Bula do Saflutan

Como o Saflutan funciona?

Saflutan pertence a um grupo de medicamentos chamado análogos da prostaglandina. Saflutan reduz a pressão nos olhos. Ele é utilizado quando a pressão no olho for muito alta.

A pressão elevada no olho pode danificar o nervo óptico, resultando em deterioração da visão e possível cegueira. Há geralmente poucos sintomas que você pode sentir para dizer se você tem níveis elevados de pressão no olho. O exame médico é necessário para determinar isso. Se você tem pressão elevada no olho, exames periódicos dos olhos e medições da pressão dentro de seus olhos serão necessários.

As gotas começarão a funcionar cerca de 2 a 4 horas após o medicamento ser colocado nos olhos e o efeito máximo é atingido depois de 12 horas. O efeito é mantido por pelo menos 24 horas.

Contraindicação do Saflutan

Não utilizar Saflutan em caso de alergia a qualquer um de seus ingredientes.

Se não tiver certeza se deve utilizar Saflutan, entre em contato com seu médico ou farmacêutico.

Como usar o Saflutan

Uso Oftálmico.

Quando iniciar um novo sachê

Não utilizar os flaconetes de dose única se o sachê estiver violado. Abrir o sachê na linha tracejada. Escrever a data em que o sachê foi aberto no espaço reservado para a data no sachê.

A cada uso de Saflutan:

1. Lavar as mãos.
2. Retirar a tira do flaconete do sachê.
3. Destacar um flaconete de dose única da tira.
4. Colocar de volta a tira no sachê e dobrar a extremidade para fechar o sachê.
5. Certifique-se de que a solução encontra-se na parte inferior do flaconete de dose única.

6. Para abrir o flaconete, girar a aba.

7. Recline sua cabeça para trás. Se não conseguir inclinar sua cabeça, deite-se.
8. Colocar a ponteira do flaconete próximo de seu olho. Cuidado para não tocar a ponteira do flaconete no olho.

9. Puxar a pálpebra inferior e olhar para cima.
10. Apertar suavemente o flaconete e deixar uma gota cair no espaço entre a pálpebra inferior e o olho.

11. Fechar o olho por um momento e pressionar o canto interno do olho com seu dedo por cerca de um minuto. Isto ajuda a evitar que a gota seja drenada no ducto lacrimal.
12. Secar qualquer solução em excesso da pele ao redor do olho com qualquer tecido.

Se a gota não entrar no olho, tente novamente.

Se seu médico lhe orientou a utilizar gotas em ambos os olhos, repetir as etapas 7 a 12 para o outro olho.

O conteúdo de um flaconete de dose única de Saflutan é suficiente para os dois olhos. A solução deve ser utilizada imediatamente após a abertura. Como a esterilidade não pode ser mantida após a abertura, descartar o flaconete aberto com qualquer conteúdo remanescente imediatamente após o uso.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Posologia

Sempre use Saflutan exatamente conforme orientação médica. Verifique com seu médico ou farmacêutico em caso de dúvida sobre como utilizar Saflutan.

A dose é de 1 gota de Saflutan em um ou ambos os olhos, uma vez ao dia à noite. Utilizar Saflutan em ambos os olhos apenas se seu médico lhe orientar a respeito.

Não instilar mais gotas ou utilizar mais frequentemente do que conforme instruído por seu médico. Isto pode tornar Saflutan menos eficaz.

Se utilizar outros medicamentos no olho, deixar pelo menos 5 minutos entre a aplicação de Saflutan e a de outro medicamento.

Não pare de utilizar Saflutan sem antes perguntar a seu médico. Se interromper o uso de Saflutan, a pressão no olho aumentará novamente. Isto pode causar um dano permanente ao seu olho.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Saflutan?

É importante usar Saflutan conforme prescrito por seu médico.

Se esquecer de utilizar Saflutan, use uma única gota assim que se lembrar, e depois aplique a dose seguinte como de costume; isto é, na hora regular e sem duplicar a dose.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Saflutan

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Informe seu médico a respeito de qualquer problema médico que apresente agora ou tenha apresentado no passado, incluindo qualquer outra doença ocular.

Informe seu médico a respeito de qualquer alergia a qualquer medicamento.

Informe seu médico a respeito de qualquer problema renal ou hepático que você apresente ou tenha apresentado no passado.

Informe seu médico a respeito de qualquer doença pulmonar, incluindo asma, que você apresente ou tenha apresentado no passado.

Enquanto estiver usando Saflutan

Você pode ter os seguintes efeitos adversos, alguns dos quais podem ser permanentes.

Estes efeitos podem ocorrer lentamente e você poderá observá-los meses depois. Saflutan poderá

•  Aumentar o comprimento, espessura, cor e/ou número de cílios e pode causar crescimento anormal de pêlos nas pálpebras;
•  Causar escurecimento da cor da pele ao redor dos olhos. Secar qualquer excesso de solução na pele, isso reduzirá o risco de escurecimento da pele;
•  Alterar a cor da íris (parte colorida do olho). Se Saflutan é usado em apenas um olho, a cor do olho tratado pode se tornar permanentemente diferente da cor do outro olho.

O que devo saber sobre os ingredientes inativos na Saflutan?

Saflutan não contém conservantes. Saflutan não contém o conservante cloreto de benzalcônio.

Reações Adversas do Saflutan

Qualquer medicamento pode apresentar efeitos não pretendidos ou indesejáveis, chamados reações adversas.

Nos estudos clínicos, os pacientes que utilizaram Saflutan apresentaram sintomas como

Reações comuns (ocorridas entre 1% e 10% dos pacientes que utilizaram esse medicamento)

Vermelhidão dos olhos, coceira nos olhos, irritação dos olhos, dor ocular, ou uma sensação de que há algo nos olhos, ressecamento do olho, olho lacrimejante, ou secreção ocular; vermelhidão da pálpebra ou pálpebra inchada; visão turva, redução da capacidade de visualisação de detalhes pelos olhos, ou sensibilidade à luz; cefaleia; e alteração na superfície do olho.

Nestes estudos, os pacientes também apresentaram reações adversas que incluíram alteração da cor da íris (alteração que pode ser permanente), alterações no comprimento, espessura, ou número de cílios, alteração de cor dos cílios, ou alteração de cor da pele em torno do olho.

Nestes estudos, os pacientes também apresentaram efeitos adversos, incluindo

Reações comuns (ocorridas entre 1% e 10% dos pacientes que utilizaram esse medicamento)

Alteração da cor da íris (alteração que pode ser permanente), alterações no comprimento, espessura, ou número de cílios, descoloração dos cílios e catarata.

Reação pouco frequente (ocorrida entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizaram esse medicamento)

Alteração da cor da pele ao redor dos olhos, tosse, boca seca e dor de garganta.

Também podem ocorrer reações adversas além das listadas acima. Pergunte a seu médico ou farmacêutico mais informações sobre as reações adversas.

Atenção: este produto é um medicamento novo e, embora as pesquisas tenham indicado eficácia e segurança aceitáveis, mesmo que indicado e utilizado corretamente, podem ocorrer eventos adversos imprevisíveis ou desconhecidos. Nesse caso, informe seu médico ou cirurgião-dentista.

População Especial do Saflutan

Gravidez e Amamentação

Em caso de possibilidade de gravidez, você deve utilizar um método contraceptivo eficaz ao utilizar Saflutan.

Informe seu médico se estiver grávida ou pretende engravidar. Em caso de gravidez, converse com seu médico imediatamente para determinar se deve utilizar Saflutan.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem autorização médica ou do cirurgião-dentista.

Se pretender amamentar, consulte seu médico.

Crianças

Saflutan não foi estudado em crianças e, portanto, o uso não é recomendado para crianças ou adolescentes com menos de 18 anos de idade.

Idosos

Não é necessário ajuste de dose para pacientes com mais de 65 anos de idade.

Dirigir ou operar máquinas

pode ser que você fique com a visão turva por uns instantes logo após colocar Saflutan em seu olho. Não dirija ou utilize nenhuma ferramenta ou máquina até que sua visão volte ao normal.

Composição do Saflutan

Ingredientes Ativos

Cada mL de Saflutan contém:

15 mcg de tafluprosta. Cada flaconete de dose única (0,3 mL) contém 4,5 mcg de tafluprosta.

Ingredientes Inativos

Glicerina, fosfato de sódio monobásico di-hidratado, edetato dissódico, polissorbato 80 e ácido clorídrico e/ou hidróxido de sódio.

Superdosagem do Saflutan

Caso utilize uma quantidade maior de Saflutan do que deveria, é improvável que ocorra algum dano grave. Retome sua dose seguinte no horário usual.

Saflutan deve ser utilizado como colírio apenas e não deve ser ingerido. Se o medicamento for ingerido acidentalmente, peça orientação ao seu médico.

Em caso de superdose, o tratamento deve ser sintomático.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Saflutan

Não se espera que ocorra nenhuma interação medicamentosa em humanos, uma vez que as concentrações sistêmicas da tafluprosta são extremamente baixas após a administração ocular. Portanto, estudos específicos de interação medicamentosa não foram realizados com tafluprosta.

Nos estudos clínicos, a tafluprosta foi utilizada concomitantemente com timolol, sem evidências de aumento da incidência de eventos adversos.

Ação da Substância Saflutan

Resultados de Eficácia

Efeitos Clínicos na Pressão Intraocular

A eficácia de tafluprosta em monoterapia, ou em terapia adjuvante ao timolol, foi avaliada nos estudos clínicos de até dois anos de duração em pacientes com glaucoma primário de ângulo aberto ou hipertensão ocular.

A redução da pressão intraocular começa entre 2 e 4 horas após a primeira administração e o efeito máximo é atingido aproximadamente 12 horas após a instilação. O efeito se mantém durante pelo menos 24 horas. Estudos pivotais com uma formulação de tafluprosta com o conservante cloreto de benzalcônio demonstraram que a tafluprosta é eficaz em monoterapia e apresenta efeito aditivo quando administrado como terapia adjuvante ao timolol.

Monoterapia vs. Comparadores Ativos

A eficácia de tafluprosta como monoterapia em pacientes com glaucoma primário de ângulo aberto ou hipertensão ocular (PIO basal ? 22 mmHg) foi demonstrada em dois estudos clínicos de grande porte de até dois anos de duração. O efeito redutor da PIO de tafluprosta foi demonstrado durante todo o dia e se manteve durante a administração prolongada.

Em um estudo multinacional, randômico, duplo-mascarado, com controle ativo, de grupos paralelos e com 6 meses de duração, a tafluprosta 0,0015% 1x/dia (N=269) apresentou significativo efeito diurno redutor da PIO de 6 a 8 mmHg em relação ao período basal, em comparação com 7 a 9 mmHg com latanoprosta 0,005% 1x/dia (N=264). O efeito redutor da PIO de tafluprosta se manteve na extensão desse estudo por até 24 meses.

Em um segundo estudo clínico multicêntrico, randômico, duplo-mascarado, com controle ativo, de grupos paralelos, com 6 meses de duração e conduzido nos EUA, a tafluprosta a 0,0015% 1x/dia (N=267) reduziu a PIO diurna em relação ao período basal de 5 a 7 mmHg em comparação com 4 a 6 mmHg com timolol 0,5% 2x/dia (N=191).

Terapia Adjuvante ao Betabloqueador

A eficácia de tafluprosta como terapia adjuvante ao timolol em pacientes com glaucoma primário de ângulo aberto ou hipertensão ocular (PIO basal ? 23 mmHg) foi demonstrada em um estudo multinacional, randômico, duplo-mascarado, controlado com placebo, de grupos paralelos e com 6 meses de duração. O efeito redutor da PIO diurna de tafluprosta 0,0015% 1x/dia (N=96) foi comparado ao do veículo 1x/dia (N=89) quando utilizado como adjuvante ao timolol 0,5% administrado 2x/dia. Em comparação com os valores basais (medidos após um período de 4 semanas com timolol), os efeitos adicionais redutores da PIO foram de 5 a 6 mmHg no grupo de timolol-tafluprosta e 3 a 4 mmHg no grupo de timolol-veículo.

Formulação Sem Conservante vs. Formulação Com Conservante

Em um estudo pequeno, mascarado para o pesquisador, randômico, cruzado, multinacional, com duração de 4 semanas, o efeito redutor da PIO diurna de tafluprosta 0,0015% 1x/dia foi comparado ao da formulação com conservante (N=43).

Os pacientes receberam durante 4 semanas a formulação sem conservante e durante 4 semanas, a formulação com conservante, de modo cruzado, com um período de intervalo de washout da medicação. Em comparação aos valores basais, a formulação com conservante e a formulação sem conservante de tafluprosta mostraram efeito redutor da pressão intraocular semelhante de mais de 5 mmHg. As duas formulações foram geralmente bem toleradas.

Estudo Aberto, Cruzado, Medicamento Sem Conservante

A tolerabilidade e o efeito redutor da PIO de tafluprosta sem conservante foram avaliados em um estudo aberto, Fase IIIb, que incluiu 158 pacientes com sinais e sintomas na superfície ocular durante o tratamento com latanoprosta 0,005%. A tafluprosta 0,0015% sem conservante manteve a PIO no mesmo nível após 12 semanas de tratamento, como a latanoprosta no período basal. Após trocar para tafluprosta, o número de pacientes com teste de Schirmer anormal foi significativamente reduzido, e o tempo de ruptura lacrimal melhorou significativamente. Uma redução do número de pacientes com células anormais da conjuntiva baseado em HLA-DR e MUC5AC também foi detectada.

Os pacientes apresentaram menos sinais ou sintomas oculares enquanto recebiam tafluprosta sem conservante do que enquanto recebiam latanoprosta.

Características Farmacológicas

Mecanismo de Ação

A tafluprosta é um análogo fluorado da prostaglandina F2?. O ácido de tafluprosta, o metabólito biologicamente ativo da tafluprosta, é um agonista altamente potente e seletivo do receptor prostanoide FP humano.

O ácido de tafluprosta apresenta uma afinidade 12 vezes maior pelo receptor FP do que a latanoprosta.

A redução da pressão intraocular em humanos começa cerca de 2 a 4 horas após a administração e o efeito máximo é atingido 12 horas após a instilação. O efeito mantém-se por pelo menos 24 horas.

Estudos farmacodinâmicos em macacos indicam que a tafluprosta reduz a pressão intraocular pelo aumento da drenagem uveoscleral do humor aquoso.

Farmacocinética

Absorção

A tafluprosta é absorvida pela córnea, onde o éster de isopropil é hidrolizado ao metabólito ácido biologicamente ativo (EC50 para o receptor recombinante prostanoide FP humano=217 pg/mL). A farmacocinética do ácido de tafluprosta foi obtida a partir de um estudo que comparou soluções oftálmicas com e sem conservante. A formulação sem conservante apresentou propriedades farmacocinéticas semelhantes às da formulação com conservante. A C_máx plasmática média das formulações com e sem conservante foi de 24 pg/mL e 26 pg/mL, respectivamente, no 1º dia, e 31 pg/mL e 27 pg/mL, respectivamente, no 8º dia. A AUC0-last plasmática média das formulações com e sem conservante foi de 406 pg*min/mL e 394 pg*min/mL, respectivamente, no 1º dia, e 581 pg*min/mL e 432 pg*min/mL, respectivamente, no 8º dia. As concentrações plasmáticas médias ficaram abaixo do limite de quantificação em 30 minutos para ambas as formulações.

Em um estudo em coelhos, a absorção da tafluprosta no humor aquoso foi comparável após uma única instilação ocular de solução oftálmica de tafluprosta 0,0015% com ou sem conservante.

Distribuição

Após a administração tópica de 1mcg de 3H-tafluprosta no olho de macacos, a radioatividade máxima no humor aquoso foi detectada em 2 horas (30-40 ng equivalentes/mL) e declinou para 0,3-0,4 ng equivalentes/mL em 24 horas.

A ligação do ácido de tafluprosta à albumina sérica humana foi gt;99%. Estima-se que o ácido de tafluprosta apresente alta taxa de ligação a proteínas plasmáticas humanas.

Metabolismo

A tafluprosta, um éster pró-fármaco, é hidrolizado a seu metabólito ácido biologicamente ativo no olho. O metabólito ácido é metabolizado adicionalmente via ?-oxidação de ácido graxo e conjugação de Fase II.

O sistema enzimático do citocromo P450 (CYP) não está envolvido no metabolismo do ácido de tafluprosta.

Eliminação

Em dois estudos clínicos, as concentrações médias do metabólito do ácido de tafluprosta caíram abaixo do limite de quantificação no plasma (10 pg/mL) 30 minutos após a administração, indicando rápida eliminação.

Características em Populações Específicas

Insuficiência Renal

A tafluprosta não foi estudada em pacientes com insuficiência renal e, portanto, deve ser utilizada com cautela nesses pacientes.

Insuficiência Hepática

A tafluprosta não foi estudada em pacientes com insuficiência hepática e, portanto, deve ser utilizada com cautela nesses pacientes.

Farmacodinâmica

A tafluprosta em doses clínicas não apresentou nenhum efeito farmacológico significativo sobre o sistema cardiovascular.

Cuidados de Armazenamento do Saflutan

Armazenar o cartucho com os sachês de alumínio fechados em um refrigerador, 2°C – 8°C. Não abrir o sachê até o momento de utilizar o colírio.

Após abrir o sachê

• Manter os flaconetes de dose única no sachê original;
• Manter em refrigerador entre 2°C – 8°C;
• Descartar os flaconetes de dose única fechados após 28 dias a partir da data de abertura do sachê de alumínio;
• Descartar o flaconete de dose única aberto com qualquer solução remanescente imediatamente após o uso.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Após aberto, válido por 28 dias.

Características físicas

Solução transparente e incolor.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Dizeres Legais do Saflutan

Registro MS – 1.0029.0181

Farmacêutico responsável:

Fernando C. Lemos
CRF-SP nº 16.243

Registrado e Importado por:

Merck Sharp amp; Dohme Farmacêutica Ltda.
Rua 13 de Maio, 815 – Sousas, Campinas/SP
CNPJ: 45.987.013/0001-34 – Brasil

MSD On Line 0800-0122232
e-mail: [email protected]
www.msdonline.com.br

Fabricado e Embalado por:

Laboratoire Unither
ZI La Guerie
F-50211 Coutances Cedex
França.

Venda sob prescrição médica.