Bula do Prostigmine

Como o Prostigmine funciona?

Prostigmine^® pertence a um grupo de medicamentos chamados vagotônicos ou colinérgicos. Este produto está particularmente indicado em várias doenças que atingem os músculos ou mesmo como antagonista de outras drogas que levam ao relaxamento muscular excessivo.

O início de ação do Prostigmine^® é rápido, geralmente ocorre em 7 a 15 minutos após injeção intravenosa e um pouco mais lento após a injeção intramuscular ou subcutânea.

Contraindicação do Prostigmine

Prostigmine^® é contraindicado durante a gravidez e lactação. Informe seu médico se está ou deseja engravidar e se planeja amamentar o seu bebê.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista (Categoria C).

Informe seu médico se sentir cansaço, contratura muscular excessiva, dificuldade para andar e se sentir outros sintomas que você julgue não estarem relacionados com a sua doença.

Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando antes do início ou durante o tratamento.

Prostigmine^® está contraindicado a pacientes com obstrução intestinal mecânica ou do trato urinário, bem como nos casos de conhecida hipersensibilidade à droga. Prostigmine^® não deve ser administrado em associação com os miorrelaxantes despolarizantes, como o suxametônio.

Como usar o Prostigmine

Somente o médico sabe a dose ideal de Prostigmine^® para o seu caso.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Posologia do Prostigmine

Constipação atônica, meteorismo (por ex., antes do exame radiológico)

Adultos

1/2 a 1 ampola de 1 ml (0,25 – 0,5 mg) por via subcutânea ou intramuscular.

Crianças

1/4 a 1/2 ampola de 1 ml (0,125 – 0,25 mg) por via subcutânea ou intramuscular. É recomendável administrar um enema de glicerina 10% 50 ml ou enema salino 10% 20 ml, durante 30 minutos e após a injeção de Prostigmine^® (metilsulfato de neostigmina).

Atonia intestinal pós-operatória e retenção urinária

Profilaxia

1/2 ampola de 1 ml (0,25 mg) por via subcutânea ou intramuscular imediatamente após a cirurgia; repetir esta dose cada 4 a 6 horas, caso necessário.

Tratamento

Adultos:

1 ampola de 1 ml (0,5 mg) por via subcutânea, intramuscular ou por via intravenosa muito lentamente; repetir esta dose cada 4 a 5 horas, caso necessário.

Crianças:

1/4 a 1/2 ampola de 1 ml (0,125 – 0,25 mg) por via subcutânea ou intramuscular.

Miastenia gravis pseudoparalítica

A dosagem deve ser ajustada de acordo com o grau de paralisia. Pode ser necessária a associação com o Mestinon^® (brometo de piridostigmina).

Antagonista dos curarizantes (para neutralizar os efeitos miorrelaxantes do curare e dos preparados do mesmo tipo, relaxantes musculares não despolarizantes)

1 – 5 mg por via intramuscular e/ou por via intravenosa e, eventualmente com 0,4 – 1,2 mg de sulfato de atropina para reduzir os efeitos adversos colinérgicos, tais como bradicardia e hipersecreção. As doses acima citadas não devem ser excedidas nem mesmo no caso de superdosagem de curarizantes.

Instruções especiais de dosagem

Intervalos de dosagem prolongados ou diminuição da dosagem poderão ser indicados em pacientes com disfunção renal.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Prostigmine?

Se você se esquecer de aplicar o medicamento, aplique-o assim que puder. Se for quase hora da próxima aplicação, espere até lá para aplicar o produto e pule a dose esquecida. Não use medicamento extra para compensar uma dose esquecida.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Prostigmine

Prostigmine^® só deve ser usado quando receitado por um médico. Este medicamento, em geral, é bem tolerado pela maioria dos pacientes. Somente o médico sabe a dose ideal de Prostigmine^® para o seu caso.

Prostigmine^® deve ser administrado com cautela a pacientes com bradicardia, asma brônquica ou diabetes mellitus e após cirurgia gastrointestinal.

Reações Adversas do Prostigmine

Prostigmine^® pode provocar reações adversas funcionais sobre o sistema neurovegetativo. As reações adversas do tipo muscarínico podem traduzir-se por náuseas, vômito, diarreia, cólicas abdominais, aumento do peristaltismo e das secreções brônquicas, hipersalivação e lacrimejamento, bradicardia e miose. Os efeitos secundários nicotínicos são representados principalmente por espasmos musculares, contrações e fraqueza muscular. Reações colinérgicas ao Prostigmine^® podem constituir um sério problema quando o produto for utilizado para neutralizar a ação de miorrelaxantes nãodespolarizantes. Por este motivo, recomenda-se administração simultânea de Prostigmine^® e sulfato de atropina.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também a empresa através do seu serviço de atendimento.

População Especial do Prostigmine

Gravidez e lactação

Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término. Informar ao médico se está amamentando.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista (Categoria C).

Composição do Prostigmine

Cada mL contém

0,5 mg de metilsulfato de neostigmina.

Veículo:

cloreto de sódio, fosfato de sódio dibásico anidro, fosfato de potássio monobásico e água.

Apresentação do Prostigmine

Solução Injetável 0,5 mg/mL – Embalagem com 50 ampolas de 1 mL.

Uso injetável.

Uso adulto e pediátrico.

Superdosagem do Prostigmine

Como ocorre com outros colinérgicos, a superdosagem com Prostigmine^® pode provocar crise colinérgica caracterizada por acentuada fraqueza muscular (ou aumento deste sintoma nos miastênicos). Caso esta condição não seja identificada, existe o risco de óbito devido a paralisia dos músculos respiratórios. Bradicardia, ou paradoxalmente, taquicardia, também podem ocorrer.

O tratamento consiste em interrupção imediata do Prostigmine^® ou de outros colinérgicos e a administração de 1 a 2 mg de sulfato de atropina por via intravenosa lenta. Dependendo da pulsação do paciente, esta dose deve ser repetida, caso seja necessário, em intervalos de 2 a 4 horas.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações. E notifique a empresa através do seu serviço de atendimento.

Interação Medicamentosa do Prostigmine

Não use e não misture remédios por conta própria. Não faça uso de bebidas alcoólicas enquanto estiver em tratamento de Prostigmine^®.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento (incluindo medicamentos fitoterápicos, homeopáticos, chás).

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Ação da Substância Prostigmine

Resultados de eficácia

Foram estudados 21 pacientes com pseudo-obstrução aguda do cólon. 11 pacientes receberam 2 mg de neostigmina por via intravenosa e 10 pacientes receberam placebo (solução salina). Dez dos 11 pacientes que receberam neostigmina tiveram pronta descompressão do cólon, enquanto que nenhum dos 10 pacientes que receberam placebo (P lt;0,001). O tempo médio de resposta foi 4 minutos (variando de 3 a 30).

Características Farmacológicas

Metilsulfato de Neostigmina (substância ativa) pertence a um grupo de medicamentos chamados vagotônicos ou colinérgicos.

Este produto está particularmente indicado em várias doenças que atingem os músculos ou mesmo como antagonista de outras drogas que levam ao relaxamento muscular excessivo.

As propriedades colinérgicas de Metilsulfato de Neostigmina (substância ativa) estão baseadas em seu efeito inibidor da colinesterase, o que estabiliza a acetilcolina, cuja ação é, desta forma, reforçada e prolongada.

Ao nível dos sistemas digestivo e geniturinário, assim como outros órgãos com musculatura lisa, Metilsulfato de Neostigmina (substância ativa) provoca contrações e aumento do peristaltismo. Metilsulfato de Neostigmina (substância ativa) neutraliza o bloqueio neuromuscular induzido pelos miorrelaxantes do curare e dos preparados do mesmo tipo (i.e., não despolarizantes) porém interage sinergisticamente com miorrelaxantes despolarizantes.

Farmacocinética

Distribuição

Metilsulfato de Neostigmina (substância ativa) é rapidamente distribuído no espaço extracelular após a injeção intravenosa. O pico da atividade farmacológica é geralmente alcançado em 7 a 15 minutos após a administração intravenosa. O volume aparente de distribuição é 0,5 a 1 L/kg.

Metabolismo

Metilsulfato de Neostigmina (substância ativa) é metabolizado principalmente para 3-hidroxifenil-trimetilamônio e vários compostos não identificados.

Eliminação

A meia-vida de eliminação de Metilsulfato de Neostigmina (substância ativa) varia marcadamente, sendo de aproximadamente 1 hora.

Metilsulfato de Neostigmina (substância ativa) é eliminado por mecanismos renais e extra-renais, 60 a 80% da dose é eliminada em 24 horas na urina, como Metilsulfato de Neostigmina (substância ativa) inalterado ou na forma de metabólitos.

Cuidados de Armazenamento do Prostigmine

Conservar em temperatura ambiente (ambiente com temperatura entre 15 e 30ºC) e proteger da luz.

Prostigmine^® possui 24 meses de validade a partir de sua data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Aspecto do conteúdo

Líquido límpido, incolor, isento de fibras ou partículas em suspensão

Aspecto da Ampola

Ampolas de vidro incolor rotuladas.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Dizeres Legais do Prostigmine

M.S. 1.0575.0043

Resp. Técnica:

Edilene A. Campos
CRF-SP nº 17625

Registrado por:

Valeant Farmacêutica do Brasil Ltda.
R. Mário Junqueira da Silva, 736/766
Campinas – SP
CNPJ 61.186.136/0001-22
Indústria Brasileira Uma empresa do grupo Valeant Pharmaceuticals International – USA

Fabricado por:

Produtos Roche Químicos e Farmacêuticos S.A.
Estrada dos Bandeirantes, 2020
Rio de Janeiro – RJ

SAC Valeant:

0800 16 6116 

Venda sob prescrição médica.