É também indicado na amebíase hepática e giardíase, lupus eritematoso discoide e artrite reumatoide.
A cloroquina é um agente antimalárico e amebicida muito potente.
Como o Quinacris funciona?
A cloroquina é um agente antimalárico e amebicida muito potente. Atua como um esquizonticida nas infecções maláricas em geral e gametocitocida nas infecções por Plasmodium vivax, Plasmodium
malariae e Plasmodium ovale.
Para cura radical deve ser associado a primaquina. Não tem ação profilática, porém atua supressivamente, impedindo o metabolismo do quadro clínico.
A administração feita após a ingestão de alimentos facilita a absorção e aumenta a biodisponibilidade da cloroquina.
É amplamente distribuída nos tecidos e glóbulos vermelhos. Acumula-se em altas concentrações em alguns tecidos como os rins, fígado, pulmões, baço e é fortemente ligada às células que contenham melanina, como a dos olhos e pele.
A cloroquina é extensivamente metabolizada no fígado produzindo seu metabólito principal, a desetilcloroquina.
A excreção da cloroquina e de seus metabólitos é feita pela urina, sendo que aproximadamente a metade aparece como droga inalterada, 10% como metabólito monodesetilcloroquina e o restante em forma de outros metabólitos.
A cloroquina e seu metabólito monodesetil são excretados no leite materno (de 2,2 a 4,2% da dose administrada) e atravessam a barreira placentária.
Contraindicação do Quinacris
A cloroquina é contraindicada na presença de mudanças no campo visual ou retinal, atribuídos a compostos 4-aminoquinolina ou de qualquer outra etiologia, e também no caso de pacientes com conhecida hipersensibilidade a compostos 4-aminoquinolínicos.
Está contraindicada em pacientes com psoríase ou porfiria. Portanto, no tratamento de ataques agudos de malária causados por plasmódio, o médico deve eleger este medicamento após avaliar os benefícios contra os possíveis riscos.
Como usar o Quinacris
Malária
Adultos
| Supressão | 2 comprimidos a cada 7 dias |
| Tratamento Oral | 4 comprimidos iniciais seguidos de 2 comprimidos após 6 a 8 horas por mais dois dias |
Crianças
| 6 meses a 1 ano | Meio comprimido por 3 dias |
| 1 a 3 anos | 1 comprimido no 1º dia seguido por ½ comprimido nos 2 dias seguintes |
| 3 a 7 anos | 1 comprimido por dia durante 3 dias |
| 12 a 15 anos | 2 comprimidos no 1º dia seguido por 1 comprimido e meio por 2 dias |
Artrite Reumatoide
A dose recomendada é de 6,7 mg/kg/dia de difosfato de cloroquina (equivalente a 4 mg/kg/dia de cloroquina base).
Lúpus
A dose recomendada é de 6,7 mg/kg/dia de difosfato de cloroquina (equivalente a 4 mg/kg/dia de cloroquina base).
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Precauções do Quinacris
Os olhos devem ser examinados antes do início de um tratamento longo com cloroquina e subsequentemente monitorados.
Cuidados são necessários na administração de cloroquina em pacientes com disfunção hepática ou função renal prejudicadas, e naqueles pacientes com porfiria, psoríase e histórico de epilepsia.
Pacientes com deficiência de glicose-6-fosfato desidrogenase devem ser observados quanto à anemia hemolítica durante o tratamento com cloroquina.
A cloroquina deve ser usada com cautela nos pacientes com Miastenia Gravis.
Interações medicamentosas
Alguns pacientes podem necessitar de antiácidos para aliviar a irritação gastrintestinal causada pela cloroquina.
Entretanto, sais, óxidos e hidróxidos de magnésio, alumínio e cálcio diminuem a absorção de cloroquina.
Os antiácidos devem ser administrados 4 horas após a administração da cloroquina.
O uso concomitante de cimetidina e cloroquina deve ser feito com cautela, pois a cimetidina pode causar significativa redução do metabolismo e eliminação da cloroquina, e aumentar o volume de distribuição.
A ranitidina parece ter pequena manifestação na farmacocinética da cloroquina.
A atividade da cloroquina pode ser afetada quando administrada com outros antimaláricos.
A quinina e a cloroquina quando usados concomitantemente, podem ser antagonistas.
O uso de cloroquina e proguanila pode aumentar a incidência de ulcerações na boca associada a proguanila.
Reações distônicas agudas ocorrem durante a terapia concomitante com metronidazol em mulheres que previamente toleravam a cloroquina, quando somente esta era administrada.
A cloroquina pode também reduzir a absorção gastrintestinal da ampicilina.
Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento.
Não tome medicamento sem o conhecimento do seu médico, pode ser perigoso para a saúde.
Reações Adversas do Quinacris
As reações adversas mais frequentes são: cefaleia, erupções cutâneas variadas, prurido e distúrbios gastrintestinais como náusea, vômito e diarreia.
Raramente ocorrem alterações mentais como episódios psicóticos e mudança de personalidade.
Distúrbios visuais como visão turva e dificuldade de foco, ocorrendo mais comumente quando são utilizadas doses altas, podendo ser associado com queratopatias ou retinopatias.
A queratopatia normalmente ocorre na forma de opacidade córnea e é normalmente reversível quando o tratamento com cloroquina é interrompido.
A retinopatia é a mais séria reação adversa podendo resultar em sérios danos visuais.
As alterações podem ser irreversíveis e pode ocorrer um equilíbrio progressivo após a descontinuidade da cloroquina.
Pacientes que receberam doses altas de cloroquina, por períodos prolongados, parecem ter um grande risco de desenvolverem retinopatia.
Outras reações adversas pouco comuns relacionadas com a terapia, por períodos prolongados, incluem queda de cabelo, descoloração pigmentar dos cabelos, pigmentação preta azulada das membranas da mucosa e pele, fotossensibilidade, zumbido, redução da audição, surdez nervosa, neuropatia, miopia, cardiomiopatia, disfunção hepática e hepatite.
Desordens sanguíneas têm sido relatadas raramente, tais como anemia aplástica, agranulocitose reversível, trombocitopenia e neutropenia.
A terapia parenteral com cloroquina pode ser perigosa quando administrada por via intravenosa rápida, ou com o uso de doses altas, podendo resultar em toxicidade cardiovascular ou outros sintomas agudos de superdosagem.
Informe seu médico sobre o aparecimento de reações desagradáveis como prurido, erupções cutâneas, cefaleia e distúrbios gastrintestinais como náusea, vômito e diarreia.
População Especial do Quinacris
Uso na Gravidez e Amamentação
Embora existam relatos de anormalidades fetais associados com o uso de cloroquina durante a gravidez, os riscos de malária são considerados maiores, e parece não haver justificativa para a retirada da cloroquina no tratamento ou profilaxia da malária.
Não utilizar durante a gravidez a não ser que seja estritamente necessário e sob restrita supervisão médica.
Pelo fato de a cloroquina ser excretada no leite materno, cuidados devem ser tomados com as mulheres que estejam amamentando.
O uso deste medicamento durante a gravidez deve ser realizado sob restrita supervisão médica.
Informe seu médico sobre a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento, ou após o seu término. Informar ao médico se está amamentando.
Capacidade de dirigir veículos ou operar máquinas
Distúrbios visuais podem inabilitar os pacientes para dirigir veículos ou operar máquinas.
Composição do Quinacris
Cada comprimido revestido contém:
| Difosfato de cloroquina* | 250 mg |
| Excipientes q.s.p. | 1 comp. |
*Equivalente a 150 mg de cloroquina base.
Excipientes:
lactose, celulose microcristalina, povidona, croscarmelose sódica, dióxido de silício coloidal, hipromelose, dióxido de titânio, óxido de ferro vermelho, óxido de ferro amarelo, macrogol, talco farmacêutico, estearato de magnésio.
Superdosagem do Quinacris
A superdosagem com cloroquina é extremamente perigosa podendo ocorrer óbito em poucas horas.
Os primeiros efeitos incluem cefaleia, distúrbios gastrintestinais, sonolência e vertigem. Distúrbios visuais podem ser dramáticos, com uma inesperada perda da visão. Entretanto, o principal efeito da superdosagem da cloroquina é a toxicidade cardiovascular com hipotensão e arritmias cardíacas, progredindo para colapso cardiovascular, convulsões, parada cardíaca e respiratória e morte.
Tratamento
Visto que a superdosagem com cloroquina pode ser letal, intensivo tratamento sintomático de suporte deve ser iniciado imediatamente.
O primeiro passo deve ser a manutenção de uma respiração adequada e a correção de qualquer distúrbio cardiovascular. A administração de aminas vasoativas com diazepam pode minimizar a cardiotoxicidade da cloroquina e controlar as arritmias.
Manifestações tóxicas graves podem ocorrer dentro de 1 a 3 horas e consequências fatais normalmente ocorrem dentro de 2 a 3 horas da ingestão da droga. Os principais sintomas clínicos são neurológicos, respiratório e toxicidade cardiovascular levando à morte. A parada cardíaca está diretamente relacionada ao efeito da cloroquina no miocárdio. A cloroquina tem baixa margem de segurança: doses de 20 mg por kg corporal são consideradas tóxicas e 30 mg por kg pode ser letal.
Taxas de mortalidade têm limites de 10 a 30% entre as maiores na toxicologia clínica.
Se a lavagem gástrica for considerada, primeiro devem ser tomadas medidas para estabilização cardiovascular e ventilatória, pois a passagem da sonda oro-gástrica poderá induzir parada cardíaca e respiratória. A indução de emese é contraindicada, devido ao risco de aspiração para os pulmões.
O carvão ativado é recomendado para limitar a absorção da cloroquina no intestino.
A acidificação parece aumentar a eliminação da cloroquina, na superdosagem. E não existem evidências para eliminação da cloroquina pela hemodiálise ou diálise peritoneal, na superdosagem.
A eliminação pela urina está na dependência do estado hemodinâmico.
Interação Medicamentosa do Quinacris
A cloroquina interage com uma variedade de fármacos. Não deve ser administrada concomitantemente com mefloquina, por aumentar o risco de convulsões. O mesmo é válido para a associação da cloroquina com anticonvulsivantes, pois a cloroquina se opõe à ação dos mesmos. A associação da cloroquina com amiodarona ou halofantrina aumenta o risco de arritmias ventriculares. A cloroquina aumenta o risco de toxicidade da digoxina e ciclosporina. Deve ser evitado o uso da cloroquina com antiácidos à base de trissilicato de magnésio e produtos contendo caolim e pectina, pois provocam diminuição da absorção do medicamento. O uso concomitante com ouro ou fenilbutazona deve ser evitado, devido à tendência de provocar dermatite. A cloroquina pode interferir na imunogenicidade de certas vacinas.
Ação da Substância Quinacris
Características Farmacológicas
A cloroquina é uma 4-aminoquinolina com rápida atividade esquizonticida para todas as espécies de Plasmodium e gametocida para P. vivax, P. malariae e P. ovale, sendo eficaz contra as formas eritrocíticas destas três espécies. Não é eficaz contra P. falciparum e não tem atividade contra os estágios hepáticos primários ou latentes dos parasitos. A cloroquina tem efeito tóxico direto sobre trofozoítos de E. histolytica, se concentrando no fígado, sendo utilizada para tratar abscesso hepático amebiano. A cloroquina é ineficaz para a amebíase intestinal, pois alcança baixas concentrações no lúmen e na parede do cólon, sendo absorvida pelo intestino delgado. A cloroquina é bem absorvida a partir do trato gastrointestinal. A distribuição do fármaco é relativamente lenta em um volume aparentemente muito grande (gt; 100 L/Kg). A cloroquina liga-se moderadamente (60%), às proteínas plasmáticas e sofre apreciável biotransformação através das enzimas CYP hepáticas. A depuração renal de cloroquina corresponde a cerca de metade da sua depuração sistêmica total.
A cloroquina exibe em adultos e crianças uma farmacocinética complexa, de modo que os níveis plasmáticos do fármaco logo após sua administração são determinados pela velocidade de distribuição e não pela de eliminação. Por causa da extensa ligação com os tecidos, é necessária uma dose de ataque para obter concentrações plasmáticas eficazes. A meia-vida da cloroquina aumenta de poucos dias para semanas, à medida que os níveis plasmáticos declinam. A meia-vida terminal varia de 30 a 60 dias e vestígios do fármaco podem ser encontrados na urina, durante anos após o uso terapêutico.
Além de seu efeito antiparasitário, a cloroquina tem ação antipirética e anti-inflamatória.
Resultados de Eficácia
A eficácia da cloroquina declinou nas regiões do mundo onde emergiram cepas de P. falciparum relativa ou absolutamente resistentes à sua ação. A cloroquina é muito eficaz na profilaxia e/ou no tratamento de ataques agudos de malária, causadas por P. vivax, P. ovale e P. malariae, exceto em áreas onde se descrevem cepas de P. vivax resistentes à sua ação. A cloroquina não tem atividade contra estágios hepáticos primários ou latentes dos parasitas. Para prevenir as recaídas nas infecções por P. vivax e P. ovale, se pode administrar primaquina juntamente com a cloroquina. A cloroquina não é tão eficaz quanto o metronidazol para o tratamento da amebíase hepática, devendo ser utilizada somente quando o metronidazol ou outro composto nitroimidazólico está contraindicado ou indisponível.
Cuidados de Armazenamento do Quinacris
Conservar a embalagem fechada, em temperatura ambiente, entre 15 e 30oC, protegida da luz e umidade.
O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação, impressa na embalagem. Não utilize medicamento vencido.
Nº do Lote, Data de Fabricação e Prazo de Validade: Vide Caixa / Cartucho.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Dizeres Legais do Quinacris
MS Nº: 1.0298.0110
Farm. Resp.:
Dr. José Carlos Módolo
CRF-SP Nº 10.446
SAC (Serviço de Atendimento ao Cliente):
0800 701 19 18
Cristália Produtos Químicos Farmacêuticos LTDA.
Rod. Itapira-Lindóia, km 14 – Itapira – SP
CNPJ nº 44.734.671/0001-51
Indústria Brasileira
Venda sob prescrição médica.