Como Tenotec Aché funciona?
Tenotec pertence à classe dos oxicans, com propriedades antiinflamatórias, analgésicas, antitérmicas e inibe a agregação plaquetária.
Tenotec
apresenta propriedades antiinflamatórias, analgésicas, antitérmicas e também inibidoras da agregação plaquetária. É um potente inibidor da biossíntese das prostaglandinas tanto in vitro (vesículas seminais de carneiro) como in vivo (proteção da toxicidade ácido-induzida em camundongos). Testes realizados in vitro com peroxidase de leucócitos sugerem que Tenotec
pode neutralizar o oxigênio livre produzido no local da inflamação. Estes efeitos farmacológicos explicam, pelo menos em parte, a eficácia do Tenotec
no trata- mento das doenças inflamatórias e degenerativas dolorosas do sistema músculo-esquelético.
Contraindicação do Tenotec
Tenotec
não deve ser utilizado em pacientes que:
- Tenham hipersensibilidade à droga;
- Estejam tomando outros antiinflamatórios não-esteróides que tenham induzido sintomas de asma, rinite e urticária;
- Tenham doenças graves do trato gastrintestinal superior;
- Serão submetidos à anestesia ou cirurgia.
Deve-se ter cuidado especial ao utilizar Tenotec
em:
- Pacientes que estejam tomando outros antiinflamatórios ou salicilatos, devido ao risco de reações adversas no trato gastrintestinal;
- Pacientes que estejam tomando anticoagulantes e/ou hipoglicemiantes orais, devido à interação medica- mentosa;
- Pacientes idosos ou com doenças do rim, fígado e coração, nos quais deve-se controlar adequadamente a função renal, com exames de laboratório.
Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento.
Não tome o remédio sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para sua saúde.
Como usar o Tenotec
Recomenda-se uma dose diária de 20 mg.
A dose recomendada para dismenorréia primária é de 20 mg/dia para dor leve a moderada e 40 mg/dia para dor mais intensa.
Para dor pós-operatória, a dose recomendada é de 40 mg, uma vez ao dia, durante 5 dias e nas crises agudas de gota a dose recomendada é de 40 mg uma vez ao dia durante 2 dias e, em seguida, 20 mg diários durante os próximos 5 dias.
Por via intramuscular ou intravenosa uma vez ao dia durante 1 a 2 dias e continuado por via oral.
Precauções do Tenotec
Paciente já em tratamento com salicilatos ou outros antinflamatórios não-esteróides devem ser excluídos devido ao risco de reações adversas a nível gastrintestinal, assim como tratamentos simultêneos com anticoagulantes ou antidiabéticos orais devem ser evitados, a não ser nos casos em que os pacientes possam ser bem controlados.
A inibição da prostaglandina-sintetase pode ocasionar distúrbios na função renal. Por isto, quando do uso do Tenotec, assim como ocorre com os demais anti- inflamatórios, é importante controlar adequadamente a função renal (nitrogênio uréico, creatinina, aparecimento de edemas, aumento de peso, etc.) de pacientes idosos e/ou com potencial de risco para desenvolver insuficiência renal, tais como: doença renal pré-existente, cirrose hepática, insuficiência cardíaca congestiva, hipovolemia, uso concomitante de diuréticos ou de medicamentos com conhecido potencial nefrotóxico.
Reações Adversas do Tenotec
Durante ensaios clínicos com duração de duas semanas a um ano, Tenotec foi geralmente bem tolerado na dose recomendada de 20 mg ao dia. A proporção de pacientes com reações adversas clínicas ou laboratoriais foi de aproximadamente 12,5%. Em geral foram reações leves e transitórias, desaparecendo mesmo com a continuidade do tratamento. Somente em cerca de 1% de todos os pacientes tratados com a dose de 20 mg ao dia foi necessário interromper o uso do Tenotec. Baseados nestes ensaios clínicos podem ser previstas as seguintes incidências de reações adversas:
11% – Trato gastrintestinal (gastralgia, pirose, náuseas, etc.);
– 3% – Sistema nervoso central (vertigem, cefaléia);
– 1-2% – Pele (prurido, exantema, eritema, urticária).
Como ocorre com outros antiinflamatórios não-esteróides, em raros casos podem ocorrer reações cutâneas graves, tais como síndrome de stevens- johnson ou síndrome de lyell;
1-2% – trato urinário (aumento de nitrogênio uréico sanguíneo ou de creatinina plasmática) e rins;
– 1-2% – vias hepáticas e biliares (aumento de sgot, sgpt, gama-gt e bilirrubina).
Reações adversas raras:
Redução de hemoglobina, granulocitopenia, tromboci- topenia, edema ligeiro e fotodermatose.
Estudos prolongados (12-48 meses):
Não revelaram qualquer aumento na frequência das reações adversas.
População Especial do Tenotec
Embora não tenham sido observados efeitos teratogênicos nos estudos com animais, a segurança do tenotec durante a gravidez e lactação ainda não foi estabelecida.
Estudos em pacientes idosos ou com insuficiência renal ou cirrose hepática sugerem que não é necessário qualquer ajustamento na posologia para se conseguirem concentrações plasmáticas semelhantes àquelas obtidas em indivíduos saudáveis.
Composição do Tenotec
Apresentação
Comprimidos revestidos em blíster de 10.
Uso adulto.
Uso oral.
Composição
Cada comprimido revestido de Tenotec contém:
20mg de Tenoxicam.
Excipientes: celulose microcristalina, estearato de magnésio, corante amarelo FDamp;C 5 laca de alumínio, dióxido de silício, dióxido de titânio, macrogol, talco, cellactose (mistura de lactose monoidratada e celulose), amidoglicolato de sódio e eudragit.
Superdosagem do Tenotec
Em caso de super- dosagem ou que se suspeite de tal, deve-se interromper o tratamento. Nenhum antídoto específico é conhecido até o presente. A superdosagem deve ser controlada, através de medidas que visem reduzir a absorção e acelerar a eliminação da substância. Distúrbios gastrintestinais podem ser tratados com antiácidos e com medicamentos antagonistas dos receptores H2. Se necessário, a eliminação do Tenotec pode ser significativamente acelerada através da administração de três doses de 4g de colestiramina.
Interação Medicamentosa do Tenotec
Acetilsalicilato e salicilatos
Salicilatos aumentam o clearance e o volume de distribuição dos antiinflamatórios não esteroides, incluindo Tenoxicam (substância ativa), e diminuem a média das concentrações plasmáticas mínimas no estado de equilíbrio de Tenoxicam (substância ativa), competindo pelos locais de ligação das proteínas plasmáticas. O tratamento concomitante com salicilato ou outros anti-inflamatórios nã esteroides não é recomendado, por causa do risco aumentado de reações adversas.
Agentes antiplaquetários e inibidores seletivos da recaptação de serotonina
Há risco aumentado de sangramento gastrintestinal quando agentes antiplaquetários (tais como a aspirina) e inibidores seletivos da recaptação da serotonina são administrados em combinação com AINEs.
Metotrexato
A administração concomitante de alguns anti-inflamatórios não esteroides e metotrexato tem sido associada à redução da secreção tubular renal do metotrexato, ao aumento das concentrações plasmáticas do metotrexato e à toxicidade severa dessa mesma substância. Portanto, recomenda-se cautela quando Tenoxicam (substância ativa) for administrado concomitantemente com metotrexato.
Lítio
Uma vez que Tenoxicam (substância ativa) pode diminuir o clearance renal do lítio, a administração concomitante dessas duas substâncias pode ocasionar aumento das concentrações plasmáticas e da toxicidade do lítio. As concentrações plasmáticas de lítio devem ser cuidadosamente monitoradas.
Diuréticos e anti-hipertensivos
Como ocorre com outros agentes anti-inflamatórios não esteroides em geral, Tenoxicam (substância ativa) não deve ser administrado concomitantemente com diuréticos poupadores de potássio. Sabe se que existe interação entre essas duas classes de compostos que pode causar hipercalemia e insuficiência renal. Não foi observada interação clinicamente significativa entre Tenoxicam (substância ativa) e furosemida. Porém, Tenoxicam (substância ativa) diminui o efeito da hidroclorotiazida na redução da pressão sanguínea. Como ocorre com outros agentes anti-inflamatórios não esteroides, Tenoxicam (substância ativa) pode reduzir o efeito anti-hipertensivo dos bloqueadores alfa adrenérgicos e dos inibidores da enzima conversora da angiotensina (ECA). Não foram relatadas interações entre Tenoxicam (substância ativa) e alfa-agonistas de ação central ou bloqueadores do canal de cálcio. Não foram observadas interações clinicamente relevantes quando Tenoxicam (substância ativa) foi administrado concomitantemente com atenolol. Durante os estudos clínicos, não foram relatados casos de interação em pacientes tratados concomitantemente com digitálicos.
Portanto, a administração simultânea de Tenoxicam (substância ativa) e de digoxina parece não implicar maiores riscos.
Antiácidos e antagonistas de receptores-H2
Nenhuma interação clinicamente significativa tem sido encontrada durante administração concomitante de antiácidos e cimetidina nas doses recomendadas.
Probenecida
Coadministração de probenecida com Tenoxicam (substância ativa) pode aumentar a concentração plasmática de Tenoxicam (substância ativa). O significado clínico dessa observação ainda não foi estabelecido.
Anticoagulantes
Nenhuma interação clinicamente significativa tem sido encontrada com administração concomitante de varfarina e femprocumona e heparina de baixo peso molecular nas doses recomendadas.
Contudo, assim como para outros anti-inflamatórios não esteroides, é recomendado monitoramento cuidadoso, quando o paciente estiver recebendo anticoagulante concomitantemente
Antidiabéticos orais
O efeito clínico dos hipoglicemiantes orais glibornurida, glibenclamida e tolbutamida não foi modificado por Tenoxicam (substância ativa). Contudo, assim como para outros anti-inflamatórios não esteroides, é recomendado monitoramento cuidadoso quando o paciente estiver recebendo hipoglicemiantes orais concomitantemente.
Colestiramina
Colestiramina pode aumentar a depuração e reduzir a meia-vida de Tenoxicam (substância ativa).
Dextrometorfano
A administração concomitante de Tenoxicam (substância ativa) e dextrometorfano pode aumentar o efeito analgésico em comparação com a monoterapia.
Álcool
Não há interação farmacodinâmica significativa entre Tenoxicam (substância ativa) e álcool.
Ciclosporina
Risco aumentado de nefrotoxidade.
Interação Alimentícia do Tenotec
A extensão da absorção de Tenoxicam (substância ativa) não é influenciada pelo alimento, mas o tempo necessário para atingir o pico de concentração plasmática (Cmáx) pode ser mais prolongado do que no estado de jejum.
Ação da Substância Tenotec
Resultados de Eficácia
A eficácia clínica do Tenoxicam (substância ativa) foi demonstrada nos estudos clínicos para:
Artrite reumatoide
Foi demonstrado que uma dose de 20-40mg uma vez ao dia foi efetiva e que o efeito foi mantido por até dois anos.
Osteoartrite
Tenoxicam (substância ativa) é efetivo no tratamento da osteoartrite. Efeitos analgésicos e antiinflamatórios foram mantidos por até 3 anos. A eficácia clínica de Tenoxicam (substância ativa) foi considerada excelente ou boa em 82% dos pacientes com osteoartrite de joelhos e articulações do quadril tratados com esse fármaco, quando comparado ao piroxicam (76%).
Espondilite alquilosante
Estudos clínicos demonstraram que Tenoxicam (substância ativa) é efetivo no alívio da dor e inflamação comparado ao piroxicam.
Afecções extra-articulares
Tenoxicam (substância ativa) (20mg uma vez ao dia) foi tão efetivo quanto piroxicam (20mg uma vez ao dia) e diclofenaco (75mg uma vez ao dia). Tenoxicam (substância ativa) foi melhor tolerado do que diclofenaco.
Gota aguda
Os dados clínicos disponíveis indicam que Tenoxicam (substância ativa) é efetivo no tratamento da gota aguda, reduzindo dor e inflamação. O efeito é, pelo menos em parte, dependente da dose.
Dor pós-operatória
Foi demonstrado em estudos controlados com placebo que o tratamento com Tenoxicam (substância ativa) é efetivo.
Dismenorreia primaria
Em estudos clínicos controlados, Tenoxicam (substância ativa) demonstrou ser efetivo no alívio da dor da dismenorreia. O efeito aumenta com o tempo. Tenoxicam (substância ativa) foi, pelo menos, tão efetivo quanto ibuprofeno, que é um medicamento padrão para o tratamento da dismenorreia primária.
Características Farmacológicas
Propriedades farmacodinâmicas
Mecanismo de ação
O Tenoxicam (substância ativa) é um anti-inflamatório não esteroide (AINE) com propriedades anti-inflamatórias, analgésicas, antipiréticas e também inibidoras da agregação plaquetária. O Tenoxicam (substância ativa) inibe a biossíntese das prostaglandinas tanto in vitro (vesículas seminais de carneiro) como in vivo (proteção da toxicidade induzida pelo ácido araquidônico em camundongos). Testes realizados in vitro com isoenzima cicloxigenase preparada a partir de células humanas COS-7 mostraram que Tenoxicam (substância ativa) inibe as isoenzimas COX-1 e COX-2 aproximadamente na mesma extensão – a proporção COX-2/COX-1 é igual a 1,34.
Testes in vitro com peroxidase de leucócitos sugerem que Tenoxicam (substância ativa) pode atuar como neutralizador do oxigênio ativo no local da inflamação. O Tenoxicam (substância ativa) é um potente inibidor in vitro das metaloproteinases humanas (estromelisina e colagenase), que induzem o catabolismo da cartilagem. Esses efeitos farmacológicos explicam, pelo menos em parte, o benefício terapêutico de Tenoxicam (substância ativa) no tratamento das doenças inflamatórias dolorosas e degenerativas do sistema musculoesquelético.
Propriedades farmacocinéticas
Absorção
A absorção oral de Tenoxicam (substância ativa) é rápida e completa (biodisponibilidade total de 100%).
Em jejum, concentrações plasmáticas máximas são atingidas dentro de duas horas após administração oral. Administrado com alimentos, a absorção de Tenoxicam (substância ativa) é equivalente, mas o tempo necessário para atingir o pico de concentração é maior.
Com o esquema de administração recomendado, de 20 mg, uma vez ao dia, o estado de equilíbrio dinâmico é alcançado em 10 a 15 dias, sem acúmulo inesperado. A concentração média no estado de equilíbrio dinâmico é 11 mg/L, quando Tenoxicam (substância ativa) é administrado na dose oral de 20 mg, uma vez ao dia. Isso não se altera mesmo em tratamentos com duração de até quatro anos. Como previsto por meio da cinética da dose única, a concentração plasmática no estado de equilíbrio dinâmico é 6 vezes maior do que a atingida após dose única.
Distribuição
Após administração intravenosa de Tenoxicam (substância ativa) os níveis plasmáticos da droga diminuem rapidamente durante as primeiras duas horas. Após este curto período, não se observa diferença nas concentrações plasmáticas entre a administração intravenosa e oral. O volume médio de distribuição no estado de equilíbrio dinâmico é de 10 – 12 L. No sangue, mais de 99% do fármaco se liga à albumina.
O Tenoxicam (substância ativa) apresenta boa penetração no líquido sinovial. A concentração máxima é alcançada mais tardiamente do que no plasma. Os dados obtidos com dose única indicam que quantidade muito pequena (valor médio menor que 0,3% da dose) de Tenoxicam (substância ativa) passa para o leite materno.
Metabolismo e eliminação
Tenoxicam (substância ativa) é excretado após biotransformação virtualmente completa em metabólitos farmacologicamente inativos. Até dois terços da dose oral são excretados na urina (principalmente sob forma inativa 5’-hidroxi-tenoxicam) e o restante pela bile (quantidade importante sob forma de compostos glicurono conjugados).
Menos que 1% da dose administrada é recuperada na urina como a substância original. A meia-vida de eliminação de Tenoxicam (substância ativa) é de 72 horas (variando entre 59 a 74 horas). O clearance plasmático total é 2 mL/min.
Farmacocinética em populações especiais
Estudos com idosos e com pacientes com insuficiência renal ou cirrose sugerem que não é necessário ajuste de dose para atingir concentrações plasmáticas semelhantes às observadas em indivíduos saudáveis.
Pacientes idosos e portadores de doenças reumáticas apresentam o mesmo perfil cinético que voluntários sadios.
Por causa da elevada taxa de ligação proteica do Tenoxicam (substância ativa), é necessária precaução quando os níveis de albuminas plasmáticas estiverem muito reduzidos.
Segurança pré-clínica
O Tenoxicam (substância ativa) não provocou efeitos mutagênicos, carcinogênicos ou teratogênicos em animais.
Cuidados de Armazenamento do Tenotec
O produto, quando conservado em temperatura ambiente (temperatura entre 15 e 30°C), ao abrigo da luz e umidade, apresenta uma validade de 36 meses, a contar da data de sua fabricação.
Nunca use o medicamento com o prazo de validade vencido. Além de não obter o efeito desejado, pode prejudicar a saúde.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance de crianças.
Dizeres Legais do Tenotec
MS – 1.0573.0235
Farmacêutico Responsável
Dr. Wilson R. Farias
CRF-SP nº 9555
Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.
Via Dutra, km 222,2
Guarulhos – SP
CNPJ 60.659.463/0001-91
Indústria Brasileira
Venda sob prescrição médica.