Bula do Talerc Comprimido
Como o Talerc Comprimido funciona?
Talerc atua diminuindo os sintomas da alergia. Sua ação é rápida e pode obter a melhora em 1 hora após o uso e duradoura.
Contraindicação do Talerc Comprimido
Você não deve tomar Talerc se tiver hipersensibilidade (alergia) ao cloridrato de epinastina ou aos outros componentes da fórmula.
Este medicamento é contraindicado para menores de 12 anos.
Como usar o Talerc Comprimido
Você deve tomar o medicamento por via oral.
Rinite alérgica
Acima de 12 anos e Adultos:
10 a 20 mg, uma vez ao dia. A dose deve ser ajustada individualmente, de acordo com a gravidade dos sintomas.
Patologias dermatológicas alérgicas
Adultos:
20 mg, uma vez ao dia.
O limite máximo diário é de 40 mg.
Siga corretamente o modo de usar. Em caso de dúvidas sobre este medicamento, procure orientação do farmacêutico. Não desaparecendo os sintomas, procure orientação de seu médico ou cirurgião-dentista.
Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.
O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Talerc Comprimido?
Retomar o tratamento de acordo com a dose recomendada.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.
Precauções do Talerc Comprimido
Não existem evidências suficientes na literatura de ocorrência de interações clinicamente relevantes entre os componentes do Talerc com outros medicamentos.
Evite a ingestão de bebida alcoólica durante o tratamento.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Reações Adversas do Talerc Comprimido
A literatura cita as seguintes reações adversas, sem frequência conhecida
SNC:
Podem ocorrer sintomas como tontura, sonolência, cansaço e dor de cabeça.
Pele e anexos:
Podem ocorrer reações alérgicas no corpo como, por exemplo, erupção cutânea, urticária, eritema (vermelhidão), coceira, edema (inchaço).
Trato gastrintestinal:
Podem ocorrer desconforto gastrintestinal e sintomas relacionados como boca seca e estomatite.
Fígado:
Podem ocorrer elevação dos testes de função hepática (função do fígado), icterícia. Casos isolados de hepatite e piora dos distúrbios hepáticos já existentes.
Trato urinário:
Podem ocorrer sintomas similares à cistite incluindo aumento da urina e sangue na urina.
Sistema cardiovascular:
Pode ocorrer palpitação.
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.
População Especial do Talerc Comprimido
Gravidez
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Composição do Talerc Comprimido
Apresentações
Comprimido revestido de 10 mg:
Embalagens com 10 comprimidos revestidos.
Comprimido revestido de 20 mg:
Embalagens com 10 comprimidos revestidos.
Uso oral.
Uso adulto e pediátrico acima de 12 anos.
Composição
Cada comprimido de Talerc 10 mg contém:
10 mg Cloridrato de epinastina.
Excipientes: lactose monoidratada, amido, povidona, dióxido de silício, estearato de magnésio, hipromelose, eudragit, macrogol, talco, dióxido de titânio e silicona.
Cada comprimido de Talerc 20 mg contém:
Cloridrato de epinastina 20 mg.
Excipientes: lactose monoidratada, amido, povidona, dióxido de silício, estearato de magnésio, hipromelose, eudragit, macrogol, talco, dióxido de titânio e silicona.
Superdosagem do Talerc Comprimido
Se você tomar uma dose muito grande deste medicamento acidentalmente, deve procurar um médico ou um centro de intoxicação imediatamente. O apoio médico imediato é fundamental para adulto e crianças, mesmo se os sinais e sintomas de intoxicação não estiverem presentes.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações sobre como proceder.
Interação Medicamentosa do Talerc Comprimido
Não são previstas interações entre a epinastina e outras drogas em humanos uma vez que as concentrações sistêmicas de epinastina são extremamente baixas após administração tópica ocular.
Além disso, a epinastina é excretada principalmente sob a forma inalterada em humanos indicando um baixo nível de metabolismo.
Ação da Substância Talerc Comprimido
Resultados de eficácia
O programa de desenvolvimento de Fases II e III incluiu estudos clínicos de modelo de alergia. Ao todo foram realizados 13 estudos clínicos, sendo dois em voluntários sadios adultos; um em
indivíduos pediátricos; e os outros, em pacientes com conjuntivite alérgica sazonal. Um estudo foi de provocação alergênica conjuntival, quatro foram realizados em câmara de provocação de Viena e cinco foram estudos ambientais de campo.
Ao todo foram estudados 710 indivíduos tratados com cloridrato de epinastina a 0,05% em solução oftálmica. Foram realizados estudos comparativos com placebo (veículo) e com a levocabastina, outro anti-histamínico de uso tópico ocular aprovado para o tratamento da conjuntivite alérgica.
A solução de cloridrato de epinastina a 0,05% foi eficaz no tratamento dos sintomas da conjuntivite alérgica sazonal, sendo que a concentração escolhida proporcionou o melhor equilíbrio entre eficácia e tolerabilidade. A análise em separado dos sintomas de conjuntivite alérgica mostrou que a epinastina 0,05% (n=118) foi superior ao veículo (n=62) e não inferior a levocabastina 0,05% (n=118) na redução do escore do pior prurido do dia (p lt; 0,05) e que tanto a epinastina quanto a levocabastina reduziram a hiperemia ocular (p=0,126).
Em um estudo a epinastina (n=168) se mostrou superior a levocabastina (n=85) na redução dos sintomas de prurido (p=0,048) e na soma dos escores de prurido, lacrimejamento e sensação de corpo estranho nos olhos (p=0,01) nos pacientes com conjuntivite alérgica durante as seis semanas de duração do estudo. De acordo com a avaliação de eficácia global feita pelo pesquisador, em um dos estudos, a epinastina (n=68) foi mais eficaz do que o placebo (n=264) [epinastina – 63% versus placebo – 44% (p lt; 0,05)] e, em outro estudo, a epinastina (n=168) não foi inferior à levocabastina (n=85) [epinastina – 68% versus levocabastina – 60% (p=0,012)].
Características Farmacológicas
Farmacodinâmica
Cloridrato de Epinastina (substância ativa), solução oftálmica, apresenta como princípio ativo o cloridrato de epinastina, que é uma substância com potente atividade antialérgica.
É um antagonista direto dos receptores H1 com elevada afinidade de ligação para os receptores H1 e também tem provado afinidade para os receptores H2 da histamina. Além disso, apresenta também afinidade para os receptores adrenérgicos ?1-, ?2- e HT2. Sua afinidade para os receptores colinérgicos, dopaminérgicos e vários outros, é baixa. A epinastina não atravessa a barreira
hemoliquórica e, portanto não induz o aparecimento de efeitos secundários no sistema nervoso central, isto é, não é sedativa.
Além da atividade anti-histamínica, a epinastina apresenta um efeito sobre as células inflamatórias, inibindo a degranulação dos mastócitos e reduzindo o acúmulo de neutrófilos inflamatórios; apresenta uma atividade estabilizadora sobre os mastócitos, efeito este atribuído à inibição da incorporação de cálcio nos mastócitos, à inibição da liberação de cálcio dos reservatórios intracelulares de cálcio e à inibição da liberação de mediadores inflamatórios.
Estudos experimentais mostraram que a epinastina não apresenta propriedades pró-arrítmicas, já que não produz efeitos eletrofisiológicos ao nível do intervalo QT, mesmo em doses até três mil vezes superiores à dose preconizada para uso tópico oftálmico e que não influencia a função renal. A epinastina não induziu taquifilaxia em tratamentos contínuos por até seis semanas, e foi bem tolerada.
Após administração oral em humanos, a epinastina apresentou efeitos anti-histamínicos e antialérgicos na reação de rubor e urticária induzidos por histamina, bem como no broncoespasmo induzido por histamina e antígeno. O cloridrato de epinastina exerce apenas pequenos efeitos anticolinérgicos, mesmo, com uma dose única oral de 100 mg. A função psicomotora não foi afetada por doses orais únicas de até 40 mg.
Farmacocinética
A cinética ocular e distribuição de epinastina marcada radiativamente (14C) foram estudadas após aplicação tópica em coelhos albinos e não albinos. Os tecidos com maiores níveis de radioatividade foram observados na córnea, conjuntiva, membrana nictitante, esclerótica, corpo ciliar da íris e coróide, sendo a radioatividade indiscutivelmente mais baixa no humor aquoso, retina, cristalino, humor vítreo e plasma.
Nessas estruturas o Tmáx experimental foi de 0,5 horas, exceto para o humor aquoso no qual foi de 1 hora, e corpo ciliar, cristalino e coróide que foi de 4 horas. Após administração única ocular em coelhos, a biodisponibilidade absoluta da epinastina na circulação sistêmica é de aproximadamente 5%.
A concentração plasmática máxima em coelhos após administração de dose única de 50 µl (0,3%) é de 5 ng/ml e ocorre dentro de 5 minutos após a dose.
A absorção sistêmica provavelmente ocorre através da via trabecular.
Em humanos, após administração ocular da solução oftálmica a 0,05%, a concentração sistêmica de epinastina é menor que 1 ng/ml. Após administração sistêmica em ratos, a epinastina e seus metabólitos atravessaram a barreira placentária produzindo exposição fetal. A epinastina marcada radiativamente também foi excretada no leite.
A ligação às proteínas plasmáticas é da ordem de 64% em humanos na concentração de 20 ng/ml. O volume de distribuição no estado de equilíbrio foi de 417,3 l.
O metabolismo em humanos é mínimo porque a epinastina inalterada foi o principal componente encontrado na urina (81% da dose total). A meia vida de eliminação plasmática terminal foi de cerca de 8 horas após administração oral e intravenosa em humanos. A depuração sistêmica e renal foi de 55,7 e 30-32 l/hora respectivamente, indicando que a excreção renal é a principal via de eliminação. A farmacocinética da epinastina é linear dentro de uma variação de dose oral de 10 a 40 mg/dia.
Carcinogenicidade e Mutagenicidade
Os dados dos estudos pré-clínicos mostraram que não existem riscos específicos para o uso em humanos, com base nos estudos convencionais de segurança, farmacologia, toxicidade de doses repetidas, genotoxicidade, potencial carcinogênico e toxicidade reprodutiva.
Os estudos de mutagenicidade evidenciaram uma resposta negativa nos testes de Ames / Salmonella e em estudos atogenéticos em linfócitos humanos.
A epinastina foi negativa nos outros estudos in vitro de determinação uvrA em E. coli WP2, na avaliação de transformação celular em células de embrião de hamster sírio, e foi negativa nos estudos in vivo e in vitro (avaliação da síntese de DNA não planejada em hepatócitos de ratos). A epinastina foi negativa nos estudos citogenéticos in vivo de avaliação micronuclear em camundongos, e avaliação citogenética da medula óssea em hamster chinês.
Um estudo de 18 meses ou 2 anos de administração da epinastina por via oral em camundongos ou ratos, respectivamente, mostrou que a epinastina não é carcinogênica em doses acima de 40 mg/kg, que é 40 mil vezes maior do que a dose ocular máxima recomendada prevista para uso em humanos.
Cuidados de Armazenamento do Talerc Comprimido
Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC). Proteger da luz e umidade.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Aspectos físicos
Talerc comprimidos revestidos possui a forma redonda, biconvexa, de cor variando de branco a amarelo.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Dizeres Legais do Talerc Comprimido
MS – 1.0573.0364.
Farmacêutico Responsável:
Gabriela Mallmann.
CRF-SP nº 30.138.
Registrado por:
Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.
Av. Brigadeiro Faria Lima, 201 – 20º andar.
São Paulo – SP.
CNPJ 60.659.463/0029-92.
Indústria Brasileira.
Fabricado por:
Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.
Guarulhos – SP.
Siga corretamente o modo de usar. Não desaparecendo os sintomas, procure orientação médica.
