Bula do Scaflam Granulado

Scaflam pode ser usado em adultos para reduzir a febre ou aliviar os sintomas relacionados a gripes e resfriados....

08, jan de 2019

73 minutos para ler

Scaflam pode ser usado em adultos para reduzir a febre ou aliviar os sintomas relacionados a gripes e resfriados.

Como o Scaflam Granulado funciona?

Scaflam é um medicamento à base de nimesulida, que apresenta propriedades antiinflamatórias, analgésicas e antipiréticas.

Contraindicação do Scaflam Granulado

Hipersensibilidade conhecida à nimesulida ou a qualquer excipiente do Scaflam;
Histórico de reações de hipersensibilidade (exemplo: broncoespasmo, rinite, urticária e angioedema) em resposta ao ácido acetilsalicílico ou a outro antiinflamatório não-esteroidal;
Histórico de reações hepáticas ao produto;
Úlcera péptica em fase ativa, úlcera gástrica ou duodenal, histórico de ulcerações recorrentes com hemorragia gastrintestinal ou doença intestinal inflamatória ou outra desordem hemorrágica ativa;
Distúrbios cerebrovasculares ou outros distúrbios hemorrágicos ativo;
Pacientes com distúrbios graves de coagulação;
Falência cardíaca grave;
Insuficiência renal grave;
Insuficiência hepática;
Crianças menores de 12 anos;
Gravidez e lactação.

Como usar o Scaflam Granulado

Misture o conteúdo de um envelope em um pouco de água e consuma imediatamente, não guarde o medicamento após sua reconstituição.

Deve ser ingeridos preferencialmente após as refeições.

Posologia do Scaflam Granulado

Adultos e crianças acima de 12 anos

100 mg duas vezes por dia, após as refeições.

Em caso de insuficiência renal moderada, não há necessidade de redução da dose.

A nimesulida não deve ser usada em caso de insuficiência renal ou insuficiência hepática severa.

A dose oral diária pode ser dividida em duas ou três administrações, baseando se em idade, peso corporal e aderência do paciente. A duração do tratamento não é superior a 5 dias, dependendo da indicação.

Geralmente não se deve exceder a 7 dias no tratamento da dor aguda e febre. Para o tratamento sintomático da osteoartrite, devem-se instituir ciclos recorrentes de tratamento durante os ataques dolorosos. Assim como em todos os AINEs, recomenda-se usar a menor dose possível durante o menor tempo possível.

Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Precauções do Scaflam Granulado

Os efeitos indesejáveis podem ser reduzidos com o uso da menor dose efetiva durante o menor período possível. Pacientes tratados por um longo período com nimesulida devem ser submetidos a exames laboratoriais para o monitoramento de efeitos adversos.

Raramente, Scaflam tem sido associado com reações hepáticas sérias, incluindo raríssimos casos fatais. Pacientes que apresentarem sintomas associados à lesão hepática durante o tratamento com a nimesulida (ex. anorexia, náuseas, vômitos, dor abdominal, fadiga, urina escura ou icterícia) deverão descontinuar o tratamento. Pacientes deverão ser advertidos a consultar um médico imediatamente caso apresentem falta de apetite, náusea, vômito, dor abdominal, fadiga, urina escura ou pele ou olhos amarelados. Pacientes que desenvolverem função hepática anormal deverão descontinuar o tratamento. Estes pacientes não deverão ser retratados com nimesulida.

Dano hepático, reversível na maioria dos casos, foi verificado após curta exposição ao medicamento.

Administração concomitante com drogas hepatotóxicas e abuso de álcool devem ser evitados durante o tratamento com nimesulida, pois podem aumentar o risco de reações hepáticas.

Durante o tratamento com nimesulida, os pacientes deverão ser advertidos a evitar usar outros analgésicos. O uso simultâneo de um diferente antiinflamatório não-esteroidal não é recomendado.

Sangramento gastrintestinal ou ulcerações podem ocorrer em pacientes em tratamento com Scaflam. Assim como com outros antiinflamatórios não-esteroidais (AINEs), estes eventos podem ocorrer a qualquer momento durante o tratamento, com ou sem sintomas ou histórico prévio de eventos gastrintestinais. Caso ocorra sangramento gastrintestinal ou ulceração, o tratamento deverá ser descontinuado.

A nimesulida deverá ser utilizada com precaução em pacientes com distúrbios gastrintestinais, incluindo histórico de úlcera péptica, de hemorragia gastrintestinal, colite ulcerativa ou doença de Crohn.

Deve-se ter cautela em pacientes com insuficiência renal ou com problemas cardíacos, pois o uso de AINEs pode levar à deterioração da função renal. A avaliação da função renal deve ocorrer antes do início da terapia e periodicamente após o início. No caso de ocorrer deterioração renal, o tratamento deve ser descontinuado.

Como os AINEs podem interferir na agregação plaquetária, estes devem ser utilizados com cautela em pacientes com diátese hemorrágica. Contudo, Scaflam não é um substituto do ácido acetilsalicílico para profilaxia cardiovascular.

Scaflam deve ser utilizado com cautela em pacientes com histórico de ulceração ou doença intestinal inflamatória. Como os AINEs podem interferir na função plaquetária, devem ser usados com cautela em pacientes com hemorragia intracranial e diátese hemorrágica.

O tratamento deve ser revisado em intervalos regulares de tempo e, no caso de ausência de benefícios, este deve ser descontinuado.

AINEs podem mascarar a febre relacionada à infecção bacteriana.

O uso de Scaflam pode prejudicar a fertilidade feminina, não é recomendado a mulheres tentando engravidar. Em mulheres que têm dificuldades para engravidar ou que estão sob investigação de infertilidade, a retirada do medicamento deve ser considerada.

Efeitos na habilidade de dirigir ou usar máquinas

A nimesulida tem efeito insignificante ou nenhum, na habilidade de dirigir ou usar máquinas. Contudo, pacientes que apresentam vertigem ou sonolência após receber o medicamento não deverão dirigir ou operar máquinas.

Atenção diabéticos: Scaflam Granulado contém açúcar, portanto, deve ser usado com cautela em portadores de Diabetes.

Reações Adversas do Scaflam Granulado

Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis como enjôos, dores abdominais, reações alérgicas, dor de cabeça, sonolência e vertigem.

Alguns destes efeitos geralmente são leves e passageiros e não levam à suspensão do tratamento, porém apenas o médico pode avaliar esta necessidade.

Efeitos adversos reportados em testes clínicos controlados, com aproximadamente 7800 pacientes, incluem:

Comuns (gt;1%, lt;10%)

Diarréia, náusea, vômito, aumento de enzimas hepáticas.

Incomuns (gt;0,1%, lt;1%)

Vertigem, hipertensão, dispnéia, constipação, flatulência, gastrite, prurido, erupção cutânea, aumento de suor e edema.

Raros (gt;0,001%, lt;0,01%)

Anemia, eosinofilia, hipersensibilidade, hipercalemia, ansiedade, nervoso, pesadelo, visão turva, taquicardia, hemorragia, flutuação da pressão arterial, onda de calor, eritema, dermatite, disúria, hematúria, retenção urinária, mal-estar, astenia.

Muito raros (lt;0,0001%)

Trombocitopenia, púrpura, pancitopenia, anafilaxia, cefaléia, sonolência, encefalopatia (Síndrome de Reye), distúrbios visuais, vertigem, asma, broncoespasmo, dor abdominal, dispepsia, estomatite, melena, sangramento gastrintestinal, perfuração e úlcera duodenal, perfuração e úlcera gástrica, hepatite, hepatite fulminante (incluindo casos fatais), icterícia, colestasia, urticária, edema angioneurótico, edema facial, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica, falência renal, oligúria, nefrite intersticial e hipotermia.

População Especial do Scaflam Granulado

Uso durante a gravidez e a lactação

O uso de Scaflam é contra-indicado durante a gravidez. Como qualquer AINE, Scaflam não é recomendado em mulheres tentando engravidar e, conhecida sua inibição na síntese de prostaglandina, a nimesulida pode causar fechamento prematuro dos ductos arteriais, hipertensão pulmonar, oligúria, oligâmnio, aumento do risco de sangramento, inércia uterina e edema periférico. Foram relatados casos isolados de falência renal em recém-nascidos cujas mães se trataram com o medicamento no final da gravidez.

Estudos em coelhos mostraram uma toxicidade atípica na reprodução e não há nenhum dado adequado de uso do medicamento em mulheres grávidas. Dessa forma, o risco potencial em humanos é desconhecido e a prescrição de Scaflam durante a gravidez é contra-indicada.

Não está estabelecido se a nimesulida é excretada no leite humano. Scaflam é contra-indicado durante a lactação.

Não deve ser usado durante a gravidez e a lactação.

Informe ao seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término.

Informar ao médico se está amamentando. A utilização de Scaflam nessas situações é contra-indicada.

Crianças e adolescentes

Adolescentes não devem ser tratados com medicamentos que contenham nimesulida caso estejam presentes sintomas de infecção viral, pois a nimesulida pode estar associada com a Síndrome de Reye em alguns pacientes.

Este medicamento é contra-indicado em crianças menores de 12 anos.

Idosos

Pacientes idosos devem seguir o tratamento com Scaflam apenas sob estrito acompanhamento médico.

Os pacientes idosos são particularmente suscetíveis aos efeitos adversos dos AINEs, incluindo hemorragia e perfuração gastrintestinal, insuficiência renal, cardíaca e hepática. Portanto, monitoração clínica apropriada é recomendada e seu uso prolongado não é recomendado. Quando for necessária uma terapia prolongada, o paciente deverá ser avaliado regularmente.

Em pacientes com mais de 65 anos, não há necessidade de diminuição da dose normal, porém devem ser tratados com a menor dose efetiva (100 mg duas vezes por dia).

Composição do Scaflam Granulado

Cada envelope de Scaflam com granulado contém

100 mg de nimesulida.

Componentes inativos:

éter cetílico polioxietileno-20, ácido cítrico, sacarose e aroma natural de laranja.

Apresentação do Scaflam Granulado

Granulado

Cartucho com 8 ou 12 envelopes de 2 g.

Uso adulto e pediátrico (acima de 12 anos).

Superdosagem do Scaflam Granulado

Sintomas seguidos de superdosagem aguda de AINEs são normalmente limitados à letargia, sonolência, náusea, vômito e dor epigástrica, os quais são geralmente reversíveis com auxilio adequado. Pode ocorrer sangramento gastrintestinal. Hipertensão, falência renal aguda, depressão respiratória e coma podem ocorrer, mas são raros. Reações anafiláticas foram verificadas com ingestão de AINEs e podem acontecer seguidas de uma superdosagem.

Poucos casos de superdose intencional foram relatados e não apresentaram sinais de intoxicação.

Tratamento sintomático e de apoio deve ser iniciado em caso de superdose. Não há antídotos específicos, nem informação disponível a respeito da remoção da nimesulida por hemodiálise, mas baseado no seu alto grau de ligação protéica (até 97,5%), a diálise não é indicada em superdose. Êmese e/ou carvão ativado (60 a 100 g em adultos) e/ou osmose catártica podem ser indicadas em pacientes que ingeriram a droga em um período de até 4 horas. Diurese forçada, alcalinização da urina, hemodiálise ou hemoperfusão não devem ser utilizadas devido à alta ligação protéica. As funções renais e hepáticas devem ser monitoradas.

Interação Medicamentosa do Scaflam Granulado

Não se aconselha ingestão conjunta de Scaflam com álcool ou outros medicamentos que provoquem irritação do estômago.

Scaflam não deve ser administrado concomitantemente com drogas potencialmente hepatotóxicas.

A ingestão de alimentos não interfere na absorção e biodisponibilidade da droga.

O uso da nimesulida deve ser evitado em pacientes que estão recebendo tratamento com outros medicamentos contendo ácido clavulânico ou que receberam esta medicação a menos de 2 meses.

Durante o tratamento com Scaflam, os pacientes deverão ser advertidos a evitar usar outros analgésicos. O uso simultâneo de um diferente antiinflamatório não-esteroidal não é recomendado.

A administração concomitante com anticoagulantes, inclusive o ácido acetilsalicílico, pode gerar efeitos aditivos. Por esta razão, essa combinação não é recomendada e é contra-indicada em pacientes com distúrbio severo de coagulação. Se essa combinação não puder ser evitada, a atividade anticoagulante deverá ser monitorada cuidadosamente.

A nimesulida pode antagonizar os efeitos dos diuréticos e, em particular, bloquear o aumento da atividade da renina plasmática induzida pela furosemida. A análise farmacocinética da concentração de nimesulida em pacientes em tratamento concomitante com um diurético (furosemida) mostrou que há uma diferença pequena no volume de distribuição, porém não há evidência clínica disso. O tratamento concomitante da furosemida com Scaflam requer precaução em pacientes com susceptibilidade renal e cardíaca.

Os antiinflamatórios não-esteroidais foram relatados como redutores da depuração do lítio, resultando em níveis plasmáticos elevados e toxicidade do lítio. Se a nimesulida for prescrita para um paciente em tratamento com lítio, seu nível no organismo deverá ser cuidadosamente monitorado.

O potencial de interação com a glibenclamida, teofilina, varfarina, digoxina, cimetidina e uma preparação de antiácidos (em geral uma preparação de hidróxido de magnésio e hidróxido de alumínio) foi estudado também in vivo. Nenhuma alteração significativa foi observada.

Scaflam inibe a CYP2C9. A concentração plasmática de drogas metabolizadas por esta enzima deve aumentar quando são administradas concomitantemente com nimesulida.

É necessário cautela se Scaflam for utilizado antes ou após 24 horas de tratamento com metotrexato, pois o nível sérico do metotrexato pode aumentar, aumentando sua toxicidade.

Devido aos efeitos nas prostaglandinas renais, os inibidores da prostaglandina sintetase, como Scaflam, devem aumentar a nefrotoxicidade das ciclosporinas.

A administração concomitante da nimesulida com salicilatos, ácido valpróico ou tolbutamida pode afetar o seu nível sérico e, conseqüentemente, a resposta terapêutica. Estudos in vitro demonstraram que a tolbutamida, o ácido salicílico e o ácido valpróico podem deslocar a nimesulida de seus sítios de ligação. Porém, apesar de um possível efeito no nível plasmático, estas interações não demonstraram resultados clínicos significantes.

Informe ao seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento.

Não tome remédio sem o conhecimento de seu médico, pode ser perigoso para a saúde.

Interação Alimentícia do Scaflam Granulado

Comprimido Dispersível / Comprimido / Gotas / Supositório

A ingestão de alimentos não interfere na absorção e biodisponibilidade da droga. O efeito dos alimentos na absorção da Nimesulida (substância ativa) é mínimo.

Recomenda-se tomar Nimesulida (substância ativa) após as refeições. Não se aconselha a ingestão de alimentos que provoquem irritação gástrica (tais como abacaxi, laranja, limão, café e etc.) durante o tratamento com Nimesulida (substância ativa).

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Nisulid (apresentação de Comprimido Dispersível, Comprimido, Gotas e Supositório), Arflex Retard (apresentação de Cápsula) e Nizuil Gel (apresentação de Gel).

Ação da Substância Scaflam Granulado

Resultados de Eficácia

Comprimido Dispersível / Comprimido

Um estudo duplo-cego comparativo avaliou a eficácia e a tolerabilidade da Nimesulida (substância ativa) comparativamente ao naproxeno em pacientes com dor pós-cirúrgica oral. Foram avaliados 64 pacientes, 32 em cada grupo de tratamento, que receberam Nimesulida (substância ativa) um comprimido (100 mg) a cada 12 horas, ou naproxeno um comprimido (250 mg) a cada 12 horas. A intensidade da dor foi avaliada após a administração de um dos medicamentos em ½, 1, 2, 3 e 4 horas, no segundo e terceiro dia de tratamento. A tolerabilidade de ambos os fármacos foi excelente e ambos também promoveram acentuada regressão da dor, sendo que no grupo de Nimesulida (substância ativa) houve regressão mais rápida da dor já dentro da primeira hora de tratamento.

O estudo investigou os efeitos analgésicos da Nimesulida (substância ativa) e do celecoxibe em pacientes com osteoartrite de joelho. 44 pacientes foram incluídos e randomizados para o grupo de Nimesulida (substância ativa) (100 mg duas vezes ao dia) ou celecoxibe (200 mg uma vez ao dia) por 2 semanas, 20 dos quais apresentavam derrame articular. A intensidade da dor foi avaliada e em pacientes com derrame articular, algumas substâncias do líquido sinovial foram analisadas. Os efeitos da Nimesulida (substância ativa) foram mais marcantes que do celecoxibe, com evidência de início mais rápido de ação analgésica. A Nimesulida (substância ativa) reduziu significantemente as concentrações de substância P e interleucina-6 no líquido sinovial. O celecoxibe não mudou estas concentrações e significativamente reduziu os níveis de interleucina-6 apenas no dia 14. Ambas as drogas foram bem toleradas. O estudo forneceu evidência que a Nimesulida (substância ativa) é um agente efetivo para o tratamento sintomático da osteoartrite.

Dois estudos em animais foram realizados com administração intra-peritoneal de Nimesulida (substância ativa), diclofenaco, celecoxibe e rofecoxibe para tratar dor inflamatória. No primeiro estudo, a Nimesulida (substância ativa) inibiu o desenvolvimento de hiperalgesia térmica da pata induzida pela injeção de formalina na cauda, enquanto o diclofenaco ou celecoxibe parcialmente reduziram a hiperalgesia, e o rofecoxibe não foi efetivo. No segundo estudo, a Nimesulida (substância ativa) e o diclofenaco foram significativamente mais efetivos que o celecoxibe e rofecoxibe na redução de hiperalgesia mecânica da pata. A atividade anti-hiperálgica destas drogas foram também investigadas em pacientes com artrite reumatoide. Após uma dose única oral, todas as drogas reduziram a hiperalgesia inflamatória. No entanto, somente a Nimesulida (substância ativa) foi efetiva 15 minutos após o tratamento. Adicionalmente, a Nimesulida (substância ativa) (100 mg) foi significativamente mais efetiva que o rofecoxibe (25 mg). A Nimesulida (substância ativa) parece ser particularmente efetiva e de ação rápida contra a dor inflamatória.

60 pacientes foram incluídos em um estudo randomizado simples-cego para comparar a eficácia e tolerabilidade de Nimesulida (substância ativa) comprimido 200 mg/dia e flurbiprofeno 300 mg/dia por 7 dias, no tratamento de inflamação aguda não-infecciosa do trato respiratório superior. Ambas as drogas mostraram a mesma eficácia em reduzir a congestão da mucosa, vermelhidão local, febre e dor de garganta. O tratamento com Nimesulida (substância ativa) deu origem a um menor número de eventos adversos, e menos severos, do que o tratamento com flurbiprofeno.

A Nimesulida (substância ativa) modifica o estado doloroso da contração uterina para contrações cíclicas indolores em pacientes com dismenorreia. Com uma única dose oral de 100 mg, a Nimesulida (substância ativa) é distribuída nos tecidos genitais femininos (fundo e cérvix uterinos e ovários). Duas doses orais de 100 mg de Nimesulida (substância ativa) administradas em mulheres com dismenorreia em um estudo duplo-cego controlado por placebo, cross-over, reduziu os níveis de prostaglandina F2? no sangue menstrual.

O objetivo do estudo foi avaliar a eficácia e tolerabilidade, no tratamento de afecções traumáticas do aparelho locomotor, de três anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs): Nimesulida (substância ativa), o primeiro AINE inibidor seletivo da enzima cicloxigenase-2 (COX-2) disponível, e dois agentes clássicos não seletivos, diclofenaco e aceclofenaco. Em três visitas clínicas e após sete dias de tratamento em que randomicamente 19 pacientes receberam Nimesulida (substância ativa) 100 mg 2x/dia, 19 receberam aceclofenaco 100 mg 2x/dia e 21 receberam diclofenaco 50 mg 3x/dia, a eficácia foi avaliada clinicamente segundo a intensidade dos sinais e sintomas e pela avaliação global do pesquisador ao final do estudo, e a tolerabilidade pela ocorrência ou não de eventos adversos bem como pela avaliação global ao término do estudo. Quanto à eficácia, o resultado obtido pelo grupo tratado com Nimesulida (substância ativa) foi significativamente melhor considerando se os parâmetros dor à movimentação, limitação de movimentos, sensibilidade local e intensidade da dor. Também quanto à tolerabilidade, tanto o índice de ocorrência de reações adversas como a avaliação final global foram significativamente melhores para o grupo Nimesulida (substância ativa). A seletividade de Nimesulida (substância ativa) sobre a COX-2 contribui para sua eficácia, assim como reflete seu perfil de segurança, ao contrário do aceclofenaco e diclofenaco, que não têm esse grau de seletividade sobre a COX-2. Portanto, Nimesulida (substância ativa) pode ser considerado um anti-inflamatório e analgésico de primeira escolha no tratamento de afecções traumáticas do aparelho locomotor.

Foram incluídos em um estudo duplo-cego, randomizado, cross-over, 67 pacientes com síndrome de dismenorreia primária, em uma sequência alternada de Nimesulida (substância ativa) vs placebo. As drogas foram dadas por 3 ciclos menstruais subsequentes com uma duração média de 6,5 dias aproximadamente em cada ciclo. 55 pacientes completaram o tratamento. A Nimesulida (substância ativa) provou atividade e mais efetividade que o placebo na prevenção e/ou alívio do padrão sintomático. A tolerabilidade se mostrou satisfatória uma vez que somente duas pacientes reclamaram de epigastralgia leve.

Em um estudo duplo-cego, paralelo de 4 dias com 51 pacientes, os efeitos anti-inflamatórios, antiexudativos e antipiréticos da Nimesulida (substância ativa) foram comparados com placebo em pacientes com inflamação aguda do trato respiratório superior. Os pacientes que receberam Nimesulida (substância ativa) mostraram melhora nos sinais e sintomas avaliados: inchaço tonsilar, rouquidão, dor de garganta, dor de cabeça e artralgia. Uma diferença estatisticamente significativa entre a Nimesulida (substância ativa) e o placebo foi evidente para todos os parâmetros. Não houve efeitos adversos associados com a Nimesulida (substância ativa).

Em inúmeros estudos comparativos, a Nimesulida (substância ativa) mostrou ser mais efetiva que o piroxicam (em osteoartrite), paracetamol (em inflamação do trato respiratório superior), benzidamina ou naproxeno (em doença otorrinolaringológica), fenilprenazona (em laringotraqueítes/bronquite, inflamação respiratória e doença otorrinolaringológica), serrapeptase (em dor pós-operatória ou dental, trauma e flebite), cetoprofeno (em dor pósoperatória) e ácido mefenâmico (em dismenorreia). Adicionalmente a eficácia de Nimesulida (substância ativa) tem sido comparável com a da aspirina, com ou sem vitamina C, e ácido mefenâmico (em infecção do trato respiratório), ibuprofeno (em doença de tecido mole), naproxeno (em inflamação do trato respiratório, dismenorreia e estados de dor pós-operatória), suprofeno e paracetamol (em estados de dor pós-operatória), benzidamina (em inflamação do trato genitourinário) e dipirona, paracetamol ou diclofenaco (em febre).

Uma comparação duplo-cega, multicêntrica de Nimesulida (substância ativa) e diclofenaco em 122 pacientes com ombro agudo e uma meta-análise de vários estudos com Nimesulida (substância ativa) foram conduzidos. No final do dia 14 do estudo, a Nimesulida (substância ativa) foi pelo menos tão efetiva quanto o diclofenaco. A tolerabilidade global foi julgada pelos investigadores como boa/muito boa em 96,8% do grupo de Nimesulida (substância ativa) em comparação com 72,9% do grupo diclofenaco. O julgamento dos pacientes foi de 96,8 e 78% respectivamente. Ambas as diferenças foram estatisticamente significativas. A meta análise demonstrou que a Nimesulida (substância ativa) administrada por 2 semanas é de longe mais eficaz que o placebo no tratamento da osteoartrite, e é pelo menos comparável a outros AINEs. A razão risco-benefício para Nimesulida (substância ativa) foi melhor em todos os estudos uma vez que 100 mg de Nimesulida (substância ativa) 2 vezes ao dia foi como igual ao placebo na questão de segurança e tolerabilidade, especialmente considerando eventos adversos gastrintestinais.

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Gotas

Um estudo duplo-cego, multicêntrico foi realizado em 42 crianças internadas, idades entre 6 meses e 8 anos, que sofrem de infecções agudas do trato respiratório, com febre, para investigar a atividade antipirética da Nimesulida (substância ativa). No início, os pacientes foram alocados aleatoriamente para receber ou suspensão Nimesulida (substância ativa) oral, 5 mg/kg/dia divididos em 3 doses diárias, por cinco dias ou placebo. Ambos os grupos foram tratados simultaneamente com antibióticos: crianças menores de 5 anos de idade receberam 100 mg de amoxicilina/kg/dia, os mais de 5 anos receberam a eritromicina 40-50 mg/kg/dia. As medições de temperatura antes e durante as seis horas após a primeira dose da Nimesulida (substância ativa) mostrou uma diminuição média de um valor inicial de 38,89 ºC para 37,28 ºC às 6 horas. No grupo placebo, não foram observadas alterações significativas entre a avaliação inicial e o valor de 6 horas. A temperatura pela manhã estava dentro da escala normal no dia seguinte. A Nimesulida (substância ativa) foi bem tolerada. Os resultados indicam que a Nimesulida (substância ativa) tem um imediato efeito antipirético que pode muito bem ser clinicamente útil antes do início da terapia antibiótica.

Um total de 40 crianças com pequenas lesões traumáticas dos tecidos moles foram aleatoriamente designadas para tratamento oral com Nimesulida (substância ativa) (50 mg duas vezes ao dia) ou placebo por 5 dias numa investigação duplo-cego. Os resultados demonstraram que o tratamento com Nimesulida (substância ativa) foi associado com uma melhora significativa dos sintomas (dor em repouso e em movimento) e sinais (imobilidade, edema e hematoma), que foi estatisticamente superior ao que demonstrou para o placebo. Além disso, a Nimesulida (substância ativa) foi bem tolerada pelos pacientes e não foi associada a problemas gastrintestinais. Estes achados sugerem que a Nimesulida (substância ativa) é uma terapia adequada para crianças com pequenas lesões traumáticas.

Neste estudo clínico controlado foram observadas as atividades anti-inflamatórias e analgésicas da Nimesulida (substância ativa) e cetoprofeno administradas por via oral. Foram avaliados 71 pacientes pediátricos (com idades entre 7 a 14 anos) com distúrbios ortopédicos. Ambas as drogas foram eficazes. A maior vantagem da Nimesulida (substância ativa) foi a sua melhor tolerabilidade: apenas 3 pacientes tratados com Nimesulida (substância ativa) (8,6%) tiveram efeitos colaterais relacionados à droga, em comparação com 12 (33%) das crianças tratadas com cetoprofeno.

O objetivo deste estudo foi avaliar e comparar a eficácia e tolerabilidade do ibuprofeno, paracetamol e Nimesulida (substância ativa) em crianças com infecções do trato respiratório. Noventa crianças foram incluídas no estudo. Os pacientes foram divididos em três grupos. O primeiro grupo foi tratado com paracetamol 10 mg/kg três vezes por dia, o segundo grupo com ibuprofeno 10 mg/kg três vezes por dia, e o terceiro grupo recebeu Nimesulida (substância ativa) 2,5 mg/kg, duas vezes por dia durante 5 dias. Em duas horas após a administração, os pacientes do grupo Nimesulida (substância ativa) apresentaram temperatura corporal significativamente menor do que os pacientes em grupos de paracetamol e ibuprofeno (plt;0,05); em 4 horas, os pacientes nos grupos Nimesulida (substância ativa) e ibuprofeno tiveram menor temperatura corporal do que aqueles tratados com paracetamol (plt;0, 001). A atividade antipirética da Nimesulida (substância ativa) foi superior ao paracetamol e ibuprofeno.

Neste estudo randomizado, a eficácia e a tolerabilidade da Nimesulida (substância ativa) foram comparadas com as do paracetamol. Foram incluídas 110 crianças (64 meninos, 46 meninas, com idade entre 3 a 6 anos) com a inflamação do trato respiratório superior e febre. Nimesulida (substância ativa) suspensão (1,5 mg/kg, 3 vezes ao dia) ou xarope de paracetamol (10 mg/kg 4 vezes ao dia) foram administrados por via oral até febre ser debelada. A temperatura corporal foi registrada e local da dor e o desconforto geral avaliados. Três pacientes tratados com Nimesulida (substância ativa) e 6 pacientes tratados com paracetamol se retiraram do estudo, por de eventos adversos. A Nimesulida (substância ativa) foi tão eficaz como o paracetamol em reduzir a febre, dor local e desconforto geral em crianças com inflamação do trato respiratório superior.

Referências bibliográficas:

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Polidori G et al. A comparison of nimesulide and paracetamol in the treatment of fever due to inflammatory diseases of the upper respiratory tract in children. Drugs; 46 Suppl 1: 231-3, 1993.

Supositório

Em um estudo aberto e não-comparativo, 40 adultos portadores de infecções das vias aéreas superiores foram avaliados.

Os pacientes receberam Nimesulida (substância ativa) administrada na posologia de um supositório (100mg) a cada 12 horas, durante 7 dias. Todos os pacientes receberam amoxicilina na dosagem de 500mg três vezes ao dia, durante 7 dias. Houve uma acentuada regressão dos sinais e sintomas já a partir do 2º dia de tratamento, com resultados estatisticamente significantes. A tolerabilidade foi descrita como excelente ou boa em 92,5% dos pacientes. Concluiu-se que a ação terapêutica da Nimesulida (substância ativa) supositório é rápida e intensa, determinando uma melhora da sintomatologia já no 2º dia de tratamento.

A eficácia e a tolerabilidade da Nimesulida (substância ativa) na forma farmacêutica de supositório foram avaliadas em um estudo duplocego versus flurbiprofeno em patologias dor inflamatória de natureza obstétrico-ginecológica. Ambas as drogas foram rápidas e efetivas na analgesia e na atividade anti-inflamatória, combinadas com boa tolerabilidade. Especificamente, em relação ao componente dor, a Nimesulida (substância ativa) demonstrou um efeito analgésico significativamente maior do que o flurbiprofeno nas primeiras duas horas de tratamento.

O padrão farmacocinético de Nimesulida (substância ativa) 100 mg administrado por via retal em diferentes momentos antes de passar por uma pequena cirurgia foi estudado em 45 crianças. A absorção da Nimesulida (substância ativa) foi relativamente rápida, um pico de concentração plasmática de 75 mg/L, sendo alcançado 3 h após a administração, e a semi-vida foi de 3,15 h. A eficácia e a tolerabilidade da Nimesulida (substância ativa) supositórios foram avaliados em um estudo randomizado, duplo-cego, controlado por um grupo recebendo dipirona, o qual avaliou 50 crianças que tiveram dor moderada a grave no pós-operatório. Os medicamentos foram administrados 1-3 vezes ao dia, conforme necessário, 26 pacientes receberam Nimesulida (substância ativa) e 24 de dipirona. Houve redução consistente da dor durante a terapia com Nimesulida (substância ativa) no período médio de 2,5 dias, com um consumo médio de 3,5 supositórios. A eficácia de ambos os medicamentos foi considerada pelos médicos boa ou muito boa em 70% dos casos e não houve diferença estatisticamente significativa entre os dois grupos de tratamento na dosagem necessária ou o em relação ao alívio da dor. Tolerabilidade de ambos os medicamentos foi excelente.

Referências bibliográficas:

Ganança M M Avaliação do nimesulide supositórios na afecções das vias aéreas superiores/ Evaluation of nimesulide suppositories in upper respiratory trract infections Arq Bras Med; 68(6): 441-2, 1994.
Montoneri C., et al. Studio clinic sull’efficacia e la tollerabilità della nimesulide in formulazione supposte in confront al flurbiprofen in ginecologia. Minerva Ginecol, 42:413-9, 1990.
Schärli AFet al. Pharmacokinetics and therapeutic study with nimesulide suppositories in children with post-operative pain and inflammation. J Int Med Res.18(4):315-21, 1990.

Cápsula

Nimesulida (substância ativa) pertence a uma classe de medicamentos anti-inflamatórios que ajudam a reduzir sintomas como dor, inflamação e febre. Os sinais e sintomas são rapidamente aliviados por administração oral do produto.

O estudo clínico realizado com objetivo de avaliar a eficácia e tolerabilidade do uso, durante 10 dias, de uma única dose diária de 200mg de Nimesulida (substância ativa) obteve como resultado pacientes que chegaram perto da remissão em 94,7% (casos de dor), 97,9% (casos de edema), 98,8% (casos de eritrema) e 92,9% (casos de rigidez). Em geral o tratamento teve bons resultados em 86,6% (opnião do médico) e em 92,5% (opnião do paciente). A tolerabilidade foi considerada excelente em 87,5% e boa em 9,4% dos casos.

O tempo para início da ação do medicamento é de aproximadamente uma hora após a administração oral da cápsula.

Aconselha-se a menor duração possível do tratamento, em geral de 5 a 10 dias, não devendo ultrapassar 15 dias.

Gel

Estudos clínicos avaliaram a eficácia da Nimesulida (substância ativa) gel tanto na concentração de 2% quanto na concentração de 1%.

Estudo clínico não comparativo avaliou a eficácia da Nimesulida (substância ativa) gel a 2%, no tratamento tópico de lesões decorrentes da prática esportiva. Quarenta e sete pacientes participaram do estudo. A Nimesulida (substância ativa) foi aplicada no local da lesão duas vezes ao dia por 7 dias e os pacientes passaram por uma avaliação médica basal (V1) e no 3º (V2) e 7º (V3) dias de tratamento.

A avaliação médica mostrou melhora estatisticamente significante nos seguintes sintomas, quando comparados V1 e V3:

Dor ao repouso (plt;0,001), dor a movimentação ativa (plt;0,001), dor a movimentação passiva (plt;0,001), limitação da movimentação (plt;0,001) e edema (plt;0,001).

Segundo o diário preenchido pelos pacientes, houve melhora nos seguintes sintomas, quando comparadas V1 e V3:

Dor espontânea em repouso (plt;0,001), dor a movimentação ativa e passiva (plt;0,001), limitação da movimentação (plt;0,001), edema (plt;0,001) e contato doloroso (plt;0,001).⁽¹⁾

Dois estudos avaliaram a eficácia de Nimesulida (substância ativa) gel (1%) em concentração inferior ao Nizuil e também mostraram eficácia.^(2,3)

Sengupta et al (1998)² comparou a analgesia proporcionada pela Nimesulida (substância ativa) gel 1%, diclofenaco 1% e piroxicam 0,5% em 36 voluntários saudáveis do sexo masculino. Os voluntários realizaram o teste 12 vezes, sendo 6 com o uso de um dos medicamentos e 6 com o placebo. Como estimulo doloroso foi utilizada uma versão modificada do Hollander test. O grau de dor foi avaliado através da Visual Analoge Scale (VAS) e de uma escala de dor de 10 pontos. A dor foi avaliada imediatamente antes e 15 min, 30 min, 60 min, 120 min e 240 min após o estímulo doloroso. A escala de dor de 10 pontos mostrou que a Nimesulida (substância ativa) proporcionou analgesia superior ao diclofenaco e piroxicam (plt;0,05) em todos os pontos avaliados exceto aos 60 min. A VAS mostrou que a Nimesulida (substância ativa) foi superior aos outros anti-inflamatórios aos 120 min (plt;0,05).

Quando descontada a ação do placebo, a Nimesulida (substância ativa) foi superior aos demais tratamentos aos 15 min, 30 min e 120 min (plt;0,01). A melhora total da dor, avaliada pelo cálculo da área sob a curva da medida com desconto da ação do placebo, mostrou que a analgesia total proporcionada pela Nimesulida (substância ativa) foi superior à dos outros anti-inflamtórios (plt;0,01).

A eficácia da Nimesulida (substância ativa) gel 1% no tratamento da osteoartrite (OA) foi estudada em 70 pacientes com OA de joelho³. Os pacientes foram divididos em dois grupos (49 no grupo tratamento e 21 no grupo placebo). Os sintomas da OA foram avaliados através da McMaster Universities OA index (WOMAC), a qualidade de vida através do Nottingham Health Profile (NHPD) e a satisfação do paciente e do médico através de uma escala verbal. Os participantes aplicaram o medicamento ou o placebo na pele sobre a patela 3 vezes ao dia por 30 dias. A escala WOMAC mostrou melhora significativa nos 3 parâmetros e no escore global, entre as avaliações pré e pós-tratamento no grupo Nimesulida (substância ativa) (plt;0,001). Não houve diferença entre as medidas pré e pós no grupo placebo. A Nimesulida (substância ativa) foi superior ao placebo apenas no escore global (p=0,03). Na escala NHPD, houve melhora entre pré e pós-tratamento nas medidas de nível de energia, dor e mobilidade física (plt;0,01) para o grupo que usou Nimesulida (substância ativa). No grupo placebo e na comparação entre os grupos tratamento e placebo não houve diferença significativa. Os escores de satisfação com o tratamento do médico e do paciente foram significativamente maiores no grupo Nimesulida (substância ativa) do que no grupo placebo⁽³⁾.

Referências Bibliográficas:

1. Marczyk LRS, et al. Multicentric study of Nimesulide gel 2% in the topic treatment of sportive injuries. RBM – Rev Bras Med. 2001;58(1-2):79-85.
2. Sengupta S, et al. Analgesic eficacy and pharmacokinetics of topical nimesulide gel in healthy human volunteers: double-blind comparison with piroxicam, diclofenac and placebo. Eur J Clin Pharmacol. 1998;54:541-7.
3. Ergün H, etal. Efficacy and safety of topical nimesulide in the treatment of knee osteoarthritis. J Clin Rheumatol. 2007;13:251–5.

Características Farmacológicas

Comprimido Dispersível / Comprimido / Gotas / Supositório

Propriedades Farmacodinâmicas

A Nimesulida (substância ativa) (4′-nitro-2′-fenoximetanosulfonanilida) é um fármaco anti-inflamatório não esteroide (AINE) que pertence à classe das sulfonanilidas com efeitos anti-inflamatório, antipirético e analgésico.

A Nimesulida (substância ativa) possui atividade anti-inflamatória mais potente do que o ácido acetilsalicílico, a fenilbutazona e a indometacina; possui atividade antipirética tão eficaz quanto a do diclofenaco e da dipirona, e potencialmente superior à do acetaminofeno.

A Nimesulida (substância ativa) possui modo de ação único e sua atividade anti-inflamatória envolve vários mecanismos. A Nimesulida (substância ativa) é um inibidor seletivo da enzima da síntese de prostaglandina, a cicloxigenase. In vitro e in vivo a Nimesulida (substância ativa) preferencialmente inibe a enzima COX-2, a qual é liberada durante a inflamação, com mínima atividade sobre a COX-1, a qual atua na manutenção da mucosa gástrica.

Além disso, foi demonstrado que a Nimesulida (substância ativa) possui muitas outras propriedades bioquímicas que provavelmente são responsáveis pelas suas propriedades clínicas. Estas incluem: inibição da fosfodiesterase tipo IV, redução da formação do ânion superóxido (O₂), “scavenging” do ácido hipoclorídrico, inibição de proteinases (elastase, colagenase), prevenção da inativação do inibidor da alfa-1-protease, inibição da liberação de histamina dos basófilos e mastócitos humanos e inibição da atividade da histamina.

Dados pré-clínicos

Os dados pré-clínicos revelam que não há riscos especiais para humanos baseados nos estudos convencionais de segurança farmacológica, toxicidade de dose múltipla, genotoxicidade e potencial carcinogênico.

Em estudos de toxicidade de dose múltipla, a Nimesulida (substância ativa) mostrou toxicidade gastrintestinal, renal e hepática.

Em ratos, não foram encontrados sinais de potencial teratogênico ou embriotóxico com a Nimesulida (substância ativa) em estudos de embriotoxicidade com doses não-tóxicas maternas. Em coelhos, leve aumento da perda pós-implantação e leve aumento da incidência de dilatação do ventrículo cerebral e malformações esqueléticas foram observadas com níveis de dose marginalmente tóxicos em fêmeas. Entretanto, nenhuma relação dose-resposta entre o fármaco e tipos individuais de malformações foi observada.

Foram relatados poucos casos clínicos de superdosagem intencional sem sinais de intoxicações.

Propriedades Farmacocinéticas

Comprimido Dispersível / Comprimido / Gotas:

A Nimesulida (substância ativa) é bem absorvida quando administrada via oral. Após uma única dose de 100 mg de Nimesulida (substância ativa), administrada a voluntários adultos saudáveis, um pico de concentração plasmática de 3 a 4 mg/L é alcançado em adultos após 2 a 3 horas. AUC=20 – 35 mg/L.h.

Um pico de concentração plasmática de 2,86 a 6,5 mg/L é alcançado após 1,22 a 2,75 horas. AUC= 14,65 a 54,09 mg/L.h.

Nenhuma diferença estatística significante tem sido encontrada entre estes números e aqueles vistos após a administração de 100 mg duas vezes ao dia por 7 dias. Mais de 97,5% se ligam a proteínas plasmáticas.

Os parâmetros farmacocinéticos descritos para crianças podem ser comparados com aqueles encontrados após a administração oral de Nimesulida (substância ativa) 100 mg para adultos. Em crianças, os valores de C_max (3,46 mg/L ± 1,46) e t_max (1,93 h ± 0,83) foram similares aos valores correspondentes observados após a administração oral de 100 mg dose única em adultos sadios C_max=2,86 a 6,50 mg/L; t_max=1,22 a 2,75 h e a AUC (18,43 mg/L.h), estava dentro da faixa de valores reportados para adultos (14,65 a 54,09 mg/L.h) ao passo que o clearance plasmático total sistêmico foi maior (138,50 mL/h/kg em crianças, 31,02 a 106,16 mL/h/kg). O volume de distribuição também foi ligeiramente superior em crianças (0,41 L/kg) do que em adultos (0,18 a 0,39 L/kg). Valores maiores de CL/F (clearance do fármaco) e Vd/F (volume de distribuição do fármaco) em crianças podem ser causados por um valor maior de fu de Nimesulida (substância ativa), como resultado da menor concentração plasmática de albumina em crianças do que em adultos. A meia-vida terminal (t_1/2?) de Nimesulida (substância ativa) foi de 2,36 horas em crianças e 1,80 a 4,73 horas em adultos.

A Nimesulida (substância ativa) é metabolizada no fígado e o seu metabólito principal, a hidroxinimesulida, também é farmacologicamente ativo. O intervalo para aparecimento deste metabólito na circulação é curto (cerca de 0,8 horas) mas a sua constante de formação não é alta e é consideravelmente menor que a constante de absorção da Nimesulida (substância ativa). A hidroxinimesulida é o único metabólito encontrado no plasma, apresentando-se quase que completamente conjugado. A t1/2 é de 3,2 a 6 horas.

O grau de biotransformação da Nimesulida (substância ativa) em seu metabólito principal, isto é, o derivado parahidroxi (M1), o qual também é farmacologicamente ativo, em crianças é similar ao de adultos. Para M1, a C_max (1,34 mg/L) e AUC (11,60 mg/L.h) em crianças foram dentro da faixa observada em adultos (C_max 0,96 a 1,57 mg/L; AUC 10,90 a 17,96 mg/L.h). A meia-vida terminal (t_1/2?) de M1 foi 4,18 horas em crianças e 2,89 a 8,71 horas em adultos.

A Nimesulida (substância ativa) é excretada principalmente na urina (aproximadamente 50% da dose administrada). Apenas 1 a 3% é excretado como composto inalterado. A hidroxinimesulida é encontrada apenas como um derivado glicuronato. Cerca de 29% da dose é excretada nas fezes após o metabolismo.

Menos que 0,1% é excretado como composto inalterado. A hidroxinimesulida é encontrada apenas como um derivado glicuronato. De 17,9% a 36,2% da dose é excretada nas fezes após o metabolismo.

O perfil cinético da Nimesulida (substância ativa) não teve alteração em idosos após doses agudas e repetidas.

Na insuficiência renal moderada (clearance de creatinina de 30 a 80 mL/min), os níveis de pico plasmáticos de Nimesulida (substância ativa) e seu principal metabólito não são maiores que dos voluntários sadios. A administração repetida não causou acúmulo. A Nimesulida (substância ativa) é contraindicada para pacientes com insuficiência hepática devido ao risco de acumulação.

O tempo médio estimado para início da ação terapêutica após a administração de Nimesulida (substância ativa) é de 15 minutos para alívio da dor. A resposta inicial para a febre acontece cerca de 1 a 2 horas após o uso do medicamento e dura aproximadamente 6 horas.

Supositório:

O pico da concentração plasmática, em indivíduos adultos, foi de 14 mg/L atingido em 7,2 a 9 horas após administração retal de 100 mg de Nimesulida (substância ativa).

A meia-vida terminal (t_1/2?) de Nimesulida (substância ativa) foi de 2,36 horas em crianças e 1,80 a 4,73 horas em adultos.

Menos que 0,1% é excretado como composto inalterado. A hidroxinimesulida é encontrada apenas como um derivado glicuronato. De 17,9% a 36,2% da dose é excretada nas fezes após o metabolismo.

O perfil cinético da Nimesulida (substância ativa) não teve alteração em idosos após doses agudas e repetidas.

Na insuficiência renal moderada (clearance de creatinina de 30 a 80 mL/min), os níveis de pico plasmáticos de Nimesulida (substância ativa) e seu principal metabólito não são maiores que dos voluntários sadios. A administração repetida não causou acúmulo. A Nimesulida (substância ativa) é contraindicada para pacientes com insuficiência hepática devido ao risco de acumulação.

Cápsula

Nimesulida (substância ativa), princípio ativo de Nimesulida (substância ativa), é uma droga anti-inflamatória não esteroidal relatada como um inibidor seletivo da cicloxigenase-2. Muitos dos efeitos das drogas anti-inflamatórias não esteróides parecem estar relacionados com a ação da inibição da ciclo-oxigenase, a qual está envolvida na biossíntese das prostaglandinas. As protaglandinas possuem um importante papel na produção da dor, inflamação e febre e as drogas anti-inflamatórias não esteroidais possuem papel principal como analgésicos, agentes anti-inflamatórios e antipiréticos. O modo de ação da Nimesulida (substância ativa) influi também sobre a agregação plaquetária, causando inibição da mesma.

A estrutura química da Nimesulida (substância ativa) (4-nitro-2-fenoximetanosulfonanilida) sugere um mecanismo do tipo scavenger, através do qual o fármaco neutraliza a formação de radicais livres de oxigênio produzidos em nível de cascata do ácido araquidônico e liberados em grande quantidade na origem do processo inflamatório por diversos tipos de células (granulócitos, neutrófilos e macrófagos).

Os mecanismos descritos são mais eficazes in vivo, o que sugere uma possível ativação biológica do composto, tornando-o um fármaco de ação anti-inflamatória potente.

Alguns estudos indicam ter a Nimesulida (substância ativa) melhor tolerabilidade e causar menor incidência de efeitos colaterais em comparação com outros fármacos desta classe terapêutica.

A Nimesulida (substância ativa) é metabolizada no fígado e o seu principal metabólito, hidroxinimesulida, também é farmacologicamente ativo.

A eliminação é predominantemente renal, mais de 80%, não dando origem a fenômenos de acúmulo mesmo após administrações repetidas, e além disso apresenta uma boa tolerabilidade sistêmica e gastrintestinal.

Gel

Farmacodinâmica

A Nimesulida (substância ativa) (4′-nitro-2′-fenoximetanosulfonanilida) é um fármaco antiinflamatório não-esteroide (AINE) que pertence à classe das sulfonanilidas com efeitos antiinflamatório, analgésico e antipirético.

A Nimesulida (substância ativa) é um inibidor seletivo da enzima da síntese de prostaglandinas, a cicloxigenase.

Adicionalmente a Nimesulida (substância ativa) tem um efeito scavenging ativo nos radicais livres de oxigênio, inibe a liberação dos metabólitos de oxigênio dos neutrófilos ativados, reduz a liberação de histamina dos mastócitos, inibe a produção do fator de ativação de plaquetas e também bloqueia a atividade de certas metaloproteinases.

Farmacocinética

Quando a Nimesulida (substância ativa) gel é aplicada topicamente, as concentrações plasmáticas de Nimesulida (substância ativa) são muito baixas em comparação com aquelas alcançadas após a administração oral.

Após uma única aplicação de 200 mg de Nimesulida (substância ativa), na forma gel, o maior nível plasmático encontrado foi de 9,77ng/mL, após 24 horas. Não foi detectado vestígio do metabólito principal, 4-hidroxinimesulida.

Embora a absorção sistêmica seja reduzida após a aplicação tópica de Nimesulida (substância ativa), a Nimesulida (substância ativa) tem uma boa e rápida absorção pela pele. A quantidade de Nimesulida (substância ativa) absorvida pela pele é proporcional ao tempo de contato e à área de aplicação, dependendo também da dose tópica total e da hidratação da pele. A Nimesulida (substância ativa) é metabolizada no fígado e o seu principal metabólito, hidroxinimesulida, também é farmacologicamente ativo. Sua eliminação é predominantemente renal (65%), não dando origem a fenômenos de acúmulo mesmo após administrações repetidas. Sua meia-vida de eliminação é de 274,97 minutos para o gel a 2% (20 mg/g).

A biodisponibilidade da forma gel em relação à forma oral é de 20% para o gel a 2% (20 mg/g).

Esta baixa biodisponibilidade permite obter um ótimo efeito local, sem a incidência de efeitos sistêmicos.

As concentrações plasmáticas, que podem ser alcançadas ao combinar Nimesulida (substância ativa) com dosagem de 100 mg de Nimesulida (substância ativa) por via oral, se mantêm dentro da faixa terapêutica.

Nimesulida (substância ativa) exerce um controle eficaz sobre os efeitos nocivos das oxidases produzidas pelos neutrófilos nos sítios de inflamação, permitindo o ajuste individual da dose e a redução da dose de anti-inflamatório que se administra por via oral.

Nimesulida (substância ativa) alivia a dor, diminui o edema e reduz o tempo de recuperação da área afetada.

Dados pré-clínicos de segurança

Foram testados a tolerância local e o potencial de irritação e sensibilização da Nimesulida (substância ativa) gel em vários reconhecidos modelos em animais. Os resultados destes estudos indicam que a Nimesulida (substância ativa) gel é bem tolerada.

Cuidados de Armazenamento do Scaflam Granulado

Scaflam deve ser conservado na embalagem original até sua total utilização. Conservar em temperatura ambiente (15°C a 30°C).

O prazo de validade encontra-se gravado na embalagem externa. Em caso de vencimento, inutilize o produto.

Caracterísitcas físicas

Scaflam Granulado possui coloração levemente amarelada e odor característico.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Dizeres Legais do Scaflam Granulado

O número do lote, a data de fabricação e o término do prazo de validade estão gravados na embalagem externa deste produto.

Reg. MS 1.0093.0174

Farm. Resp.:

Lucia Lago Hammes
CRF-RJ 2.804

Mantecorp Indústria Química e Farmacêutica Ltda.