Bula do Predi Medrol

Predi Medrol (acetato de metilprednisolona) é indicado para o tratamento de

Alguns distúrbios endócrinos (de glândulas)

Insuficiência adrenocortical (parada de funcionamento da glândula adrenal) primária (por problemas na própria glândula) ou secundária (por problemas em outros locais), hiperplasia adrenal congênita (doença em que o paciente nasce com déficit de função da glândula adrenal), tireoidite não supurativa (inflamação da tireoide não causada por infecção), hipercalcemia (excesso de cálcio no sangue associada ao câncer).

No tratamento das seguintes doenças hematológicas (do sangue)

Anemia hemolítica adquirida (redução no número de células vermelhas que são destruídas pelo próprio corpo); trombocitopenia (redução do número de plaquetas, células que participam da coagulação) secundária em adultos; eritroblastopenia (redução do número de células vermelhas por falta de células produtoras); anemia congênita hipoplástica (redução do número de células vermelhas devido a problemas no local de produção, a medula óssea).

Tratamento das exacerbações agudas (crises) de esclerose múltipla

Doença do sistema nervoso em que o corpo agride uma parte dos neurônios, chamada bainha de mielina, levando a inúmeros problemas desde visuais até de movimentos dos músculos respiratórios.

Como adjuvante (uso por curto prazo para ajudar o paciente a superar uma crise aguda) do tratamento de doenças reumáticas (doenças inflamatórias crônicas), tais como

Osteoartrite pós-traumática, sinovite de osteoartrite, artrite reumatoide, incluindo a juvenil (casos selecionados podem exigir terapia de manutenção com doses baixas), bursite aguda ou subaguda, epicondilite, tenossinovite aguda não específica, artrite gotosa aguda, espondilite anquilosante e artrite psoriática.

Como adjuvante ou como terapia de manutenção (uso por longo prazo)

Em doenças do colágeno (proteína que compõe o tecido conectivo, que mantém os tecidos juntos), como lúpus eritematoso sistêmico, cardite reumática aguda (inflamação do colágeno do coração) e dermatomiosite (processo inflamatório da derme, camada da pele).

Doenças inflamatórias da pele (dermatológicas), tais como

Pênfigo (doença bolhosa que atinge pele e mucosas), Síndrome de Stevens-Johnson (forma grave de doença que cursa com vermelhidão e aparecimento de bolhas e descamação em toda pele e mucosas), micose fungoide (forma rara de linfoma que atinge a pele), dermatite (doenças inflamatória da pele) esfoliativa (que descama) e/ou herpetiforme bolhosa (com lesões bolhosas que estouram gerando crostas) e/ou seborreica grave (com descamação oleosa da pele, cabelos e pelos), psoríase grave (doença em que o corpo produz anticorpos contra a própria pele, levando ao aparecimento de áreas vermelhas e descamativas).

Alergias graves ou incapacitantes que não respondem ao tratamento convencional, tais como

Quadros respiratórios [asma, rinite, edema (inchaço) da laringe], dermatológicos (urticária, dermatite de contato), doença do soro, reação pós-transfusional, reações de hipersensibilidade a medicamentos.

Doenças oftálmicas (do olho) devido a inflamação e alergia, tais como

Herpes zoster oftálmico (infecção pelo vírus Herpes Zoster nos olhos), inflamação de vários compartimentos dos olhos (irite, iridociclite, coriorretinite, uveíte posterior difusa, neurite óptica, da câmara anterior, queratite), reações de hipersensibilidade a fármacos, conjuntivite alérgica, úlceras marginais da córnea de origem alérgica.

Como adjuvante no tratamento de crises de

Colite ulcerativa (inflamação crônica do intestino grosso) e enterite regional (inflamação de uma região do intestino).

Como terapêutica associada a outros fármacos no tratamento das seguintes doenças

Respiratórias:

Tuberculose pulmonar fulminante ou disseminada, quando usado concomitantemente com quimioterapia antituberculose apropriada; pneumonite por aspiração; sarcoidose sintomática; beriliose; síndrome de Loeffler que não pôde ser controlada por outros meios.

Infecciosas:

Meningite tuberculosa com bloqueio subaracnoide ou bloqueio iminente quando utilizado conjuntamente com quimioterapia antituberculose apropriada. Triquinose com envolvimento neurológico ou miocárdico.

Renais:

Síndrome nefrótica (doença que ataca os rins provocando perda de proteína) idiopática (sem causa definida) ou devido ao lúpus eritematoso (doença autoimune em que o corpo produz anticorpos contra ele mesmo).

Como tratamento paliativo de

Leucemias e linfomas não controlados por outros meios. 

Para administração intrassinovial ou em partes moles (nas articulações e tecidos em volta dela)

Como terapia auxiliar para administração a curto prazo (para ajudar o paciente a superar uma crise aguda ou piora) de: sinovite de osteoartrite (inflamação de uma parte da articulação chamada sinóvia), artrite reumatoide (doença autoimune, ou seja que o corpo produz anticorpos contra ele mesmo, que agride as articulações), bursite aguda e subaguda (inflamação da bursa, uma parte da articulação), artrite gotosa aguda (inflamação da articulação por excesso de ácido úrico), epicondilite (inflamação dos tendões do cotovelo), tenossinovite aguda não específica (inflamação dos tendões) e osteoartrite pós-traumática (degeneração das articulações depois de um trauma). 

Para administração intralesional (dentro da lesão) 

Predi Medrol é indicado para uso intralesional nas seguintes condições: queloides (cicatrizes que se projetam acima da pele, com aparência “grossa e alta”), lesões hipertróficas (de tamanho superior ao esperado), infiltradas (com aparência de inchadas), inflamatórias, de: líquen plano (doença inflamatória da pele, unhas, cabelos e mucosas visíveis, com lesões elevadas, planas, violáceas com estrias esbranquiçadas, que coçam), placas psoriáticas (lesão da doença psoríase, doença inflamatória da pele que cursa com descamação da mesma), granuloma anular (doença inflamatória da pele com lesões elevadas em formato de anel), Lichen simplex chronicus (neurodermatite, doença da pele que cursa com coceira em situações de estresse), lúpus eritematoso discoide (lesão da pele causada pela doença Lúpus, em formato de disco); Necrobiosis lipodica diabeticorum (lesão acastanhada na pele das pernas que cursa com coceira, geralmente em portadores de diabetes), Alopecia areata (doença que causa queda repentina de pelos/cabelos em uma área determinada). 

Predi Medrol também pode ser útil em tumores císticos (tumor em forma de cavidade que pode ser preenchida por ar ou líquido) de aponeurose (região em forma de leque, no começo ou final do músculo) ou do tendão (cordão fibroso que insere o músculo nos ossos ou órgãos). 

Para administração intrarretal (dentro do reto, parte terminal do intestino) 

Casos de colite ulcerativa (doença inflamatória do intestino que causa úlceras no mesmo). 

Como o Predi Medrol funciona?

Predi Medrol contém acetato de metilprednisolona como princípio ativo, um derivado de prednisolona. É um potente esteroide (hormônio) anti-inflamatório que combate a inflamação (que é a reação do sistema de defesa do nosso corpo a uma agressão, que se manifesta como dor, calor, vermelhidão no local).

Contraindicação do Predi Medrol

Predi Medrol não deve ser utilizado por pacientes que apresentam hipersensibilidade (alergia) ao acetato de metilprednisolona ou a qualquer componente do produto e a pacientes com infecções sistêmicas por fungos (micoses). 

Durante o tratamento com corticosteroides, os pacientes não devem ser vacinados contra a varíola. Quando os corticoesteroides são usados em dose imunossupressora (capaz de reduzir a ação do sistema imunológico, de defesa do organismo) não se deve usar vacinas de micro-organismos vivos ou atenuados. Vacinas de micro-organismos mortos ou inativados podem ser administradas a pacientes recebendo doses imunossupressoras de corticosteroides, no entanto, a resposta a tais vacinas pode ser diminuída.

Os procedimentos de imunização (como a vacinação) podem ser realizados em pacientes recebendo doses não imunossupressoras de corticosteroides. Se você estiver usando essa medicação e precisar receber uma vacina informe seu médico para que ele decida sobre o assunto. 

Não é recomendado o uso de Predi Medrol intrassinovial, intrabursal ou intratendíneo quando há infecção no local. 

Este medicamento é contraindicado para uso por via endovenosa, intratecal (dentro do espaço subaracnoide, abaixo da meninge que envolve estruturas do sistema nervoso), epidural (dentro do espaço entre a dura-máter – parte da meninge, membrana que cobre o sistema nervoso, cérebro e a medula – e a parede do canal das vértebras), intranasal (dentro do nariz) e intraocular (dentro do olho). 

A administração de vacinas de vírus vivo ou vírus vivo atenuado é contraindicada em pacientes que recebem doses imunossupressoras de corticosteroides.

Como usar o Predi Medrol

Predi Medrol sempre será preparado e administrado por um médico ou por um profissional de saúde especializado. 

A suspensão de Predi Medrol contida no frasco-ampola não deve

• Ser diluída em outras substâncias;
• Conter qualquer tipo de partícula. Após uso da quantidade prescrita pelo médico o restante da solução deve ser descartado, não podendo ser guardado para uso posterior.

Predi Medrol é uma medicação de uso parenteral (via diferente da oral) e poderá ser aplicado por via: intramuscular (dentro do músculo), intralesional (dentro de lesões da pele), intrarretal (dentro do reto, região terminal do intestino) e intrassinovial ou partes moles (dentro nas articulações ou da região em torno delas). 

As instruções para administração estão disponibilizadas na bula destinada aos profissionais de saúde, pois somente um médico ou um profissional de saúde especializado poderá preparar e administrar a medicação. Seu médico determinará a duração do tratamento e a quantidade de medicamento administrada por dia, e monitorará sua resposta e condições. Em geral, a duração do tratamento deve ser baseada na resposta clínica do paciente. 

Predi Medrol não deve ser administrado por via endovenosa ou intratecal (dentro do espaço subaracnoide, abaixo da meninge que envolve estruturas do sistema nervoso). 

Posologia

Artrite reumatoide e osteoartrite 

A dose para administração intra-articular depende do tamanho da articulação e varia em cada paciente. Nos casos crônicos, as injeções podem ser repetidas a intervalos de uma a cinco semanas.

Doses sugerida

Articulações grandes (joelho, tornozelo, ombro)

20-80 mg.

Articulações médias (cotovelo e punhos)

10-40 mg.

Articulações pequenas (mãos, pés e da clavícula)

4-10 mg. 

Bursite, gânglio, tendinite, epicondilite 

A dosagem pode ser entre 4 e 30 mg dependendo da doença a ser tratada. Em casos crônicos e/ou recidivantes (que se repetem) pode ser necessário repetir as injeções. 

Quadros dermatológicos (pele) 

De 20 a 60 mg do produto em injeção local, se a lesão for extensa é possível dividir as doses em mais de uma injeção para distribuir por toda lesão. Geralmente são necessárias de uma a quatro aplicações, dependendo da evolução do quadro. 

Administração para efeito sistêmico

Via intramuscular (dentro do músculo)

A dose depende da doença (gravidade) que está sendo tratada e da resposta do paciente, sendo uma decisão exclusiva do médico. Se houver necessidade de efeito prolongado pode-se repetir a injeção semanalmente. Para crianças a dose deve ser decidida de acordo com a gravidade da doença, mais do que seu peso e/ou idade. 

Doses sugeridas

Síndrome adrenogenital

40 mg intramuscular a cada 2 semanas.

Artrite reumatoide (manutenção)

40 a 120 mg/semana intramuscular.

Doenças dermatológicas que necessitam de medicação sistêmica

40 a 120 mg intramusculares a cada 1-4 semanas.

Dermatite aguda grave por plantas irritantes

80 a 120 mg intramuscular (alívio em 8 a 12 horas).

Asma

80 a 120 mg intramuscular (melhora em 6 a 48 horas, persistindo por vários dias até 2 semanas).

Rinite alérgica (febre do feno)

80 a 120 mg intramuscular (alívio da coriza em seis horas, persistindo por vários dias até 3 semanas). 

Administração intrarretal 

Colite ulcerativa

40 a 120 mg administrados como enemas de retenção (uma única aplicação) ou por gotejamento contínuo, 3 a 7 vezes por semana, por duas ou mais semanas. 

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico. 

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Predi Medrol?

Predi Medrol sempre será preparado e administrado por um médico ou por um profissional de saúde especializado. 

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Predi Medrol

O uso de Predi Medrol intramuscular pode levar ao aparecimento de depressões cutâneas. Essas depressões costumam desaparecer após alguns meses e ocorrem mais frequentemente quanto maior a dose injetada, por isso recomenda-se se ater às doses recomendadas. 

O uso de corticoesteroides pode

• Mascarar os sinais e sintomas de infecção, assim como reduzir a resistência às infecções; por isso o uso dessas medicações se relaciona à possibilidade de quadros infecciosos de leves a graves, inclusive fatais;
• Prolongadamente levar ao aparecimento de cataratas subcapsulares posteriores (opacificação do cristalino, que funciona como “lente” do olho), glaucoma (aumento da pressão dentro do olho) e infecções oculares. 

Essas medicações devem ser usadas com cuidado em portadores de herpes simples ocular (infecção nos olhos pelo vírus Herpes Simples) devido ao risco de perfuração da córnea. 

Há relatos de aparecimento de Sarcoma de Kaposi (tumor dos vasos linfáticos que atinge pele e mucosas) em pacientes em uso de corticoesteroides; essas lesões costumam desaparecer com a retirada da medicação. Pacientes com tuberculose latente ou prova de tuberculina positiva (situações onde a bactéria causadora da tuberculose está no organismo, mas não causa doença porque o sistema de defesa impede) podem ter reativação da tuberculose durante o uso de corticoesteroides. Avise seu médico se você já teve tuberculose ou se teve contato com essa doença. 

Predi Medrol deve ser usado na gravidez apenas se absolutamente necessário. 

Os corticosteroides são excretados no leite humano. Informe ao seu médico se estiver amamentando. 

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista. 

Predi Medrol pode interagir com outras medicações (reação das medicações entre si, alterando as suas ações)

Como isoniazida, carbamazepina, ciclosporina, ciclofosfamida, tacrolimus, claritromicina, eritromicina, troleandomicina, aprepitanto, fosaprepitanto, fenobarbital, fenitoína, bloqueadores neuromusculares (drogas que interrompem a transmissão de impulsos nervosos para os músculos), itraconazol, cetoconazol, suco de grapefruit, diltiazem, etinilestradiol/noretindrona, rifampicina, antibióticos macrolídeos, antifúngicos azólicos, ácido acetilsalicílico, anticolinesterásicos (drogas que inibem a ação da enzima colinesterase), antidiabéticos, antivirais, inibidor da aromatase (droga usada no tratamento do câncer de mama e ovário), anticoagulantes orais e agentes depletores de potássio (drogas que aumentam a perda de potássio, como por exemplo diuréticos). 

É muito importante informar ao seu médico caso esteja usando outros medicamentos antes do início ou durante o tratamento com Predi Medrol. 

Sempre avise ao seu médico todas as medicações que você toma quando ele for prescrever uma medicação nova. O médico precisa avaliar se as medicações reagem entre si alterando a sua ação, ou da outra; isso se chama interação medicamentosa. 

Crise de feocromocitoma (crise de pressão alta e sintomas sugestivos de ataque de pânico), que pode ser fatal, foi relatada após a administração de corticosteroides sistêmicos.

Corticosteroides só devem ser administrados em pacientes com suspeita de feocromocitoma (tumor raro da glândula adrenal) ou feocromocitoma identificado após uma avaliação apropriada de risco/benefício. 

Foi relatada a ocorrência de trombose (entupimento de uma veia), incluindo tromboembolismo venoso (formação de coágulos sanguíneos anormais nos vasos sanguíneos das pernas e nos pulmões), com o uso de corticosteroides. Consequentemente, os corticosteroides devem ser usados com cautela em pacientes que apresentam ou estão predispostos a distúrbios tromboembólicos (entupimento de veias e artérias por formação de coágulos).

Medicamentos imunossupressores podem ativar focos primários de tuberculose. Os médicos que acompanham pacientes sob imunossupressão devem estar alertas quanto à possibilidade de surgimento de doença ativa, tomando, assim, todos os cuidados para o diagnóstico precoce e tratamento. 

Este medicamento pode causar doping.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento. Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Reações Adversas do Predi Medrol

As seguintes reações adversas foram relatadas com as seguintes vias de administração contraindicadas

Intratecal/epidural

Aracnoidite (inflamação de uma das partes da meninge, que é uma membrana que recobre o cérebro), distúrbios gastrintestinais, disfunção da bexiga, dor de cabeça, meningite (inflamação da membrana que envolve o sistema nervoso, cérebro e medula), paraparesia/paraplegia (alterações na sensibilidade na pele e redução/ou não movimentação da parte inferior do corpo isto é, dos membros inferiores), convulsões (contrações involuntárias de parte dos músculos do corpo) e distúrbios sensitivos. A frequência dessas reações adversas é desconhecida.

Infecções e infestações

Infecção, infecção oportunista (que acontecem por redução do funcionamento do sistema de defesa), infecção no local da injeção, peritonite (inflamação da membrana que reveste os órgãos dentro do abdômen – barriga). 

Distúrbios do sangue e sistema linfático

Leucocitose (aumento do número de “células” brancas no sangue). 

Distúrbios do sistema imunológico

Hipersensibilidade ao medicamento, reação anafilática (reação alérgica grave). 

Distúrbios endócrinos

Cushingoide (semelhante à doença de Cushing que apresenta inchaço generalizado, inclusive da face), hipopituitarismo (função diminuída da hipófise, glândula que produz hormônio no cérebro), síndrome de retirada de esteroides (sintomas que ocorrem após a retirada súbita dos corticoides). 

Distúrbios metabólicos e de nutrição

Tolerância prejudicada à glicose, alcalose hipocalêmica (alteração do pH do sangue), dislipidemia (aumento do colesterol), aumento da necessidade de insulina (ou agentes hiperglicêmicos orais em diabéticos), retenção de sódio, retenção de fluidos, aumento do apetite (que pode resultar em aumento de peso), lipomatose (acúmulo localizado de gordura). 

Distúrbios psiquiátricos

Distúrbio afetivo (incluindo labilidade emocional, humor depressivo, humor eufórico, dependência ao medicamento, ideação suicida), distúrbios psicóticos (incluindo mania, delírio, alucinações, esquizofrenia), estado de confusão, distúrbio mental, ansiedade, mudança de personalidade, oscilações de humor, comportamento anormal, insônia. 

Distúrbios do sistema nervoso

Aumento da pressão intracraniana, ou seja, dentro do crânio (com papiloedema hipertensão intracraniana benigna), convulsão, amnésia (perda de memória), distúrbios cognitivos, tontura, cefaleia (dor de cabeça), lipomatose epidural (acúmulo de gordura em região da medula espinhal).

Distúrbios visuais

Exoftalmia (olho saltado, projetando-se para fora da órbita), catarata, glaucoma (aumento da pressão dentro do olho), casos raros de cegueira associada com terapia intralesão (dentro do olho) em torno do rosto e cabeça, coroidorretinopatia central serosa (alteração ocular). 

Distúrbios do ouvido e do labirinto

Vertigem. 

Distúrbios cardíacos

Insuficiência cardíaca congestiva (incapacidade de o coração bombear a quantidade adequada de sangue) em pacientes suscetíveis. 

Distúrbios vasculares

Trombose (entupimento de uma veia), hipotensão (pressão abaixo do normal), hipertensão (pressão arterial acima do normal). 

Distúrbios respiratórios, torácicos e do mediastino

Embolia pulmonar (entupimento de uma veia do pulmão por um coágulo), soluços. 

Distúrbios gastrintestinais

Hemorragia gástrica (perda excessiva de sangue no estômago), perfuração intestinal, úlcera péptica (com possível perfuração da úlcera péptica e hemorragia da úlcera péptica), pancreatite (inflamação do pâncreas), esofagite ulcerativa (inflamação do esôfago com formação de úlceras), esofagite (inflamação do esôfago), dor abdominal, distensão abdominal, diarreia, dispepsia (dificuldade de digestão), náusea. 

Distúrbios da pele e dos tecidos subcutâneos

Angioedema (inchaço em mucosa), equimoses (hematoma), petéquias (pequenos pontos vermelhos na pele), atrofia da pele (afinamento da epiderme e derme), estrias da pele. Hiperpigmentação da pele, hipopigmentação da pele, hirsutismo (aumento dos pelos corporais), erupção cutânea, eritema (vermelhidão), prurido (coceira), urticária, acne, hiperidrose (suor excessivo).

Distúrbios musculoesqueléticos e dos tecidos conjuntivos

Osteonecrose (morte do osso), fratura patológica (fratura não causada por trauma), retardo do crescimento, atrofia muscular (afinamento muscular), miopatia (doença muscular), osteoporose (perda de massa óssea), artropatia neuropática (doença articular), artralgia (dor articular), mialgia (dor articular generalizada), fraqueza muscular. 

Distúrbios do sistema reprodutivo e das mamas

Menstruação irregular. 

Distúrbios gerais e condições no local da administração

Cicatrização prejudicada, edema periférico (inchaço dos pés e tornozelos), reação no local da injeção, abscesso estéril (acúmulo de secreção e células mortas sem infecção), fadiga, mal-estar, irritabilidade. 

Exames laboratoriais

Alanina aminotransferase aumentada, aspartato aminotransferase aumentado, fosfatase alcalina sanguínea aumentada, pressão intraocular aumentada, tolerância diminuída aos carboidratos, potássio sanguíneo diminuído, cálcio na urina aumentado, supressão de reações aos testes cutâneos, ureia sanguínea aumentada, equilíbrio de nitrogênio negativo (devido ao catabolismo proteico).

Lesões, intoxicações e complicações ligadas ao procedimento 

Ruptura de tendão, fratura por compressão vertebral. 

Predi Medrol não deve ser administrado por qualquer outra via além daquelas listadas no item “Indicação”. 

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Composição do Predi Medrol

Cada mL contém: 

Acetato de metilprednisolona 40 mg.

Veículo:

macrogol, polissorbato 80, fosfato de sódio monobásico, fosfato de sódio dibásico, álcool benzílico, cloreto de sódio e água para injetáveis.

Superdosagem do Predi Medrol

Não há uma síndrome clínica de superdose aguda com acetato de metilprednisolona. Os relatos de toxicidade aguda e/ou morte após a superdose de corticosteroides são raros. Em caso de superdose, nenhum antídoto específico está disponível. O tratamento de eventual superdose é de suporte e sintomático. A metilprednisolona é dialisável. 

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Predi Medrol

A metilprednisolona é um substrato da enzima do citocromo P450 (CYP) sendo metabolizado principalmente pela enzima CYP3A. A CYP3A4 é a enzima dominante da subfamília CYP, mais abundante no fígado de humanos adultos. Esta enzima catalisa a 6?-hidroxilação de esteroides, o passo metabólico essencial da Fase 1 para ambos os corticosteroides, endógenos e sintéticos. Muitos outros compostos também são substratos da CYP3A4, alguns dos quais (bem como outras drogas) mostraram alterar o metabolismo dos glicocorticoides por indução (regulação crescente) ou inibição da enzima CYP3A4 (Tabela 1).

Inibidores da CYP3A4

Os medicamentos que inibem a atividade da CYP3A4 geralmente diminuem o clearance hepático e aumentam a concentração plasmática dos medicamentos que são substratos da CYP3A4, tal como a metilprednisolona. Na presença de um inibidor CYP3A4, pode ser necessário titular a dose de metilprednisolona para evitar a toxicidade esteroide (Tabela 1).

Indutores CYP3A4

Os medicamentos que induzem a atividade CYP3A4 geralmente aumentam o clearance hepático, resultando em concentração plasmática diminuída de medicamentos que são substratos de CYP3A4. A coadministração pode requerer o aumento da dose de metilprednisolona para alcançar o resultado desejado (Tabela 1).

Substratos CYP3A4

Na presença de outro substrato CYP3A4, o clearance hepático da metilprednisolona pode ser afetado, sendo requeridos ajustes correspondentes da dose. É possível que os eventos adversos associados ao uso de qualquer medicamento de forma isolada tenham maiores probabilidades de ocorrer com a coadministração (Tabela 1).

Efeitos não CYP3A4 mediados

Outras interações e efeitos que ocorrem com a metilprednisolona estão descritos na Tabela 1 abaixo. 

Tabela 1. Efeitos / interações importantes com medicamentos ou substâncias com a metilprednisolona

Ação da Substância Predi Medrol

Resultados de eficácia

Acetato de Metilprednisolona (substância ativa) mostrou-se eficaz no tratamento da artrite reumatoide, inclusive da forma juvenil e da artrite idiopática.

A metilprednisolona administrada em pulsos intravenosos foi demonstrado ser efetivo no tratamento da artrite reumatoide, incluindo a artrite juvenil idiopática.

Alguns estudos demonstraram que este tratamento pode trazer grande benefício quando administrado com uma droga antirreumatológica modificadora da doença (disease-modifying antirheumatic drug: DMARD), embora outros estudos tenham demonstrado que a adição de metilprednisolona à uma terapia já existente não teve efeito benéfico extra.

Uma baixa dose comparativamente de 100 mg foi demonstrada ser tão efetiva quanto 1g, em um estudo.

Doses mensais de metilprednisolona por injeção intramuscular também foram efetivas como terapia adjunta.

Um estudo preliminar em crianças encontrou que pulsos intravenosos de metilprednisolona 30 mg/kg são efetivos no tratamento da artrite juvenil idiopática.

Pulsos intravenosos de metilprednisolona imunossuprimem pacientes com lesões de órgãos ou ameaça a vida devido ao Lúpus eritematoso sistêmico.

Acetato de Metilprednisolona (substância ativa) apresentou eficácia no tratamento das manifestações clínicas do lúpus eritematoso sistêmico.

Acetato de Metilprednisolona (substância ativa) mostrou eficácia no tratamento de distúrbios hematológicos, tais como: aplasia de células vermelhas, hemangioma e síndrome de Kasabch-Merritt.

Características farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas

A metilprednisolona é um potente anti-inflamatório esteroide.

Tem maior potência anti-inflamatória do que prednisolona e menos tendência do que prednisolona para induzir a retenção de sódio e água.

Propriedades farmacocinéticas

Absorção

Um estudo realizado internamente com oito voluntários determinou a farmacocinética de uma dose única de 40 mg por via intramuscular de Acetato de Metilprednisolona (substância ativa).

A média das concentrações plasmáticas individuais de pico foi de 14,8 ± 8,6 ng/mL, a média dos tempos individuais de pico foi de 7,25 ± 1,04 horas, e a média da área sob a curva (AUC) foi de 1354,2 ± 424,1 ng/mL x horas (Dia 1-21).

Distribuição

A metilprednisolona é distribuída amplamente nos tecidos, atravessa a barreira hematoencefálica e é também excretada no leite materno. Seu volume aparente de distribuição é de aproximadamente 1,4 L/kg. A ligação de metilprednisolona às proteínas plasmáticas em humanos é de aproximadamente 77%.

Metabolismo

Em humanos, a metilprednisolona é metabolizada no fígado para metabolitos inativos, os mais importantes são 20?-hidroximetilprednisolona e 20?-hidroximetilprednisolona. O metabolismo no fígado ocorre principalmente através da enzima CYP3A4.

A metilprednisolona, como muitos substratos da CYP3A4, também pode ser um substrato para a glicoproteína-P, uma proteína transportadora “fitas” de ligação de ATP, influenciando a distribuição nos tecidos e as interações com outros medicamentos.

Eliminação

A meia-vida de eliminação média para a metilprednisolona total está na faixa de 1,8 a 5,2 horas. Seu clearance total é de aproximadamente 5 a 6 mL/min/kg.

Dados de segurança pré-clínicos

Não foram identificados riscos inesperados com base nos estudos convencionais de farmacologia de segurança, toxicidade de doses repetidas.

As toxicidades observadas nos estudos de dose repetida são aquelas cuja ocorrência é esperada com a exposição contínua a esteroides adrenocorticais exógenos.

Potencial Carcinogênico

A metilprednisolona não foi formalmente avaliada em estudos de carcinogenicidade em roedores.

Resultados variáveis vêm sendo obtidos com outros glicocorticoides testados para a carcinogenicidade em camundongos e ratos.

No entanto, após a administração oral com água filtrada a ratos machos, os dados publicados indicam que vários glicocorticoides relacionados, incluindo a budesonida, prednisolona e acetonido de triamcinolona podem aumentar a incidência de adenomas e carcinomas hepatocelulares.

Esses efeitos tumorigênicos ocorerram em doses menores que as doses clínicas típicas na base de mg/m².

Potencial Mutagênico

A metilprednisolona não foi formalmente avaliada para genotoxicidade.

No entanto o sulfonato de metilprednisolona, que é estruturalmente semelhante à metilprednisolona, não foi mutagênico com ou sem ativação metabólica em Salmonela typhimurium a 250 até 2.000 µg/placa, ou em um ensaio de mutação genética e células de mamíferos, usando células de ovário de hamster chinês a 2.000 até 10.000 µg/mL.

O suleptanato de metilprednisolona não induziu o DNA sintético em hepatócitos primários de ratos a 5 ate 1.000 µg/mL. Além disso, uma análise de dados publicados indica que a farnesilato de prednisolona (PNF), o qual a estrutura molecular é similar a metilprednisolona, não foi mutagênico com ou sem ativação metabólica em Salmonella typhimurium e de Echerichia coli a 321 até 5.000 µ/placa.

Numa linha de células de fibroblastos de hamster chinês, a FNP produziu um leve aumento na incidência de aberrações cromossômicas estruturais com ativação metabólica na maior concentração testada 1.500 µg/mL.

Toxicidade reprodutiva

Os corticosteroides demonstraram reduzir a fertilidade quando administrados a ratos. Ratos machos foram administrados com doses de corticosterona de 0, 10 e 25 mg/kg/dia, por injeção subcutânea uma vez por dia por 6 semanas e acasalaram fêmeas não tratadas.

A dose mais elevada foi reduzida para 20 mg/kg/dia depois de 15 dias. Foram observadas diminuições tampões copulatórios, os quais podem ser secundária à diminuição do peso dos órgãos acessórios.

Os números de implantação e fetos vivos foram reduzidos.

Os corticosteroides mostraram ser teratogênicos em diversas espécies ao serem ministrados em dosagens equivalentes às dosagens humanas.

Em estudos sobre a reprodução animal, os glicocorticoides (como a metilprednisolona) demonstraram o aumento do incidente de malformações (fissuras palatinas, malformações ósseas), letalidade embrionária fetal (por exemplo, aumento da reabsorção) e retardo do crescimento intrauterino.

Cuidados de Armazenamento do Predi Medrol

Manter o produto em sua embalagem original e conservar em temperatura ambiente (entre 15° a 30°C).

O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação (vide cartucho). 

Este produto não é apropriado para doses múltiplas. Após administração da dose desejada, qualquer suspensão remanescente deve ser descartada. 

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem. 

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Aspecto físico

Suspensão estéril, branca, homogênea, sem grumos. 

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo. 

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Dizeres Legais do Predi Medrol

Registro MS – 1.0497.1212 

União Química Farmacêutica Nacional S/A 

Rua Cel. Luiz Tenório de Brito, 90 
Embu-Guaçu – SP – CEP: 06900-000 
CNPJ: 60.665.981/0001-18 
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Farm. Resp.:

Florentino de Jesus Krencas
CRF-SP: 49136 

Fabricado na unidade fabril: 

Av. Pref. Olavo Gomes de Oliveira, 4.550
Bairro São Cristovão 
Pouso Alegre – MG
CEP: 37550-000
NPJ: 60.665.981/0005-41 
Indústria Brasileira 

SAC 0800 11 1559