O enema é indicado para o tratamento de doenças inflamatórias intestinais crônicas localizadas nas porções finais do cólon e reto (proctossigmoidite ulcerativa).
Como o Pentasa Enema funciona?
Pentasa® tem como ingrediente ativo a mesalazina que atua na parede intestinal do aparelho digestivo como um anti-inflamatório local.
A atividade terapêutica da mesalazina depende do contato local da mesalazina com a área inflamada da mucosa intestinal.
A administração de Pentasa® Enema gera alta concentração de mesalazina no reto e possui baixa absorção sistêmica.
Contraindicação do Pentasa Enema
Pentasa® não deve ser utilizado caso a resposta para alguma das perguntas a seguir for “sim”:
- Você possui hipersensibilidade (reação alérgica) a mesalazina ou aos salicilatos (por exemplo: ácido acetil salicílico – AAS)?
- Você possui hipersensibilidade (reação alérgica) a qualquer componente da formulação?
- Você possui doença renal ou hepática séria?
Como usar o Pentasa Enema
Sempre use Pentasa® de acordo com as recomendações de seu médico. Não tome mais Pentasa® além do que foi prescrito pelo seu médico.
É recomendado evacuar antes da administração do enema.
- Imediatamente antes do uso, remova o invólucro de alumínio e agite bem.
- Para a correta abertura do frasco, gire o aplicador no sentido horário até completar uma volta completa.
- Proteja a mão colocando-a dentro do saco plástico.
- Segure o frasco conforme demonstrado na figura.
- Assuma a posição adequada para aplicar o enema: deite-se sobre o lado esquerdo, com a perna esquerda esticada e a perna direita dobrada para equilibrar-se. Cuidadosamente, introduza o aplicador no reto e pressione o frasco lentamente, expulsando o líquido. O conteúdo do frasco deve ser administrado em 30 a 40 segundos. Uma vez que o frasco esteja vazio, retire o aplicador com o frasco ainda pressionado.
- O conteúdo do enema deve ser mantido no intestino. Mantenha-se relaxado na mesma posição da administração por 5 a 10 minutos ou até a sensação de defecar, caso ocorra, passar.
- Cubra o frasco com o saco plástico antes de descartá-lo.
Nota:
é recomendado que você proteja sua roupa de cama e a roupa íntima contra vazamentos uma vez que Pentasa® Enema pode descolorir tecidos. Caso, por acidente, vaze o líquido sobre um tecido, coloque-o imediatamente de molho.
Posologia do Pentasa Enema
Para adultos
Um enema ao deitar.
O limite máximo diário de administração é de 4g/dia.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Pentasa Enema?
No caso de esquecimento da aplicação diária, esta aplicação não deve ser compensada no dia seguinte, no qual apenas uma dose do enema deve ser utilizado.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.
Precauções do Pentasa Enema
Este medicamento foi prescrito somente para você. Não compartilhe Pentasa® com ninguém, mesmo se eles apresentarem sintomas semelhantes aos seus.
A maioria dos pacientes que são intolerantes à sulfassalazina pode utilizar Pentasa® sem risco de reações similares. No entanto, pacientes alérgicos à sulfassalazina devem ter cautela ao utilizar o Pentasa® (risco de alergia a salicilatos). Em caso de reações de intolerância aguda, tais como cólicas abdominais, dor abdominal aguda, febre, dor de cabeça severa e irritações na pele (erupção cutânea), a terapia deve ser descontinuada imediatamente.
O produto deve ser utilizado com cautela em pacientes com problemas nos rins ou no fígado (função hepática e renal prejudicadas). Antes e durante o tratamento, pacientes com a função hepática prejudicada devem realizar exames para verificar os parâmetros de função hepática (como AST e ALT). Não é recomendado o uso do produto em pacientes com insuficiência renal. Os pacientes devem fazer exames periódicos (por exemplo, avaliações de creatininemia), especialmente durante a fase inicial do tratamento. O status urinário deve ser determinado antes e durante o tratamento a pedido do médico.
Em pacientes que desenvolveram disfunção renal durante o tratamento, deve-se suspeitar de nefrotoxicidade induzida pela mesalazina. Deve-se aumentar a frequência do monitoramento da função renal, caso o produto seja utilizado concomitantemente com outros agentes conhecidos como sendo nefrotóxicos.
Pacientes com doenças pulmonares, em particular asma, devem ser cuidadosamente monitorados durante o tratamento.Reações de hipersensibilidade cardíaca induzidas por mesalazina (mio e pericardites) e discrasias sanguíneas sérias têm sido raramente relatadas com mesalazina. É recomendado realizar a contagem de células sanguíneas tanto no início quanto durante o tratamento. O tratamento deve ser descontinuado caso haja suspeita ou evidências destas reações adversas.
Pacientes que utilizam mesalazina concomitantemente com azatioprina, 6-marcaptopurina ou tioguanina pode ter maior risco de discrasias sanguíneas. O tratamento deve ser descontinuado caso haja suspeita ou evidências destas reações adversas.
Efeito na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas
O tratamento com Pentasa® não parece ter efeito na capacidade de dirigir veículos e/ou operar máquinas.
Fertilidade
Estudos em animais não demonstram efeito da mesalazina na fertilidade feminina e masculina.
Reações Adversas do Pentasa Enema
É importante notar que muitas das desordens podem ser atribuídas à própria doença inflamatória intestinal.
As reações adversas mais frequentemente observadas em estudos clínicos são diarreia, náusea, dor abdominal, dor de cabeça, vômito e rash (lesões na pele).
Reações de hipersensibilidade e febre podem ocorrer ocasionalmente.
Após a administração retal reações locais tais como prurido, desconforto retal e urgência podem ocorrer.
As seguintes reações adversas, apresentadas por sistemas corporais, foram infrequentemente relatas (isto é, menos de 1% dos pacientes) em testes clínicos realizados para colite ulcerativa e doença de Crohn. Em muitos casos a relação de causalidade com Pentasa® não foi estabelecida:
Sistema Nervoso
Depressão, insônia, parestesia (sensação anormal e desagradável sobre a pele), sonolência.
Cardiovascular
Palpitações (sensação de batimento forte ou rápido do coração) e vasodilatação (aumento do diâmetros dos vasos sanguíneos).
Gastrointestinais
Agravamento da colite ulcerativa, anorexia, aumento enzimático (da fosfatase alcalina e do LDH-lactato desidrogenase), candidíase (infecção fúngica), constipação (retenção de fezes), disfagia (dificuldade de engolir), distensão abdominal, fezes anormais (alterações na cor e textura), incontinência fecal, melena (diarreia sanguinolenta – fezes de cor escura brilhante e fétida pela presença de sangue), sangramento gastrointestinal, sangramento retal, sede, úlcera de esôfago, úlcera duodenal, ulceração bucal.
Dermatológicas
Acne, alterações nas unhas, edema, equimose (mancha na pele por extravasamento de sangue), secura da pele, sudorese.
Outras Reações
Albuminuria (presença de albumina na urina), amenorreia (ausência de fluxo menstrual), astenia (diminuição da força física), aumento enzimático (da lipase), cãibras nas pernas, conjuntivite, dor no peito, hematúria (presença de sangue na urina), hipomenorréia (fluxo menstrual diminuído), incontinência urinária, mal-estar, menorragia, metrorragia (hemorragia uterina), Síndrome de Kawasaki (inflamação na parede dos vasos sanguíneos), trombocitemia (redução das plaquetas no sangue).
Frequência das reações adversas com base nos testes clínicos realizados pela Ferring e relatos de eventos pós-comercialização:
Reação comum (gt; 1/100 e lt; 1/10)
Sistema Nervoso
Cefaleia.
Gastrointestinais
Diarreia, dores abdominais, náusea, vômitos, flatulência (aumento de gases), piora da colite ulcerativa, proctalgia (dor retal) quando administrado concomitante com Pentasa® enema.
Dermatológicas
Erupção cutânea (incluindo urticária, erupção eritematoso).
Desordens gerais e no local da administração (apenas para administração retal)
Desconforto anal e irritação no local de aplicação, prurido (coceira), tenesmo (espasmo anal com sensação iminente de evacuação).
Sistema Imune
Pirexia (febre).
Musculoesqueléticas e ossos
Artralgia (dor articular), astenia (diminuição da força física).
Reação rara (gt; 1/10.000 e lt; 1/1.000)
Sistema Nervoso
Tontura.
Cardiovascular
Miocardite* e pericardite* (doenças cardíacas).
Gastrointestinais
Aumento enzimático (da amilase), e pancreatite* (inflamação do pâncreas) aguda.
Dermatológicas
Fotossensibilidade (aumento da sensibilidade da pele ao sol e aos raios ultravioletas)**.
Reação muito rara (lt; 1/10.000)
Sangue e sistema linfático
Alteração da contagem sanguínea (anemia, anemia aplástica, agranulocitose (diminuição dos leucócitos granulócitos no sangue), neutropenia (diminuição dos neutrófilos no sangue), leucopenia (diminuição dos leucócitos no sangue, incluindo granulocitopenia), pancitopenia (diminuição geral dos elementos sanguíneos), trombocitopenia (diminuição das plaquetas no sangue) e eosinofilia (aumento anormal de eosinófilos)).
Sistema Imune
Reação de hipersensibilidade, reação anafilática (alergia severa), síndrome de DRESS (Drug Rash With Eosinophilia and Systemic Symptoms) (reação adversa sistêmica ao medicamento).
Sistema Nervoso
Neuropatia periférica (dano ao sistema nervoso periférico).
Sistema Respiratório
Reações pulmonares alérgicas e fibróticas (incluindo dispneia, tosse, broncoespasmo, alveolite alérgica (inflamação dos alvéolos pulmonares), eosinofilia pulmonar, doença pulmonar intersticial, infiltração pulmonar, pneumonia) e pneumonite (inflamação pulmonar)).
Gastrointestinais
Pancolite.
Hepato-biliar
Aumento das enzimas hepáticas (transaminases) e parâmetros de colestase (ex: fosfatase alcalina, gama-glutamiltransferase e bilirrubina), hepatotoxicidade (toxicidade no fígado, incluindo hepatite*, hepatite colestásica, cirrose, insuficiência hepática (diminuição da funcionalidade do fígado)).
Dermatológicas
Alopecia reversível, dermatite alérgica, eritema multiforme (lesões avermelhadas e salientes na pele), síndrome de Steve Johnson (reação alérgica grave que causa lesões na pele e mucosas), edema de Quincke (inchaço de tecido subcutâneo).
Musculoesqueléticas e ossos
Mialgia (dor muscular), reações similares ao lúpus eritematoso.
Urinárias e renais
Comprometimento da função renal (incluindo nefrite intersticial* aguda e crônica, síndrome nefrótica, insuficiência renal) e descoloração da urina.
Sistema reprodutor
Oligospermia reversível (secreção insuficiente do esperma).
Sistema cardíaco
Derrame pericárdico (acúmulo de líquido na membrana que envolve o coração que pode provocar tamponamento do coração)
Desordens gerais e no local da administração
Febre.
Reações com frequência desconhecida
Gastrointestinais
Icterícia, icterícia colestática e possível dano hepatocelular, que inclui necrose do fígado. Houve um relato de síndrome de Kawasaki que levou a alterações da função hepática.
Dermatológicas
Angioedema.
Desordens gerais e no local da administração
Dor no peito.
* O mecanismo de mio e pericardite, pancreatite, nefrite e hepatite induzido pela mesalazina é desconhecido, porém pode ser de origem alérgica.
** Fotossensibilidade – Reações mais graves são relatadas em pacientes com condições pré-existentes como dermatite atópica ou eczema atópico
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.
População Especial do Pentasa Enema
Crianças
Não é recomendado o uso de Pentasa® Enema em crianças.
Gravidez e lactação
Pentasa® deve ser utilizado com cautela durante a gravidez e a amamentação, portanto o médico deve avaliar o risco/benefício da utilização do produto. A própria doença inflamatória intestinal pode aumentar o risco de ocorrer parto prematuro.
A mesalazina é conhecida por atravessar a barreira placentária e a sua concentração plasmática no cordão umbilical é menos que a concentração no plasma materno. O metabólito acetil-mesalazina é encontrado em concentrações similares no cordão umbilical e no plasma materno.
O metabólito acetil-mesalazina é encontrado em concentrações similares no cordão umbilical e no plasma materno. Não há estudos adequados e bem controlados do uso de Pentasa® em mulheres grávidas. Dados limitados de estudos em humanos com mesalazina mostraram que não há aumento no risco de teratogênese (malformação do feto). Alguns dados indicam um aumento do risco de nascimento prematuro, natimorto, e nascimento com baixo peso, porém estes efeitos também estão associados a própria doença inflamatória intestinal ativa.
Desordens sanguíneas (pancitopenia, leucopenia, trombocitopenia, anemia) foram relatadas em recém-nascidos de mães tratadas com Pentasa®.
Em apenas um caso, foi relatada a falência renal de um neonato após o uso de altas doses de mesalazina (2-4g oral) por longo período, durante a gravidez.
A mesalazina é excretada no leite materno. A concentração de mesalazina no leite materno é menor que no sangue materno, enquanto que o metabólito (acetil-mesalazina) aparece em concentrações similares ou aumentadas. Há experiência limitada do uso de mesalazina em mulheres lactantes. Não foram realizados estudos controlados com Pentasa® durante a amamentação. Reações de hipersensibilidade como diarreia na criança não podem ser excluídas. Se a criança desenvolver diarreia, a amamentação deve ser descontinuada.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Riscos do Pentasa Enema
Informações ao paciente
Solicitamos a gentileza de ler cuidadosamente as informações abaixo. Caso não esteja seguro a respeito de determinado item, favor informar ao seu médico.
Composição do Pentasa Enema
Cada frasco de enema contém:
1000 mg de mesalazina.
Excipientes:
edetato dissódico, metabissulfito de sódio, acetato de sódio, ácido clorídrico e água de osmose reversa.
Apresentação do Pentasa Enema
Enema em frasco-aplicador de 100 mL contendo 1 g de mesalazina, disponível em embalagens com 7 enemas.
Via retal.
Uso adulto.
Superdosagem do Pentasa Enema
Procure imediatamente seu médico ou hospital se você tomar acidentalmente mais Pentasa® do que o médico prescreveu. Você deve mostrar a caixa de Pentasa®. Um tratamento médico pode ser necessário.
No caso de reações adversas intensas, suspender o uso do produto e imediatamente contatar o seu médico.
A experiência clínica de superdosagem com a mesalazina é limitada e não indica toxicidade renal ou hepática. Mas como Pentasa® é um amino salicilato, sintomas de intoxicação por salicilato tais como desordem equilíbrio ácido-base, hiperventilação, edema pulmonar, vômito, desidratação e hipoglicemia podem ocorrer. Sintomas de superdosagem com salicilatos são bem descritos na literatura.
Há relatos de pacientes utilizando doses diárias de 8 gramas por um mês sem nenhum efeito adverso.
Não há um antídoto específico e o tratamento deve ser sintomático e de suporte.
Há relatos de pacientes utilizando doses diárias de 8 gramas por um mês sem nenhum efeito adverso.
Não há um antídoto específico e o tratamento deve ser sintomático e de suporte. Recomenda-se que o gerenciamento da superdosagem deve ser através do tratamento sintomático em hospital com o monitoramento da função renal.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
Interação Medicamentosa do Pentasa Enema
Demonstrou-se, por diversos estudos, que a terapia combinada de Pentasa® com azatioprina (utilizada após transplantes ou para tratar doenças autoimunes),6-mercaptopurina ou tioguanina (quimioterapia, utilizada no tratamento da leucemia) mostra maior frequência de mielossupressão (diminuição da produção de células sanguíneas), portanto parece que existe uma interação. No entanto, o mecanismo que leva a interação não está completamente estabelecido.
Recomenda-se o monitoramento regular, através de exames de sangue, para verificar a quantidade de glóbulos brancos sanguíneos e o regime de uso das tiopurinas deve ser ajustado de forma adequada.
Há uma fraca evidência de que a mesalazina possa reduzir o efeito anticoagulante da varfarina.
Interação com alimento e álcool
Não há dados disponíveis até o momento sobre a interação de Pentasa® Enema com alimentos.
Alta concentração de etanol (40%) pode influenciar a liberação da droga de preparações de liberação modificada de mesalazina in vitro. Entretanto, não é esperada interação quando a mesalazina é consumida ocasionalmente com bebidas alcoólicas
Alterações de exames laboratoriais
Não há estudos bem controlados que constatem alterações em exames laboratoriais. Porém, alterações nas funções hepáticas e renais e nos componentes sanguíneos são relatados como reações adversas raras.
Possivelmente ocorram alterações em consequência destas reações adversas.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.
Interação Alimentícia do Pentasa Enema
Não há relatos até o momento.
Ação da Substância Pentasa Enema
Resultados da eficácia
A mesalazina é comprovadamente o fármaco de escolha para se obter a remissão da doença na colite ulcerativa, na doença de Crohn e na doença diverticular do cólon, bem como na prevenção da diverticulite. Por suas características farmacológicas, a mesalazina tem apresentado significativos índices de eficácia em estudos clínicos comparativos tanto em terapia de doença ativa como na manutenção da remissão. Em um estudo prospectivo aberto, mesalazina 800 mg quatro vezes ao dia por via oral foi eficaz no tratamento da colite ulcerativa leve a moderada em pacientes intolerantes ou alérgicos à sulfassalazina.
Um estudo duplo-cego, randomizado, multicêntrico, com 158 pacientes, comparando mesalazina nas doses de 1,6 g/dia e 2,4 g/dia com placebo resultou em redução da atividade da doença significativamente maior comprovada endoscopicamente – 49% com mesalazina vs. 27% com placebo (p=0,048). Os pacientes do grupo com dose mais elevada responderam de forma mais rápida do que o placebo ou à dose mais baixa, além de apresentarem melhoras acentuadas do sangramento retal e da frequência de evacuações. Uma relação dose-resposta no tratamento com mesalazina de liberação controlada ficou evidente em um estudo de quatro semanas no qual se observou resposta endoscópica significativamente superior (remissão mais melhora) em 63% vs. 32% (plt;0,05) e remissão clínica em 46% vs. 12% dos pacientes (plt;0,05) tratados respectivamente com 3,6 g/dia e 1,2 g/dia. O estudo ASCEND II comprovou que os pacientes com colite ulcerativa tratados com 4,8 g/dia de mesalazina apresentam maior possibilidade de melhora global após seis semanas de terapia que os pacientes tratados com doses de até 2,4 g/dia. Na manutenção da remissão da colite ulcerativa, um estudo duplo-cego, randomizado, de 6 meses de avaliação, envolvendo 264 pacientes tratados com doses de 0,8 g/dia ou 1,6 g/dia de mesalazina ou com placebo resultou em manutenção da remissão endoscópica da doença em 70,1% dos pacientes tratados com 1,6 g/dia vs. 48,3% dos que receberam placebo (p=0,005). Na doença de Crohn ativa leve a moderada, 3,2 g/dia de mesalazina foram superiores a placebo na melhora dos sintomas após 16 semanas de tratamento em um estudo duplo-cego randomizado. A resposta clínica global com a mesalazina foi significativamente maior (plt;0,05) que com placebo: respectivamente 45% e 22%. Estes resultados comprovam os verificados em um amplo estudo (n=302) multicêntrico não-comparativo, que registrou melhora sintomática em 81 a 98% dos pacientes.
A eficácia do uso isolado da mesalazina na doença diverticular sintomática foi avaliada em um estudo clínico com 70 pacientes tratados com mesalazina e rifaximina por 10 dias/mês: um grupo recebeu rifaximina 200 mg duas vezes ao dia, outro grupo recebeu rifaximina 400 mg duas vezes ao dia, um terceiro foi tratado com mesalazina 400 mg duas vezes ao dia e um quarto grupo com mesalazina 800 mg duas vezes ao dia. No basal e após três meses de tratamento foram registrados os dados referentes a 11 diferentes variáveis avaliadas por meio de uma escala qualitativa de quatro pontos.
Os pacientes tratados com a mesalazina tiveram os menores escores globais aos três meses (plt;0,001). Os autores concluíram que a mesalazina é tão eficaz quanto a rifaximina na diminuição de alguns sintomas, mas parece ser melhor que esta na melhora do escore global desses pacientes. Outro grupo de investigadores também avaliou a eficácia da mesalazina em comparação com a rifaximina na melhora sintomatológica da doença diverticular não-complicada, utilizando quatro esquemas terapêuticos distintos em 248 pacientes com diagnóstico comprovado por colonoscopia e enema baritado. A avaliação clínica foi efetuada a cada três meses durante 12 meses. Os resultados permitiram aos investigadores concluir que a administração de mesalazina é eficaz para a remissão sintomatológica da doença diverticular não-complicada do cólon aos seis e doze meses de acompanhamento. Alguns sintomas apresentam melhora mais acentuada com a posologia de 800 mg de mesalazina duas vezes ao dia do que com os demais esquemas terapêuticos. O efeito terapêutico da mesalazina na doença diverticular sintomática foi demonstrado em outro estudo, uma vez que a adição deste agente à terapia com rifaximina ofereceu aos pacientes uma probabilidade maior de permaneceram livres de recidivas sintomáticas (p=0,0005) e de fenômenos micro-hemorrágicos (p=0,001).
Características Farmacológicas
Propriedades farmacodinâmicas:
O uso da mesalazina (ácido 5-aminossalicílico) no tratamento da doença inflamatória intestinal (retocolite ulcerativa inespecífica – RCUI e Doença de Crohn) e na doença diverticular do cólon resulta das pesquisas sobre o mecanismo de ação da sulfassalazina. A sulfassalazina é clivada por ação das bactérias da flora intestinal, gerando sulfapiridina e mesalazina. De acordo com dados recentes, a atividade terapêutica é atribuída à mesalazina (único metabólito biologicamente ativo), enquanto a maior parte dos efeitos adversos é causada pela sulfapiridina.
A mesalazina parece exercer efeito anti-inflamatório tópico direto no tecido conectivo patologicamente alterado.
Pacientes que não toleraram a terapia com sulfassalazina têm sido tratados com êxito com a mesalazina.
O mecanismo de ação da mesalazina ainda não está totalmente elucidado. Nas concentrações alcançadas no intestino grosso durante o tratamento, a mesalazina inibe a migração de leucócitos polimorfonucleares e a lipoxigenase das células. Também ocorre inibição da produção de leucotrienos pró- inflamatórios (LTB4 e 5-HETE) pelos macrófagos da parede intestinal. Além disso, em condições experimentais a mesalazina inibe a cicloxigenase e, desta forma, a liberação da tromboxana B2 e da prostaglandina E2, mas o significado clínico deste efeito não está claro.
A mesalazina inibe a formação do fator de agregação plaquetária (PAF), tendo, ainda, atividade antioxidante, o que diminui a formação de produtos contendo oxigênio reativo, favorecendo a captação de radicais livres. Além disso, experimentalmente a mesalazina inibe a secreção de água e de cloreto e aumenta a reabsorção de sódio no intestino.
Propriedades farmacocinéticas:
Comprimidos:
O revestimento dos comprimidos evita a sua degradação no trato digestivo superior permitindo a liberação da mesalazina apenas no íleo e no cólon, onde o pH é maior que 7. A maior parte, aproximadamente 75% da dose de mesalazina administrada por via oral, não é absorvida, sendo eliminada com as fezes de forma inalterada, estando assim disponível para exercer uma atividade anti-inflamatória local. A ligação da mesalazina às proteínas plasmáticas é de 43% e a da acetilmesalazina é de 78%. A mesalazina é metabolizada tanto pelo fígado quanto pela mucosa intestinal no derivado inativo ácido N-acetil-5aminosalicílico (Ac-5-ASA). A eliminação fecal ocorre na forma de mesalazina e Ac-5-ASA, e a eliminação da fração absorvida ocorre predominantemente através dos rins na forma do metabólito Ac-5-ASA. Parte da droga também é excretada pela bile. A meia-vida de eliminação da mesalazina é de aproximadamente uma hora, e a da acetilmesalazina é de poucas horas. Após a administração repetida dos comprimidos durante sete dias, pela manhã e à noite, as quantidades de mesalazina absorvida, eliminada de forma inalterada e como metabólito N-acetilado, são respectivamente de 21,2 e 20,9% no estado de equilíbrio.
Dados de segurança pré-clínicos:
Como a mesalazina é a parte ativa da sulfassalazina e a farmacologia da sulfassalazina é bem conhecida, não se realizaram novas investigações farmacológicas pré-clínicas com a mesalazina. A toxicidade da mesalazina após administração oral foi avaliada em vários experimentos com dose única e doses repetidas, e não se observou toxicidade significativa. Quando uma dose de 1 g/kg/dia foi administrada repetidamente em ratos, houve danos nos rins e no trato gastrintestinal.
No teste de Ames, a mesalazina não se mostrou mutagênica e não mostrou propriedades carcinogênicas em estudos com camundongos e ratos. Também não se observaram efeitos teratogênicos em ratos (dose de 360 mg/kg) ou coelhos (dose de 480 mg/kg). Além disso, a mesalazina não afetou a fertilidade de ratos machos e fêmeas.
Cuidados de Armazenamento do Pentasa Enema
O medicamento deve ser mantido à temperatura ambiente (temperatura entre 15°C e 30ºC) e em sua embalagem original, ao abrigo da luz e da umidade. Não congelar.
Apenas remover o envoltório para uso.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Características físicas e organolépticas
Pentasa® Enema é uma suspensão de coloração incolor a levemente amarelada.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Dizeres Legais do Pentasa Enema
MS – 1.2876.0002
Farm. Resp.:
Silvia Takahashi Viana
CRF/SP 38.932
Fabricado por:
Ferring International Center SA – FICSA
St. Prex, Suíça
Importado, comercializado e registrado por:
Laboratórios Ferring Ltda.
Praça São Marcos, 624
05455-050 – São Paulo – SP
CNPJ: 74.232.034/0001-48
SAC:
0800 772 4656