Como o Tiloxican funciona?
Tiloxican (tenoxicam) apresenta propriedades anti-inflamatórias, analgésicas (reduz a dor), antitérmicas (abaixa a febre) e inibe a agregação plaquetária (reduz a coagulação do sangue).
Contraindicação do Tiloxican
Você não deve usar Tiloxican (tenoxicam) se:
- Tiver hipersensibilidade (alergia) conhecida ao tenoxicam, a qualquer componente do produto ou a outros anti-inflamatórios não esteroides (anti-inflamatórios que não contêm cortisona, como diclofenaco e ibuprofeno);
- Tiver apresentado sintomas de asma, rinite e urticária em uso prévio de anti-inflamatórios não esteroides (como ácido acetilsalicílico);
- Apresentar no momento ou já tiver apresentado alguma vez perfuração ou sangramento gastrintestinal (no estômago ou intestino) relacionado ao uso prévio de anti-inflamatórios não esteroides (AINEs);
- Apresentar no momento ou já tiver apresentado alguma vez úlcera ou hemorragia (sangramento) péptica (estômago ou intestino) recorrente (dois ou mais episódios distintos comprovados de sangramento ou ulceração);
- Apresentar insuficiência cardíaca grave (doença do coração que se manifesta como cansaço excessivo aos esforços, inchaço nas pernas e falta de ar), como ocorre com outros AINEs.
Este medicamento é contraindicado para menores de 18 anos de idade.
Como usar o Tiloxican
Você deve tomar Tiloxican (tenoxicam) por via oral, com um pouco de água, durante ou imediatamente após uma refeição.
Os efeitos adversos podem ser minimizados se for usada a menor dose e a menor duração de tratamento suficientes para controlar os sintomas.
Para todas as indicações, exceto para cólica menstrual, dor pós-operatória e gota aguda, recomenda-se uma dose diária de 20 mg. A dose recomendada para cólica menstrual é de 20 mg/dia para dor leve a moderada e 40 mg/dia para dor mais intensa.
Para dor pós-operatória, a dose recomendada é de 40 mg, uma vez ao dia, durante 5 dias. Nas crises agudas de gota, a dose recomendada é de 40 mg, uma vez ao dia, durante 2 dias e, em seguida, 20 mg diários durante os 5 dias seguintes.
Em casos de doenças crônicas, o efeito terapêutico de tenoxicam manifesta-se logo após o início do tratamento, e a resposta aumenta progressivamente no decorrer do tratamento. Em casos de doenças crônicas, nos quais é necessário o tratamento prolongado, doses superiores a 20 mg não são recomendadas, pois isso aumentaria a incidência e a intensidade das reações adversas sem aumento significativo da eficácia.
Instruções posológicas especiais
A posologia anteriormente recomendada aplica-se também aos idosos e a pacientes com doença renal ou hepática.
Por causa da falta de experimentação clínica, ainda não foi estabelecida a posologia para crianças e adolescentes.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.
O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Tiloxican?
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.
Precauções do Tiloxican
Você deve ter cuidado especial ao usar Tiloxican nas seguintes situações:
- Não deverá usar Tiloxican se tiver problemas hereditários raros de intolerância à galactose, como deficiência de Lapp lactase ou má absorção de glucose-galactose;
- Se tiver idade mais avançada e / ou estiver debilitado por algum motivo, pode ter maior chance de apresentar reações adversas, como sangramentos e ulcerações gastrintestinais. Informe a seu médico caso apresente qualquer sintoma abdominal anormal;
- Se já tiver apresentado doença inflamatória intestinal (colite ulcerativa ou doença de Crohn), deve utilizar Tiloxican com cautela; informe a seu médico antes de começar a tomar esta medicação;
- Se apresentar reação de pele grave (síndrome de Stevens Johnson, necrólise epidérmica tóxica e dermatite esfoliativa), o tratamento com Tiloxican precisará ser interrompido;
- Se tiver doença renal, insuficiência renal relacionada à diabetes, cirrose hepática, insuficiência cardíaca congestiva e hipovolemia (volume de sangue reduzido no organismo), é importante que suas funções cardíaca e renal sejam controladas (através de exames de sangue, como dosagem de ureia, creatinina, ou clinicamente, através do aparecimento de edemas, aumento de peso, etc.). Se você apresenta uma dessas condições, deverá ser considerado de alto risco no pré e pós-operatório de grandes cirurgias, por causa da possibilidade de grande sangramento e, portanto, precisará de acompanhamento especial;
- Se tiver distúrbio de coagulação, deve ser cuidadosamente observado por seu médico;
- Se já tiver apresentado pressão alta e / ou insuficiência cardíaca congestiva leve ou moderada, deve ser monitorado cuidadosamente por seu médico;
- Se tiver pressão alta não controlada, insuficiência cardíaca congestiva, doença cardíaca isquêmica estabelecida (como angina de peito ou infarto do miocárdio), doença arterial periférica (circulação prejudicada nas artérias), doença cerebrovascular (como derrame, por exemplo), taxa de colesterol ou triglicérides alta no sangue, diabetes e ou for fumante, somente utilize Tiloxican após cuidadosa avaliação médica.
Se você desenvolver distúrbios da visão, deverá fazer exame oftalmológico, pois o tenoxicam pode causar efeitos adversos oftalmológicos.
O tenoxicam pode mascarar os sintomas habituais de infecção, pois apresenta efeito antitérmico (abaixa a febre).
Até o momento, não há informações de que o tenoxicam possa causar doping. Em caso de dúvida, consulte o seu médico.
Reações Adversas do Tiloxican
Durante os estudos, o tenoxicam foi bem tolerado nas doses recomendadas. As reações adversas foram leves e transitórias, desaparecendo mesmo com a continuidade do tratamento.
As reações adversas relatadas para o tenoxicam estão listadas a seguir, por classe de sistemas de órgãos e frequência:
- Reação muito comum (ocorre em 10% dos pacientes que utilizam este medicamento);
- Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento);
- Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento);
- Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento);
- Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento);
- Reação com frequência desconhecida (não pode ser estimado a partir dos dados disponíveis).
Distúrbios do sangue e do sistema linfático
Reações com frequência desconhecida:
Anemia (falta de hemoglobina no sangue, o que provoca cansaço aos esforços e palidez), agranulocitose (desaparecimento dos glóbulos brancos do sangue, o que diminui muito as defesas do organismo), leucopenia (diminuição do número de glóbulos brancos do sangue, responsáveis pela defesa contra infecções), trombocitopenia (diminuição das plaquetas no sangue, o que prejudica a coagulação do sangue).
Distúrbios do sistema imunológico
Reações com frequência desconhecida:
Reações de hipersensibilidade (alergia), tais como dispneia (dificuldade de respirar), asma (falta de ar com chiado no peito), reações anafiláticas (reação alérgica imediata, em geral acompanhada de choque e dificuldade respiratória), angioedema (inchaço dos tecidos abaixo da pele, na maioria dos casos ocorrendo em torno da boca e laringe, com risco de asfixia).
Distúrbios do metabolismo e nutrição
Reação comum:
Anorexia (parar de comer).
Distúrbios psiquiátricos
Reação rara:
Distúrbio do sono.
Distúrbios do sistema nervoso
Reação comum:
Tontura, dor de cabeça.
Distúrbios oculares
Reações com frequência desconhecida:
Distúrbios visuais.
Distúrbios da orelha e do labirinto
Reação rara:
Vertigem (tipo de tontura em que a pessoa tem a sensação de que tudo está rodando à sua volta).
Distúrbios cardíacos
Reação rara:
Palpitações (batimentos irregulares do coração).
Reação com frequência desconhecida:
Insuficiência cardíaca (doença do coração que se manifesta como cansaço excessivo aos esforços).
Distúrbios vasculares
Reação com frequência desconhecida:
Hipertensão (pressão alta), vasculites (inflamação da parede dos vasos sanguíneos).
Dados de estudos clínicos e epidemiológicos sugerem que o uso de inibidores seletivos da cicloxigenase-2 (inibidores COX-2) e alguns AINEs (particularmente em altas doses e em tratamentos prolongados) pode estar associado a um pequeno aumento no risco de trombose nas artérias (coágulos sanguíneos obstruindo vasos) (por exemplo, infarto do miocárdio ou acidente vascular cerebral). Embora não tenha sido mostrado aumento de eventos trombóticos, tais como infarto do miocárdio, com tenoxicam, os dados são insuficientes para excluir tais riscos.
Distúrbios gastrintestinais
Reação muito comum:
Desconforto gástrico, epigástrico (parte superior do abdome) e abdominal, dispepsia (dificuldade de digestão), pirose (sensação de queimação gástrica), náusea, vômito, flatulência (aumento dos gases).
Reação comum:
Hemorragia gastrintestinal, perfuração gastrintestinal, úlceras gastrintestinais, úlcera péptica, às vezes fatal, particularmente em idosos, hematêmese (vômito acompanhado de sangue), melena (fezes com sangue digerido, tipo borra de café), obstipação (prisão de ventre), diarreia, ulceração da boca, gastrite, boca seca, exacerbação de doença de Crohn (inflamação crônica do intestino que pode levar à formação de fístulas) e colite (inflamação do intestino).
Reação incomum:
Etomatite.
Distúrbios hepatobiliares
Reação incomum:
Aento das enzimas hepáticas (substâncias dosadas em exame de sangue, cujo aumento denota lesão do fígado).
Reação com frequência desconhecida:
Hepatite (inflamação do fígado de qualquer causa, podendo ser viral, tóxica ou imunológica).
Distúrbios de pele e tecidos subcutâneos
Reação incomum:
Prurido (coceira), erupção cutânea, eritema (área vermelha na pele), exantema (erupção cutânea que atinge grande parte ou toda a pele), urticária (placas avermelhadas e com muita coceira, que mudam de lugar constantemente).
Reação muito rara:
Ração adversa cutânea grave (RACG):
Síndrome de Stevens Johnson (reação alérgica grave com aparecimento de bolhas na pele e mucosas) e necrólise epidérmica tóxica (esfoliação da pele) foram reportadas. Reação de fotossensibilidade (aumento de sensibilidade à luz solar).
Distúrbios do sistema renal e urinário
Reação incomum:
Aumento de ureia ou creatinina no sangue (substâncias normalmente eliminadas pelos rins; quando se constata que sua concentração no sangue está aumentada, significa que os rins não estão funcionando adequadamente).
Distúrbios do sistema reprodutivo e da mama
Casos isolados de infertilidade feminina (não conseguir engravidar) foram relatados com drogas que inibem a síntese de ciclooxigenase / prostaglandina, incluindo tenoxicam.
Distúrbios gerais e alterações no local de administração
Reação incomum:
Fdiga (cansaço), edema (inchaço).
Experiência pós-comercialização
O perfil de segurança dado pela experiência pós-comercialização é compatível com a experiência dos estudos clínicos.
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.
População Especial do Tiloxican
Idosos
Os idosos têm frequência aumentada de reações adversas aos AINEs, especialmente sangramento e perfuração gastrintestinal, que podem ser fatais.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas
Se você apresentar reações adversas, tais como vertigens, tontura ou distúrbios visuais, deverá evitar dirigir veículos ou manusear máquinas que requeiram atenção.
Gravidez e amamentação
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
O uso de tenoxicam, assim como com qualquer medicamento utilizado para inibir a síntese de prostaglandina / cicloxigenase (como os anti-inflamatórios não esteroidais), pode prejudicar a fertilidade e não é recomendado em mulheres que tentam engravidar. A descontinuação de tenoxicam deve ser considerada em mulheres que têm dificuldade em engravidar ou estão em investigação de infertilidade.
Você deve comunicar o seu médico se tiver intenção de engravidar. Informe ao seu médico se estiver amamentando. Não use Tiloxican se você estiver nos três últimos meses de gestação, pois há um risco aumentado de complicações para a mãe e para o feto.
Você deverá informar ao seu médico se ficou grávida durante o tratamento com Tiloxican.
Se você estiver no primeiro e segundo trimestre de gestação, informe ao seu médico antes de usar Tiloxican.
Composição do Tiloxican
Apresentações
Tiloxican 20 mg. Embalagem contendo 10 comprimidos revestidos.
Uso oral.
Uso adulto.
Medicamento similar equivalente ao medicamento de referência.
Composição
Cada comprimido revestido de 20 mg contém:
20 mg de Tenoxicam.
Excipientes: celulose microcristalina, croscarmelose sódica, lactose, dióxido de silício, estearato de magnésio, hipromelose, talco, macrogol, dióxido de titânio e corante óxido de ferro amarelo.
Superdosagem do Tiloxican
Em geral, pacientes em situação de superdose por uso de anti-inflamatórios não esteroides (AINEs) são assintomáticos. A superdose por AINEs causa apenas pequenos distúrbios gastrointestinais e no sistema nervoso central. Foram relatados casos isolados de toxicidade mais grave após a ingestão de quantidade considerável de tenoxicam, que incluem convulsões, coma, insuficiência renal (os rins deixam de eliminar adequadamente a água e as toxinas do corpo) e parada cardiorrespiratória.
Disfunção hepática (disfunção no fígado), hipotrombinemia (causa deficiência na coagulação sanguínea) e acidose metabólica (aumento da acidez no sangue) também foram reportados.
Em caso de superdose, tratamento de suporte apropriado é indicado, bem como a descontinuação do medicamento. Antiácidos e inibidores da bomba de prótons também podem ser indicados.
Não há antídoto específico. A diálise não elimina significativamente os AINEs da corrente sanguínea.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
Interação Medicamentosa do Tiloxican
Você não deve usar Tiloxican e os seguintes medicamentos ao mesmo tempo:
Anti-inflamatórios não esteroides (AINEs), como ácido acetilsalicílico e outros salicilatos, inibidores seletivos da cicloxigenase-2 (COX-2) e diuréticos poupadores de potássio.
Você deve avisar o seu médico e tomar Tiloxican com cuidado se estiver tomando os seguintes medicamentos:
Metotrexato (medicamento utilizado em várias doenças inflamatórias e vários tipos de câncer), lítio (medicamento usado em alguns problemas psiquiátricos), hidroclorotiazida (diurético leve usado para reduzir a pressão arterial), bloqueadores beta-adrenérgicos (medicamentos usados para reduzir a pressão arterial), bloqueadores alfa-adrenérgicos (medicamentos usados para reduzir a pressão arterial), inibidores da enzima conversora de angiotensina (ECA) (medicamentos muito usados para reduzir a pressão arterial), bloqueadores de canal de cálcio (medicamentos muito utilizados para reduzir a pressão arterial), alfa agonistas de ação central (usados hoje principalmente em anestesia), anticoagulantes (varfarina, femprocumona e heparina, usados em casos de trombose e embolia, principalmente) hipoglicemiantes orais (glibornurida, glibenclamida e tolbutamida, usados no tratamento de diabetes), corticosteroides orais (anti-inflamatórios muito potentes, popularmente chamados de “cortisona”), inibidores seletivos de recaptação de serotonina (antidepressivos), agentes antiplaquetários (como a aspirina), colestiramina e dextrometorfano.
Não foram relatadas interações entre tenoxicam e furosemida (um dos diuréticos mais utilizados), atenolol (medicação para tratamento de pressão arterial elevada), digitálicos (digoxina) (usados no tratamento da insuficiência cardíaca), antiácidos (usados para tratamento de azia e outros sintomas gástricos), antagonistas de receptores-H2 (cimetidina) (medicamentos usados para tratamento de gastrite, úlcera gástrica e duodenal e como protetores gástricos) e álcool.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.
Interação Alimentícia do Tiloxican
A extensão da absorção de Tenoxicam (substância ativa) não é influenciada pelo alimento, mas o tempo necessário para atingir o pico de concentração plasmática (Cmáx) pode ser mais prolongado do que no estado de jejum.
Ação da Substância Tiloxican
Resultados de Eficácia
A eficácia clínica do Tenoxicam (substância ativa) foi demonstrada nos estudos clínicos para:
Artrite reumatoide
Foi demonstrado que uma dose de 20-40mg uma vez ao dia foi efetiva e que o efeito foi mantido por até dois anos.
Osteoartrite
Tenoxicam (substância ativa) é efetivo no tratamento da osteoartrite. Efeitos analgésicos e antiinflamatórios foram mantidos por até 3 anos. A eficácia clínica de Tenoxicam (substância ativa) foi considerada excelente ou boa em 82% dos pacientes com osteoartrite de joelhos e articulações do quadril tratados com esse fármaco, quando comparado ao piroxicam (76%).
Espondilite alquilosante
Estudos clínicos demonstraram que Tenoxicam (substância ativa) é efetivo no alívio da dor e inflamação comparado ao piroxicam.
Afecções extra-articulares
Tenoxicam (substância ativa) (20mg uma vez ao dia) foi tão efetivo quanto piroxicam (20mg uma vez ao dia) e diclofenaco (75mg uma vez ao dia). Tenoxicam (substância ativa) foi melhor tolerado do que diclofenaco.
Gota aguda
Os dados clínicos disponíveis indicam que Tenoxicam (substância ativa) é efetivo no tratamento da gota aguda, reduzindo dor e inflamação. O efeito é, pelo menos em parte, dependente da dose.
Dor pós-operatória
Foi demonstrado em estudos controlados com placebo que o tratamento com Tenoxicam (substância ativa) é efetivo.
Dismenorreia primaria
Em estudos clínicos controlados, Tenoxicam (substância ativa) demonstrou ser efetivo no alívio da dor da dismenorreia. O efeito aumenta com o tempo. Tenoxicam (substância ativa) foi, pelo menos, tão efetivo quanto ibuprofeno, que é um medicamento padrão para o tratamento da dismenorreia primária.
Características Farmacológicas
Propriedades farmacodinâmicas
Mecanismo de ação
O Tenoxicam (substância ativa) é um anti-inflamatório não esteroide (AINE) com propriedades anti-inflamatórias, analgésicas, antipiréticas e também inibidoras da agregação plaquetária. O Tenoxicam (substância ativa) inibe a biossíntese das prostaglandinas tanto in vitro (vesículas seminais de carneiro) como in vivo (proteção da toxicidade induzida pelo ácido araquidônico em camundongos). Testes realizados in vitro com isoenzima cicloxigenase preparada a partir de células humanas COS-7 mostraram que Tenoxicam (substância ativa) inibe as isoenzimas COX-1 e COX-2 aproximadamente na mesma extensão – a proporção COX-2/COX-1 é igual a 1,34.
Testes in vitro com peroxidase de leucócitos sugerem que Tenoxicam (substância ativa) pode atuar como neutralizador do oxigênio ativo no local da inflamação. O Tenoxicam (substância ativa) é um potente inibidor in vitro das metaloproteinases humanas (estromelisina e colagenase), que induzem o catabolismo da cartilagem. Esses efeitos farmacológicos explicam, pelo menos em parte, o benefício terapêutico de Tenoxicam (substância ativa) no tratamento das doenças inflamatórias dolorosas e degenerativas do sistema musculoesquelético.
Propriedades farmacocinéticas
Absorção
A absorção oral de Tenoxicam (substância ativa) é rápida e completa (biodisponibilidade total de 100%).
Em jejum, concentrações plasmáticas máximas são atingidas dentro de duas horas após administração oral. Administrado com alimentos, a absorção de Tenoxicam (substância ativa) é equivalente, mas o tempo necessário para atingir o pico de concentração é maior.
Com o esquema de administração recomendado, de 20 mg, uma vez ao dia, o estado de equilíbrio dinâmico é alcançado em 10 a 15 dias, sem acúmulo inesperado. A concentração média no estado de equilíbrio dinâmico é 11 mg/L, quando Tenoxicam (substância ativa) é administrado na dose oral de 20 mg, uma vez ao dia. Isso não se altera mesmo em tratamentos com duração de até quatro anos. Como previsto por meio da cinética da dose única, a concentração plasmática no estado de equilíbrio dinâmico é 6 vezes maior do que a atingida após dose única.
Distribuição
Após administração intravenosa de Tenoxicam (substância ativa) os níveis plasmáticos da droga diminuem rapidamente durante as primeiras duas horas. Após este curto período, não se observa diferença nas concentrações plasmáticas entre a administração intravenosa e oral. O volume médio de distribuição no estado de equilíbrio dinâmico é de 10 – 12 L. No sangue, mais de 99% do fármaco se liga à albumina.
O Tenoxicam (substância ativa) apresenta boa penetração no líquido sinovial. A concentração máxima é alcançada mais tardiamente do que no plasma. Os dados obtidos com dose única indicam que quantidade muito pequena (valor médio menor que 0,3% da dose) de Tenoxicam (substância ativa) passa para o leite materno.
Metabolismo e eliminação
Tenoxicam (substância ativa) é excretado após biotransformação virtualmente completa em metabólitos farmacologicamente inativos. Até dois terços da dose oral são excretados na urina (principalmente sob forma inativa 5’-hidroxi-tenoxicam) e o restante pela bile (quantidade importante sob forma de compostos glicurono conjugados).
Menos que 1% da dose administrada é recuperada na urina como a substância original. A meia-vida de eliminação de Tenoxicam (substância ativa) é de 72 horas (variando entre 59 a 74 horas). O clearance plasmático total é 2 mL/min.
Farmacocinética em populações especiais
Estudos com idosos e com pacientes com insuficiência renal ou cirrose sugerem que não é necessário ajuste de dose para atingir concentrações plasmáticas semelhantes às observadas em indivíduos saudáveis.
Pacientes idosos e portadores de doenças reumáticas apresentam o mesmo perfil cinético que voluntários sadios.
Por causa da elevada taxa de ligação proteica do Tenoxicam (substância ativa), é necessária precaução quando os níveis de albuminas plasmáticas estiverem muito reduzidos.
Segurança pré-clínica
O Tenoxicam (substância ativa) não provocou efeitos mutagênicos, carcinogênicos ou teratogênicos em animais.
Cuidados de Armazenamento do Tiloxican
Tiloxican (tenoxicam) deve ser armazenado em temperatura ambiente (entre 15º e 30°C). Proteger da luz e umidade.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Características físicas
Os comprimidos revestidos de Tiloxican (tenoxicam) são amarelo, circular, biconvexo, chanfrado e liso em ambas as faces.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Dizeres Legais do Tiloxican
Reg. M.S.: 1.0047. 0256
Farm. Resp.:
Cláudia Larissa S. Montanher
CRF-PR nº 17.379
Registrado e Fabricado por:
Sandoz do Brasil Indústria Farmacêutica Ltda.
Rod. Celso Garcia Cid (PR-445), Km 87, Cambé-PR
CNPJ: 61.286.647/0001-16
Indústria Brasileira
SAC:
0800 4009192
Venda sob prescrição médica.