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Bula do Tramaliv


Como Tramaliv funciona?

Tramaliv é um agonista (substância que se liga a uma porção celular – chamada receptor – simulando a ação de outra) que age nos receptores opioides do sistema nervoso, com efeito analgésico, utilizada para aliviar a dor.

O início de ação do Tramaliv ocorre cerca de 1 hora após sua administração.

Contraindicação do Tramaliv

Tramaliv não deve ser utilizado se você:

Como usar o Tramaliv

Tramaliv Cápsulas

Tramaliv cápsulas deve ser engolido inteiro com quantidade adequada de líquido para deglutição; com ou sem alimentos.

A melhor eficácia analgésica (redução e/ou cessação da dor) é atingida quando a dose de Tramaliv é individualizada (processo em que a dose é ajustada à intensidade da dor, à sensibilidade do paciente ao estímulo doloroso e ao efeito da medicação). O esquema recomendado é apenas uma sugestão. Sempre se deve usar a menor dose eficaz para produzir analgesia. O tratamento com Tramaliv deve ser feito apenas pelo período de tempo necessário.

Para adultos e jovens com idade igual ou superior a 16 anos a dose de Tramaliv pode ser de 50 a 400mg/dia.

Dependendo da intensidade da dor, o efeito dura 4 – 8 horas. Informe ao seu médico se você achar que o efeito de Tramaliv está muito forte ou muito fraco. Normalmente não se deve usar doses maiores que 400 mg/dia (8 cápsulas de Tramaliv 50mg). Para certas dores – por exemplo, pós-operatórios e dor devido a tumores – doses maiores podem ser necessárias.

Em pacientes com insuficiência (redução importante da função) dos rins e do fígado a eliminação de Tramaliv pode ser mais lenta; nesse caso o médico pode avaliar o espaçamento entre as doses. Isso também pode ser necessário em idosos.

Se as doses recomendadas são consideravelmente excedidas e outras substâncias depressoras do sistema nervoso central são administradas concomitantemente, pode ocorrer depressão respiratória.

Tramaliv cápsulas não podem ser partidos ou mastigados.


Tramaliv Solução Oral

A melhor eficácia analgésica (redução e/ou cessação da dor) é atingida quando a dose de Tramaliv é individualizada (processo em que a dose é ajustada à intensidade da dor, à sensibilidade do paciente ao estímulo doloroso e ao efeito da medicação). O esquema recomendado é apenas uma sugestão. Sempre se deve usar a menor dose eficaz para produzir analgesia. O tratamento com Tramaliv deve ser feito apenas pelo período de tempo necessário. Seu médico determinará a duração do tratamento e a quantidade de medicamento administrada por dia, e monitorará sua resposta e condições.

Tramaliv solução injetável sempre será preparado e administrado por um médico ou por um profissional de saúde especializado. As instruções para administração, reconstituição, diluição e infusão estão disponibilizadas na parte destinada aos Profissionais de Saúde, pois somente um médico ou um profissional de saúde especializado poderá preparar e administrar a medicação. 

Após a abertura da ampola de Tramaliv 50 ou Tramaliv 100 solução injetável, qualquer solução não utilizada deve ser devidamente descartada.

Tramaliv solução injetável demonstrou ser incompatível (não se mistura) com soluções injetáveis de diclofenaco, indometacina, fenilbutazona, diazepam, flunitrazepam, midazolam e trinitrato de glicerol.

Em pacientes com insuficiência (redução importante da função) dos rins e do fígado a eliminação de Tramaliv pode ser mais lenta; nesse caso o médico pode avaliar o espaçamento entre as doses. Isso também pode ser necessário em idosos.

Se as doses recomendadas são consideravelmente excedidas e outras substâncias depressoras do sistema nervoso central são administradas concomitantemente, pode ocorrer depressão respiratória. 

Cálculo do volume de injeção

Diluição de Tramaliv solução para injeção

Tramaliv 50mg solução para injeção + diluente adicionado

Tramaliv 100mg solução para injeção + diluente adicionado

Concentração da solução diluída para injeção (mg de cloridrato de tramadol/mL)

1mL + 1mL2 mL + 2mL25,0mg/mL
1mL + 2mL2 mL + 4mL16,7mg/mL
1mL + 3mL2 mL + 6mL12,5mg/mL
1mL + 4mL2 mL + 8mL10,0mg/mL
1mL + 5mL2 mL + 10mL8,3mg/mL
1mL + 6mL2 mL + 12mL7,1mg/mL
1mL + 7mL2 mL + 14mL6,3mg/mL
1mL + 8mL2 mL + 16mL5,6mg/mL
1mL + 9mL2 mL + 18mL5,0mg/mL

De acordo com os seus cálculos, diluir os conteúdos da ampola de Tramaliv adicionando um diluente adequado, misturar e administrar o volume calculado da solução diluída.

Descartar o excesso de solução para injeção.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.


O que devo fazer quando eu me esquecer de tomar o Tramaliv?

Caso você esqueça-se de tomar Tramaliv no horário estabelecido pelo seu médico, use-o assim que lembrar.

Entretanto, se já estiver perto do horário de tomar a próxima dose, pule a dose esquecida e use a próxima, continuando normalmente o esquema de doses recomendado pelo seu médico. Neste caso, não tome o medicamento duas vezes para compensar doses esquecidas.

O esquecimento da dose pode comprometer o resultado do tratamento.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Tramaliv

Tramaliv deve ser usado com cautela nas seguintes condições:

Dependência e/ou abuso (ou história prévia) aos opioides e/ou outras substâncias, ferimentos na cabeça, choque (estado de profunda depressão mental ou física, consequente de lesão física grave ou distúrbio emocional), alterações do nível de consciência de origem não estabelecida, alterações da função ou do centro respiratório, pressão intracraniana (pressão dentro do crânio) aumentada, portadores de epilepsia.

Pacientes com tendência ao abuso ou a dependência de medicamentos só devem usar Tramaliv por períodos curtos e sobre estrita e rigorosa supervisão médica. Tramaliv tem potencial baixo de causar dependência. O risco aumenta quando as doses são superiores àdose máxima indicada (400mg/dia). Uso prolongado de Tramaliv pode levar à dependência química e física, assim como o desenvolvimento de tolerância (fenômeno em que uma determinada dose da medicação já não é capaz de atingir o efeito desejado).

Há relatos de convulsões em pacientes usando as doses recomendadas de Tramaliv, observa-se que o risco aumenta quando as doses são superiores à dose máxima indicada (400mg/dia).

O uso de Tramaliv com outras medicações que podem desencadear crises convulsivas também pode aumentar esse risco. Comunique ao seu médico se você tem epilepsia, história e/ou tendência de ter convulsões. 

Sempre avise ao seu médico todas as medicações que você toma quando ele for prescrever uma medicação nova.

Tramaliv pode aumentar a atividade das medicações psicotrópicas (que agem no sistema nervoso central) – especialmente dos antidepressivos tricíclicos e inibidores da recaptação da serotonina e dos neurolépticos – inclusive aumentando o potencial risco de essas medicações desencadearem convulsões.

Há possibilidade de redução da eficácia e/ou da duração da ação de Tramaliv quando ele for usado junto com a carbamazepina, buprenorfina, naburfina e pentazocina. Também há possibilidade disso acontecer quando usado com medicamentos que alterem a função das enzimas (tipo de substâncias) hepáticas (produzidas no fígado) que são responsáveis pelo metabolismo (transformação de substâncias), tais como o cetoconazol e a eritromicina. O uso de Tramaliv com anticoagulantes (medicações que diminuem a capacidade de coagulação do sangue) derivados cumarínicos (por exemplo, varfarina) pode aumentar o risco de sangramento.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Reações Adversas do Tramaliv

As reações adversas mais comumente relatadas são:

Náusea e tontura, ambas ocorrendo em mais de 10% dos pacientes.

Comum

Dor de cabeça, sonolência, vômito, constipação (prisão de ventre), boca seca, transpiração, fadiga (cansaço).

Incomum

Regulação cardiovascular (palpitação, taquicardia, hipotensão postural ou colapso cardiovascular), ânsia de vômito, irritação gastrintestinal (uma sensação de pressão no estômago ou de distensão abdominal (sensação de estômago cheio), diarreia, reações dérmicas (por ex.: prurido (coceira), rash (erupções na pele), urticária).

Raro

Bradicardia (diminuição da frequência cardíaca), hipertensão (aumento da pressão sanguínea), alterações no apetite, parestesia (sensação de formigamento), tremores, depressão respiratória, convulsão epileptiforme, contrações musculares involuntárias, coordenação anormal, desmaio, alucinações, confusão, distúrbios do sono, ansiedade, pesadelos, alteração do humor, aumento e/ou redução da atividade (hipo ou hiperatividade), alterações na capacidade cognitiva (de perceber e compreender) e sensorial (dos sentidos), dependência do medicamento, visão turva, dispneia (dificuldades para respirar), fraqueza motora, distúrbios de micção (dificuldade na passagem da urina, disúria (dificuldade ou dor ao urinar) e retenção urinária, reações alérgicas (por ex.: dispneia, broncoespasmo – redução do calibre dos brônquios, ronco, edema angioneurótico – inchaço na pele e das mucosas), anafilaxia (reação alérgica grave), sintomas de reação de retirada (abstinência) do medicamento (agitação, ansiedade, nervosismo, insônia, hipercinesia (aumento dos movimentos), sintomas gastrintestinais).

Não conhecido

Distúrbio da fala, midríase (dilatação da pupila).

Outros sintomas que foram relatados raramente após a descontinuação do tramadol incluem:

Ataque de pânico, ansiedade grave, alucinação, parestesia, zumbido e sintomas incomuns do SNC (por ex.: confusão, alucinação (ilusão), personalização, desrealização, paranoia), rubor e fogacho (sensação de calor).

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.

Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

População Especial do Tramaliv

Efeitos na Habilidade de Dirigir Veículos e Operar Máquinas

Durante o tratamento, você não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.

Gravidez e lactação

Como não estão disponíveis evidências adequadas na segurança de tramadol em mulheres grávidas, Tramaliv não deve ser utilizado durante a gravidez. Tramaliv não deve ser usado por mulheres que estejam amamentando. 

Geralmente, não há necessidade de interromper a amamentação após uma única dose de Tramaliv.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

A presença de qualquer outro problema de saúde pode sofrer interferência com o uso de Tramaliv.

Composição do Tramaliv

Tramaliv Cápsulas

Cada cápsula contém: 

Cloridrato de tramadol50mg
Excipiente q.s.p1 cápsula

Excipientes:

celulose microcristalina, amidoglicolato de sódio, dióxido de silício e estearato de magnésio.


Tramaliv Solução Injetável

Cada mL da solução injetável de 50mg/mL contém:

Cloridrato de tramadol

50mg

Veículo q.s.p?

1mL

Excipientes:

acetato de sódio e água para injetáveis.

Cada 2mL da solução injetável 100mg/2mL contém:

Cloridrato de tramadol

100mg

Veículo q.s.p?

2mL

Excipientes:

acetato de sódio e água para injetáveis.

Superdosagem do Tramaliv

Em princípio, no caso de intoxicação com tramadol, são esperados sintomas similares ao dos outros analgésicos de ação central (opioides). Estes incluem em particular miose (contração da pupila dos olhos), vômito, colapso cardiovascular, distúrbios de consciência podendo levar ao coma, convulsões e depressão respiratória até parada respiratória.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações

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Interação Medicamentosa do Tramaliv

Cloridrato de Tramadol (substância ativa) não deve ser combinado com inibidores da MAO.

Em pacientes tratados com inibidores da MAO nos 14 dias antes do uso do opioide petidina foram observadas interações com risco de vida no Sistema Nervoso Central (SNC), função respiratória e cardiovascular. As mesmas interações com inibidores da MAO não podem ser descartadas durante o tratamento com o Cloridrato de Tramadol (substância ativa).

A administração concomitante de Cloridrato de Tramadol (substância ativa) com outros fármacos depressores do SNC, incluindo álcool, pode potencializar os efeitos no SNC.

Os resultados dos estudos de farmacocinética demonstraram até o momento que na administração prévia ou concomitante de cimetidina (inibidor enzimático) não é comum ocorrerem interações clinicamente relevantes. Administração prévia ou simultânea de carbamazepina (indutor enzimático) pode reduzir o efeito analgésico e a duração da ação.

O Cloridrato de Tramadol (substância ativa) pode induzir convulsões e aumentar o potencial de causar convulsões dos inibidores seletivos da recaptação de serotonina, inibidores da recaptação de serotonina e norepinefrina, antidepressivos tricíclicos, antipsicóticos e outros fármacos que diminuem o limiar para crises convulsivas (tais como bupropiona, mirtazapina, tetraidrocanabinol).

O uso terapêutico concomitante de Cloridrato de Tramadol (substância ativa) e drogas serotoninérgicas, tais como inibidores seletivos da recaptação da serotonina, inibidores da receptação de serotonina norepinefrina, inibidores da MAO, antidepressivos tricíclicos e mirtazapina pode causar toxicidade de serotonina.

A síndrome da serotonina é possível quando um dos seguintes é observado:

Após a interrupção de medicamentos serotoninérgicos, geralmente observa-se uma melhora rápida. O tratamento depende da natureza e gravidade dos sintomas.

O tratamento com Cloridrato de Tramadol (substância ativa) concomitante com derivados cumarinicos (varfarina) deve ser cuidadosamente monitorado, devido a relatos de aumento no tempo de protrombina (INR) com maior sangramento e de equimoses em alguns pacientes.

Outros fármacos inibidores do CYP3A4, tais como o cetoconazol e a eritromicina, podem inibir o metabolismo do tramadol (N-demetilação) e provavelmente também do metabólito ativo O-desmetilado. A importância clínica de tal interação não foi estudada.

Em um número limitado de estudos a aplicação pré ou pós-operatória do antiemético antagonista 5-HT3 ondasetrona aumentou a necessidade de Cloridrato de Tramadol (substância ativa) em pacientes com dor pós-operatória.

Ação da Substância Tramaliv

Resultados de Eficácia


Estudos Clínicos

O Cloridrato de Tramadol (substância ativa) foi administrado em dose única e oral de 50, 75 e 100mg a pacientes com dores geradas após procedimentos cirúrgicos e cirurgias bucais (extração de molares impactados).

Em um modelo de dose única em dor após cirurgia bucal, em muitos pacientes o alívio da dor foi alcançado com doses de 50 e 75mg de Cloridrato de Tramadol (substância ativa). A dose de 100mg de Cloridrato de Tramadol (substância ativa) tende a promover analgesia superior à de 60mg de sulfato de codeína, mas não foi tão efetiva como a combinação de 650mg de ácido acetilsalicílico com 60mg de fosfato de codeína.

O Cloridrato de Tramadol (substância ativa) foi estudado em três estudos clínicos controlados, em longo prazo, envolvendo um total de 820 pacientes, onde 530 deles receberam Cloridrato de Tramadol (substância ativa). Pacientes com uma variedade de condições de dor crônica foram estudados em um estudo clínico duplo-cego com duração de um a três meses.

Doses diárias médias de aproximadamente 250mg de Cloridrato de Tramadol (substância ativa) em doses divididas foram geralmente comparáveis a cinco doses diárias de 300mg de paracetamol com 30mg de fosfato de codeína, a cinco doses diárias de 325mg de ácido acetilsalicílico com 30mg de fosfato de codeína ou a duas ou três doses diárias de 500mg de paracetamol com 5mg de cloridrato de oxicodona.

Características Farmacológicas


Propriedades farmacodinâmicas

O Cloridrato de Tramadol (substância ativa) é um analgésico opioide de ação central. É um agonista puro não seletivo dos receptores opioides ? (mi), ? (delta) e ? (kappa), com uma afinidade maior pelo receptor ? (mi). Outros mecanismos que contribuem para o efeito analgésico de Cloridrato de Tramadol (substância ativa) são a inibição da recaptação neuronal de noradrenalina e o aumento da liberação de serotonina.

O Cloridrato de Tramadol (substância ativa) tem um efeito antitussígeno. Em contraste com a morfina, de uma maneira geral, doses analgésicas de Cloridrato de Tramadol (substância ativa) não apresentam efeito depressor sobre o sistema respiratório. A motilidade gastrintestinal também não é afetada. Os efeitos no sistema cardiovascular tendem a ser leves. Foi relatado que a potência de Cloridrato de Tramadol (substância ativa) é 1/10 a 1/6 da potência da morfina.

Propriedades farmacocinéticas

Após administração intramuscular em humanos, Cloridrato de Tramadol (substância ativa) é rápida e completamente absorvido; o pico médio de concentração sérica (Cmáx) é atingido após 45 minutos, e a biodisponibilidade é quase 100%. A meia-vida de absorção é de 0,38 ± 0,18 h.

O Cloridrato de Tramadol (substância ativa) apresenta uma alta afinidade tecidual (Vd,?(beta) = 203 ± 40 L) e cerca de 20% liga-se às proteínas plasmáticas.

O Cloridrato de Tramadol (substância ativa) atravessa as barreiras placentária e hematoencefálica. Pequenas quantidades de Cloridrato de Tramadol (substância ativa) e do derivado Odesmetil são encontradas no leite materno (0,1% e 0,02% da dose aplicada, respectivamente).

O Cloridrato de Tramadol (substância ativa) e seus metabólitos são quase completamente excretados via renal. A excreção urinária cumulativa é 90% da radioatividade total da dose administrada.

A meia-vida de eliminação t1/2,? é de aproximadamente 6 horas, independentemente da via de administração. Em pacientes acima de 75 anos de idade, a meia-vida de eliminação pode ser prolongada por um fator de aproximadamente 1,4. Em pacientes com cirrose hepática, as meias-vidas de eliminação são de 13,3 ± 4,9 h (tramadol) e 18,5 ± 9,4 h (Odesmetiltramadol); em um caso extremo, determinou-se 22,3 h e 36 h, respectivamente.

Em pacientes com insuficiência renal (clearance de creatinina lt; 5 mL/minuto), os valores foram 11 ± 3,2 h e 16,9 ± 3 h; em um caso extremo 19,5 h e 43,2 h, respectivamente.

Em humanos, o Cloridrato de Tramadol (substância ativa) é metabolizado principalmente por N- e O-desmetilação e conjugação dos produtos da Odesmetilação com ácido glicurônico. Somente o O desmetiltramadol é farmacologicamente ativo. Há diferenças quantitativas interindividuais consideráveis entre os outros metabólitos. Até o momento, onze metabólitos foram detectados na urina. Experimentos em animais demonstraram que O-desmetiltramadol é 2-4 vezes mais potente do que o fármaco inalterado.

A meia-vida t1/2,? (6 voluntários sadios) é de 7,9 h (5,4 – 9,6 h), bastante similar à meia-vida de Cloridrato de Tramadol (substância ativa).

O Cloridrato de Tramadol (substância ativa) tem um perfil farmacocinético linear dentro da faixa de dose terapêutica.

A relação entre concentrações séricas e o efeito analgésico é dose-dependente, mas varia consideravelmente em casos isolados. Uma concentração sérica de 100 – 300 ng/mL é usualmente eficaz.

Dados de Segurança Pré-Clínicos

Após a administração repetida oral e parenteral de Cloridrato de Tramadol (substância ativa) por 6-26 semanas em ratos e cães, e após administração oral por 12 meses em cães, testes hematológicos, clínico químicos e histológicos não demonstraram evidências de alterações relacionadas à substância. Somente ocorreram manifestações no sistema nervoso central após doses altas, consideravelmente acima da dose terapêutica (agitação, salivação, convulsão e redução do ganho de peso). Ratos e cães toleraram doses orais de 20mg/kg e 10mg/kg de peso corpóreo, respectivamente, e cães toleraram doses retais de 20mg/kg de peso corpóreo, sem qualquer reação.

Em ratos, doses de no mínimo 50mg/kg/dia de Cloridrato de Tramadol (substância ativa) causaram toxicidade materna e aumento da mortalidade neonatal. Os problemas com a prole foram distúrbios de ossificação e retardo na abertura vaginal e dos olhos. A fertilidade masculina não foi afetada. Após doses elevadas (mínimo de 50mg/kg/dia), as fêmeas sofreram redução na ocorrência de gravidez. Em coelhos, foi relatada toxicidade materna em doses superiores a 125mg/kg e anomalias esqueléticas na prole.

Em alguns testes in vitro, houve evidência de efeitos mutagênicos. Estudos in vivo não demonstraram tais efeitos. Até o momento, Cloridrato de Tramadol (substância ativa) pode ser classificado como não mutagênico.

Foram realizados estudos quanto ao potencial tumorigênico do Cloridrato de Tramadol (substância ativa) em ratos e camundongos.

O estudo em ratos não demonstrou evidência de aumento na incidência de tumores devido a essa substância. No estudo em camundongos, houve uma incidência aumentada de adenomas de células hepáticas em animais machos (aumento dose-dependente, não significativo a partir de 15mg/kg) e um aumento nos tumores pulmonares em fêmeas de todos os grupos de doses (significativo, mas não dose-dependente).

Cuidados de Armazenamento do Tramaliv

Cuidados de armazenamento do medicamento durante o consumo este produto deve ser mantido no cartucho de cartolina, conservado em temperatura ambiente (15 a 30°C). Proteger da luz e umidade. 

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Atenção: O número de lote e data de validade gravados na ampola podem se tornar ilegíveis ou até serem perdidos caso a embalagem entre em contato com algum tipo de solução alcoólica.

Apresentação

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Mensagens de Alerta do Tramaliv

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Tramal cápsulas não deve ser partido, aberto ou mastigado.?

Venda sob prescrição médica. Só deve ser vendido sob retenção de receita. 

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Dizeres Legais do Tramaliv

M.S. n° 1.0370.0657

Farm. Resp.: 

Andreia Cavalcante Silva
CRF-GO n° 2.659

Laboratório Teuto Brasileiro S/A.

CNPJ – 17.159.229/0001 -76
VP 7-D Módulo 11 Qd. 13 – DAIA
CEP 75132-140 – Anápolis – GO
Indústria Brasileira

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