Contraindicação do Pirazinamida – Laboratório Farmacêutico da Marinha
Portadores de insuficiência hepática e porfiria. Alergia a pirazinamida ou a qualquer outro componente do produto.
Não há contraindicação relativa a faixas etárias.
Como usar o Pirazinamida – Laboratório Farmacêutico da Marinha
Os comprimidos devem ser administrados preferencialmente com água, em jejum. Em caso de desconforto gastrintestinal podem ser administrados em horário próximo da refeição da manhã, em dose única diária.
Posologia
A etapa inicial do tratamento da tuberculose, na qual se emprega a pirazinamida, não deve superar os dois meses. A dose é de 35 mg/kg de peso corporal para pacientes com até 20 quilos. Entre 20 kg e 35 kg de peso corporal indica-se a dose de 1.000 mg ao dia. Entre 35 kg e 45 kg empregam-se 1.500 mg e pacientes com mais de 45 kg devem usar 2.000 mg ao dia.
A administração é feita em dose única diária. As doses podem ser reduzidas nos pacientes com insuficiência renal grave.
Precauções do Pirazinamida – Laboratório Farmacêutico da Marinha
Todos os pacientes que precisam usar pirazinamida devem ser submetidos a testes de função hepática antes e durante o uso. Se houver indícios de dano hepático não se prescreve o medicamento ou seu emprego é suspenso.
Pode precipitar crises de gota. Deve-se tomar cuidado ao prescrever para pacientes com insuficiência renal ou diabetes.
Insuficiência Renal
Pacientes que têm insuficiência renal grave e submetidos à diálise devem receber dose reduzida.
Crianças
Recomenda-se o tratamento supervisionado em crianças e adolescentes.
Gravidez
O produto somente deve ser usado na gravidez sob indicação e acompanhamento médico.
Categoria de risco na gravidez: C.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou amamentando sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Amamentação
Como a pirazinamida é excretada no leite materno, a administração a nutrizes merece avaliação da relação benefício/risco.
Reações Adversas do Pirazinamida – Laboratório Farmacêutico da Marinha
Reações muito comuns (em 10% ou mais dos pacientes que utilizam este medicamento): lesão hepática grave com risco de morte ocorreu em cerca de 14% dos pacientes que tomaram doses de 3 g ao dia.
Reações adversas cuja frequência não foi estabelecida: as manifestações adversas mais frequentes são artralgias, vômitos, anorexia, mal-estar geral, anemia sideroblástica, urticária e aumento de ácido úrico. Quando aparecem sinais de gota e o paciente necessita do tratamento com pirazinamida, pode-se introduzir alopurinol ou probenecida. Pode descompensar o diabetes mellitus.
A pirazinamida pode causar hepatotoxicidade (febre, anorexia, hepatomegalia, icterícia), cuja frequência aumenta com o emprego de doses elevadas ou em esquemas prolongados. Na posologia em uso atualmente, cuja duração não supera dois meses, as manifestações tóxicas hepáticas geralmente são transitórias.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
Interação Medicamentosa do Pirazinamida – Laboratório Farmacêutico da Marinha
Interações medicamento – medicamento
Uso concomitante com probenecida, etionamida, isoniazida e rifampicina aumenta o risco de reações e efeitos tóxicos. A zidovudina pode reduzir o efeito de pirazinamida. A pirazinamida antagoniza os efeitos de probenecida. Recomenda-se precaução com o uso simultâneo da pirazinamida com outros medicamentos fotossensibilizadores, como ocorre com as sulfas, devido a uma possível soma de efeitos.
Interações medicamento – exames laboratoriais
O medicamento interfere em testes de determinação de derivados da acetona na urina. O paciente deve informar ao laboratório que está usando este medicamento.
Interações medicamento – doenças
Deve-se avaliar cuidadosamente a relação risco-benefício nas seguintes situações clínicas: diabetes mellitus e gota. Pacientes com HIV podem exigir maior tempo de tratamento.
Ação da Substância Pirazinamida – Laboratório Farmacêutico da Marinha
Características Farmacológicas
Farmacodinâmica
É um análogo químico da nicotinamida. Tem ação bactericida sobre Mycobacterium tuberculosis. Age somente em meio ácido e contribui para eliminar bacilos presentes dentro de macrófagos. M. tuberculosis desenvolve rapidamente resistência à pirazinamida; sendo assim, deve ser empregada por poucas semanas sempre em associação com outros fármacos antituberculose.
Farmacocinética
Bem absorvida por via oral, apresenta pico de concentração sanguínea em aproximadamente duas horas e tem ampla distribuição nos tecidos. Sua atividade se deve à conversão ao ácido pirazinoico, cuja concentração no sangue supera a da substância precursora com picos de concentração sanguínea de 4h a 8h após a dose oral. A excreção é renal particularmente sob a forma de ácido pirazinoico.
Atravessa a barreira hematoencefálica, a placenta e aparece no leite materno.