Bula do Teolong

Teolong não é indicado para o tratamento da crise de asma ou broncoespasmo agudo.

A Teofilina não deve ser utilizada como fármaco de primeira escolha no tratamento de asma em crianças.

Como Teolong funciona?

Teolong possui ação no sistema respiratório, produzindo a dilatação dos brônquios e, ação extrapulmonar, incluindo a diminuição da sensação da dispnéia (dificuldade para respirar), dilatação de vasos sangüíneos, relaxamento do músculo liso (exemplo: vesícula biliar e trato gastrintestinal), inibição da contração uterina; ações na contração e no ritmo cardíaco, estimulação do músculo esquelético; aumento do débito urinário e estimulação de glândulas endócrinas e exócrinas (exemplo: aumenta a secreção de ácido clorídrico no estômago, aumenta a liberação de catecolaminas pela glândula adrenal).

A teofilina é completamente absorvida após administração oral.

Contraindicação do Teolong

Teolong é contraindicado para pessoas com alergia à teofilina ou a qualquer componente da fórmula do produto.

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes que apresentaram infarto do miocárdio recente e por pacientes com arritmia aguda (alteração da frequência ou ritmo dos batimentos cardíacos).

Atenção diabéticos: Contém açúcar.

Como usar o Teolong

As doses devem ser espaçadas a intervalos regulares durante um período de 24 horas

Engolir as cápsulas inteiras com bastante líquido após as refeições. Se necessário elas podem ser abertas e o conteúdo engolido sem mastigar.

Posologia

A dose diária de manutenção de teofilina, para adultos e crianças a partir de 16 anos, é de 11-13 mg/kg de peso corpóreo. Seu médico deverá calcular a dose a ser tomada com base no peso corpóreo ideal.

Fumantes

Fumantes precisam de uma dose maior do que adultos não fumantes. Deve-se ter cautela quando a dose for ajustada em ex-fumantes recentes devido à elevação dos níveis de teofilina.

Idosos

A eliminação de teofilina é reduzida em pacientes idosos (acima de 60 anos de idade).

O tempo total de liberação do medicamento no organismo são 5 horas.

A dose liberada do medicamento no organismo por unidade de tempo segue abaixo

Tabela de liberação do medicamento

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar Teolong?

Se você se esqueceu de tomar o medicamento, tome uma dose assim que se lembrar. Se estiver perto da hora de tomar a próxima dose, você deve simplesmente tomar a próxima cápsula no horário usual. Não dobre a próxima dose para repor a dose que você esqueceu de tomar no horário certo.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Teolong

Teolong deve ser administrado com cautela e somente se necessário nos seguintes casos

• Angina instável (dor no peito por problemas no coração);
• Pacientes com risco de taquiarritmia (aceleração dos batimentos cardíacos);
• Hipertensão grave (pressão alta grave);
• Cardiomiopatia obstrutiva hipertrófica (doença onde o músculo do coração está espessado);
• Hipertireoidismo (glândula tireóide produz muito hormônio da tireoide);
• Histórico de epilepsia (convulsão cerebral);
• Úlcera gástrica e/ou úlcera duodenal;
• Porfiria (grupo de doenças que se manisfestam como alterações de pele e/ou neurológicas).

Informe sempre ao médico sobre possíveis doenças do coração, dos rins, do fígado, febre persistente ou outras que esteja apresentando, para receber uma orientação cuidadosa.

A febre pode diminuir a elimação da teofilina, e poderá ser necessário reduzir a dose. Fale com o seu médico se tiver febre.

O uso da teofilina em pessoas idosas, pacientes com múltiplas patologias e que estão seriamente doentes e/ou que estejam sob cuidado intensivo é associado aum risco mais elevado de toxicidade.

A monitoração terapêutica da droga deve, portanto, ser executada.

Caso o medicamento não faça efeito suficiente e no caso de eventos adversos, seu médico deve monitorar a concentração do medicamento no seu sangue.

Efeitos na habilidade de dirigir e operar máquinas

A teofilina pode afetar a habilidade do indivíduo para dirigir veículos, operar máquinas, ou trabalhar de maneira segura sob circunstâncias perigosas.

Isto se aplica, particularmente, quando o medicamento é tomado com álcool ou outras drogas que podem afetar habilidades motoras.

Gravidez e lactação

A segurança de teofilina, que cruza a barreira placentária, ainda não foi estabelecida, devido à inexistência de estudos bem controlados e adequados em gestantes.

Teolong não deve ser utilizado durante a gravidez, principalmente no primeiro trimestre e deve ser administrado às gestantes se estritamente necessário.

Durante o segundo e terceiro trimestre de gravidez, a teofilina não deve ser administrada, a menos que os benefícios compensem claramente os riscos.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término.

Período de amamentação

A teofilina é excretada no leite materno. Portanto, recém-nascidos e bebês amamentados por mães devem ser monitorados com atenção.

A amamentação deve idealmente ocorrer imediatamente antes de uma dose da droga. As mães que requerem doses terapêuticas elevadas devem interromper a medicação ou substituir por outra a critério médico.

Informar ao médico se está amamentando.

Fertilidade

Não existem dados clínicos sobre fertilidade em seres humanos. Os dados não clínicos sobre a teofilina revelam efeitos adversos sobre a fertilidade do homem e da mulher.

Atenção diabéticos: Contém açúcar.

Interações medicamentosas

Interações com outras xantinas, betasimpatomiméticos, cafeína e substâncias similares têm sido relatadas.

A teofilina pode ter a meia-vida mais curta e/ou a biodisponibilidade e eficácia diminuídas

• Em fumantes;
• Se administrada com pentobarbital a dose de teofilina pode precisar de aumento.

Os principais fármacos que interagem com Teolong são

Alopurinol, aminoglutetimida, barbitúricos (especialmente pentobarbital), carbamazepina, cimetidina, ciprofloxacino, claritromicina, diazepam, digoxina, diltiazem e outros bloqueadores de canais de cálcio, dissulfiram, diuréticos, enoxacino, eritromicina, contraceptivos orais contendo estrogênio, fluvoxamina, formoterol, halotano, imipenem, vacina contra influenza, isoniazida, interferon alfa-A recombinante humano, isoproterenol (IV), lítio, macrolídeos (josamicina, espiramicina), metotrexato (MTX), mexiletina, moricizina, pentoxifilina, fenobarbital, fenitoína, primidona, propafenona, propranolol, rifampicina, sulfimpirazona, tacrina, tiabendazol, ticlopidina, troleandomicina, verapamil e zileuton.

Não ingerir Teolong com bebidas alcoólicas.

Exames laboratoriais

Pode ocorrer elevação dos níveis de cálcio e creatinina, queda de pressão arterial, distúrbios ácido-básicos.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Reações Adversas do Teolong

Informe o médico se ocorrer

Náuseas, vômitos, diarréia, dor de cabeça persistente, insônia, agitação, inquietação, irritabilidade, nervosismo, tremores, convulsão, batimentos cardíacos rápidos ou irregulares, reações de hipersensibilidade (alergia), alterações metabólicas (desequilíbrios eletrolíticos) e nutricionais, como hipocalemia (concentração sérica baixa de potássio), hiperglicemia (aumento de açúcar no sangue), hiperuricemia (níveis altos de ácido úrico no sangue), hipotensão (pressão arterial baixa), aumento do débito urinário e falência renal aguda, rabdomiólise (lesão do tecido muscular), e a doença do refluxo gastroesofágico existente pode ser agravada durante a noite provocando asma noturna.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Composição do Teolong

Cada cápsula de Teolong 100 mg contém

102,56 ^* mg de teofilina.

^*Equivalente a 100,00 mg de teofilina anidra.

Cada cápsula de Teolong 200 mg contém

205,12 ^* mg de teofilina.

^*Equivalente a 200,00 mg de teofilina anidra.

Excipientes

Amido, goma laca, sacarose e talco.

Superdosagem do Teolong

Sintomas

Desde que os níveis de teofilina no sangue permaneçam dentro da faixa terapêutica de até 20 mcg/mL e dependendo da sensibilidade individual, os efeitos colaterais conhecidos incluem sintomas gastrintestinais (náusea, ânsia, dor no estômago, vômito, diarréia), estímulo do sistema nervoso central (inquietação, dor de cabeça, insônia, tontura) e efeitos cardíacos (arritmia cardíaca).

Outros sinais de superdosagem de teofilina incluem convulsões, queda brusca de pressão sanguínea, arritmia e manifestações gastrintestinais graves (incluindo sangramento gastrintestinal).

Em níveis plasmáticos acima de 20 mcg/mL, os sintomas são os mesmos, porém, mais graves. Em concentrações acima de 30 mcg/mL, as reações cardíacas e de sistema nervoso central podem ser agravadas na forma de convulsões, arritmia cardíaca grave e falência cardiovascular.

Em pacientes com maior sensibilidade à teofilina foram observados eventos adversos graves abaixo das concentrações plasmáticas indicadas.

Tratamento

O produto deve ser descontinuado e a concentração de teofilina no plasma deve ser determinada.

Quando for necessário o reinício do tratamento, a dose deve ser reduzida adequadamente.

Em casos muito graves de superdosagem que não respondem às medidas de tratamento, ou se os níveis de teofilina no sangue estiverem muito elevados, hemoperfusão (retirada de substâncias tóxicas do sangue) ou hemodiálise (filtração do sangue) podem efetuar desintoxicação rápida e completa.

Devido à alta morbi-mortalidade associada às convulsões induzidas por teofilina, o tratamento deve ser rápido e agressivo.

O carvão ativado oral (0,5 mg/kg até 20 mg, repetido ao menos uma vez de uma a duas horas após a primeira dose) é extremamente eficaz em bloquear a absorção da teofilina no trato gastrintestinal, mesmo se administrado diversas horas após a ingestão. Uma única dose de sorbitol pode ser usada para promover defecação e facilitar a eliminação da teofilina ligada ao carvão do trato gastrintestinal.

A monitorização eletrocardiográfica deve ser iniciada na admissão e mantida até o nível sérico de teofilina retornar ao nível não tóxico.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Teolong

Interações com outras xantinas, betasimpatomiméticos, cafeína e substâncias similares têm sido relatadas.

A teofilina pode ter seu tempo de meia-vida mais curto e/ou a biodisponibilidade e eficácia diminuídas em fumantes e quando administrada com pentobarbital, a dose de teofilina pode precisar de um aumento.

* Efeito médio na concentração de teofilina no steady state ou outro efeito clínico por interações farmacológicas. Os pacientes podem apresentar mudanças maiores na concentração sérica de teofilina do que o valor listado.

** Outras quinolonas (exemplo: pefloxacin, ácido pipemídico) podem também potencializar os efeitos dos medicamentos que contém teofilina.

+ O uso concomitante com teofilina pode enfraquecer os efeitos de outros beta-bloqueadores.

++ Há também relatos de toxicidade por teofilina quando administrada concomitantemente com ranitidina.

Ação da Substância Teolong

Resultados de eficácia

Dados de eficácia

Um estudo avaliou a importância da teofilina na melhora dos sintomas de inflamação das vias aéreas em pacientes com asma leve. Cinquenta e seis pacientes com asma leve foram randomizados em um grupo de tratamento (n=41) com teofilina, com dose diária de 4 a 6 mg/kg por 16 semanas e um grupo controle (n=15) sem outras medicações, exceto uso de beta-2 agonista se necessário. Foram avaliados os linfócitos T periféricos CD3+, CD4+ e CD8+ e a função pulmonar. O estudo evidenciou diferenças significativas nos linfócitos CD4+ e CD8 + após a teofilina e comparados ao grupo controle (plt; 0,005). Além disso, a teofilina melhorou significantemente os escores de sintomas clínicos (plt; 0,005) e o número de crises de asma. Os autores concluiram que baixas doses de teofilina oral podem melhorar significantemente a inflamação da via aérea em pacientes com asma leve.

Um estudo de meta-análise de estudos randomizados, placebo controlados, avaliou a eficácia de teofilina oral em pacientes com Doença Pulmonar Obstrutiva Crônica estável (DPOC), e a análise funcional incluiu os valores de VEF1 e CVF pré e pós-teofilina. Um total de 18 estudos foram incluídos nesta meta-análise. A diferença significativa com intervalo de confiança 95% (95% IC) superior ao placebo para VEF1 e CVF foram 0,108L (0,0053-0,163) e 0,186(0,036-0,336), respectivamente, e o VEF1 e CVF melhoraram 0,096L (0,044-0,147) e 0.242L (0,11-0,374), respectivamente. Os autores concluíram que a teofilina oral melhora ambos o VEF1 e CVF de pacientes com DPOC estável.

Características farmacológicas

A teofilina é um broncodilatador, estruturalmente classificado como uma metilxantina (derivados de purina). Seu amplo espectro farmacêutico inclui:

Efeitos no sistema respiratório:

• Relaxamento do músculo liso dos brônquios e dos vasos sanguíneos pulmonares;
• Melhora do clearance mucociliar;
• Inibição da liberação de mediadores de mastócitos e de outras células inflamatórias;
• Redução da gravidade da broncoconstrição;
• Redução da gravidade das reações asmáticas agudas e tardias;
• Aumento da contratilidade do diafragma.

Efeitos extrapulmonares:

• Diminuição da sensação da dispnéia;
• Dilatação de vasos sangüíneos;
• Relaxamento do músculo liso (exemplo: vesícula biliar e trato gastrintestinal);
• Inibição da contratilidade uterina;
• Inotropismo e cronotropismo cardíaco positivo;
• Estimulação do músculo esquelético;
• Aumento do débito urinário;
• Estimulação de glândulas endócrinas e exócrinas (exemplo: aumenta a secreção de ácido clorídrico no estômago, aumenta a liberação de catecolaminas pela glândula adrenal).

O mecanismo de ação da teofilina não é totalmente conhecido ainda. A inibição da fosfodiesterase e a elevação do AMP-c intracelular podem ser significantes apenas em concentrações acima do limite superior da faixa terapêutica. Outros mecanismos que foram postulados incluem o antagonismo do receptor da adenosina, o antagonismo da prstaglandina e a translocação do cálcio intracelular. Entretanto, esses efeitos também só ocorrem com doses mais altas de teofilina.

Farmacocinética

A teofilina é completamente absorvida após administração oral. A administração juntamente com alimentos pode interferir na taxa de absorção (atraso ou aceleração) ou liberação inesperada de alta quantidade do fármaco (“dose-dumping”) e na biodisponibilidade relativa da dosagem na forma de liberação prolongada.

A ação broncodilatadora da teofilina se correlaciona com a sua concentração no plasma. Os efeitos terapêuticos ótimos na presença de um risco calculável de efeitos colaterais são obtidos com níveis plasmáticos de 8-20 mcg/mL.

Aproximadamente 60% da teofilina no plasma é ligada a proteínas na faixa terapêutica efetiva (aproximadamente 40% nos neonatos e nos adultos com cirrose do fígado). A droga se distribui da corrente sangüínea para todos os compartimentos do organismo, com exceção do tecido adiposo. A teofilina é eliminada por biotransformação hepática e excreção renal. Adultos excretam cerca de 7 a 13% da dose intacta na urina. A teofilina é principalmente excretada pelos rins na população pediátrica. Neonatos excretam cerca de 50% da droga inalterada e parcelas substanciais na forma de cafeína.

Concentração plasmática efetiva: 5-12 ?g/mL (não exceder 20 ?g/mL).

Os metabólitos principais são o 1,3-dimetil ácido úrico (aproximadamente 40%), 3-metilxantina (aproximadamente 36%) e 1-metil ácido úrico (aproximadamente 17%). Destes, o 3-metilxantina é farmacologicamente ativo, mas em menor proporção do que a teofilina. O metabolismo de primeira passagem hepática da teofilina difere substancialmente entre os indivíduos, resultando em grandes variações interindividuais de clearance, concentrações séricas e meias-vidas de eliminação.

Os principais fatores que influenciam o clearance da teofilina são: idade; peso corpóreo; dieta; tabagismo (o metabolismo da teofilina é mais rápido em fumantes); uso de medicações específicas (Ver Interações); doenças e/ou alterações funcionais do coração, pulmões ou fígado; infecções virais.

Disfunções renais podem resultar no acúmulo de metabólitos de teofilina, alguns dos quais são farmacologicamente ativos. O clearance também é reduzido na presença de estresse físico e hipotireoidismo grave, e é aumentado na presença de psoríase grave.

A taxa de eliminação é inicialmente dependente da concentração, mas ocorre um efeito de saturação em concentrações séricas na faixa terapêutica superior. Desse modo, pequenos aumentos na dose resultam em um aumento desproporcional nos níveis da teofilina.

A meia-vida da teofilina no plasma é também sujeita à grande variação. É de sete a nove horas em pacientes adultos asmáticos, não-fumantes, saudáveis, sem nenhuma outra doença intercorrente, quatro a cinco horas nos fumantes, três a cinco horas nas crianças e pode ser de mais de 24 horas em bebês prematuros e em pacientes com doença pulmonar, insuficiência cardíaca ou doença de fígado.

Dados pré-clinicos

A teofilina é embriotóxica e teratogênica, e mostra efeitos sobre a fertilidade masculina e feminina em animais, dependendo da dose.

Em coelhos, os efeitos teratogênicos ocorrem com 5 vezes a concentração plasmática terapêutica alvo para humanos.

Cuidados de Armazenamento do Teolong

Conservar em temperatura ambiente (15-30°C). Proteger da luz e umidade.

Se armazenado nas condições indicadas, o medicamento se manterá próprio para consumo pelo prazo de validade impresso na embalagem externa.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Características físicas

Teolong 100 mg

Cápsula de corpo incolor e tampa verde transparente contendo microgrânulos de cor branco-amarelado.

Teolong 200 mg

Cápsula de corpo e tampa incolor e transparente contendo microgrânulos de cor branco-amarelado.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Dizeres Legais do Teolong

MS: 1.0553.0305.

Farm. Resp.:
Ana Paula Antunes Azevedo
RF-RJ n° 6572

Registrado e Importado por:
Abbott Laboratórios do Brasil Ltda.
Rua Michigan, 735
São Paulo – SP
CNPJ 56.998.701/0001-16
Indústria Brasileira.

Fabricado por:
Abbott Laboratórios do Brasil Ltda.
Rio de Janeiro – RJ.

Venda sob prescrição médica.