Bula do Sulfato de Terbutalina Guaifenesina Prati Donaduzzi
Contraindicação do Sulfato de Terbutalina + Guaifenesina – Prati-Donaduzzi
Hipersensibilidade à terbutalina, à guaifenesina ou aos outros componentes da fórmula.
Como usar o Sulfato de Terbutalina + Guaifenesina – Prati-Donaduzzi
O Sulfato de Terbutalina + Guaifenesina (substância ativa) deve ser usado como tratamento de manutenção da asma e de outras pneumopatias que apresentam broncoespasmo e secreção. Quando usado como terapia de manutenção, o paciente também deve receber terapia anti-inflamatória apropriada, por exemplo, corticosteroides inalatórios ou antagonistas dos receptores de leucotrienos.
O Sulfato de Terbutalina + Guaifenesina (substância ativa) deve ser administrado por via oral de preferência sempre no mesmo horário. A dose deve ser individualizada.
Posologia
Adultos
10 a 15 mL, 3 vezes ao dia.
Crianças
0,25 mL/kg de peso corporal, 3 vezes ao dia. Não mais que 15 mL, 3 vezes ao dia.
Se o paciente se esquecer de tomar uma dose do Sulfato de Terbutalina + Guaifenesina (substância ativa), deverá tomá-lo assim que lembrar, mas se estiver próximo ao horário da próxima dose, não é necessário tomar a dose esquecida, deverá apenas tomar a próxima dose, no horário habitual.
Precauções do Sulfato de Terbutalina + Guaifenesina – Prati-Donaduzzi
A dose recomendada não deve ser excedida, pois a guaifenesina em altas doses pode causar cálculos urinários e efeitos no Sistema Nervoso Central.
Assim como para todos os agonistas beta-2, deve-se ter cuidado em pacientes com tireotoxicose.
Efeitos cardiovasculares podem ser observados com o uso de medicamentos simpatomiméticos, incluindo o Sulfato de Terbutalina + Guaifenesina (substância ativa). Há evidências de raras ocorrências de isquemia miocárdica associada a agonistas beta, provenientes de dados de pós-comercialização e de literatura publicada. Pacientes com doenças cardíacas graves subjacentes (ex. doença cardíaca isquêmica, arritmia, insuficiência cardíaca grave) que estão recebendo o Sulfato de Terbutalina + Guaifenesina (substância ativa), devem ser aconselhados a procurar o médico caso sintam dor no peito ou outros sintomas de agravamento da doença cardíaca. Deve-se ter cautela na avaliação de sintomas como dispneia e dor no peito, uma vez que ambas podem ser de origem respiratória ou cardíaca.
Em pacientes diabéticos, recomendam-se inicialmente controles adicionais da glicemia, devido aos efeitos hiperglicêmicos dos agonistas beta-2.
Hipocalemia potencialmente séria pode resultar da terapia com agonista beta-2. Cuidados especiais devem ser tomados em asma aguda grave, pois o risco associado pode ser aumentado pela hipóxia. O efeito hipocalêmico pode ser potencializado por tratamentos concomitantes. Recomenda-se que os níveis séricos de potássio sejam monitorados nestas situações.
Pacientes com asma persistente que requerem terapia de manutenção com agonistas ?2 devem também receber terapia anti-inflamatória apropriada, por exemplo, corticosteroides inalatórios ou antagonistas dos receptores de leucotrienos. Estes pacientes devem ser aconselhados a continuar o tratamento com anti-inflamatórios após a introdução de Sulfato de Terbutalina + Guaifenesina (substância ativa), mesmo quando os sintomas diminuírem. Se os sintomas persistirem, ou o tratamento com agonistas ?2 precisar ser aumentado, isto indica uma piora nas condições basais e justifica a reavaliação da terapia.
Uso em idosos
Não há recomendações especiais relacionadas com a idade do paciente adulto.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas
O Sulfato de Terbutalina + Guaifenesina (substância ativa) não afeta a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas.
Uso durante a gravidez e lactação
Categoria de risco na gravidez C.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.
Não foram observados efeitos teratogênicos em humanos ou em animais. Entretanto, recomenda-se cuidado durante o primeiro trimestre da gravidez.
Devido ao potencial efeito tocolítico, o tratamento de manutenção com agonistas ?2 orais para asma e outras doenças pulmonares deve ser usado cautela no fim da gestação.
A terbutalina passa para o leite materno, entretanto nas doses terapêuticas, a influência na criança é improvável.
Hipoglicemia transitória foi relatada em bebês recém-nascidos prematuros, após tratamento da mãe com agonistas beta-2.
Este medicamento pode causar doping.
Reações Adversas do Sulfato de Terbutalina + Guaifenesina – Prati-Donaduzzi
A intensidade das reações adversas depende da dose. A maior parte das reações adversas são características das aminas simpatomiméticas. A maioria desses efeitos se reverte espontaneamente dentro das primeiras 1 – 2 semanas de tratamento.
As seguintes reações adversas podem ocorrer com uso do Sulfato de Terbutalina + Guaifenesina (substância ativa):
Classe de sistema de órgãos | Categoria de frequência | Reações adversas |
| Distúrbios do Sistema Nervoso Central | Reação muito comum (? 1/10) | Tremor, cefaleia. |
| Distúrbios Cardíacos | Reação comum (? 1/100 e lt; 1/10) | Taquicardia e palpitações. |
| Distúrbios Músculo-esqueléticos e do Tecido Conjuntivo | Cãibras musculares. | |
| Distúrbios de Metabolismo e Nutricionais | Hipocalemia. | |
| Distúrbios Cardíacos | Frequência desconhecida* | Arritmias cardíacas, por exemplo, fibrilação atrial, taquicardia supraventricular e extrassístoles, isquemia do miocárdio. |
| Distúrbios Gastrointestinais | Náusea. | |
| Distúrbios Psiquiátricos | Distúrbios do sono e de comportamento como agitação, hiperatividade e inquietação. | |
| Distúrbios de Pele e do Tecido Subcutâneo | Urticária e exantema. |
*Relatadas espontaneamente em dados de pós-comercialização e, portanto, de frequência considerada como desconhecida.
A guaifenesina está associada com eventos adversos como náusea, vômitos e desconforto gastrintestinal, exantema, sonolência, tontura e cefaleia, hipersensibilidade incluindo anafilaxia, cujas frequências são desconhecidas.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
Interação Medicamentosa do Sulfato de Terbutalina + Guaifenesina – Prati-Donaduzzi
Os betabloqueadores (incluindo colírios), especialmente os não-seletivos, podem inibir parcial ou totalmente os efeitos dos agonistas beta.
Anestésicos halogenados
Deve ser evitada anestesia com halotano durante o tratamento com agonistas ?2, já que a mesma aumenta o risco de arritmias cardíacas. Outros anestésicos halogenados devem ser utilizados cuidadosamente concomitantes aos agonistas ?2.
Agentes depletores de potássio e hipocalemia
Devido ao efeito hipocalêmico dos agonistas ?2, a administração concomitante de Sulfato de Terbutalina + Guaifenesina (substância ativa) com agentes depletores de potássio que conhecidamente exacerbam o risco de hipocalemia, como diuréticos, metilxantinas e corticosteróides, devem ser administrados cuidadosamente após a avaliação cuidadosa dos benefícios e riscos, especialmente quanto ao aumento do risco de arritmias cardíacas decorrentes de hipocalemia. Hipocalemia também predispõe à toxicidade por digoxina.
Hipocalemia pode resultar da terapia agonista beta-2 e pode ser potencializada por tratamento concomitante com derivados xantínicos, esteroides e diuréticos.
Ação da Substância Sulfato de Terbutalina + Guaifenesina – Prati-Donaduzzi
Resultados de eficácia
O Sulfato de Terbutalina + Guaifenesina (substância ativa) foi estudado em crianças asmáticas nas doses de 0,075 e 0,0375 mg/kg de peso corpóreo.
A dose de 0,075 mg/kg promoveu melhora significativa sobre a obstrução das vias aéreas em um período de observação de 5 horas. Não houve alterações significativas sobre a frequência cardíaca.
Características farmacológicas
Propriedades Farmacodinâmicas
A terbutalina é um agonista adrenérgico que estimula predominantemente os receptores beta-2, produzindo relaxamento da musculatura lisa dos brônquios, inibição da liberação de espasmógenos endógenos, inibição do edema causado por mediadores endógenos, aumento da depuração mucociliar e relaxamento do músculo uterino.
A guaifenesina é utilizada para que seja produzido um muco menos viscoso nas vias aéreas, para facilitar a expectoração e aliviar a tosse.
Em estudos clínicos, o efeito broncodilatador de terbutalina demonstrou ter uma duração de até 8 horas.
Propriedades Farmacocinéticas
Há considerável metabolismo na primeira passagem na parede intestinal como também no fígado. A biodisponibilidade é de aproximadamente 10% e aumenta para aproximadamente 15% se a terbutalina é ingerida com estômago vazio.
A concentração plasmática máxima da terbutalina é alcançada dentro de 3 horas e sua metabolização ocorre principalmente por conjugação com ácido sulfúrico, sendo excretada como conjugado sulfato. Não são formados metabólitos ativos.
A guaifenesina é bem absorvida pelo trato gastrintestinal e sua meia-vida plasmática é de aproximadamente 1 hora. A guaifenesina é metabolizada e é excretada na urina com ácido beta(2-metóxifenoxi)-lático como seu metabólito principal.
O início da ação terapêutica ocorre dentro de 30 minutos.
Dados de segurança pré-clínica
O principal efeito tóxico da terbutalina observado em estudos toxicológicos é a necrose miocárdica focal.
Este tipo de cardiotoxicidade é um efeito bem conhecido da classe sendo que o efeito da terbutalina é igual ou menos acentuado do que aqueles de outros agonistas beta-receptores.
