Bula do Telbax

Indicado também para a prevenção de mortalidade e lesão cardiovascular (doenças ou afecções que acometem o coração e/ou vasos sanguíneos) em pacientes com idade igual ou superior a 55 anos.

Como o Telbax funciona?

Telbax^® impede a ação de uma substância presente no organismo que provoca aumento da pressão arterial. Desta forma, a pressão arterial é reduzida. O início da ação gradualmente se torna evidente em 3 horas e o máximo efeito anti-hipertensivo geralmente é atingido após 4-8 semanas do início do tratamento.

Contraindicação do Telbax

Você não deve usar Telbax^® se:

Tem alergia à telmisartana ou aos demais componentes da fórmula; apresenta obstrução das vias que conduzem a bile; tem problemas graves no fígado; tem intolerância à frutose (contém sorbitol); tem diabetes mellitus ou problemas nos rins (taxa de filtração glomerular lt; 60 ml/min/1,73m2 ) e está fazendo uso de alisquireno.

Este medicamento é contraindicado durante a gravidez, especialmente no segundo e terceiro trimestre de gestação (de 4 a 9 meses) e durante a amamentação.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

Como usar o Telbax

Tomar o comprimido com um pouco de água ou outro líquido, por via oral, com ou sem alimentos, de acordo com a prescrição do médico. Telbax^® é um medicamento de uso contínuo e deve ser tomado diariamente na dose prescrita pelo médico.

Tratamento da hipertensão arterial:

A dose recomendada é de 40 mg uma vez ao dia. Caso seja necessário, a dose pode ser aumentada para 80 mg uma vez ao dia.

Prevenção de lesão do coração e mortalidade:

A dose recomendada é de 80 mg uma vez ao dia; recomenda-se monitoração da pressão arterial e pode ser necessário o ajuste de medicações que reduzem a pressão arterial.

Pacientes portadores de problemas do fígado de leve a moderado não devem exceder a dose diária de 40 mg.

Este medicamento não deve ser partido ou mastigado.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Telbax?

Continue tomando as próximas doses regularmente no horário habitual. Não duplique a dose na próxima tomada.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Telbax

Se você tem pressão alta causada por estreitamento da artéria que leva sangue para os rins, pode ter maior risco de queda acentuada da pressão arterial e insuficiência renal.

Telbax^® deve ser usado com cautela em pacientes com a função renal anormal.

Você poderá ter queda da pressão arterial, especialmente após a primeira dose, se está em tratamento com diuréticos, faz restrição rigorosa de sal, está com diarreia ou vômitos. Você deve recuperar-se antes de iniciar o tratamento com Telbax^®.

Se você é portador de insuficiência cardíaca congestiva grave (comprometimento grave do funcionamento do coração) ou doença renal, podem ocorrer queda abrupta da pressão arterial, acúmulo de ureia no sangue, diminuição da produção de urina e, raramente, falha grave do funcionamento dos rins.

Se você tem diabetes mellitus, sempre informe o seu médico, pois ele precisará avaliar os vasos do seu coração (coronárias) antes de iniciar o tratamento com Telbax^®. É importante que problemas cardiovasculares (doença arterial coronária) sejam diagnosticados e tratados mesmo quando você não tiver nenhuma queixa ou sintoma, pois, sem o diagnóstico e tratamento, o risco de sofrer um infarto do coração ou morte inesperada pode aumentar.

Reações Adversas do Telbax

Reações incomuns (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Infecções das vias urinárias (incluindo cistite), infecções das vias respiratórias superiores, anemia, aumento do potássio no sangue, insônia, depressão, desmaio, tontura com sensação de rotação, diminuição dos batimentos cardíacos, queda da pressão arterial inclusive ao se levantar, dispneia, dor abdominal, diarreia, indigestão, gases, vômitos, aumento da produção de suor, coceira, manchas na pele com coceiras e descamação, dor nas costas, contrações musculares, dor muscular, mau funcionamento dos rins, dor no peito, fraqueza, aumento da creatinina no sangue.

Reações raras (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Infecção generalizada que pode levar à morte, elevação dos eosinófilos no sangue, diminuição das plaquetas no sangue, alergia incluindo reação alérgica grave, diminuição do açúcar no sangue (em pacientes diabéticos), ansiedade, distúrbios visuais, batimentos cardíacos acelerados, boca seca, desconforto estomacal, alteração do funcionamento do fígado (maioria dos casos observados em pacientes do Japão), manchas avermelhadas com ou sem descamação da pele, bolhas e coceira, inchaço da face, língua e garganta (com risco de morte), elevações na pele com coceira e vermelhidão, dor articular, dor nas extremidades (dor nas pernas), dor nos tendões, mal-estar semelhante à gripe, diminuição da hemoglobina, aumento de enzimas hepáticas, ácido úrico e de creatinina fosfoquinase no sangue.

Atenção, este produto é um medicamento que possui nova indicação terapêutica no país e, embora as pesquisas tenham indicado eficácia e segurança aceitáveis, mesmo que indicado e utilizado corretamente, podem ocorrer eventos adversos imprevisíveis ou desconhecidos. Nesse caso, informe seu médico.

População Especial do Telbax

Gravidez

Não se recomenda o uso de Telbax^® durante os três primeiros meses de gravidez e não deve ser iniciado durante a gravidez. Se você engravidar, o tratamento deve ser interrompido imediatamente e se você pretende engravidar deve procurar orientação do seu médico para uma possível substituição do tratamento.

Este medicamento não deve ser utilizado no primeiro trimestre de gravidez (de 1 a 3 meses).

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Composição do Telbax

Cada comprimido de Telbax^® 40 mg contém:

Cada comprimido de Telbax^® 80 mg contém:

Excipientes: povidona, meglumina, hidróxido de sódio, sorbitol, estearato de magnésio e água deionizada.

Apresentação do Telbax

Telbax^® 40 mg e 80 mg

Embalagens com 30 comprimidos.

Uso oral.

Uso adulto.

Superdosagem do Telbax

Poderá ocorrer queda da pressão arterial e taquicardia (aumento ou diminuição da frequência dos batimentos do coração). Mantenha-se adequadamente hidratado.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Telbax

Telbax^® pode intensificar a diminuição da pressão arterial quando usado junto com outros medicamentos para hipertensão.

Quando administrado junto com lítio, pode aumentar a concentração deste.

Quando combinado com inibidores da ECA (por exemplo, captopril, ramipril, enalapril, entre outros) ocorre soma de efeitos que pode provocar alterações da função renal.

Mantenha-se adequadamente hidratado ao usar anti-inflamatórios não esteroides (ácido acetilsalicílico, diclofenaco, cetoprofeno, entre outros) junto com Telbax^®, para evitar problemas renais. Esses medicamentos também podem reduzir os efeitos de Telbax^®.

Ao dirigir ou operar máquinas, lembre-se de que durante o tratamento anti-hipertensivo podem ocorrer ocasionalmente tontura e sonolência.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para sua saúde.

Ação da Substância Telbax

Resultados da eficácia

Tratamento da hipertensão arterial

No homem, uma dose de 80 mg de telmisartana (substância ativa) inibiu quase completamente os aumentos de pressão arterial induzidos pela angiotensina II. Este efeito inibidor mantém-se durante 24 horas e pode ser detectado após 48 horas.

Após a administração da primeira dose de telmisartana (substância ativa), o início da atividade anti-hipertensiva gradualmente se torna evidente dentro de 3 horas.

A redução máxima da pressão arterial é normalmente obtida 4 semanas após o início da terapêutica, mantendo-se durante o tratamento de longa duração.

O efeito anti-hipertensivo permanece constante durante 24 horas após a administração, incluindo as últimas 4 horas antes da próxima dose, como foi demonstrado por medições ambulatoriais de pressão arterial. Este fato é confirmado pelas relações vale-pico consistentemente acima de 80%, verificadas após doses de 40 e 80 mg de telmisartana (substância ativa) em estudos clínicos controlados com placebo.

Há uma aparente tendência para uma relação entre a dose e o tempo de restabelecimento da pressão arterial sistólica (PAS) basal. Com relação à pressão arterial diastólica (PAD), os dados de referência são inconsistentes.

Em pacientes hipertensos, a telmisartana (substância ativa) reduz a pressão arterial diastólica e sistólica, sem afetar a frequência cardíaca.

A eficácia anti-hipertensiva de telmisartana (substância ativa) foi comparada a fármacos anti-hipertensivos tais como anlodipino, atenolol, enalapril, hidroclorotiazida, losartana, lisinopril, ramipril e valsartana.

Após a interrupção abrupta da administração de telmisartana (substância ativa), a pressão arterial retorna gradualmente aos valores anteriores ao tratamento, ao fim de vários dias, sem evidências de efeito-rebote.

Demonstrou-se em estudos clínicos que o tratamento com telmisartana (substância ativa) está associado a reduções estatisticamente significativas de massa do ventrículo esquerdo e índice de massa do ventrículo esquerdo em pacientes hipertensos portadores de Hipertrofia Ventricular Esquerda.

Demonstrou-se em estudos clínicos (incluindo comparações com losartana, ramipril e valsartana) que o tratamento com telmisartana (substância ativa) está associado a reduções estatisticamente significativas da proteinúria (incluindo microalbuminúria e macroalbuminúria) em pacientes com hipertensão e nefropatia diabética.

A incidência de tosse seca foi significantemente menor em pacientes tratados com telmisartana (substância ativa) do que naqueles tratados com inibidores da ECA em estudos clínicos comparando diretamente os dois tratamentos anti-hipertensivos.

Prevenção de mortalidade e lesão cardiovascular

O estudo Ontarget comparou os efeitos da telmisartana (substância ativa), ramipril e da combinação de telmisartana (substância ativa) e ramipril sobre os desfechos cardiovasculares em 25.620 pacientes com idade igual ou superior a 55 anos, com história de doença arterial coronariana, acidente vascular cerebral, doença vascular periférica ou diabetes mellitus associada à evidência de dano a órgão-alvo (por exemplo, retinopatia, hipertrofia ventricular esquerda, macro ou microalbuminúria), que representam uma grande parte dos pacientes com alto risco cardiovascular.

Os pacientes foram randomizados para um dos três seguintes grupos de tratamento:

Telmisartana (substância ativa) 80 mg (n = 8542), ramipril 10 mg (n = 8576), ou combinação de telmisartana (substância ativa) 80 mg e ramipril 10 mg (n = 8502), seguidos de um tempo médio de observação de 4,5 anos.

A população estudada era 73% masculina, 74% caucasiana, 14% asiática e 43% tinham idade igual ou superior a 65 anos.

Cerca de 83% dos pacientes randomizados apresentavam hipertensão: 69% tinham história de hipertensão na randomização e mais 14% tinham leituras reais de pressão arterial acima de 140/90 mmHg.

No início, 38% do total de pacientes tinham história médica de diabetes e mais 3% apresentavam glicemia de jejum elevada.

A terapia de início incluía ácido acetilsalicílico (76%), estatinas (62%), beta-bloqueadores (57%), bloqueadores dos canais de cálcio (34%), nitratos (29%) e diuréticos (28%).

O objetivo primário de avaliação (desfecho primário) foi uma composição de morte cardiovascular, infarto não-fatal do miocárdio, acidente vascular cerebral não-fatal ou hospitalização por insuficiência cardíaca congestiva.

A adesão ao tratamento foi melhor para telmisartana (substância ativa) do que para ramipril ou para a combinação de telmisartana (substância ativa) e ramipril, embora a população do estudo tenha sido pré-selecionada para tolerância ao tratamento com um inibidor da ECA.

A análise dos eventos adversos que levaram à descontinuação permanente do tratamento e dos eventos adversos sérios mostrou que tosse e angioedema foram menos frequentemente relatadas em pacientes tratados com telmisartana (substância ativa) do que com ramipril, enquanto que hipotensão foi mais frequentemente relatada com telmisartana (substância ativa).

A telmisartana (substância ativa) teve eficácia similar ao ramipril na redução do objetivo primário de avaliação (desfecho primário), com ocorrências similares nos braços com telmisartana (substância ativa) (16,7%), ramipril (16,5%) e com a combinação de telmisartana (substância ativa) e ramipril (16,3%). A proporção de risco para telmisartana (substância ativa) vs. ramipril foi de 1,01 [IC 97,5% 0,93 – 1,10 p (não inferioridade) = 0,0019].

O efeito do tratamento mostrou persistir após correções para diferenças na pressão arterial sistólica de início e ao longo do tempo.

Não houve diferença nos resultados do objetivo primário de avaliação (desfecho primário) com base na idade, sexo, raça, terapia basal ou doença subjacente.

A telmisartana (substância ativa) mostrou-se também similarmente eficaz ao ramipril em vários objetivos secundários de avaliação pré-especificados (desfecho secundário), incluindo uma composição de morte cardiovascular, infarto não-fatal do miocárdio e acidente vascular cerebral não-fatal, objetivo primário de avaliação (desfecho primário) no estudo de referência HOPE, que havia investigado o efeito do ramipril vs. placebo4.

A proporção de risco da telmisartana (substância ativa) vs. ramipril para este objetivo no Ontarget foi de 0,99 [IC 97,5% 0,90 – 1,08, p (não-inferioridade) = 0.0004].

A combinação de telmisartana (substância ativa) e ramipril não acrescentou benefício sobre a monoterapia com ramipril ou telmisartana (substância ativa).

Além disso, houve uma incidência significativamente maior de hipercalemia, insuficiência renal, hipotensão e síncope no grupo da combinação. Portanto, o uso da combinação de telmisartana (substância ativa) e ramipril não é recomendado nesta população.

Características Farmacológicas

Farmacodinâmica

A telmisartana (substância ativa) é um BRA (bloqueador específico dos receptores da angiotensina II, tipo AT1), eficaz por via oral.

A telmisartana (substância ativa) desloca, com afinidade muito elevada, a angiotensina II de seus sítios de ligação no receptor AT1, o qual é responsável pelas ações conhecidas da angiotensina II.

A telmisartana (substância ativa) não apresenta qualquer atividade agonista parcial no receptor AT1 e liga-se seletivamente a esses receptores. Esta ligação é de longa duração.

A telmisartana (substância ativa) não apresenta afinidade por outros receptores, incluindo AT2 e outros receptores AT menos caracterizados.

A função destes receptores não é conhecida, nem os efeitos da possível superestimulação pela angiotensina II cujos níveis são aumentados pela telmisartana (substância ativa).

Os níveis de aldosterona plasmática são diminuídos pela telmisartana (substância ativa).

A telmisartana (substância ativa) não inibe a renina plasmática humana nem bloqueia canais iônicos.

A telmisartana (substância ativa) não possui efeito inibitório sobre a ECA (quininase II), que também degrada a bradicinina. Portanto, não se espera uma potencialização de efeitos adversos mediados pela bradicinina.

Farmacocinética

A absorção da telmisartana (substância ativa) é rápida, embora a quantidade absorvida varie. A biodisponibilidade absoluta média é de cerca de 50%.

Quando a telmisartana (substância ativa) é administrada com alimentos, a redução da AUC varia entre aproximadamente 6% (dose de 40 mg) e 19% (dose de 160 mg).

Três horas após a administração, as concentrações plasmáticas são semelhantes, quer a telmisartana (substância ativa) seja tomada em jejum, quer com alimentos.

Não se espera que a pequena redução na AUC cause uma redução na eficácia terapêutica.

Foram observadas diferenças relacionadas ao sexo nas concentrações plasmáticas, C_máx e AUC, que são aproximadamente 3 e 2 vezes, respectivamente, maiores em mulheres que em homens, sem influência relevante na eficácia.

A telmisartana (substância ativa) liga-se predominantemente às proteínas plasmáticas (99,5%), principalmente à albumina e à glicoproteína ácida alfa-1. O volume de distribuição aparente no estado de equilíbrio (V_dss) é de cerca de 500L.

O metabolismo se dá por conjugação para glucuronídio. Não foi demonstrada qualquer atividade farmacológica da entidade conjugada.

A telmisartana (substância ativa) caracteriza-se por uma cinética de declínio bi-exponencial, com um tempo de meia vida terminal superior a 20 horas.

A concentração plasmática máxima (C_máx) e, numa extensão menor, a AUC, aumentam na proporção inversa à dose.

Não existe evidência de acúmulo clinicamente relevante de telmisartana (substância ativa) se esta for tomada na dose recomendada.

Após a administração oral e intravenosa, a telmisartana (substância ativa) é quase exclusivamente excretada pelas fezes, principalmente na forma de composto inalterado.

A excreção urinária cumulativa é inferior a 2% da dose. A depuração plasmática total, (CL_tot) é elevada (cerca de 900 mL/min), em comparação com o fluxo sanguíneo hepático (cerca de 1500 mL/min).

A farmacocinética da telmisartana (substância ativa) não difere entre pacientes jovens e idosos.

Em pacientes com insuficiência renal em diálise, foram observadas concentrações plasmáticas inferiores.

Como a telmisartana (substância ativa) se liga predominantemente às proteínas plasmáticas, ela não pode ser removida por diálise nos pacientes com insuficiência renal.

A meia vida de eliminação não se altera em pacientes com lesão renal.

Estudos farmacocinéticos em pacientes com lesão hepática mostraram um aumento de cerca de 100% na biodisponibilidade.

A meia vida de eliminação não é alterada nestes pacientes.

Cuidados de Armazenamento do Telbax

Conservar em temperatura ambiente (15ºC a 30ºC) e protegido da umidade. O medicamento deve ser guardado dentro de sua embalagem original. Se armazenado nas condições recomendadas, o medicamento permanecerá próprio para consumo pelo prazo de validade de 24 meses, a partir da data de fabricação. O produto é sensível à umidade, por isso só deve ser retirado da embalagem na hora de tomá-lo.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas

Os comprimidos de Telbax^® (telmisartana) 40 mg

São de formato oval, quase brancos a amarelos claros, gravados com “T12” em uma das faces e liso na outra face.

Os comprimidos de Telbax^® (telmisartana) 80 mg

São de formato oval, quase brancos a amarelos claros, gravados com “T13” em uma das faces e liso na outra face.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Dizeres Legais do Telbax

Reg. MS.: 1.2352.0226

Farm. Resp.:
Adriana M. C. Cardoso
CRF – RJ N° 6750

Fabricado por:
Ranbaxy Laboratories Limited
A-41, Industrial Area, Phase 8A, S.A.S.
Nagar District, Mohali,
Punjab – Índia

Importado e Registrado por:
Ranbaxy Farmacêutica Ltda.
Av. Eugênio Borges, 1.060
Arsenal – Rio de Janeiro
CNPJ: 73.663.650/0001-90
Indústria Brasileira

SAC:
0800 704 7222

Venda sob prescrição médica.