Bula do Probenxil Suspensão Oral

Uso adulto (pacientes acima de 14 anos de idade):

• Entorses, distensões e outras lesões;
• Dor e inflamação no pós-operatório;
• Condições inflamatórias dolorosas em ginecologia, incluindo períodos menstruais;
• Dor nas costas, síndrome do ombro congelado, cotovelo de tenista e outros tipos de reumatismo;
• Infecções do ouvido, nariz e garganta.

Respeitando os princípios terapêuticos gerais de que a doença básica deve ser adequadamente tratada.

Febre isolada não é uma indicação. Probenxil também pode ser utilizado para outras condições conforme determinado pelo seu médico.

Uso pediátrico (pacientes entre 1 e 14 anos de idade):

Artrite juvenil crônica.

Probenxil gotas é indicado principalmente para uso em crianças, mas o médico pode decidir prescrever em certos casos a adultos.

Como o Probenxil Suspensão Oral funciona?

Antes de tomar Probenxil, leia atentamente esta bula. Você deve guardá-la com você, pois pode ser necessário utilizá-la novamente. Se você tiver dúvidas, consulte o seu médico ou farmacêutico. Não dê seu medicamento para mais ninguém usar e não use este medicamento para tratar qualquer outra doença pela qual este medicamento não é indicado.

Se algum dos efeitos adversos lhe afetar gravemente, ou se notar quaisquer efeitos adversos não mencionados nesta bula, informe o seu médico ou farmacêutico.

A substância ativa de Probenxil gotas é o diclofenaco resinato.

Probenxil pertence a um grupo de medicamentos chamados anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs) usados para tratar dor e inflamação.

Probenxil alivia os sintomas da inflamação, tais como dor e inchaço, bloqueando a síntese de moléculas (prostaglandinas) responsáveis pela inflamação, dor e febre. Não tem nenhum efeito na causa da inflamação ou febre.

Se você tem qualquer dúvida sobre como Probenxil funciona ou porque ele foi indicado a você, pergunte ao seu médico.

Probenxil possui rápido início de ação, o que o torna particularmente adequado para o tratamento de estados dolorosos e/ou inflamatórios agudos.

Contraindicação do Probenxil Suspensão Oral

Você não pode tomar este medicamento se:

• For alérgico (hipersensibilidade) ao diclofenaco ou a qualquer outro componente da formulação;
• Já teve reação alérgica após tomar medicamentos para tratar inflamação ou dor (ex.: ácido acetilsalicílico, diclofenaco ou ibuprofeno). As reações alérgicas podem ser asma, secreção nasal, rash cutâneo (vermelhidão na pele com ou sem descamação) e face inchada. Se você suspeita que possa ser alérgico, pergunte ao seu médico antes de usar este medicamento;
• Tem úlcera no estômago ou no intestino;
• Tem sangramento ou perfuração no estômago ou no intestino, sintomas que podem resultar em sangue nas fezes ou fezes escuras;
• Sofre de insuficiência hepática e renal;
• Tem insuficiência cardíaca grave;
• Você está nos últimos três meses de gravidez.

Se você apresenta alguma destas condições descritas acima, avise ao seu médico e não tome Probenxil.

Se você acha que pode ser alérgico, informe seu médico.

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com doença grave no fígado ou nos rins.

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com insuficiência cardíaca grave.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

Como usar o Probenxil Suspensão Oral

Siga cuidadosamente todas as orientações de seu médico. Não exceda a dose recomendada.

Probenxil gotas não é solúvel em água, sucos de frutas, leite, etc.

1. Agite bem o frasco por 1 minuto, antes da abertura.
2. Vire o frasco de cabeça para baixo e conte o número necessário de gotas em uma colher.
3. O conteúdo da colher deverá ser ingerido.

Para administrar corretamente o medicamento, siga as instruções da figura abaixo:

Agite bem antes de usar.

Utilize uma colher.

Siga as instruções de seu médico.

Se você tiver dúvidas sobre quanto tempo deve utilizar este medicamento, converse com seu médico ou farmacêutico.

Quando tomar Probenxil:

Recomenda-se tomar Probenxil durante as refeições.

Posologia do Probenxil Solução Oral

Não exceda a dose prescrita pelo seu médico. É importante que você use a menor dose capaz de controlar sua dor e não tome Probenxil gotas por mais tempo que o necessário.

Seu médico dirá a você exatamente quantas gotas de Probenxil você deverá tomar. Dependendo da sua resposta ao tratamento, seu médico pode aumentar ou diminuir a dose.

Crianças e adolescentes:

Crianças com um ano ou mais e adolescentes, dependendo da gravidade da afecção, devem receber 1 a 4 gotas por kg de peso corpóreo diariamente, divididas em 2 ou 3 doses separadas. Para adolescentes de 14 anos ou mais, 150 a 200 gotas diariamente são geralmente suficientes. A dose total diária deve geralmente ser dividida em 2 a 3 doses separadas.

Exemplo:

uma criança pesando 20 kg deve receber uma dose diária de 20 a 80 gotas, divididas em 2 ou 3 doses separadas.

Não exceder um total de 300 gotas por dia.

Adultos:

Outras formas farmacêuticas estão disponíveis para uso adulto (como por exemplo comprimidos revestidos). Entretanto, o médico pode recomendar Probenxil gotas para uso adulto em alguns casos específicos. A dose inicial diária, neste caso, é geralmente 200 a 300 gotas. Em casos mais leves, 150 a 200 gotas diárias são, geralmente, suficientes. A dose total diária deve, geralmente, ser ingerida em 2 a 3 doses separadas.

Por quanto tempo tomar Probenxil:

Siga exatamente as instruções de seu médico.

Se você tomar Probenxil por mais de algumas semanas, você deve garantir retorno ao seu médico para avaliações regulares, para garantir que você não está sofrendo de reações adversas despercebidas.

Se você tiver dúvidas sobre quanto tempo deve utilizar Probenxil, converse com seu médico ou farmacêutico.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Antes de usar observe o aspecto do medicamento.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Probenxil Solução Oral?

Se você esqueceu de tomar o medicamento, tome uma dose assim que se lembrar. Se estiver perto da hora de tomar a próxima dose, você deve, simplesmente, tomá-la no horário usual. Não dobrar a próxima dose para repor a dose que você esqueceu de tomar no horário certo.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Probenxil Suspensão Oral

Siga todas as instruções do seu médico cuidadosamente. Elas podem diferir das informações gerais contidas nesta bula. 

Tenha especial cuidado com Probenxil:

• Se você tiver doença no coração estabelecida ou nos vasos sanguíneos (também chamada de doença cardiovascular, incluindo pressão arterial alta não controlada, insuficiência cardíaca congestiva, doença isquêmica cardíaca estabelecida, ou doença arterial periférica), o tratamento com Probenxil geralmente não é recomendado;
• Se você tiver doença cardiovascular estabelecida ou fatores de risco significativos, como pressão arterial elevada, níveis anormalmente elevados de gordura (colesterol, triglicérides) no sangue, diabetes, ou se você fuma, e seu médico decidir prescrever Probenxil, você não deve aumentar a dose acima de 100 mg por dia, se você for tratado por mais de 4 semanas;
• Em geral, é importante tomar a menor dose de Probenxil que alivia a dor e/ou inchaço e durante o menor tempo possível, de modo a manter o menor risco possível de efeitos secundários cardiovasculares;
• Se você está tomando Probenxil simultaneamente com outros anti inflamatórios incluindo ácido acetilsalicílico, corticoides, anticoagulantes ou inibidores seletivos da recaptação de serotonina.
• Se você tem asma ou febre do feno (rinite alérgica sazonal);
• Se você já teve problemas gastrintestinais como úlcera no estômago, sangramento ou fezes escuras, ou se já teve desconforto no estômago ou azia após ter tomado anti-inflamatórios no passado;
• Se você tem inflamação no cólon (colite ulcerativa) ou no trato intestinal (Doença de Crohn);
• Se você tem problemas no fígado ou nos rins;
• Se você estiver desidratado (ex.: devido a uma doença, diarreia, antes ou depois de uma cirurgia de grande porte);
• Se você apresenta inchaço nos pés;
• Se você tem hemorragias ou outros distúrbios no sangue, incluindo uma condição rara no fígado chamada porfiria.

Se alguma destas condições descritas acima se aplica a você, informe ao seu médico antes de tomar Probenxil.

• Se a qualquer momento, enquanto estiver tomando Probenxil, você apresentar qualquer sinal ou sintoma de problemas com o seu coração ou vasos sanguíneos, como dor no peito, falta de ar, fraqueza, ou fala arrastada, informe o seu médico imediatamente;
• Probenxil pode reduzir os sintomas de uma infecção (ex.: dor de cabeça, febre) e pode, desta forma, fazer com que a infecção fique mais difícil de ser detectada e tratada adequadamente. Se você se sentir mal e precisar ir ao médico, lembre-se de dizer a ele que está tomando Probenxil;
• Em casos muito raros, pacientes tratados com Probenxil, assim como outros anti-inflamatórios, pode causar reações cutâneas alérgicas graves [ex.: rash (vermelhidão com ou sem descamação)].

Se você apresentar algum dos sintomas descritos acima, avise o seu médico imediatamente. Assim como com outros AINEs, reações alérgicas, incluindo reações anafiláticas/anafilactoides podem também ocorrer, em casos raros, sem a exposição prévia ao diclofenaco.

Monitorando seu tratamento com Probenxil:

 Se você tiver doença cardíaca estabelecida ou riscos significativos para doença cardíaca, o seu médico irá reavaliá-lo periodicamente se deve continuar o tratamento com Probenxil, especialmente se você estiver sendo tratado por mais de 4 semanas.

Se você apresenta qualquer problema hepático, renal ou sanguíneo, você deverá realizar exames de sangue durante o tratamento que irão monitorar a sua função hepática (nível de transaminases), sua função renal (nível de creatinina) ou a sua contagem sanguínea (nível de glóbulos brancos, vermelhos e plaquetas).

O seu médico levará em consideração estes exames para decidir se Probenxil precisa ser interrompido ou se a dose deve ser alterada.

Pacientes idosos:

Pacientes idosos, especialmente aqueles que são debilitados ou com baixo peso corporal, podem reagir mais fortemente ao Probenxil que os outros adultos. Por isto, devem seguir cuidadosamente as recomendações do médico e tomar o número mínimo de comprimidos revestidos capaz de aliviar os sintomas. É especialmente importante para os pacientes idosos relatarem os efeitos indesejáveis aos seus médicos imediatamente.

Crianças e adolescentes

O diclofenaco não é indicado para crianças abaixo de 14 anos, com exceção de casos de artrite juvenil crônica.

Para este caso de artrite juvenil crônica, somente estão disponíveis, para crianças a partir de 1 ano de idade, Probenxil suspensão oral.

Gravidez e amamentação:

Você deve avisar seu médico se você estiver grávida ou suspeitar que esteja grávida. Você não deve tomar Probenxil comprimidos revestidos durante a gravidez a não ser que seja absolutamente necessário. Assim como outros anti-inflamatórios, você não deve tomar Probenxil comprimidos revestidos durante os últimos 3 meses de gravidez, porque pode causar danos ao feto ou problemas no parto.

Você deve avisar ao médico se estiver amamentando.

Você não deve amamentar se estiver tomando Probenxil, pois pode ser prejudicial ao recém-nascido.

O seu médico irá discutir com você o risco potencial de tomar Probenxil durante a gravidez ou a amamentação.

No 1º e 2º trimestres de gravidez este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

No 3º trimestre de gravidez este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

Mulheres em idade fértil:

Probenxil pode dificultar que a mulher engravide. Você não deve utilizar Probenxil comprimidos revestidos, a menos que seja necessário, se você planeja engravidar ou se tem problemas para engravidar.

Dirigir e operar máquinas:

O uso de Probenxil é improvável de afetar a capacidade de dirigir, operar máquinas ou fazer outras atividades que requeiram atenção especial.

Reações Adversas do Probenxil Suspensão Oral

Assim como todos medicamentos, pacientes tomando Probenxil podem apresentar reações adversas, embora nem todas as pessoas as apresentem.

As reações adversas a seguir incluem aquelas reportadas com Probenxil gotas e/ou outras formas farmacêuticas contendo diclofenaco em uso por curto ou longo prazo.

Algumas reações adversas podem ser sérias.

Estas reações adversas incomuns ocorrem entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento, especialmente quando administrado em dose diária elevada (150 mg) por um período longo:

• Dor no peito súbita e opressiva (sinais de infarto do miocárdio ou ataque cardíaco);
• Falta de ar, dificuldade de respirar quando deitado, inchaço dos pés ou pernas (sinais de insuficiência cardíaca).

Estas reações adversas raras ou muito raras ocorrem em menos de 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento:

• Sangramento espontâneo ou hematomas (sinais de trombocitopenia);
• Febre alta, infecções frequentes e dor de garganta persistente (sinais de agranulocitose);
• Dificuldade de respirar ou deglutir, rash, prurido, urticária, tontura (sinais de hipersensibilidade, reações anafiláticas e anafilactoides);
• Inchaço, principalmente na face e garganta (sinais de angioedema);
• Pensamentos e humor alterados (sinais de distúrbios psicóticos);
• Memória prejudicada (sinais de problemas de memória);
• Convulsões;
• Ansiedade;
• Pescoço duro, febre, náusea, vômito, dor de cabeça (sinais de meningite asséptica);
• Dor de cabeça grave e repentina, náusea, tontura, dormência, inabilidade ou dificuldade de falar, fraqueza ou paralisia dos membros ou face (sinais de acidente vascular cerebral ou derrame);
• Dificuldade de audição (sinais de dano auditivo);
• Dor de cabeça, tontura (sinais de pressão sanguínea alta, hipertensão);
• Rash, manchas vermelho-arroxeadas, febre, prurido (sinais de vasculite);
• Dificuldade repentina de respirar e sensação de aperto no peito com chiado no peito ou tosse (sinais de asma ou pneumonite se febre);
• Vômitos com sangue (sinais de hematêmese) e/ou fezes negras ou com sangue (sinais de hemorragia gastrointestinal);
• Diarreia com sangue (sinais de diarreia hemorrágica);
• Fezes negras (sinais de melena);
• Dor de estômago, náusea (sinais de úlcera, hemorragia ou perfuração gastrointestinal);
• Diarreia, dor abdominal, febre, náusea, vômitos (sinais de colite, incluindo colite hemorrágica e exacerbação de colite ulcerativa ou doença de Crohn);
• Dor grave na parte superior do abdome (sinais de pancreatite);
• Amarelamento da pele e dos olhos (sinais de icterícia), náusea, perda de apetite, urina escura (sinais de hepatite/insuficiência hepática);
• Sintomas típicos de gripe, sensação de cansaço, dores musculares, aumento das enzimas hepáticas em exames de sangue (sinais de doenças hepáticas, incluindo hepatite fulminante, necrose hepática, insuficiência hepática);
• Bolhas (sinais de dermatite bolhosa);
• Pele vermelha ou roxa (possíveis sinais de inflamação dos vasos sanguíneos), cutâneo com bolhas (vermelhidão na pele com ou sem descamação), bolhas nos lábios, olhos e boca, inflamação na pele com descamação ou peeling (sinais de eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson se febre ou necrólise epidérmica tóxica);
• Rash cutâneo com descamação ou peeling (sinais de dermatite esfoliativa);
• Aumento da sensibilidade da pele ao sol (sinais de reação de fotossensibilidade);
• Manchas roxas na pele (sinais de púrpura ou púrpura de Henoch-Schonlein, se causada por alergia);
• Inchaço, sensação de fraqueza, ou micção anormal (sinais de insuficiência renal aguda);
• Excesso de proteína na urina (sinais de proteinúria);
• Inchaço na face ou abdome, pressão sanguínea alta (sinais de síndrome nefrótica);
• Produção de urina mais ou menos acentuada, sonolência, confusão, náusea (sinais de nefrite tubulointersticial);
• Diminuição grave da quantidade de urina (sinais de necrose papilar renal);
• Inchaço generalizado (sinais de edema).

Se você apresentar quaisquer destas reações, avise imediatamente seu médico.

Algumas reações adversas são comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento):

Dor de cabeça, tontura, vertigem, náusea, vômito, diarreia, indigestão (sinais de dispepsia), dor abdominal, flatulência, perda do apetite, exames de função do fígado alterados (ex.: aumento do nível de transaminases), rash cutâneo (vermelhidão na pele com ou sem descamação).

Algumas reações adversas são incomuns (ocorrem entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento):

Palpitações, dor no peito.

Algumas reações adversas são raras (ocorrem entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento):

Sonolência, dor de estômago (sinais de gastrite), distúrbios no fígado, rash com prurido (sinais de urticária).

Algumas reações adversas são muito raras (ocorrem em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento):

Nível baixo de células vermelhas sanguíneas (anemia), nível baixo de células brancas sanguíneas (leucopenia), desorientação, depressão, dificuldade de dormir (sinais de insônia), pesadelos, irritabilidade, formigamento ou dormência nas mãos ou pés, (sinais de parestesia), tremores, distúrbios do paladar (sinais de disgeusia), distúrbios de visão* (sinais de problemas visuais, visão borrada, diplopia), ruídos nos ouvidos (sinais de zumbido), constipação, ferimentos na boca (sinais de estomatite), inchaço, língua vermelha e dolorida (sinais de glossite), problema no tubo da garganta para o estômago (sinais de distúrbio esofágico), espasmos no abdome superior, especialmente depois de comer (sinais de doença no diafragma intestinal), prurido, rash com vermelhidão e queimação (sinais de eczema), vermelhidão na pele (sinais de eritema), perda de cabelo (sinais de alopecia), prurido, sangue na urina (sinais de hematúria).

Distúrbios da visão:

Se os sintomas de distúrbios da visão ocorrerem durante o tratamento com Probenxil, converse com seu médico, um exame oftalmológico pode ser considerado para excluir outras causas.

Se quaisquer destas reações adversas afetar você de forma grave, informe ao seu médico.

Se você apresentar quaisquer reações adversas não mencionadas nesta bula, informe ao seu médico.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também a empresa através do seu serviço de atendimento.

Composição do Probenxil Suspensão Oral

Apresentações:

Suspenção oral (gotas) 15mg/ml:

1 frasco com 20ml

Via oral.

Uso adulto e pediátrico acima de 1 ano de idade.

Medicamento similar equivalente ao medicamento referência.

Composição:

Cada mL contém:

*Metilparabeno, propilparabeno, sacarina sódica, ciclamato de sódio, dióxido de silício, aroma de tutti-frutti e petrolato líquido.

Cada 1 mL de Probenxil suspensão oral (gotas) equivale a 28 gotas e uma gota equivale a 0,5 mg de diclofenaco potássico.

Superdosagem do Probenxil Suspensão Oral

Se você acidentalmente ingerir uma quantidade acima da recomendada, você pode apresentar vômito, hemorragia gastrintestinal, diarreia, tontura, zumbido ou convulsões. No caso de intoxicação significante, insuficiência nos rins aguda e insuficiência no fígado podem ocorrer. Não há quadro clínico típico associado à superdose com diclofenaco.

O tratamento de intoxicações agudas com agentes anti-inflamatórios não esteroidais, consiste essencialmente em medidas sintomáticas e de suporte.

Tratamento sintomático e de suporte devem ser administrados em casos de complicações tais como hipotensão, insuficiência renal, convulsões, irritação gastrintestinal e depressão respiratória.

Medidas específicas tais como diurese forçada, diálise ou hemoperfusão provavelmente não ajudam na eliminação de agentes anti-inflamatórios não esteroidais devido a seu alto índice de ligação a proteínas e metabolismo extenso.

Em casos de superdose potencialmente tóxica, a ingestão de carvão ativado pode ser considerada para desintoxicação do estômago (ex.: lavagem gástrica e vômito) após a ingestão de uma superdose potencialmente letal.

Se você acidentalmente ingerir Probenxil acima do recomendado, avise seu médico ou farmacêutico, ou vá a um pronto atendimento. Você pode necessitar de atendimento médico.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Probenxil Suspensão Oral

É particularmente importante avisar ao seu médico se está tomando qualquer um destes medicamentos

Interações observadas com Probenxil comprimidos revestidos e/ou outras formas farmacêuticas contendo diclofenaco.

• Lítio ou inibidores seletivos da recaptação da serotonina (medicamentos usados para tratar alguns tipos de depressão);
• Digoxina (medicamento usado para problemas no coração);
• Diuréticos (medicamentos usados para aumentar o volume de urina);
• Inibidores da ECA ou betabloqueadores (medicamentos usados para tratar pressão alta e insuficiência cardíaca);
• Outros anti-inflamatórios tais como, ácido acetilsalicílico ou ibuprofeno;
• Corticoides (medicamentos para aliviar áreas inflamadas do corpo);
• Anticoagulantes (medicamentos que previnem a coagulação do sangue);
• Antidiabéticos (como metformina), com exceção da insulina (que tratam diabetes);
• Metotrexato (medicamento usado para tratar alguns tipos de câncer ou artrite);
• Ciclosporina, tacrolimo (medicamentos especialmente usados em pacientes que receberam órgãos transplantados);
• Trimetoprima (medicamento utilizado para prevenir ou tratar infecções urinárias).
• Antibacterianos quinolônicos (medicamentos usados contra infecção);
• Voriconazol (medicamento usado para tratamento de infecções fúngicas);
• Fenitoína (medicamento usado no tratamento de convulsão);
• Rifampicina (medicamento antibiótico utilizado para tratar infecções bacterianas).

Você deve avisar seu médico ou farmacêutico se está tomando ou tomou recentemente qualquer outro medicamento, mesmo aqueles obtidos sem prescrição médica.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use este medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Ação da Substância Probenxil Suspensão Oral

Resultados da eficácia

Diversos estudos clínicos têm demonstrado que o diclofenaco potássico possui eficácia na redução das dores de crises de enxaqueca.

Doses únicas de 50 a 100mg de diclofenaco potássico aliviam enxaquecas e os efeitos do medicamento via oral pode ser observado após 90 minutos da ingestão.

O diclofenaco potássico em comprimidos de liberação imediata é indicado para tratamento de dor, quando um alívio rápido da dor é desejado.

Observou-se a eficácia do diclofenaco potássico em uma variedade de síndromes de dor, incluindo dor pós-operatórias (após cirurgias ginecológicas, orais ou ortopédicas), osteoartrite dos joelhos e dismenorreia primária.

Modelos de dose simples para dor incluem dor de dente (pós-extração do dente) e pós-cirurgia ginecológica, com eficácia do diclofenaco potássico de 50 e de 100mg comparados à aspirina 650mg, com uma duração prolongada de analgesia.

Modelos de doses múltiplas para dor incluiu pós-cirurgia ortopédica e dismenorreia primária. A dose inicial recomendada para a fórmula da liberação imediata é 50mg via oral a cada 8 horas.

Uma dose inicial de 100mg, seguida de 50mg a cada 8 horas, pode oferecer um alívio melhor para dores agudas recorrentes, como dismenorreia.

O diclofenaco tem efeito positivo especialmente na dor relativa à inflamação tecidual.

Diversos estudos demonstraram a diminuição do consumo de narcóticos devido ao decréscimo de dores pós-operatórias, quando foi administrado diclofenaco intramuscular, 75mg, uma ou duas vezes ao dia, ou a mesma dose, via endovenosa, em infusão de 5mg/hora.

O diclofenaco é efetivo na supressão dos sinais de inflamação pós-operatória.

Três doses diárias de diclofenaco, 50mg, aliviaram as dores e outros sinais da inflamação de diversos tipos de injúrias teciduais quando comparadas ao placebo em um estudo multicêntrico, duplo-cego com 229 pacientes.

Doses baixas de diclofenaco potássico (25mg) são melhores que placebo e semelhantes ao ibuprofeno no controle de febre, de 30 minutos a 6 horas após a administração, como observado em estudo multicêntrico, randomizado e duplo-cego com 356 pacientes.

Dores da coluna têm sua intensidade diminuída quando tratadas com diclofenaco, como demonstrou um estudo multicêntrico, randomizado, duplo-cego entre 227 pacientes e em outro entre 124 pacientes tratados com doses de 25mg a 75mg por dia de diclofenaco potássico, administrado em múltiplas doses.

Estudos abertos e controlados demonstraram que anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs), entre eles o diclofenaco, são efetivos no tratamento da cólica biliar.

Características Farmacológicas

Grupo farmacoterapêutico:

anti-inflamatórios e antirreumáticos não-esteroidais derivados do ácido acético e substâncias relacionadas.

Código ATC:

M01A B05.

Mecanismo de ação

Este medicamento contém o Diclofenaco Resinato (substância ativa), um composto não-esteroide com acentuadas propriedades antirreumática, analgésica, anti-inflamatória e antipirética.

O Diclofenaco Resinato (substância ativa) possui um rápido início de ação, o que o torna particularmente adequado para o tratamento de estados dolorosos e, ou inflamatórios agudos.

A inibição da biossíntese das prostaglandinas, demonstrada experimentalmente, é considerada fundamental no mecanismo de ação do diclofenaco.

As prostaglandinas desempenham papel importante na gênese da inflamação, dor e febre.

O Diclofenaco Resinato (substância ativa) in vitro, nas concentrações equivalentes àquelas alcançadas no homem, não suprime a biossíntese de proteoglicanos nas cartilagens.

Farmacodinâmica

Por meio de ensaios clínicos foi possível demonstrar que o Diclofenaco Resinato (substância ativa) exerce pronunciado efeito analgésico em estados dolorosos moderados ou graves.

Na presença de inflamação, por exemplo, causada por trauma ou após intervenção cirúrgica, o Diclofenaco Resinato (substância ativa) alivia rapidamente tanto a dor espontânea quanto a relacionada ao movimento e diminui o inchaço inflamatório e o edema do ferimento.

Farmacocinética

Absorção

O diclofenaco é completamente absorvido a partir da suspensão de resinato.

A absorção inicia-se imediatamente após a administração.

O pico da concentração plasmática de cerca de 0,9 mcg/mL (2,75 mcmol/L) é atingido em uma hora, após administração única das gotas em dose correspondendo a 50mg de diclofenaco potássico.

Como aproximadamente metade do diclofenaco é metabolizada durante sua primeira passagem pelo fígado (efeito de “primeira passagem”), a área sob a curva de concentração (AUC) após administração oral é cerca de metade daquela observada com uma dose parenteral equivalente.

O comportamento farmacocinético não se altera após administrações repetidas.

Não ocorre acúmulo desde que sejam observados os intervalos de dosagem recomendados.

Distribuição

99,7% do diclofenaco liga-se às proteínas séricas, predominantemente à albumina (99,4%).

O volume de distribuição aparente calculado é de 0,12-0,17 L/kg.

O diclofenaco penetra no fluído sinovial, onde as concentrações máximas são medidas de 2-4 horas após serem atingidos os valores de pico plasmático.

A meia-vida aparente de eliminação do fluido sinovial é de 3-6 horas.

Duas horas após atingidos os valores de pico plasmático, as concentrações da substância ativa já são mais altas no fluido sinovial que no plasma, permanecendo mais altas por até 12 horas.

O diclofenaco foi detectado em baixa concentração (100 ng/mL) no leite materno em uma lactante.

A quantidade estimada ingerida por uma criança que consuma leite materno é equivalente a uma dose de 0,03mg/kg/dia.

Biotransformação/metabolismo

A biotransformação do diclofenaco ocorre parcialmente por glicuronidação da molécula intacta, mas principalmente por hidroxilação e metoxilação simples e múltipla, resultando em vários metabólitos fenólicos (3’-hidroxi-, 4’-hidroxi-, 5- hidroxi-, 4’,5-dihidroxi- e 3’-hidroxi-4’-metoxi-diclofenaco), a maioria dos quais são convertidos a conjugados glicurônicos.

Dois desses metabólitos fenólicos são biologicamente ativos, mas em extensão muito menor que o diclofenaco.

Eliminação

O clearance (depuração) sistêmico total do diclofenaco do plasma é de 263 ± 56mL/min (valor médio ± DP).

A meia-vida terminal no plasma é de 1-2 horas.

Quatro dos metabólitos, incluindo os dois ativos, também têm meia-vida plasmática curta de 1-3 horas.

Um metabólito, 3’-hidroxi-4’-metoxi-diclofenaco, tem meia-vida plasmática mais longa. Entretanto, esse metabólito é virtualmente inativo.

Cerca de 60% da dose administrada é excretada na urina como conjugado glicurônico da molécula intacta e como metabólitos, a maioria dos quais são também convertidos a conjugados glicurônicos.

Menos de 1% é excretada como substância inalterada. O restante da dose é eliminado como metabólitos através da bile nas fezes.

Linearidade/não linearidade

A quantidade absorvida é linearmente proporcional ao tamanho da dose.

Populações especiais

Idosos

Não foram observadas diferenças idade-dependentes relevantes na absorção, metabolismo ou excreção do fármaco.

Insuficiência renal

Em pacientes com insuficiência renal não se pode inferir, a partir da cinética de dose-única, o acúmulo da substância ativa inalterada quando se aplica o esquema normal de dose.

A um clearance (depuração) de creatina lt; 10mL/min, os níveis plasmáticos de steady-state (estado de equilíbrio) calculados dos hidroximetabólitos são cerca de 4 vezes maiores que em indivíduos normais. Entretanto, os metabólitos são, ao final, excretados através da bile.

Insuficiência hepática

Em pacientes com hepatite crônica ou cirrose não descompensada, a cinética e metabolismo do diclofenaco é a mesma que em pacientes sem doença hepática.

Dados de segurança pré-clínicos

Dados pré-clínicos de estudos de toxicidade com doses agudas ou repetidas, bem como estudos de genotoxicidade, mutagenicidade e carcinogenicidade com diclofenaco revelaram que diclofenaco nas doses terapêuticas recomendadas não causa nenhum dano específico para humanos.

Em estudos pré-clínicos padrão com animais, não houve nenhuma evidência de que diclofenaco possui potencial efeito teratogênico em camundongos, ratos e coelhos.

O diclofenaco não influencia a fertilidade das matrizes (ratos). Exceto por efeitos fetais mínimos em doses maternais tóxicas.

O desenvolvimento pré, perinatal e pós-natal da prole também não foi afetado.

A administração de AINEs (incluindo diclofenaco) inibiu a ovulação em coelhos, a implantação e placentação em ratos e levou ao fechamento prematuro do canal arterial em ratas grávidas.

Doses maternais tóxicas de diclofenaco foram associadas com distocia, gestação prolongada, diminuição da sobrevivência fetal e retardo do crescimento intrauterino em ratos.

Os leves efeitos do diclofenaco sobre os parâmetros de reprodução e do parto, bem como a constrição do canal arterial no útero, são consequências farmacológicas desta classe de inibidores da síntese de prostaglandinas.

Cuidados de Armazenamento do Probenxil Suspensão Oral

Probenxil deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30°) protegido da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas:

Probenxil (gotas) é uma suspensão oleosa, amarelada e homogênea.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Dizeres Legais do Probenxil Suspensão Oral

Reg. MS 1.4381.0010.

Farm. Resp.:

Charles Ricardo Mafra.
CRF-MG 10.883.

Fabricado por:

Cimed Indústria de Medicamentos Ltda.
Av. Cel. Armando Rubens Storino, 2750 – Pouso Alegre/MG.
CEP: 37550-000.
CNPJ: 02.814.497/0002-98.

Registrado por:

Cimed Indústria de Medicamentos Ltda.
Rua Engenheiro Prudente,121 – São Paulo/SP.
CEP: 01550-000.
CNPJ: 02.814.497/0001-07.
Indústria Brasileira.

Comercializado por:

Onefarma Indústria Farmacêutica Ltda.
Rua das Perobeiras, 1422 – São Paulo/SP.
CEP: 05879-470.
CNPJ: 48.113.906/0001-49.
Indústria Brasileira.

SAC – 0800 704 46 47.

Venda sob prescrição médica.