Bula do Tecomax

dos excipientes.

Como usar o Tecomax

Um aplicador completamente preenchido com aproximadamente 5 g de creme 0,8%, inserido profundamente na vagina, uma vez ao dia, ao deitar-se, durante cinco dias consecutivos.

Precauções do Tecomax

O Terconazol (Substância Ativa) é indicado apenas para uso tópico na vulva ou intravaginal, não sendo indicado para uso oral ou oftálmico.

Você deve interromper o uso deste medicamento se ocorrer sensibilidade, irritação, febre, calafrios ou sintomas semelhantes aos da gripe durante o uso.

Anafilaxia (reação alérgica grave) e necrólise epidérmica tóxica (doença cutânea em que a camada superficial da pele se solta em lâminas) foram relatadas durante o tratamento com Terconazol (Substância Ativa). Caso essas reações ocorram, o tratamento deve ser descontinuado.

O Terconazol (Substância Ativa) contém um ingrediente de base oleosa que pode danificar diafragmas contraceptivos de borracha ou preservativo de látex e diminuir sua eficácia. Portanto, produtos com base oleosa, tais como o Terconazol (Substância Ativa), óleo mineral, óleos vegetais ou vaselina não devem ser usados concomitantemente ao diafragma ou preservativo de látex.

Testes Laboratoriais

Na ausência de resposta ao tratamento com Terconazol (Substância Ativa), devem-se realizar estudos microbiológicos adequados (exame direto do esfregaço vaginal, clarificado com KOH e/ou cultura), para se confirmar o diagnóstico e excluir outros patógenos.

Gravidez

Devido à absorção intravaginal, o Terconazol (Substância Ativa) não deve ser usado no primeiro trimestre de gravidez, a menos que o médico considere essencial para o bem-estar da paciente.

O Terconazol (Substância Ativa) pode ser usado durante o segundo e terceiro trimestre de gravidez se o potencial benefício superar os possíveis riscos ao feto.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Amamentação

A decisão do uso de Terconazol (Substância Ativa) durante a amamentação deve ficar a critério médico, considerando a importância desta terapia na sua situação atual. Não se sabe se Terconazol (Substância Ativa) é excretado no leite materno. Portanto, deve-se ter cautela quando o Terconazol (Substância Ativa) for utilizado durante a lactação. Caberá ao médico decidir entre suspender a amamentação ou prescrever Terconazol (Substância Ativa) à mãe, considerando a importância desta terapia na sua situação atual.

Menstruação

O Terconazol (Substância Ativa) pode ser usado durante a menstruação.

Comprometimento da fertilidade

Não ocorreu comprometimento da fertilidade quando Terconazol (Substância Ativa) até 40 mg/kg/dia foi administrado por via oral a ratas fêmeas por um período de três meses.

Uso pediátrico

A eficácia e a segurança desse medicamento não foram estabelecidas em crianças.

Cuidados na higiene

Deve-se ter uma higiene pessoal rigorosa, com as seguintes medidas: lavar sempre e cuidadosamente as mãos; após cada micção, enxugar a vulva sem friccionar o papel higiênico; evitar contaminação fecal com o órgão genital externo; trocar diariamente as roupas íntimas, lavando-as com agentes detergentes.

Efeito sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Não são conhecidos os efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas.

Reações Adversas do Tecomax

Reações adversas são eventos adversos que são considerados razoavelmente associados ao uso de Terconazol (Substância Ativa), com base na avaliação das informações sobre eventos adversos disponíveis. Uma relação causal com Terconazol (Substância Ativa) não pode ser estabelecida de forma confiável em casos individuais.

Adicionalmente, como os estudos clínicos são conduzidos sob condições amplamente variáveis, as taxas de reação adversa observadas nos estudos clínicos do medicamento não podem ser diretamente comparadas às taxas nos estudos clínicos de outros medicamentos e podem não refletir as taxas observadas na prática clínica.

Dados de estudos clínicos

A segurança de Terconazol (Substância Ativa) creme vaginal e supositórios vaginais foi avaliada em 3287 pacientes mulheres que participaram de 30 estudos clínicos para o tratamento de vulvovaginite. Os 30 estudos incluíram 8 estudos clínicos de fase aberta e 22 estudos duplo-cego e avaliaram a segurança dos esquemas posológicos usando supositórios vaginais de Terconazol (Substância Ativa) de 40 mg e 80 mg e creme vaginal de Terconazol (Substância Ativa) de 0,4% e 0,8%.

Reações adversas relatadas por ? 1% das pacientes tratadas com Terconazol (Substância Ativa) nestes 30 estudos clínicos são apresentadas na Tabela 1.

Tabela 1: Reações adversas relatadas por ? 1% das pacientes tratadas com Terconazol (Substância Ativa) em 30 estudos clínicos:

Reações adversas relatadas por lt; 1% das pacientes tratadas com Terconazol (Substância Ativa) em 30 estudos clínicos são apresentadas na Tabela 2.

Tabela 2: Reações adversas relatadas por lt; 1% das pacientes tratadas com Terconazol (Substância Ativa) em 30 estudos clínicos.

Dados de pós-comercialização

Em adição às reações adversas relatadas durante os estudos clínicos e listadas anteriormente, foram identificadas as reações adversas listadas a seguir por categoria de frequência estimada de taxas de relatos espontâneos durante o período de pós-comercialização com Terconazol (Substância Ativa).

Reação muito rara (? 1/10.000)

Distúrbios do Sistema Imunológico

Anafilaxia, edema de face, hipersensibilidade.

Distúrbios do Sistema Nervoso

 Tontura.

Distúrbios Respiratórios, Toráxicos e Mediastinais

Broncoespasmo.

Distúrbios Gastrintestinais

Dor abdominal.

Distúrbios da Pele e do Tecido Subcutâneo

Necrólise epidérmica tóxica, erupção cutânea, urticária.

Distúrbios Gerais e Condições do Local de Administração

Sintomas de gripe^a, astenia.

^a: Sintomas de gripe englobam outros eventos, incluindo náusea, vômitos, mialgia, artralgia e mal-estar, assim como febre e calafrios.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Interação Medicamentosa do Tecomax

O efeito terapêutico de Terconazol (Substância Ativa) não é afetado pelo uso de anticoncepcionais orais. Os níveis de estradiol e progesterona não diferiram significativamente quando o creme vaginal de Terconazol (Substância Ativa) a 0,8% foi administrado a voluntárias sadias em uso de contraceptivos orais de baixa dosagem.

Ação da Substância Tecomax

Resultado de eficácia

Em seis estudos envolvendo 236 mulheres que usaram creme vaginal de Terconazol (Substância Ativa) 0,8% por 5 dias, as taxas de cura micológicas foram de 89% e 92% após uma e quatro semanas, respectivamente. Noventa e dois por cento das participantes apresentaram ausência de sinais de eritema vaginal ou vulvar ou edema em uma semana, e 94% apresentaram ausência destes sinais em quatro semanas.

Características farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

Mecanismo de ação

O Terconazol (Substância Ativa) é um agente antifúngico sintético triazólico. Em concentrações fungistáticas, Terconazol (Substância Ativa) inibe a transformação das células leveduriformes em micélio e inibe a síntese de ergosterol dependente do citrocromo P-450, que é um componente vital da membrana celular do fungo.

Microbiologia

O Terconazol (Substância Ativa) é ativo “in vitro” contra várias cepas de Candida albicans.

Propriedades Farmacocinéticas

Absorção

A maior parte da dose de Terconazol (Substância Ativa) aplicada por via intravaginal (média gt; 60%) permanece na área vaginal. A absorção pela circulação sistêmica é lenta e limitada (lt; 20%). A concentração plasmática máxima de Terconazol (Substância Ativa) ocorre de 5 a 10 horas após a aplicação do creme. A exposição sistêmica ao medicamento é aproximadamente proporcional à dose aplicada. A taxa e a extensão da absorção de Terconazol (Substância Ativa) é similar em pacientes com candidíase vulvovaginal (grávidas ou não-grávidas) e em pacientes saudáveis.

Distribuição

O Terconazol (Substância Ativa) é altamente ligado às proteínas (94,9%), e o grau de ligação é independente da concentração do medicamento.

Metabolismo

O Terconazol (Substância Ativa) é absorvido sistemicamente e é extensivamente metabolizado (gt; 95%).

Eliminação

Através de vários estudos, a média da meia-vida de eliminação do plasma de Terconazol (Substância Ativa) não metabolizado variou de 6,4 a 8,5 horas. A excreção a partir da circulação sistêmica após a aplicação de uma dose intravaginal radioativa ocorre tanto por via renal (3 a 10%) quanto fecal (2 a 6%).

Administração de doses múltiplas

Não há um aumento significativo na concentração plasmática máxima ou na exposição global [área sob a curva (AUC)] após aplicações múltiplas diárias de creme.

Dados de estudos pré-clínicos

Teratogenicidade:

Não houve evidências de teratogenicidade quando Terconazol (Substância Ativa) foi administrado por via oral até 40 mg/kg/dia (25 x a dose humana intravaginal recomendada da formulação do supositório, 50 x a dose humana intravaginal recomendada da formulação de creme vaginal a 0,8%, e 100 x a dose humana intravaginal da formulação de creme vaginal a 0,4%) em ratos, ou 20 mg/kg/dia em coelhos, ou em ratos por via subcutânea até 20 mg/kg/dia.

Dosagens iguais ou inferiores a 10 mg/kg/dia não produziram embriotoxicidade; entretanto, houve um atraso na ossificação fetal com doses de 10 mg/kg/dia em ratos. Houve certa evidência de embriotoxicidade em coelhos e ratos com doses de 20-40 mg/kg. Em ratos, isto refletiu como uma redução no tamanho da ninhada e no número de jovens viáveis e redução do peso fetal. Houve também um atraso na ossificação e uma incidência aumentada de variantes esqueléticas.

A dose sem efeito de 10 mg/kg/dia resultou em um nível médio de pico plasmático de Terconazol (Substância Ativa) em ratas grávidas de 0,176 mcg/mL, que excede em 44 e 30 vezes, respectivamente, o nível médio de pico plasmático encontrado em indivíduos normais após administração intravaginal do creme vaginal de Terconazol (Substância Ativa) a 0,4% (0,004 mcg/mL) e a 0,8% (0,006 mcg/mL), e em 17 vezes o nível médio do pico plasmático (0,010 mcg/mL) encontrado em indivíduos normais após administração intravaginal de supositório vaginal de 80 mg de terconazol.

Essa avaliação de segurança não leva em conta uma possível exposição do feto através da transferência direta de Terconazol (Substância Ativa) de uma vagina irritada por difusão através das membranas amnióticas.

Carcinogênese

Não foram realizados estudos para determinação do potencial carcinogênico de terconazol.

Mutagênese

O Terconazol (Substância Ativa) não se mostrou mutagênico quando testado “in vitro” para indução de mutações microbianas pontuais (teste de Ames) ou para indução de transformação celular, ou “in vivo” por quebras cromossômicas (teste do micronúcleo) ou mutações dominantes letais em células germinativas de camundongo.

Comprometimento da fertilidade

Não ocorreu comprometimento da fertilidade quando foram administradas doses orais de até 40 mg/kg/dia de Terconazol (Substância Ativa) em ratas fêmeas por um período de 3 meses.

Tempo para início da ação terapêutica

Estudos demonstraram que 42,4% das pacientes apresentaram alívio nos sintomas após três dias de tratamento com terconazol. Como este foi o primeiro dia em que se analisou o alívio dos sintomas, não é possível saber, com base nos dados disponíveis, se o alívio dos sintomas ocorre anteriormente.