Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Polaramine.
Contraindicação do Softez
Maleato de Dexclorfeniramina (substância ativa) é contraindicado em pacientes com hipersensibilidade aos componentes da fórmula ou a outros anti-histamínicos de estrutura química similar. Maleato de Dexclorfeniramina (substância ativa), como os demais anti-histamínicos, não deve ser usado em prematuros ou recém-nascidos e em pacientes que estão fazendo uso de inibidores da monoaminoxidase (IMAOs).
Maleato de Dexclorfeniramina (substância ativa) comprimido revestido e drágeas é contraindicado na faixa etária abaixo de 12 anos.
Maleato de Dexclorfeniramina (substância ativa) solução, solução gotas e creme são contraindicados na faixa etária abaixo de 2 anos.
Maleato de Dexclorfeniramina (substância ativa) creme não é indicado para o uso nos olhos (oftálmico).
Deve-se evitar a exposição à luz do sol das áreas tratadas com Maleato de Dexclorfeniramina (substância ativa) Creme, pois podem ocorrer reações indesejáveis na pele. O tratamento deverá ser suspenso se ocorrer sensação de queimação, erupções, irritações ou se não houver melhora do quadro. Evite o uso prolongado ou o uso em áreas extensas da pele, principalmente em crianças. Não se deve aplicar Maleato de Dexclorfeniramina (substância ativa) creme em áreas da pele que apresentem bolhas, que não estejam íntegras ou que apresentem secreção, ao redor dos olhos, genitália ou em outras mucosas. Deve-se evitar cobrir a área que está sendo tratada.
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Polaramine.
Como usar o Softez
Maleato de Dexclorfeniramina (substância ativa) é indicado para uso oral. A dose deverá ser individualizada de acordo com a necessidade e resposta individual do paciente.
Maleato de Dexclorfeniramina comprimidos revestidos
Adultos e crianças maiores de 12 anos
1 comprimido 3 a 4 vezes por dia. Não ultrapassar a dose máxima de 12mg/dia (ou seja, 6 comprimidos/dia).
Maleato de Dexclorfeniramina (substância ativa) comprimidos revestidos não deve ser partido, aberto ou mastigado.
Maleato de Dexclorfeniramina drágea
Adultos e crianças maiores de 12 anos
1 drágea pela manhã e outra ao deitar. Em determinados casos mais resistentes, seria recomendável a administração de 1 drágea a cada 8 horas.
Maleato de Dexclorfeniramina (substância ativa) drágea não deve ser partido, aberto ou mastigado.
Maleato de Dexclorfeniramina solução
Adultos e crianças maiores de 12 anos
5mL 3 a 4 vezes por dia. Não ultrapassar a dose máxima de 12mg/dia (ou seja, 30mL/dia).
Crianças de 6 a 12 anos
2,5mL três vezes por dia. Um máximo de 6mg diários (ou seja, 15mL/dia).
Crianças de 2 a 6 anos
1,25mL três vezes por dia. Um máximo de 3mg diários (ou seja, 7,5mL/dia).
Maleato de Dexclorfeniramina solução gotas
Adultos e crianças maiores de 12 anos
20 gotas, três a quatro vezes por dia. Não ultrapassar a dose máxima de 12mg/dia (ou seja, 120 gotas/dia).
Crianças de 6 a 12 anos
10 gotas ou 1 gota para cada 2kg de peso, três vezes por dia. Um máximo de 6mg diários (ou seja, 60 gotas/dia).
Crianças de 2 a 6 anos: 5 gotas ou 1 gota para cada 2kg de peso, três vezes por dia. Um máximo de 3mg diários (ou seja, 30 gotas/ dia).
Maleato de Dexclorfeniramina creme
Aplicar Maleato de Dexclorfeniramina (substância ativa) creme sobre a área da pele afetada duas vezes ao dia. Deve-se evitar cobrir a área que está sendo tratada.
Maleato de Dexclorfeniramina (substância ativa) creme só deve ser aplicado externamente. Não deve ser aplicado nos olhos, boca, nariz, genitália ou em outras mucosas e não deve ser utilizado em áreas extensas da pele, principalmente em crianças.
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Polaramine.
Precauções do Softez
Mantenha Maleato de Dexclorfeniramina (substância ativa) fora do alcance das crianças e animais domésticos. Não permita que outra pessoa utilize Maleato de Dexclorfeniramina (substância ativa) e não o utilize para tratar outras doenças. Não utilize este produto com maior frequência ou em doses maiores do que o recomendado na bula.
Se você teve qualquer alergia séria ou qualquer reação incomum a outro produto para alergia, tosse ou resfriado, ou se você desenvolveu algum tipo de reação enquanto estava tomando Maleato de Dexclorfeniramina (substância ativa), entre em contato com seu médico ou farmacêutico antes de continuar o tratamento com este produto.
Maleato de Dexclorfeniramina (substância ativa) pode afetar o comportamento de algumas pessoas, tornando-as sonolentas, com tontura e estado de alerta diminuído. Tenha certeza de como você reage a Maleato de Dexclorfeniramina (substância ativa) antes de realizar atividades que possam ser perigosas se você não estiver alerta.
Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.
Não se esqueça de dizer ao seu médico ou farmacêutico, antes de iniciar o tratamento com este produto, se você tem glaucoma ou algum outro problema ocular, problemas no intestino ou estômago, úlcera, próstata aumentada, entupimento das vias urinárias ou dificuldade em urinar, doença no coração, hipertensão arterial, problemas na tireoide ou problemas respiratórios, pois Maleato de Dexclorfeniramina (substância ativa) deve ser usado com cautela nestas situações.
Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento.
Maleato de Dexclorfeniramina (substância ativa) comprimidos revestidos, drágeas, solução e solução gotas: Podem causar doping.
Os antialérgicos tem efeito aditivo com o álcool e outros depressores do Sistema Nervoso Central, como sedativos, hipnóticos e tranquilizantes.
Uso em idosos
Em pacientes com mais de 60 anos poderá causar maior sonolência, vertigem e hipotensão arterial.
Uso em crianças
Os antialérgicos podem causar excitação em crianças.
Gravidez
Categoria de risco B:
os estudos em animais não demonstraram risco fetal, mas também não há estudos controlados em mulheres grávidas; ou então, os estudos em animais revelaram riscos, mas que não foram confirmados em estudos controlados em mulheres grávidas.
Maleato de Dexclorfeniramina (substância ativa) poderá ser utilizado durante os primeiros dois trimestres de gestação somente se claramente necessário e sob estrito acompanhamento médico.
Este produto não deverá ser utilizado durante o terceiro trimestre de gestação porque recémnascidos e prematuros poderão apresentar reações severas aos anti-histamínicos. Não foi comprovado se o Maleato de Dexclorfeniramina (substância ativa) é excretado no leite materno e, portanto, deve haver precaução na administração a mulheres que estão amamentando.
Maleato de Dexclorfeniramina (substância ativa) não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Reações Adversas do Softez
Poderá ocorrer sonolência leve ou moderada durante o uso de Maleato de Dexclorfeniramina (substância ativa).
Os eventos adversos de Maleato de Dexclorfeniramina são apresentados em frequência decrescente a seguir:
Reações comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam Maleato de Dexclorfeniramina)
Sonolência leve ou moderada durante o uso.
Reações raras (ocorrem entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam Maleato de Dexclorfeniramina)
Cardiovasculares
Hipotensão arterial; cefaleia; taquicardia.
Gerais devido o uso de antialérgico
Urticária; prurido; erupções na pele; sensibilidade na pele quando exposta ao sol; hiperidrose calafrios; fraqueza; choque anafilático.
Gastrintestinais
Azia; desconforto gástrico; obstipação; náuseas.
Geniturinários
Disúria; poliúria alterações no ciclo menstrual.
Hematológicos
Anemia hemolítica; anemia hipoplásica; trombocitopenia e agranulocitose.
Neurológicos
Visão borrada e nervosismo.
Respiratórios
Espessamento das secreções brônquicas; compressão do tórax; desconforto nasal; dificuldade respiratória.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificação de Eventos Adversos a Medicamentos – VIGIMED, disponível em http://portal.anvisa.gov.br/vigimed, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Polaramine.
Interação Medicamentosa do Softez
Interações medicamento-medicamento
Os IMAOs prolongam e intensificam os efeitos dos anti-histamínicos, podendo ocorrer hipotensão arterial grave. O uso de anti-histamínicos com álcool e medicamentos para depressão, podem potencializar os efeitos sedativos. A ação dos anticoagulantes orais pode ser diminuída por anti-histamínicos.
Depressores do sistema nervoso central como sedativos, hipnóticos e tranquilizantes, podem potencializar os efeitos sedativos.
Interações em testes laboratoriais
O tratamento com Maleato de Dexclorfeniramina (substância ativa) deverá ser suspenso dois dias antes da execução de teste de pele para detectar alergia, pois Maleato de Dexclorfeniramina (substância ativa) poderá afetar os resultados destes testes.
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Polaramine.
Ação da Substância Softez
Resultados de Eficácia
Vinte e três pacientes com urticária crônica foram tratados com cinarizina, dexclorfeniramina e placebo em um estudo duplo-cego, cruzado. Em comparação ao tratamento com placebo tanto a cinarizina como a dexclorofeniramina causaram uma melhora estatisticamente significativa dos sintomas clínicos (p lt; 0,01).
Não ocorreram diferenças significativas entre cinarizina e dexclorfeniramina, que foram igualmente eficazes no tratamento de urticária crônica.1
Um estudo duplo-cego foi realizado em 65 pacientes com rinite sazonal para comparar a eficácia e tolerância de terfenadina e dexclorfeniramina. Os pacientes foram distribuídos aleatoriamente para receber tratamento durante 1 semana com 60mg de terfenadina 2 vezes ao dia, ou 2mg de Maleato de Dexclorfeniramina (substância ativa) 3 vezes ao dia. Antes e após o tratamento, os pacientes foram submetidos a testes cutâneos para reatividade ao pólen e aqueles que foram positivos também tiveram medidas rinomanométricas realizadas para resistência nasal. Diários foram usados pelos pacientes para registrar a gravidade da obstrução nasal, rinorreia, espirros, olhos lacrimejantes, irritados e vermelhos, irritação do nariz, garganta, olhos e tosse. Foram avaliadas a frequência e a gravidade dos efeitos colaterais.
Contagem de pólen foram tomadas diariamente durante o período de tratamento. Os resultados mostraram que tanto a terfenadina como a dexclorfeniramina produziram bom ou excelente alívio dos principais sintomas em 78% e 73% dos pacientes, respectivamente. Não houve correlação significativa entre a contagem de pólen e a redução da gravidade dos sintomas. Ambas as drogas produziram uma redução da resistência nasal total, mas isso não foi significativamente diferente do valor inicial, nem houve uma diferença significativa entre os tratamentos.2
O Maleato de Dexclorfeniramina (substância ativa) 6mg foi comparado com terfenadina 60mg para a eficácia no controle dos sintomas da febre do feno Ragweed, bem como a tolerância e a ocorrência de reações adversas. O estudo foi realizado com grupos paralelos multicêntricos randomizados, duplo-cego, que envolveu 174 pacientes divididos igualmente, 87 recebendo dexclorfeniramina e 87 terfenadina, por um período de duas semanas durante a última quinzena de agosto e a primeira quinzena de setembro 1983. O estudo indicou que dexclorfeniramina nas doses testadas, foi significativamente mais eficaz no controle dos sintomas da febre do feno do que a terfenadina.3
Referências bibliográficas:
1. Kalimo K, Jansen CT. Treatment of chronic urticaria with an inhibitor of complement activation (cinnarizine). Ann Allergy. 1980; 44(1):34-7.
2. Pastorello EA, Ortolani C, Gerosa S, et al. Antihistaminic treatment of allergic rhinitis: a double-blind study with terfenadine versus dexchlorpheniramine. Pharmacother. 1987;5(2):69-75.
3. Gutkowski A, Del Carpio J, Gelinas B, et al. Comparative study of the efficacy, tolerance and sideeffects of dexchlorpheniramine maleate 6 mg b.i.d. with terfenadine 60 mg b.i.d. J Int Med Res. 1985:13(5):284-8.
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Polaramine.
Características Farmacológicas
O Maleato de Dexclorfeniramina (substância ativa) é um composto sintético que antagoniza eficazmente os efeitos característicos da histamina, sendo, assim, de valor clínico na prevenção e no alívio das manifestações alérgicas. Sua ação parece depender da competição com a histamina pelos receptores celulares.
Experimentos in vitro e in vivo da potência anti-histamínica dos isômeros opticamente ativos da clorfeniramina demonstraram que a atividade predominante deve-se ao isômero dextrógero da Maleato de Dexclorfeniramina (substância ativa).
Após administração oral de 4mg de maleato de clorfeniramina, em voluntários sadios em jejum, houve rápida detecção nos níveis sanguíneos. O pico de concentração sanguínea foi de aproximadamente 7mg/mL, alcançado após 3 horas da administração. A meia-vida do maleato de clorfeniramina variou de 20 a 24 horas. Após a administração de dose única de maleato de clorfeniramina marcado com trítio, a droga foi extensivamente metabolizada tanto quando administrada por via oral ou como por via intravenosa. A droga e seus metabólitos foram primariamente excretados na urina, com 19% da dose aparecendo em 24 horas e um total de 34% em 48 horas.
Em um estudo em voluntários sadios, a alta velocidade do fluxo de urina ácida resultou em uma alta velocidade de excreção do maleato de clorfeniramina. Durante uma faixa de concentração plasmática de 0,28 a 1,24mcg/mL, a clorfeniramina encontrava-se 72% a 69% ligada às proteínas plasmáticas, respectivamente.
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Polaramine.