MS – 1.2876.0002.
Farm. Resp.:
Silvia Takahashi Viana
CRF/SP 38.932
Pentasa® comprimido de liberação prolongada 500 mg:
Fabricado por:
Ferring International Center SA- Ficsa
St. Prex, Suíça
Pentasa® comprimido de liberação prolongada 1g:
Fabricado por:
Ferring International Center SA – Ficsa
St. Prex, Suíça
Pharbil Pharma GmbH
Bielefeld, Alemanha
Embalado por:
Ferring International Center SA – Ficsa
St. Prex, Suíça
Pentasa® comprimido de liberação prolongada de 500 mg e 1 g:
Importado, comercializado e registrado por:
Laboratórios Ferring Ltda.
Praça São Marcos, 624 05455-050
São Paulo – SP
CNPJ: 74.232.034/0001-48
SAC:
0800 772 4656
Venda sob prescrição médica.