Bula do Prostokos

Como Prostokos funciona?

O misoprostol é um análogo sintético da prostaglandina E1. O misoprostol, no fígado, sofredesesterificação, transformando-se no principal metabólito ativo – ácido misoprostol. Este exerce açãodireta nos receptores das prostaglandinas e, atuando no colágeno cervical, provoca mudanças na sua estrutura físicoquímica, acarretando, como consequência, amolecimento, apagamento e maturação do colo uterino, favorecendo a sua dilatação, além de promover e estimular a contração uterina.

Contraindicação do Prostokos

Este medicamento é contraindicado nas seguintes situações:

• Cicatriz uterina
• Cesárea anterior
• Doença vascular cerebral
• Doença coronariana
• Ingestão prévia, num período de 4 horas, de anti-inflamatórios não esteróides. Hipersensibilidade a qualquer um dos componentes da fórmula.

Este medicamento é contraindicado para uso por homens. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

Como usar o Prostokos

Este medicamento é de uso restrito a hospitais.

A manipulação do Prostokos deve ser feita por especialista. Administrar o comprimido no fundo de saco vaginal, ou a critério médico.

Prostokos está indicado nos casos em que seja necessária a interrupção da gravidez em gestações a termo, ou próximas ao termo e nos casos de indução do aborto legal e do trabalho de parto para expulsão de feto morto retido antes da 30ª semana de gestação.

A administração do Prostokos deve ser feita no fórnix vaginal posterior.

Alerta: na indução do trabalho de parto, o intervalo entre uma dose de misoprostol e a seguinte, não deve ser menor que 6 horas. Nunca aplique uma nova dose de misoprostol quando já existe contratilidade uterina (duas ou mais contrações em 10 minutos).

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Prostokos?

A utilização deste medicamento será em ambiente hospitalar, orientado e executado por profissionais especializados e não dependerá da conduta do paciente. Desta forma, é improvável o esquecimento de doses.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Prostokos

Para indução do trabalho de parto, o intervalo entre a aplicação de uma dose de Prostokos e a seguinte, não deve ser menor que 6 (seis) horas. Dada à farmacocinética do misoprostol de administração vaginal, descrita acima, intervalos menores que 6 horas levam à somação do efeito e podem provocar hiperestimulação uterina, polissistolia e sofrimento fetal. Havendo contratilidade uterina (duas ou mais contrações em 10 minutos) o misoprostol não deve ser utilizado.

Reações Adversas do Prostokos

Os efeitos secundários, descritos durante o uso do misoprostol e outras prostaglandinas, são:

Dor abdominal discreta na maioria dos pacientes, diarreia (dose-dependente), flatulência, náuseas, vômitos, fadiga, cefaleia, febre, calafrios, sangramento prolongado e abundante que depende da idade gestacional, sendo mais frequente na apresentação de 200mcg. Estes efeitos tendem a diminuir nas primeiras horas após a eliminação do feto, podendo se prolongar por 24 a 48 horas. Entretanto, a administração de dose tão baixa como a contida na apresentação (25mcg), e aplicada por via vaginal, é muito bem tolerada e raras vezes provoca os efeitos descritos acima.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

População Especial do Prostokos

Gravidez

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez (Categoria de risco D).

Composição do Prostokos

Cada comprimido vaginal 25mcg contém:

*Excipiente:

Dióxido de silício coloidal, Lactose spray dried, Estearato de magnésio, Croscarmelose sódica, Celulose MC.

Cada comprimido vaginal 100mcg contém:

*Excipiente: 

Dióxido de silício coloidal, Lactose spray dried, Estearato de magnésio, Croscarmelose sódica.

Cada comprimido vaginal 200mcg contém:

*Excipiente: 

Dióxido de silício coloidal, Lactose spray dried, Estearato de magnésio, Croscarmelose sódica.

Apresentação do Prostokos

Comprimido vaginal 25mcg

Embalagem contendo 5 blisters com 10 comprimidos cada.

Comprimido vaginal 25mcg

Embalagem contendo 10 blisters com 10 comprimidos cada.

Comprimido vaginal 100mcg

Embalagem contendo 5 blisters com 10 comprimidos cada.

Comprimido vaginal 200mcg

Embalagem contendo 5 blisters com 10 comprimidos cada.

Via vaginal.

Uso adulto.

Uso restrito a hospitais.

Superdosagem do Prostokos

A dose tóxica de misoprostol em humanos não foi ainda determinada, quando utilizada a via vaginal.

Entretanto, verificou-se que a administração de uma dose, por via oral, acima de 3.000mcg, poderá causar hipóxia e rabdomiólise (lesão das fibras musculares).

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Prostokos

Segundo vários estudos clínicos, não há evidências de interações entre misoprostol e drogas que exerçam sua ação no coração, pulmão ou sistema nervoso central.

Ação da Substância Prostokos

Resultados de Eficácia

Comparado com o placebo, o Misoprostol (substância ativa) mostra-se superior a este na indução do trabalho de parto. Quando aplicado por via vaginal, é mais efetivo do que a ocitocina ou amniotomia para promover a maturação do colo uterino e permitir a indução de parto com o colo não favorável – índice de Bishop menor que 6 (Gimenez IC et al, 2006). A grande biodisponibilidade do Misoprostol (substância ativa) vaginal é um dos fatores que pode explicar o porquê de a via vaginal ser a mais efetiva para o aborto medicamente recomendado (Tang Os et al, 2007). A via vaginal leva também a um menor número de efeitos colaterais. As pesquisas desenvolvidas por Feitosa et al, 2006, evidenciaram que 95% dos partos por via vaginal ocorreram dentro das primeiras 24 horas da indução, e a taxa de partos por via vaginal foi de 75%, sem efeitos deletérios para o binômio mãe-feto.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Prostokos.

Características Farmacológicas

Farmacodinâmica

O Misoprostol (substância ativa) é um análogo sintético da prostaglandina E1. Diferencia-se estruturalmente desta, de ocorrência natural, devido à presença do metil-éster em C-1, do grupo metil em C-16, em vez de C-15. O metil-éster em C-1 é responsável pelo aumento da potência antissecretória e duração de ação do Misoprostol (substância ativa). O Misoprostol (substância ativa), no fígado, sofre desesterificação, transformando-se no principal metabólito ativo – ácido Misoprostol (substância ativa). Este exerce ação direta nos receptores das prostaglandinas e, atuando no colágeno cervical, Misoprostol (substância ativa) provoca mudanças na sua estrutura físico-química, acarretando, como consequência, amolecimento, apagamento e maturação do colo uterino, favorecendo a sua dilatação, além de promover e estimular a contração miometrial.

Propriedades Farmacocinéticas

Estudos farmacocinéticos demonstram que a absorção e eliminação do Misoprostol (substância ativa) pelo organismo diferem quando a droga é administrada por via oral, sublingual ou vaginal.

Por via oral, os níveis séricos máximos são alcançados de 20 a 30 minutos após a ingestão da droga, restando baixos níveis detectáveis 4 horas após. Por via sublingual, o Misoprostol (substância ativa) alcança mais rapidamente o pico, ocorrendo maior biodisponibilidade sistêmica, medida pela Área Sob a Curva (AUC).

No entanto, a concentração plasmática cai rapidamente.

Quando administrado por via vaginal, o pico máximo plasmático é alcançado em 40 a 60 minutos, devido à absorção mais retardada que pelas vias oral e sublingual, mantendo-se estável até 2 horas após a aplicação, seguindo-se lenta redução dos níveis séricos e encontrando-se, 4 horas após a administração, em 60 a 70% do pico máximo (maior Área Sob a Curva altamente significativa com Plt;0.001, representando a biodisponibilidade do Misoprostol (substância ativa)) e, em 6 horas, níveis ainda detectáveis. A vida média do Misoprostol (substância ativa) é de aproximadamente 30 minutos em quaisquer das vias utilizadas: oral, sublingual ou vaginal. Deste modo, a diferença na ação sobre a contratilidade uterina representa, mais provavelmente, a diferença no índice de absorção e metabolismo. Pela via vaginal, o primeiro passo no metabolismo hepático pode ser evitado mantendo-se os níveis plasmáticos elevados por um período mais prolongado.

Esta estimulação prolongada do miométrio, induzida pelo Misoprostol (substância ativa), redunda no aparecimento e manutenção das contrações uterinas.

Referências

BISHOP CH. Pelvic scoring for elective induction. Obstet Gynecol; 1964; 24(2):266-268.
BYGDEMAN M. Pharmacokinetics of prostaglandins. Best Pract Research Clin Obstet Gynecol, 2003; 17(5):707-716.
GEMZELL-DANIELSSON K, et al. Studies on uterine contractility following mifepristone and various routes of Misoprostol (substância ativa). Contraception, 2006; 74:31-35.
GOODMAN E GILMAN. As bases farmacológicas da terapêutica – Dados farmacocinéticos, 1996; 9ª ed. pg 1317.
KHAN RU, et al. Oral, rectal, and vaginal pharmacokinetics of Misoprostol (substância ativa). Obstet Gynecol, 2004; 103(5) part 1:866-870. / WING DA, et al. A randomized comparison of oral and intravaginal Misoprostol (substância ativa) for labor induction. Obstet Gynecol, 2000; 95(6 pt 1):905-908.
ZIEMAN M., et al. Absorption kinetics of Misoprostol (substância ativa) with oral or vaginal administration. Obstet Gynecol, 1997; 90(1):88-92.
FEITOSA FEL et al. Nova formulação de Misoprostol (substância ativa) sublingual na indução do trabalho de parto. Rev Assoc Med Bras 2006; 52(4): 251-5.
FEITOSA, FEL. Misoprostol (substância ativa) sublingual versus vaginal para indução do parto. São Paulo, 2005; 129p. Tese (Doutorado) Faculdade de Ciências Médicas – Universidade Estadual de Campinas. Campinas, 2005.
MORAES FILHO, OB et al. Misoprostol (substância ativa) sublingual versus vaginal para indução do parto a termo. Rev Bras Ginecol Obstet. 2005; 27(1): 24-3.
ARONSSON A et al. Effects of Misoprostol (substância ativa) on uterine contractility following different routes of administration. Human Reproduction, 2004; 19(1):81-84.
TANG OS et al. Pharmacokinetics of different routes of administration of Misoprostol (substância ativa). Human Reproduction, 2002; 17(2):332-336.
TANG OS et al. Misoprostol (substância ativa): Pharmacocinetics profile, effects on the uterus and side effects. Int J Gynecol Obst, 2007; 99:S160-S167.
PREUTTIPHAN S, HERABUTYA Y. A randomized comparison of vaginal Misoprostol (substância ativa) and dinoprostona for cervical priming in nuliparous women before operative hysteroscopy. Fertility and Steririty, 2006; 86(4):990-994.
FAÚNDES, A et al. Uso de Misoprostol (substância ativa) em obstetrícia e ginecologia. FLASOG – Federação Latino-Americana de Sociedades de Obstetrícia e Ginecologia, Segunda edição – Abril, 2007; 01-96.
DE LEÓN, RGP et al. Misoprostol (substância ativa) for intrauterine fetal death. Intern J Gynecol Obstet, 2007; 99:S190-S193.
GIMENEZ LC et al. Métodos de maduracion cervical: Misoprostol (substância ativa) como opcion terapeutica. Ver Posgr Via Cátedra Med, 2006, 157:7-12.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Prostokos.

Cuidados de Armazenamento do Prostokos

Conservar Prostokos em temperatura ambiente, entre 15 e 30 ºC, protegido da da luz e umidade.

Prostokos tem validade de 24 meses, a partir da data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.

Para sua segurança, mantenha o medicamento na embalagem original.

Características do medicamento

Os comprimidos revestidos de Prostokos são de formato ovalado, sem sulco, coloração branca, com impressão sulcada indicando o peso em microgramas (mcg).

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Dizeres Legais do Prostokos

Farm. Resp.:

Marta Melissa Leite Maia
CRF/PE nº 2842

Infan – Indústria Química Farmacêutica Nacional S/A

Rod. BR 232 – Km 136 – Bairro Agamenon Magalhães
Caruaru-PE – CEP: 55.034-640
CNPJ 08.939.548/0001-03
Indústria Brasileira

SAC:

0800-724 2022
[email protected]

Uso restrito a hospitais.

Todas as marcas nesta bula são de propriedade do grupo de empresas Hebron.