É utilizado na redução ou freqüência e da severidade de ataques, mas não cessa uma crise que já se iniciou.
Prurifen é também indicado na prevenção e no tratamento de desordens alérgicas tais como:
Urticária aguda e crônica, dermatite atópica, rinite alérgica e conjuntivite.
Contraindicação do Prurifen
Prurifen não deve ser utilizado por pacientes que apresentem conhecida hipersensibilidade ao cetotifeno ou a qualquer um dos componentes da fórmula.
Caso exista alguma intolerância a lactose, informe seu médico.
Se for diabético ou epiléptico, informe seu médico antes de tomar prurifen.
Como usar o Prurifen
Crianças de 6 meses a 3 anos:
0,05mg (0,25mLdo xarope) por Kg de peso corporal, duas vezes ao dia, pela manhã e à noite.
Exemplo: uma criança que pesa 10 Kg deve receber 2,5mLdo xarope pela manhã e à noite.
Crianças acima de 3 anos:
1mg (5mLdo xarope) duas vezes ao dia. Tomar o xarope pela manhã e à noite, com refeições.
As observações clínicas indicam que as crianças podem necessitar de doses mais elevadas em mg/Kg de peso corpóreo do que os adultos, a fim de se obter resultados adequados.
Na prevenção de asma brônquica, podem transcorrer várias semanas de tratamento para atingir-se efeito terapêutico completo.
Recomenda-se, portanto, que pacientes que não respondam adequadamente dentro de algumas semanas sejam mantidos em tratamento com Prurifen durante 2 a 3 meses no mínimo.
Precauções do Prurifen
Quando for iniciado o tratamento a longo prazo com Prurifen, os medicamentos antiasmáticos, profiláticos e sintomáticos já emuso não devem ser subitamente retirados.
Em raros casos de pacientes que recebiam fumarato de cetotifeno concomitantemente com agentes antidiabéticos orais, observou-se queda reversível na contagem de plaquetas. Portanto, deve-se fazer contagens de plaquetas em pacientes sob tratamento concomitante com antidiabéticos.
Para obter resultados no tratamento da asma é indispensável seguir as instruções do médico.
O tratamento com Prurifen deve ser regular e contínuo, pois sua função é prevenir futuros ataques de asma, diminuindo a freqüência, a gravidade e a duração desses ataques.
Gravidez e Lactação
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
O cetotifeno é excretato no leite materno, portanto, as mães que recebem Prurifen não devem amamentar.
Crianças
Crianças podem necessitar de uma dose maior em mg/kg de peso corpóreo do que adultos a fim de obter resultados satisfatórios.
Habilidade de dirigir e operar máquinas
Durante o tratamento com Prurifen o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.
Idosos
O uso em pacientes idosos (acima de 60 anos) requer prescrição e acompanhamento médico.
Diabéticos
Este medicamento contém açúcar, portanto, deve ser usadocomcautelaemportadores de Diabetes.
Reações Adversas do Prurifen
Podem ocorrer no início do tratamento sedação, e raramente, discreta tontura e secura na boca, que normalmente desaparecem espontaneamentecoma continuação do tratamento.
Ocasionalmente, foram observados super-estimulação, irritabilidade e nervosismo, particularmente em crianças.
Foi também relatado ganho de peso inexplicável.
Prurifen pode causar muito raramente aumento nas enzimas hepáticas e hepatite.
Casos isolados de reações cutâneas severas foram relatadas.
Composição do Prurifen
Cada 5mL do xarope contém:
| Fumarato de cetotifeno (equivalente a 1,0mg de cetotifeno) | 1,38mg |
| Veículo q.s.p* | 5 mL |
*Ácido cítrico, álcool etílico, sorbitol, sacarose, metilparabeno, propilparabeno, essência de framboesa e água.
Superdosagem do Prurifen
Em caso de ingestão acidental de uma quantidade maior desse medicamento procure seu médico.
Os sintomas principais na superdose aguda incluem desde sonolência até sedação grave; confusão e desorientação; taquicardia e hipotensão; especialmenteemcrianças, hiperexcitabilidade ou convulsões; coma reversível.
Como tratamento recomenda-se a indução de vômito dentro das primeiras horas após a superdose.
Quando necessário procure orientação médica no hospital mais próximo.
Se o medicamento houver sido administrado recentemente, deve-se considerar o esvaziamento do estômago.
Pode ser benéfica a administração de carvão ativado.
Quando necessário, recomenda-se tratamento sintomático e monitorização do sistema cardiovascular; na presença de excitação ou convulsões, podem-se administrar barbitúricos
de curta ação ou benzodiazepínicos.
Interação Medicamentosa do Prurifen
Interações observadas resultando em uso concomitante não recomendado
Agentes antidiabéticos orais
Em raros casos de pacientes que recebiam este medicamento concomitantemente com agentes antidiabéticos orais (biguanidas), observou-se queda reversível na contagem de trombócitos. Portanto, deve-se fazer contagens de trombócitos em pacientes sob tratamento concomitante com biguanidas.
Interações antecipadas a serem consideradas
Medicamentos que causam depressão do SNC
Este medicamento pode potencializar os efeitos de depressores do Sistema Nervoso Central (SNC), anti-histamínicos e álcool.
Ação da Substância Prurifen
Resultados de eficácia
O Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) possui propriedades que o permitem ser profilático cronicamente na asma brônquica e eficaz no tratamento e prevenção de outras desordens alérgicas, como rinite alérgica, conjuntivite alérgica, alergia a alimentos e urticária. O Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) oral 1mg, duas vezes ao dia, é particularmente conveniente no controle de múltiplas alergias encontradas em pacientes com atopia.
O Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) em dosagens de 1 a 4mg tem sido eficaz no tratamento de rinite alérgica e rinite alérgica sazonal. Doses de 1mg oral a cada 12 horas por 3 meses foram eficazes num estudo aberto com 26 pacientes com rinite alérgica devido a contaminantes industriais. O medicamento diminuiu significativamente a intensidade da rinite, obstrução nasal, coriza e tosse após 1 mês (p lt; 0,001). Dois e quatro miligramas de Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) foram eficazes no tratamento de rinite alérgica sazonal em um estudo duplo-cego, controlado por placebo.
Um estudo randomizado, duplo-cego, controlado por placebo demonstrou que o Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) via oral foi eficaz no tratamento profilático da asma alérgica em crianças e adultos. O Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) também mostrou eficácia na profilaxia contra diferentes tipos de asma intrínseca, asma extrínseca e asma noturna, com melhoras observadas após 12 semanas de tratamento.
O Fumarato de Cetotifeno (substância ativa), 2mg diários, administrado em comprimidos de liberação lenta foi significantemente mais eficaz que o placebo no controle da asma brônquica em 245 pacientes entre 6 e 51 anos de idade. Tal efeito positivo também foi observado em doses orais de 1mg a cada 12 horas em um estudo duplo-cego, controlado por placebo, de seguimento de 12 meses, em 17 pacientes com asma brônquica.
Foi observado efeito protetor do Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) contra asma induzida pela ingestão de aspirina. Dois miligramas diários de Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) foi tratamento profilático em asma induzida por aspirina em estudos randomizados, duplo-cegos e controlados por placebo.
O mesmo efeito positivo foi descrito no tratamento dos sintomas asmáticos associados à febre do feno.
No controle e prevenção de bronquite alérgica, o Fumarato de Cetotifeno (substância ativa), administrado de 0,02 a 0,03mg/kg duas vezes ao dia, foi efetivo no controle da falta de ar em crianças e bebês. Mostrou-se também eficaz no controle da tosse e hipersecreção, além da falta de ar, em estudo aberto envolvendo 74 crianças durante 12 semanas. O tratamento com xarope foi considerado eficaz por pais e médicos em 84% dos casos.
No tratamento da dermatite atópica e outras alergias alimentares, Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) administrado cronicamente mostrou-se eficaz. Vinte pacientes entre 6 meses e 40 anos de idade com sensibilidade a alimentos manifestada por diversas condições, receberam Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) 1mg a cada 12 horas.
Aos adultos o Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) foi administrado na forma de comprimidos e às crianças na forma de xarope. O tratamento teve duração de 2 a 20 meses e cada paciente foi avaliado após ser submetido aos alimentos alérgenos.
Durante o tratamento houve melhora significante dos diversos sintomas da dermatite atópica. Um estudo duplo cego controlado por placebo, envolvendo 26 pacientes, demonstrou ser o Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) significativamente melhor que o placebo (7/13 dos pacientes protegidos comparado a 2/13 no grupo placebo) na prevenção de reações alérgicas alimentares. Treze pacientes receberam Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) 2mg diários e 13 foram submetidos ao mesmo tratamento com placebo.
Os pacientes foram testados com um alimento alérgeno 12 horas após a dose. Um estudo comparativo entre Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) e clemastina no tratamento de dermatite atópica entre 284 pacientes demonstrou eficácia superior do Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) na redução do prurido e de outros sintomas dermatológicos. Na prevenção da urticária aguda e crônica o Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) mostrou-se eficaz em doses de 3 a 12mg diárias.
Características farmacológicas
Farmacodinâmica
Grupo farmacoterapêutico:
outros anti-histamínicos para uso sistêmico.
Código ATC:
R06AX17.
O Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) é um fármaco antiasmático não-broncodilatador, que inibe os efeitos de certas substâncias endógenas conhecidas por serem mediadoras inflamatórias e, portanto, exerce atividade antialérgica. As experiências laboratoriais revelaram as seguintes propriedades do Fumarato de Cetotifeno (substância ativa), que podem contribuir para sua atividade antiasmática:
- Inibição da liberação de mediadores alérgicos, como a histamina e os leucotrienos;
- Supressão da ativação dos eosinófilos pelas citocinas recombinantes humanas e consequente supressão da entrada de eosinófilos nos locais de inflamação;
- Inibição do desenvolvimento da hiperatividade das vias aéreas associada à ativação das plaquetas pelo FAP (Fator de Ativação de Plaquetas) ou causada pela ativação neural que se segue à administração de fármacos simpatomiméticos ou à exposição a um alérgeno.
O Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) é uma substância antialérgica potente que possui propriedades bloqueadoras não competitivas dos receptores H1 da histamina. Portanto, também pode ser administrado em lugar dos antagonistas clássicos dos receptores H1 da histamina.
Farmacocinética
Absorção
Após administração oral, a absorção deste medicamento é quase completa. A biodisponibilidade chega a aproximadamente 50% pelo efeito de primeira passagem de cerca de 50% no fígado. As concentrações plasmáticas máximas são atingidas em 2 a 4 horas.
Distribuição
A ligação a proteínas é de 75%.
Biotransformação
O metabólito principal é o Fumarato de Cetotifeno (substância ativa)-N-glicuronídeo, praticamente inativo.
Eliminação
O Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) é eliminado bifasicamente, com meia-vida curta de 3 a 5 horas e meia-vida mais longa de 21 horas. Cerca de 1% da substância é excretada inalterada na urina em até 48 horas e 60% a 70% como metabólitos.
Efeito da alimentação
A biodisponibilidade de fumarato de Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) xarope não é influenciada pela ingestão de alimentos. Portanto fumarato de Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) pode ser tomado com ou sem alimento. Entretanto um perfil suave da concentração plasmática pode ser observado quando administrado com refeições.
Populações especiais
Crianças
O padrão do metabolismo em crianças é o mesmo que em adultos, mas o clearance é maior em crianças. Crianças maiores de 3 anos de idade, portanto, requerem a mesma dose diária que adultos.
Insuficiência hepática
Não foram realizados estudos farmacocinéticos relevantes com este medicamento em pacientes com insuficiência hepática. Uma vez que o Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) é metabolizado pelo fígado, sua glucuronidação pode ser prejudicada na insuficiência hepática grave.
O clearance do Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) provavelmente será reduzido em pacientes com insuficiência hepática grave e a possibilidade de acúmulo do fármaco inalterado não pode ser excluída.
Insuficiência renal
Não foram realizados estudos farmacocinéticos relevantes com este medicamento em pacientes com insuficiência renal. Entretanto, considerando que 60 – 70% da dose é excretada na urina como metabólitos, um aumento do risco de reações adversas devido ao acúmulo de metabólitos não pode ser excluído.
Estudos clínicos
Este medicamento é um produto estabilizado. Não há estudos clínicos novos.
Dados de segurança pré-clínicos
Toxicidade aguda
Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) revelou toxicidade oral aguda moderada em animais.
Mutagenicidade
O Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) e/ou seus metabólitos foram desprovidos de potencial genotóxico, quando investigados in vitro para indução da mutação do gene em Salmonella typhimurium para aberrações cromossômicas em células V79 de hamsters chineses ou para danos primários no DNA em culturas de hepatócitos de ratos. Não se observou atividade clastrogênica in vivo (análises citogenéticas de células de medula óssea em hamsters chineses, ensaios de micronúcleos de medula óssea em camundongos). Igualmente, não houve evidências de efeitos mutagênicos nas células germinativas de camundongos machos no teste de dominância letal.
Carcinogenicidade
Em ratos tratados continuamente por 24 meses, doses máximas toleradas de Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) de 71mg/kg/dia não revelaram potencial carcinogênico.
Nenhuma evidência de tumor foi observada em camundongos tratados com um regime de dose de até de 88mg/kg de peso corpóreo em um período de 74 semanas.
Toxicidade na reprodução
Não se observou potencial embriotóxico ou teratogênico de Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) em ratos ou coelhos. Em ratos machos tratados por 10 semanas (i. e., mais do que um ciclo de espermatogênese completo) antes do acasalamento, a fertilidade não foi afetada com uma dose de 10mg/kg/dia.
Tratamento em ratos machos com dose oral tóxica (50mg/kg/dia) por 10 semanas antes do acasalamento resultou em diminuição da fertilidade. A fertilidade não foi prejudicada em doses relevantes para uso humano.
A fertilidade de ratas, bem como o desenvolvimento pré-natal, gravidez e desmame da prole, não foram afetados pelo tratamento com Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) em dose oral com níveis de até 50mg/kg/dia, embora toxicidade não específica de fêmeas grávidas tenham sido observadas na dose de 10mg/kg e acima da mesma. Igualmente, não se encontrou nenhuma reação adversa do tratamento na fase perinatal.
Por causa da toxicidade materna, houve decréscimo na sobrevivência dos filhotes e observou-se ganho de peso durante os primeiros dias de desenvolvimento pós-natal, com nível de dose alta de 50mg/kg/dia.
Cuidados de Armazenamento do Prurifen
Conservar em temperatura ambiente (15 a 30oC). Proteger da luz e umidade.
Prazo de validade: vide cartucho.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Todo medicamento dever ser mantido fora do alcance das crianças.
Dizeres Legais do Prurifen
Registro M.S. nº 1.0465.0343
Farm. Responsável:
Dr Marco Aurélio Limírio G. Filho – CRF-GO nº 3.524
Nº do Lote, Data de Fabricação e Prazo de Validade: Vide cartucho.
Laboratório Neo Química Com. e Ind. Ltda.
www.neoquimica.com.br
VPR 1 – Quadra 2-A – Módulo 4 – DAIA – Anápolis – GO – CEP 75132-020
C.N.P.J.: 29.785.870/0001-03 – Indústria Brasileira
Venda sob prescrição médica.