Bula do Siluestat

Siluestat é eficaz no controle de peso em longo prazo (perda de peso, manutenção do peso e prevenção da recuperação do peso perdido). Siluestat melhora os fatores de risco associados ao excesso de peso, como hipercolesterolemia (colesterol alto no sangue), intolerância à glicose (“pré-diabetes”), diabetes do tipo 2, hiperinsulinemia, (insulina alta no sangue) hipertensão arterial (pressão alta), e promove também a redução da gordura visceral (localizada entre os órgãos abdominais).

Pode ser utilizado também para o tratamento de pacientes com diabetes tipo 2 com sobrepeso ou obesidade.

Siluestat, em conjunto com uma dieta de baixa caloria e medicamentos antidiabéticos orais e/ou insulina, promove controle adicional do açúcar no sangue.

Como o Siluestat funciona?

Siluestat age diretamente no sistema digestivo, impedindo que cerca de 30% da gordura que você ingeriu com a alimentação seja absorvida em cada refeição, e esse excesso é eliminado com as fezes. Portanto, seu organismo deixará de armazenar uma boa quantidade de gorduras por refeição, ajudando-o a reduzir o seu peso. Além disso, contribuirá para prevenir um novo ganho de peso, diminuindo os riscos do diabetes, da hipertensão e do colesterol aumentado.

O efeito de Siluestat pode ser verificado em 24 a 48 horas após sua administração. A perda de peso e os benefícios decorrentes do uso de Siluestat começam, geralmente, dentro das primeiras duas semanas de tratamento.

Contraindicação do Siluestat

Siluestat é contraindicado a pacientes com síndrome da má absorção crônica, colestase (redução do fluxo biliar) ou hipersensibilidade conhecida ao orlistate ou a qualquer um dos componentes de sua formulação.

Como usar o Siluestat

A dose diária recomendada de Orlistate é de uma cápsula de 120mg, tomada, por via oral, durante ou até uma hora após cada uma das três refeições principais.

Tome a cápsula com um pouco de água. Caso você não faça uma refeição ou sua refeição não contenha gordura, você não precisará tomar Siluestat.

Siluestat deverá ser associado a uma alimentação com leve redução de calorias. No máximo 30% dessas calorias devem ser provenientes de gorduras. Você deve distribuir bem sua ingestão diária de gorduras, carboidratos e proteínas entre as três refeições principais.

Estudos mostraram que doses maiores que 120mg, três vezes ao dia (3 cápsulas ao dia), não demonstraram benefício adicional, portanto, não tome doses maiores que as prescritas pelo seu médico.

Pacientes idosos

Não é necessário ajuste de dose em pacientes idosos.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Siluestat?

Caso você tenha esquecido de tomar uma das doses de Siluestat, tome o mais rapidamente possível, dentro do período de uma hora após sua última refeição. Retorne ao seu esquema de tratamento habitual para as próximas doses. Não tome dose duplicada. Se tiver esquecido diversas doses, solicitamos que você informe ao seu médico e siga as instruções dadas por ele. Não altere a dose prescrita, caso não seja recomendado pelo seu médico.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Siluestat

Informe ao seu médico, antes de iniciar o tratamento com Siluestat, caso possua histórico de alergia a outros medicamentos, alimentos ou tinturas.

Para obter o máximo benefício de Siluestat, você deverá observar e seguir as orientações nutricionais que foram recomendadas pelo seu médico ou nutricionista. A possibilidade de eventos gastrintestinais aparecerem pode aumentar se Siluestat for administrado com alimentos ricos em gorduras.

Como a perda de peso possui efeitos benéficos sobre a redução da glicemia, pode ser que seu médico necessite modificar as doses de alguns medicamentos que estejam sendo usados para o tratamento do diabetes. Para assegurar nutrição adequada, seu médico pode considerar o uso suplementar de polivitamínicos.

Informe ao seu médico se você estiver amamentando. Siluestat e não deve ser usado por mulheres que estão amamentando.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos ou operar máquinas

Siluestat não possui efeitos conhecidos sobre a capacidade de dirigir veículos ou operar máquinas.

Até o momento, não há informações de que Siluestat possa causar doping. Em caso de dúvidas, consulte o seu médico.

Informação ao paciente

Solicitamos a gentileza de ler cuidadosamente as informações abaixo. Caso não esteja seguro a respeito de determinado item, favor informar ao seu médico.

Reações Adversas do Siluestat

Junto com os efeitos desejados, todos os medicamentos podem provocar reações adversas.

A maioria dos eventos adversos relacionados ao uso de Siluestat decorre de sua própria ação no sistema digestivo, que é diminuir a absorção de parte da gordura contida nos alimentos.

Caso você venha a apresentar sintomas relacionados ao sistema digestivo, geralmente, eles serão leves e ocorrerão no início do tratamento, desaparecendo após curto período de tempo.

A intensidade desses efeitos pode aumentar após a ingestão de refeições com alto teor de gorduras, melhorando com a continuidade do tratamento e seguindo-se a alimentação recomendada.

As reações adversas (primeiro ano de tratamento) listadas a seguir são baseadas em eventos adversos que ocorreram com frequência gt; 2% e incidência ? 1% em relação ao placebo em estudos clínicos de um e dois anos de duração:

Reações muito comuns (ocorrem em gt; 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Perdas ou evacuações oleosas, flatulência (acúmulo de gases no intestino) com perdas oleosas, urgência para evacuar, aumento das evacuações, desconforto/dor abdominal, gases, fezes líquidas, infecções do trato respiratório superior (como resfriado e dor de garganta), gripe, dor de cabeça e hipoglicemia (nível de açúcar reduzido no sangue).

Reações comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Perda do controle das evacuações, fezes amolecidas, desconforto/dor retal, distúrbios dentais ou gengivais, infecções do trato respiratório inferior (como traqueobronquite ou broncopneumonia), irregularidades menstruais, ansiedade, fadiga, infecção urinária e distensão abdominal.

As únicas reações adversas observadas com frequência gt; 2% e incidência ? 1% em relação ao placebo em pacientes obesos com diabetes do tipo 2 foram hipoglicemia (nível de açúcar reduzido no sangue) e distensão abdominal.

Em um estudo clínico com duração de quatro anos, o padrão geral da distribuição de eventos adversos foi similar ao reportado nos estudos de um e dois anos de duração. Ao longo dos quatro anos de estudo, foi observada redução gradual da incidência total de eventos adversos gastrintestinais relacionados que ocorreram no primeiro ano.

Pós-comercialização

Casos raros de hipersensibilidade foram relatados. Os principais sintomas clínicos foram coceira, erupção cutânea, urticária (manchas vermelhas com limites nítidos, com muita coceira, que mudam de lugar no corpo), angioedema (inchaço geralmente em pálpebras, lábios e garganta, que pode chegar a dificultar a respiração), broncoespasmo (estreitamento dos brônquios que dificulta a passagem do ar, provocando falta de ar e chiado no peito) e anafilaxia (reação de hipersensibilidade muito grave, acompanhada de dificuldade para respirar). Casos muito raros de erupção bolhosa, aumento das enzimas do fígado (substâncias que indicam a perda de função do fígado) e fosfatase alcalina (exame de sangue que detecta alterações do fluxo da bile) e casos excepcionais de lesão grave do fígado, alguns resultando em transplante de fígado ou morte, foram reportados. Nenhuma relação causal ou mecanismo de aparecimento de inflamação no fígado foi estabelecida com a terapia com Siluestat.

Houve relatos de alteração dos exames de sangue relacionados à coagulação do sangue e descontrole do tratamento com anticoagulante em pacientes tratados concomitantemente com Siluestat e anticoagulantes.

Foram relatadas convulsões em pacientes tratados com Siluestat e medicamentos antiepilépticos ao mesmo tempo.

Casos de hiperoxalúria (perda urinária de cristais de oxalato) e nefropatia (perda de função do rim) por oxalato foram relatados.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

População Especial do Siluestat

Pacientes pediátricos

Não foram realizados estudos clínicos em crianças menores de 12 anos.

Pacientes com insuficiência hepática ou renal

Não foram realizados estudos clínicos em pacientes com insuficiência hepática ou renal.

Gravidez e lactação

Informe ao seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após seu término. Pela inexistência de dados clínicos em humanos, o uso de Siluestat não é recomendado durante a gravidez.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Composição do Siluestat

Cada cápsula contém:

120 de Orlistate.

Excipientes:

 amido pré-gelatinizado, dióxido de silício, laurilsulfato de sódio, crospovidona, talco.

Apresentação do Siluestat

Cápsulas duras de 120mg. Embalagem contendo 21, 30, 42, 60, 84 ou 90 cápsulas duras.

Uso oral.

Uso adulto.

Medicamento similar equivalente ao medicamento de referência.

Superdosagem do Siluestat

Casos de superdose após o lançamento do produto não demonstraram eventos adversos ou apresentaram eventos adversos similares àqueles reportados na dose recomendada.

Caso venha a ingerir mais cápsulas que a quantidade recomendada, ou se alguém ingerir seu medicamento acidentalmente, cuidados médicos poderão ser necessários.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Siluestat

Antes de iniciar o tratamento, assegure-se de que seu médico tenha conhecimento caso você esteja tomando outros medicamentos, incluindo aqueles que não foram prescritos por ele e aqueles obtidos sem prescrição médica.

Redução dos níveis sanguíneos de ciclosporina foi observada durante a administração concomitante com Siluestat.

Redução do efeito terapêutico da amiodarona foi observada durante a administração concomitante com Siluestat.

Alguns casos de convulsão foram relatados em pacientes em tratamento concomitante de orlistate e medicamentos antiepilépticos.

Diminuição da absorção das vitaminas D, E e betacaroteno foi observada quando administradas em conjunto com Siluestat. Se um suplemento multivitamínico for recomendado, deve ser tomado pelo menos duas horas depois da administração de Siluestat ou na hora de dormir.

Exames laboratoriais

Os parâmetros de coagulação devem ser monitorados em pacientes tratados concomitantemente com anticoagulante oral.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Ação da Substância Siluestat

Resultados de Eficácia

Obesidade em adultos

Estudos clínicos com medicamentos contendo Orlistate (substância ativa) demonstram que Orlistate (substância ativa) promove maior perda de peso, quando comparado à dieta isoladamente. A perda de peso foi evidente dentro de duas semanas após o início do tratamento e se manteve por seis a 12 meses, mesmo em indivíduos com falência prévia a tratamento dietético. O Orlistate (substância ativa) também foi efetivo na prevenção da recuperação de peso perdido, com aproximadamente 50% dos pacientes tratados com ganho menor que 25% do peso perdido. O uso de Orlistate (substância ativa) está associado à melhora das comorbidades relacionadas à obesidade, tais como hipercolesterolemia, hipertensão arterial e diabetes tipo 2.^1,2

Obesidade em diabéticos tipo 2

Estudos clínicos realizados com medicamentos contendo Orlistate (substância ativa) durante um período de seis meses a um ano mostraram que o uso de Orlistate (substância ativa) em pacientes diabéticos tipo 2 com sobrepeso ou obesidade promove maior perda de peso em comparação com dieta isolada. A perda de peso foi associada à redução na gordura corporal. O uso de Orlistate (substância ativa) em pacientes com controle inadequado do diabetes, mesmo em tratamento com medicamentos antidiabéticos (sulfonilureia, metformina ou insulina), associou-se à melhora estatisticamente significativa do controle glicêmico, com redução dos hipoglicemiantes, redução dos níveis de insulina e melhora da resistência à insulina.^3,4,5

Redução do risco de desenvolver diabetes tipo 2 em indivíduos obesos

Em estudo clínico com medicamentos contendo Orlistate (substância ativa) com duração de quatro anos, o uso de Orlistate (substância ativa) promoveu redução significativa, de aproximadamente 37%, comparada ao grupo placebo, no risco de desenvolver diabetes tipo 2. Nos indivíduos com intolerância à glicose houve maior redução do risco, de aproximadamente 45%. A perda de peso no período de quatro anos foi significativamente maior no grupo de pacientes que usavam Orlistate (substância ativa), em comparação ao grupo placebo.

Houve redução significativa dos fatores de risco metabólicos nos pacientes que usavam Orlistate (substância ativa).⁶

Referências bibliográficas

1 Ballinger A and Peikin SR. Orlistat: its current status as an anti-obesity drug. European Journal of Pharmacoly 2002; 440: 109-117.
2 Nelson RH, Miles JM. The use of orlistat in the treatment of obesity, dyslipidaemia and Type 2 diabetes. Expert Opin Pharmacother. 2005 Nov; 6(14): 2483-91.
3 Hanefeld M and Sachse G. The effect of orlistat on body weight and glycaemic control in overwight patients with type 2 diabetes: a randomized, placebo controlled trial. Diabetes Obes Metab 2002; 4: 415- 423.
4 Miles JM et al. Effect of orlistat in overweight and obese patients with type 2 diabetes treated with metformin. Diabetes Care 2002; 25: 1123-1128.
5 Kelley DE et al. Clinical efficacy of orlistat therapy in overweight and obese patients with insulin treatedtype 2 diabetes. Diabetes Care 2002; 25: 1033-1041.
6 Torgerson JS et al. XENical in the prevention of diabetes in obese subjects (XENDOS) study: a randomized study of orlistat as an adjunct to lifestyle changes for the prevention of type 2 diabetes in obese patients. Diabetes Care. 2004 Jan; 27(1):155-61.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Orlistate – Brainfarma.

Características Farmacológicas

O Orlistate (substância ativa) é um potente inibidor específico das lipases gastrintestinais, reversível, porém de longa atuação.

O Orlistate (substância ativa) exerce sua atividade terapêutica exclusivamente na luz do estômago e do intestino delgado, formando uma ligação covalente com a porção serina do sítio ativo das lipases gástrica e pancreática, não havendo necessidade de absorção sistêmica para a atividade do medicamento. A enzima inativada é incapaz de hidrolisar a gordura proveniente dos alimentos, na forma de triglicérides, em ácidos graxos livres e monoglicerídeos absorvíveis. Cerca de 30% da gordura dos alimentos ingeridos é eliminada nas fezes. Visto que os triglicérides não digeridos não são absorvidos, o déficit calórico resultante promove a redução de peso. Com base na dosagem da gordura fecal, o efeito de Orlistate (substância ativa) pode ser verificado em 24 a 48 horas após sua administração. Ao descontinuar o tratamento, o conteúdo de gordura nas fezes retorna aos níveis de pré-tratamento em 48 a 72 horas.

Farmacocinética

Absorção

Os estudos realizados com medicamentos contendo Orlistate (substância ativa) em voluntários normais e em voluntários obesos demonstraram que a absorção sistêmica de Orlistate (substância ativa) foi mínima. As concentrações plasmáticas de Orlistate (substância ativa) inalterado foram não mensuráveis (lt;5ng/mL) após oito horas da administração oral de uma dose única de 360mg de Orlistate (substância ativa). Em geral, após tratamentos prolongados com doses terapêuticas, a detecção de Orlistate (substância ativa) inalterado no plasma foi esporádica e em concentrações extremamente baixas (lt;10ng/mL ou 0,02µM), sem qualquer evidência acumulativa, o que é plenamente compatível com uma absorção desprezível.

Distribuição

Não foi possível determinar o volume de distribuição com Orlistate (substância ativa), em função da absorção mínima do fármaco. In vitro, Orlistate (substância ativa) liga-se em mais de 99% às proteínas plasmáticas (lipoproteínas e albumina foram as principais proteínas de ligação). A afinidade de Orlistate (substância ativa) pelos eritrócitos foi mínima.

Metabolismo

Com base em dados obtidos de estudos em animais, acredita-se que o metabolismo de medicamentos contendo Orlistate (substância ativa) seja principalmente pré-sistêmico, na parede gastrintestinal. Estudos em pacientes obesos mostraram que dois metabólitos principais (M1 e M3) foram responsáveis por, aproximadamente, 42% da radioatividade detectada no plasma após a mínima absorção de Orlistate (substância ativa). Esses dois metabólitos possuem uma atividade inibidora da lipase extremamente fraca (1.000 e 2.500 vezes menor que Orlistate (substância ativa), respectivamente para M1 e M3). Em função dessa baixa atividade inibidora e dos baixíssimos níveis plasmáticos após doses terapêuticas (média de 26ng/mL e 108ng/mL, respectivamente), esses metabólitos não têm qualquer efeito farmacológico.

Eliminação

Estudos com Orlistate (substância ativa) realizados em indivíduos normais ou pacientes obesos demonstraram que a principal via de eliminação de Orlistate (substância ativa) é pelas fezes. Aproximadamente 97% da dose administrada foi excretada nas fezes, sendo 83% na forma de Orlistate (substância ativa) inalterado. A excreção renal cumulativa do total das substâncias relacionadas a Orlistate (substância ativa) foi lt; 2% da dose administrada. O tempo até atingir a excreção total (fecal e urinária) foi de três a cinco dias. O comportamento de Orlistate (substância ativa) pareceu ser semelhante entre voluntários com peso normal e voluntários obesos. Tanto Orlistate (substância ativa) quanto M1 e M3 estão sujeitos à excreção biliar.

Farmacocinética em populações especiais

A concentração plasmática de Orlistate (substância ativa) e seus metabólitos M1 e M3 em pacientes pediátricos foi semelhante à da população adulta para uma mesma posologia. A excreção diária de gordura fecal foi 27% e 7% da ingerida nos grupos Orlistate (substância ativa) e placebo, respectivamente.

Segurança pré-clínica

Dados pré-clínicos baseados em estudos convencionais de segurança farmacológica, toxicidade posológica, genotoxicidade, potencial carcinogênico e toxicidade na reprodução não revelaram potencial prejuízo ao homem.

Teratogenicidade

Não foi observado efeito embriotóxico ou teratogênico em estudos em animais com Orlistate (substância ativa). Na ausência de efeito teratogênico em animais, malformação fetal em humanos não é esperada.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Orlistate – Brainfarma.

Cuidados de Armazenamento do Siluestat

Siluestat deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC), protegido da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas

As cápsulas de Siluestat são de cor branco e azul royal, contendo granulado branco a levemente amarelado.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Dizeres Legais do Siluestat

M.S. 1.0235.1052

Farm. Resp.:

Dr. Telma Elaine Spina
CRF-SP nº 22.234

Registrado e fabricado por:

EMS S/A
Rod. Jornalista F. A. Proenca, km 08
Bairro Chacara Assay
CEP 13186-901 – Hortolandia/SP
CNPJ: 57.507.378/0003-65
Indústria Brasileira

Ou

Fabricado por:

Novamed Fabricação de Produtos Farmacêuticos Ltda
Manaus/AM

Embalado por:

EMS S/A
Hortolândia/SP

Venda sob prescrição médica.