O mecanismo de ação de levonorgestrel pode ser variável, inclusive dependendo da fase do ciclo menstrual que a mulher se encontrar.
Como o Postinor funciona?
Assim sua ação pode se dar pela inibição ou retardo da ovulação, por dificultar o ingresso do espermatozóide no útero; por alterar a passagem do óvulo ou espermatozóide pela tuba uterina. Se já tiver ocorrido a fecundação, ou seja, a união do espermatozóide com o óvulo formando o ovo, a medicação não mais agiria, por não apresentar ação no endométrio.
Postinor é um contraceptivo de emergência e deve ser utilizado apenas em situações onde há suspeita de falha do método contraceptivo normalmente utilizado (por exemplo: ruptura ou deslocamento do preservativo que tenha permitido contato do esperma na genitália feminina, ou em caso de ter tido relação sexual desprotegida em momento de uso incorreto da pílula anticoncepcional rotineira), ou em casos de relação sexual sem proteção por nenhum método contraceptivo.
Contraindicação do Postinor
Postinor não deve ser utilizado como método anticoncepcional de rotina. Postinor tem elevadas taxas de hormônio e seu uso repetido não tem ainda sua segurança estabelecida. Para uso rotineiro há outros métodos anticoncepcionais mais eficazes. Postinor não protege para risco de gravidez por relações sexuais sem proteção anticoncepcional que tenham ocorrido antes do período para o qual foi indicado, e nem protege para relações sexuais desprotegidas que ocorram após seu uso. Após o uso de Postinor deve-se usar outros métodos anticoncepcionais (por exemplo, o preservativo) até a próxima menstruação. Peça orientação ao seu médico.
Como usar o Postinor
Um comprimido de levonorgestrel deve ser tomado o mais breve possível, conforme as indicações citadas, não ultrapassando 72 horas após o coito desprotegido. O segundo comprimido deve ser tomado 12 horas após a primeira dose. O tratamento não deve ser desnecessariamente tardio já que a eficácia pode declinar com o tempo. O levonorgestrel pode ser usado a qualquer período durante o ciclo menstrual.
Se ocorrer vômito dentro de 2 horas após a ingestão do comprimido, deve-se repetir a dose.
Precauções do Postinor
Postinor não protege contra doenças sexualmente transmissíveis.
Após um único ato de coito desprotegido, o tratamento pode falhar em cerca de 2% das mulheres que usam Postinor mesmo dentro do prazo de administração de 72 horas após o coito.
O tratamento não deve ser tardio já que a eficácia pode declinar se o mesmo for iniciado após as primeiras 24 horas.
O índice de falha de Postinor está baseado em uma única utilização do medicamento. Caso Postinor seja usado em mais que uma ocasião, o índice de falha cumulativo poderá ser mais elevado.
Postinor é recomendado somente para as situações de emergência listadas acima, não sendo indicado para o uso rotineiro como contraceptivo.
A utilização de Postinor não auxilia na prevenção de doenças sexualmente transmissíveis.
Avaliação médica e laboratorial prévia em geral não é requerida para o uso da medicação conforme suas indicações, a menos que haja suspeita de gravidez ou de patologias associadas.
Em pacientes portadoras ou com história de doenças hepáticas ativas ou tumores hepáticos, em doenças da vesícula biliar, carcinoma de mama, útero ou ovário, tromboflebite ativa ou doenças tromboembólicas, cardiopatia isquêmica, acidente vascular cerebral, trombose de retina, embolia pulmonar prévia, diátese hemorrágica.
História prévia de
Hipertensão intracraniana idiopática, de gestação ectópica, de icterícia gravídica ou decorrente de uso de anticoncepcionais, Postinor deve ser administrado após consideração cautelosa da relação risco/benefício.
Outras condições que requerem observação cautelosa também, são
Asma doenças cardiovasculares severas, hipertensão, enxaqueca, epilepsia, doenças renais, diabetes mellitus, hiperlipidemias (hipertrigliceridemia, hipercolesterolemia) e história de estados depressivos severos.
Os padrões de menstruação podem ser irregulares entre as mulheres que fizeram uso da medicação. A maioria das mulheres terá sua menstruação ocorrendo dentro do prazo previsto. Em 57% dos casos, a menstruação ocorrerá dentro de um intervalo de 3 dias em relação ao dia esperado.
Em 15% dos casos, pode ocorrer atraso entre 3 a 7 dias e em 13%, superior a 7 dias. Antecipação da menstruação também pode ocorrer em 15% dos casos.
Interações medicamentosas
Fenitoína, carbamazepina, oxcarbazepina, barbitúricos (como fenobarbital), varfarina, primidona, fenilbutazona, rifampicina, ampicilina, griseofulvina. Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento com Postinor.
Postinor não deve ser utilizado quando houver sangramento vaginal de origem desconhecida, ou quando há hipersensibilidade a quaisquer dos componentes de sua fórmula.
Recomenda-se cautela quanto à administração de Postinor em pacientes que tenham doenças ativas do fígado ou da vesícula biliar, que tenham sofrido anteriormente de icterícia ocasionada por gravidez, de hipertensão intracraniana, que tenham tromboflebite aguda ou doenças tromboembólicas, diáteses hemorrágicas, com história de câncer de mama ou do ovário ou do útero, ou que tenham sofrido de acidente vascular cerebral, doença das coronárias (cardiopatia isquêmica), embolia pulmonar ou trombose de retina.
Informe seu médico se você sofre ou teve alguma destas doenças.
A menstruação pode se alterar após a utilização de Postinor. Em geral, o fluxo menstrual será semelhante ao habitual, porém em alguns casos, o fluxo poderá ser maior ou menor.
A maioria das mulheres menstruará dentro do prazo previsto, porém variações podem ocorrer, com a menstruação surgindo antes ou depois da data esperada. Se atrasar mais de 7 dias da data prevista, procure seu médico para avaliar a possibilidade de ocorrência de gravidez.
Em casos de atraso menstrual superior a uma semana, deve-se considerar a possibilidade de gravidez.
Não tome remédio sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para sua saúde.
Reações Adversas do Postinor
Os efeitos adversos mais comuns são
- Tontura (11,2%).
- Fadiga (16,9%).
- Cefaléia (16,8%).
- Sensibilidade dos seios (10,8%).
- Dor abdominal inferior (17,6%).
- Outras reações adversas (diarréia e algum sangramento irregular ou sangramentos pontilhados) (13,5%).
Náusea:
Ocorre em cerca de 23,1% das mulheres tomando Postinor.
Vômito:
Pode ocorrer em cerca de 5,6% das mulheres tomando Postinor. Se ocorrer vômito dentro de duas horas da administração das pílulas contraceptivas de emergência, a dose deve ser repetida.
Algumas mulheres podem experimentar pequenos sangramentos de escape após tomar Postinor. A maioria das mulheres terão seu período menstrual seguinte no tempo esperado ou mais cedo; se houver um atraso no início das menstruações de mais que uma semana, a possibilidade de gravidez deve ser excluída.
População Especial do Postinor
Gravidez e Lactação
Antes de iniciar o tratamento é aconselhável fazer exame de laboratório para verificar se já existe gravidez. Postinor não deve ser usado em casos de gravidez confirmada ou suspeita. Nestes casos ele não impede a evolução da gravidez. Esta droga é contra-indicada para uso em grávidas. Informe seu médico a ocorrência de gravidez se pretende usar ou se usou Postinor.
Se você estiver amamentando e tomar Postinor, lembrar que Postinor pode passar para o leite humano, porém estudos já mostraram que a quantidade de Postinor encontrado no leite não interfere na qualidade nem na quantidade do leite materno, porém é recomendado que o uso de Postinor ocorra somente após 6 semanas pós-parto, nos casos de sua indicação.
Em mulheres que já apresentaram gestações ectópicas e apresentam atraso menstrual após a utilização de Postinor, deverá ser descartada a possibilidade de gravidez normoposicionada. A possibilidade de gestação ectópica, apesar de rara, deverá também ser eliminada.
Não deve ser utilizado durante a gravidez.
Este medicamento causa mal formação ao bebê durante a gravidez.
Efeitos sobre a habilidade de dirigir e operar máquinas
Os contraceptivos orais não influenciam na habilidade de dirigir e operar máquinas.
Composição do Postinor
Apresentação
Comprimidos em blíster de 2.
Uso adulto.
Uso oral.
Composição
Cada comprimido contém:
Levonorgestrel 0,75 mg.
Excipientes:
dióxido de silício, amido, estearato de magnésio, talco e lactose monoidratada.
Superdosagem do Postinor
Efeitos adversos sérios não têm sido relatados após a ingestão aguda de doses grandes de contraceptivos orais por crianças. A superdosagem pode causar náusea e pode ocorrer hemorragia nas mulheres por descontinuação. Em caso de superdosagem, procure orientação médica.
Interação Medicamentosa do Postinor
Comprimido 1,5mg
Medicamento-medicamento
Gravidade: Moderada
Algumas drogas podem acelerar o metabolismo de contraceptivos orais quando tomados concomitantemente, sendo assim, estas tem capacidade de reduzir a eficácia dos contraceptivos orais:
Barbitúricos, fenitoína, fenilbutazona, rifampicina, griseofulvina, determinados antibióticos das classes de penicilâmicos, cefalosporinas e tetraciclinas (amoxicilina, ampicilina, oxacilina, penicilina G, penicilina G procaína, penicilina V, ticarcilina, àcido clavulâmico, cefaclor, cefadroxil, cefixime, ceftazidime, cefuroxime, tetraciclina, oxitetraciclina, cloxacilina, dicloxacilina, doxiciclina, eritromicina, limeciclina, tigeciclina ou minociclina), oxcarbazepina, carbamazepina, primidona, clobazam, antirretrovirais (delavirdina, efavirenz, nelfinavir, nevirapina, ritonavir), griseofulvina, goma guar, isotretinoína, micofenolato mofetil e aminoglutetimida.
Aumento da exposição ao contraceptivos orais:
Medicamentos: amiodarona, teriflunomida.
Aumento da exposição ao medicamento e sua toxicidade (não contraceptivo):
Ciclosporina, fentanil.
Aumenta do risco tromboembólico:
Ácido trenaxêmico.
Aumenta do medicamento (não contraceptivo):
Betametasona, hidrocortisona, prednisona, prednisolona, clomipramina, lamotrigina, metoprolol.
Aumenta ou diminui a eficácia anticoagulante:
Dicumarol, varfarina.
Comprimido 0,75mg
Algumas drogas aceleram o metabolismo de contraceptivos orais tomados concomitantemente. As drogas suspeitas de terem a capacidade de reduzir a eficácia dos contraceptivos orais incluem barbitúricos, fenitoína, fenilbutazona, rifampicina, ampicilina, griseofulvina e outros antibióticos.
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Postinor Uno (apresentação de comprimido 1,5mg) e Dopo (apresentação de comprimido 0,75mg).
Ação da Substância Postinor
Resultados de Eficácia
Comprimido 1,5mg
Após um coito único, a probabilidade de ocorrer gravidez, desde que nenhum método contraceptivo tenha sido utilizado, é de aproximadamente 8%, considerando um ciclo menstrual regular, sendo que com a substância ativa Levonorgestrel (substância ativa) (1,5 mg em uma única dose e utilizado dentro de 72 horas após coito desprotegido) é de 2%. Quanto mais tardio for o uso em relação ao ato sexual desprotegido, maior o índice de falha. Dessa forma, após um único ato de coito desprotegido, o Levonorgestrel (substância ativa) pode falhar em cerca de 2% das mulheres que o usam corretamente (as chances de gravidez são aproximadamente quatro vezes maiores quando nenhum contraceptivo de emergência é usado).
Após um único ato de coito desprotegido, o tratamento pode falhar em cerca de 2% das mulheres que usam Levonorgestrel (substância ativa) mesmo dentro do prazo de administração de 72 horas após o coito. O índice de falha de Levonorgestrel (substância ativa) está baseado em uma única utilização do medicamento. Caso Levonorgestrel (substância ativa) seja usado em mais que uma ocasião, o índice de falha cumulativo poderá ser mais elevado.
Em geral, as pílulas contraceptivas de emergência são menos eficazes que os métodos contraceptivos regulares. Uma vez que o índice de gravidez é baseado em uma única utilização, tais índices não podem ser comparados com os índices de falha dos contraceptivos usados regularmente, os quais são baseados em um ano completo de uso.
Se as pílulas utilizadas para contracepção de emergência tivessem a indicação para serem usadas freqüentemente, o índice de falha durante um ano completo de uso seria mais elevado do que o dos contraceptivos hormonais regulares. Portanto, as pílulas contraceptivas de emergência são inapropriadas para uso regular, não devendo ser utilizadas como método contraceptivo de rotina. O tratamento não deve ser desnecessariamente tardio já que a eficácia pode declinar com o tempo.
Não há recomendação para aumento da dose de Levonorgestrel (substância ativa) em mulheres obesas ou com sobrepeso.
Até o momento, não foram observados maiores índices de falhas com Levonorgestrel (substância ativa) nesse subgrupo populacional, de acordo com dados clínicos de farmacovigilância pós-comercialização do produto.
Os métodos de contracepção de emergência em dose única ou duas doses de Levonorgestrel (substância ativa) foram avaliados em estudo randomizado com 118 voluntárias alocadas entre dois grupos: Levonorgestrel (substância ativa), duas doses de 0,75 mg, em intervalo de 12 horas (grupo A) e Levonorgestrel (substância ativa), dose única de 1,5 mg (grupo B).
Onze casos de gestação (1,0%) foram relatados (7 no grupo A e 4 no grupo B). O risco relativo bruto de gestações foi similar nos dois grupos (RR = 0,71, 95% CI = 0,32-1,55, pgt; 0,05). Por outro lado, a taxa de eficácia estimada de 86,80% no grupo A foi significativamente inferior ao de 92,99% (p lt;0,05) do grupo B. As taxas de gravidez aumentaram com atraso no início do tratamento e se atos de relação sexual desprotegida ocorreram após o tratamento. Concluiu-se que ambos os regimes eram eficazes e seguros.
O Levonorgestrel (substância ativa) foi comparado ao acetato de ulipristal na prevenção da gravidez, quando administrado 72 horas após coito desprotegido, de acordo com um estudo randomizado, simples-cego (n=2221). O estudo era cego para os participantes, mas não para os investigadores. As pacientes foram randomizadas, baseadas no local do estudo e no tempo do coito desprotegido (dentro de 72 horas e de 72 a 120 horas), para receberem acetato de ulipristal 30 mg (n=844) ou Levonorgestrel (substância ativa) 1,5 mg (n=852). Na análise de eficácia avaliável da população que recebeu contracepção de emergência dentro de 72 horas após o coito (endpoint primário), houve 22 casos de gravidez (2,6%; 95% de intervalo de confiança, 1,7 a 3,9) no grupo de Levonorgestrel (substância ativa). Ambos os grupos de tratamento tiveram taxas significativamente baixas observadas em comparação com a taxa esperada de gravidez na ausência de contracepção de emergência dentro de 72 horas do coito desprotegido; sendo de 2,6% taxa de gravidez observada VS 5,4% de taxa de gravidez esperada, para o grupo de Levonorgestrel (substância ativa) (p=0,001). A menstruação apresentou atraso após a contracepção de emergência em 2,1 +/- 8,2 dias no grupo de ulipristal e ocorreu 1,2 +/- 7,9 dias mais cedo que o esperado no grupo de Levonorgestrel (substância ativa) (p=0,001). A duração do sangramento não foi afetada.
Um estudo esclareceu se o Levonorgestrel (substância ativa) possui efeito sobre a fertilização ou implantação. Nesse estudo, 99 mulheres participaram, sendo recrutadas no momento em que precisaram de contracepção de emergência. Todas as mulheres receberam Levonorgestrel (substância ativa) 1,5 mg em dose única durante a consulta clínica. Amostras sanguíneas foram colhidas imediatamente antes da ingestão do comprimido para estimativa do LH sérico, níveis de estradiol e progesterona para o cálculo do dia da ovulação. Baseandose nos dados endócrinos, os autores estimaram que o tempo de ovulação manteve-se em torno do período de ± 24 horas com acurácia em torno de 80%. As mulheres foram seguidas por 4 a 6 semanas para averiguação da ocorrência de gravidez. A efetividade do método contraceptivo, quando tomado antes e após a ovulação, foi determinada. Três mulheres engravidaram, apesar do uso de Levonorgestrel (substância ativa) (taxa de gravidez: 3,0%). O dia 0 foi determinado como dia da ovulação. As três mulheres que engravidaram tiveram ato sexual desprotegido entre os dias 1 e 0 e tomaram o Levonorgestrel (substância ativa) no dia 2, baseados nos dados endócrinos. Entre as 17 mulheres que tiveram o ato no período fértil do ciclo e que utilizaram o Levonorgestrel (substância ativa) após a ovulação (dia 1 a 2), os autores puderam esperar três ou quatro casos de gravidez, sendo constatados três casos. Entre as 34 mulheres que se submeteram ao intercurso sexual nos dias -5 e -2 do período fértil e que utilizaram o Levonorgestrel (substância ativa) antes ou no dia da ovulação, quatro casos de gravidez foram esperados, mas não foram observados. Concluindo, o fato de que todos os três casos de gravidez deste estudo ocorreram quando as mulheres utilizaram o Levonorgestrel (substância ativa) por volta de 2 dias após a ovulação sugerem que o Levonorgestrel (substância ativa) pode ser menos eficaz ou ineficaz se tomado no período pósfertilização.
Referências:
AROWOJOLU AO, OKEWKIE IA, et al. Comparative evaluation of the effectiveness and safety of two regimens of Levonorgestrel (substância ativa) for emergency contraception in Nigerians. Contraception. 2002: 66(4);269-73. GLASIER AF, CAMERON ST, FINEPM, et al: Ulipristal acetate versus Levonorgestrel (substância ativa) for emergency contraception: a randomised non-inferiority trial and meta-analysis. Lancet 2010; 375(9714):555-562.
NOVIKOVA N, WEISBERG E, STANCZYK FZ, CROXATTO HB, FRASER IS: Effectiveness of Levonorgestrel (substância ativa) emergency contraception given before or after ovulation – a pilot study. Contraception 75 (2007) 112-118.
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Postinor Uno (apresentação de comprimido 1,5mg).
Características Farmacológicas
Propriedades Farmacocinéticas
Comprimido 1,5mg
Quimicamente o Levonorgestrel (substância ativa) é a d(-)-13-beta-etil-17-alfa-etinil-17-beta hidroxigon-4-en-3-ona, um progestogênio totalmente sintético. Sua absorção é rápida e completa após administração oral com biodisponibilidade de quase 100%.
Diferentemente do norgestrel, o Levonorgestrel (substância ativa) não sofre efeito de primeira passagem, um importante contribuidor para a variabilidade interindividual, e apresenta alta taxa de ligação às proteínas plasmáticas (97,5%).
Após uma única dose de Levonorgestrel (substância ativa) (1,5 mg), os parâmetros farmacocinéticos obtidos foram Cmáx = 39,3 nmol/l; Tmáx = 2,5 horas; Vd = 260,0 L; T1/2 = 43,3 horas; AUC nas primeiras 12 horas foi de 282,4 nmol/L/h e nas primeiras 24 horas foi de 415,9 nmol/L/h.
O Levonorgestrel (substância ativa) apresenta vários metabólitos, sendo os principais, 3a,5b e 3a,5a-tetraidroLevonorgestrel (substância ativa), que são excretados principalmente pela urina e, em menor proporção, pelas fezes. Não está ainda determinado se seus metabólitos são biologicamente ativos ou não. O Levonorgestrel (substância ativa) radiomarcado penetra no leite materno.
O tempo médio estimado para início da ação terapêutica após a administração de Levonorgestrel (substância ativa) é de 1 hora.
Comprimido 0,75mg
Todos os estudos concordam que a absorção do Levonorgestrel (substância ativa) é rápida (na maioria das pacientes menos que 4 h), mas os fatores que levam a variabilidade não têm sido averiguados.
Diferentemente do norgestrel, o Levonorgestrel (substância ativa) não sofre um efeito de primeira passagem, um importante contribuidor para a variabilidade inter-individual.
Em experimentos humanos, o nível sangüíneo máximo do Levonorgestrel (substância ativa) 3H radiomarcado foi atingido 2 horas após a administração oral. Sua reabsorção é rápida e completa. Vinte e quatro horas após a ingestão, 29% é excretado, após 2 dias 55% é excretado e dentro de 8 dias 88% é excretado. Quarenta por cento é excretado nas fezes. O Levonorgestrel (substância ativa) radiomarcado penetra no leite materno. Não está ainda determinado se seus metabólitos são biologicamente ativos ou não.
A maior parte do Levonorgestrel (substância ativa) no sangue está ligada à albumina e à SHBG.
Usando ultracentrifugação-filtração do soro de mulheres que não usavam contraceptivos orais, cerca de 50% do Levonorgestrel (substância ativa) estava ligado à albumina, 47,5% à SHBG e 2,5% não estava ligado.
Exclusivo Comprimido 1,5mg
Propriedades Farmacodinâmicas
O mecanismo de ação do Levonorgestrel (substância ativa) quando usado na contracepção de emergência pode variar dependendo da fase do ciclo menstrual em que for utilizado. Sua ação pode se dar inibindo ou retardando a ovulação; alterando a motilidade tubária e, com isso, dificultando a passagem do óvulo e/ou do espermatozoide pela mesma; dificultando a penetração do espermatozóide no muco cervical. O Levonorgestrel (substância ativa) não exerce efeitos de interrupção sobre uma gravidez após a implantação da blástula no endométrio.
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Postinor Uno (apresentação de comprimido 1,5mg) e Dopo (apresentação de comprimido 0,75mg).
Cuidados de Armazenamento do Postinor
Postinor, quando conservado em temperatura ambiente (temperatura entre 15 e 30°C), ao abrigo da luz e umidade, apresenta uma validade de 36 meses a contar da data de sua fabricação.
Nunca use medicamento com o prazo de validade vencido. Além de não obter o efeito desejado, pode prejudicar a sua saúde.
Dizeres Legais do Postinor
MS – 1.0573.0259
Farmacêutico Responsável:
Dr. Wilson R. Farias.
CRF-SP nº 9555.
Importado por:
Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.
Via Dutra, km 222,2 – Guarulhos – SP.
CNPJ 60.659.463/0001-91 – Indústria Brasileira.
Fabricado por Gedeon Richter Ltd.
Budapeste – Hungria.
Venda sob prescrição médica.