Contraindicação do Sulfato de Quinina
Papaverina + Quinina (substância ativa) é contra-indicado em:
- Crianças;
- Pacientes hipersensíveis aos componentes da fórmula e à quinidina;
- Deficiência de glicose 6-fosfato-desidrogenase, miastenia grave, bloqueio atrioventricular total, neurite ótica, hepatopatia, asma, febre, hemoglobinúria, zumbido nos ouvidos e em portadores da doença de Parkinson sob tratamento com levodopa;
- Durante a gravidez e lactação.
Como usar o Sulfato de Quinina
Em geral, uma drágea três vezes ao dia após as refeições.
Nos casos mais graves (por exemplo, após traumatismos cranianos e síndrome de Ménière) iniciar o tratamento com 3 drágeas, duas vezes ao dia. Em seguida, reduzir para 1 drágea três vezes ao dia durante 4 a 6 semanas; após esse período a posologia recomendada é de 1 a 2 drágeas ao dia.
Equivalência em peso entre o composto químico da apresentação farmacêutica com a substância terapeuticamente ativa
A papaverina e o cloridrato de quinina são absorvidos pelo trato gastrintestinal após administração oral. A biodisponibilidade do cloridrato de quinina fica entre 76% e 88%, e da papaverina é em torno de 54%; 122 mg de cloridrato de quinina correspondem a aproximadamente 100 mg de quinina anidra.
O que fazer no caso de se esquecer de tomar uma vez a drágea?
Deve-se tomar a dose assim que possível, caso não esteja perto da próxima vez. Se já estiver perto do horário da próxima tomada, deve-se simplesmente continuar o horário certo, sem tomar duas drágeas para compensar aquela que foi esquecida.
Precauções do Sulfato de Quinina
Recomenda-se cautela em pessoas com motilidade intestinal diminuída, com arritmias cardíacas ou outras doenças cardíacas graves; em portadores de glaucoma e diabéticos.
A eficácia deste medicamento depende da capacidade funcional do indivíduo.
Atenção diabéticos: Contém açúcar.
Uso durante a gestação e lactação
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou que possam ficar grávidas durante o tratamento.
Não há estudos sobre a excreção de papaverina no leite materno, mas se sabe que a quinina é excretada em concentrações que podem causar danos aos lactentes. Portanto, seu uso é contra-indicado durante a lactação.
A ingestão excessiva de água tônica contendo quinina pode produzir efeitos tóxicos pela superposição da dose de quinina presente no medicamento.
Capacidade de dirigir e operar máquinas
Este medicamento pode causar sonolência, portanto, deve-se ter cautela ao dirigir veículos ou operar máquinas.
Deve-se evitar a ingestão de bebidas alcoólicas e medicamentos que possam causar depressão do sistema nervoso central, como por exemplo, anti-histamínicos, sedativos e ansiolíticos.
Deve-se orientar o paciente para observar os sinais de icterícia durante o uso de Papaverina + Quinina (substância ativa).
Reações Adversas do Sulfato de Quinina
Não foram descritos casos de reações adversas com o uso de Papaverina + Quinina (substância ativa). A literatura descreve reações adversas pelo uso isolado dos componentes ativos de sua fórmula, os quais não antecipam as mesmas ocorrências com o uso de Papaverina + Quinina (substância ativa).
São decorrentes do uso de papaverina (geralmente em doses mais altas):
- Em portadores de deficiência da glicose 6-fosfato desidrogenase: mielossupressão, trombocitopenia, hemólise, coagulação intravascular disseminada, hipoprotrombinemia e anemia hemolítica;
- Em portadores de miastenia grave: disfagia e depressão respiratória;
- Acentuação dos sintomas em asmáticos;
- Distúrbios visuais, incluindo visão borrada, escotomas, sonolência, fotofobia, diplopia, cegueira, redução no campo visual, mudanças na visão das cores, vertigens, dores de cabeça, síncope, apreensão, nervosismo e confusão;
- Angina;
- Náuses, vômitos e dores epigástricas;
- Nefrotoxicidade, hepatotoxicidade e ototoxicidade.
Interação Medicamentosa do Sulfato de Quinina
O fumo pode interferir no efeito terapêutico da papaverina.
Antiácidos contendo alumínio podem retardar ou diminuir a absorção de quinina.
Acetazolamida pode aumentar os níveis plasmáticos de quinina por alcalinizar a urina.
Anti-histamínicos, buclizina, fenotiazídicos, meclizina ou tioxantênicos podem mascarar sintomas de ototoxicidade, como zumbido nos ouvidos, tonturas ou vertigem.
A papaverina diminui a eficácia da levodopa. A quinina diminui a ação hepática da vitamina K, podendo potencializar o efeito dos anticoagulantes orais.
Ação da Substância Sulfato de Quinina
Resultados de eficácia
Num estudo clínico duplo-cego com portadores de vertigens devido à insuficiência cerebrovascular, mediu-se o volume do fluxo sangüíneo cerebral por medição radioativa no início e ao final de 4 semanas de tratamento. Os grupos de tratamento do estudo foram divididos em Papaverina + Quinina (substância ativa), placebo ou 40 mg de papaverina.
Os resultados mostraram 4,04% de aumento do fluxo sangüíneo cerebral com o uso de Papaverina + Quinina (substância ativa); 2,36% com o uso de 40 mg de papaverina e 0,72% com o uso de placebo. A análise estatística determinou que o efeito da papaverina foi significativamente superior ao placebo e o efeito do Papaverina + Quinina (substância ativa) foi ainda superior, isso devido ao sinergismo da papaverina e da quinina associadas no Papaverina + Quinina (substância ativa).
Num estudo clínico cruzado, 131 pessoas com vertigem foram tratadas com Papaverina + Quinina (substância ativa) e placebo.
Depois do tratamento com Papaverina + Quinina (substância ativa), 72% dos casos não apresentaram mais sintomas e 10% melhoraram, mostrando diminuição dos sintomas. Com o uso do placebo, 66% dos pacientes reclamaram do retorno dos sintomas iniciais.
Características Farmacológicas
Farmacodinâmica
Papaverina + Quinina (substância ativa) contém uma associação de duas substâncias ativas alcalóides. A papaverina exerce um efeito espasmolítico direto na musculatura lisa dos vasos, aumentando o fluxo sangüíneo cerebral e periférico.
Além desse efeito, a papaverina inibe a agregação plaquetária e aumenta a flexibilidade dos eritrócitos; essas ações também aumentam o fluxo sangüíneo como se observa após a administração da papaverina. A quinina inibe a transmissão de estímulos nervosos periféricos e centrais e mantém o efeito vasodilatador.
A associação desses princípios ativos age especialmente nas disfunções vasomotoras do cérebro e da orelha interna, melhorando o fluxo sangüíneo cerebral e os sintomas vestibulares. Assim sendo, Papaverina + Quinina (substância ativa) se define como ativador da circulação vestibular, cerebral e periférica.
Farmacocinética
Os componentes de Papaverina + Quinina (substância ativa) são bem absorvidos por via oral e sofrem metabolização hepática.
Apresentam grande afinidade pelas proteínas plasmáticas, pelas quais se transporta 90% da dose administrada.
A quinina possui grande afinidade pela alfa-1-glicoproteína ácida e a papaverina se conjuga com o ácido glicurônico. O tempo de meia-vida plasmática da papaverina é de 2 horas, em média, e do cloridrato de quinina é de aproximadamente 10 horas. A principal via de eliminação é a renal, predominantemente sob a forma de metabólito.