Bula do Tryptanol

sedativas (calmantes). Como o Tryptanol funciona? Tryptanol pertence a um grupo de fármacos conhecidos como antidepressivos tricíclicos. A atividade antidepressiva...

dr.consulta

08, jan de 2019

21 minutos para ler

sedativas (calmantes).

Como o Tryptanol funciona?

Tryptanol pertence a um grupo de fármacos conhecidos como antidepressivos tricíclicos. A atividade antidepressiva pode se manifestar em três ou quatro dias ou pode levar até trinta dias para se desenvolver por completo.

Contraindicação do Tryptanol

Você não deve tomar Tryptanol se

For alérgico (a) a qualquer um de seus componentes;
Estiver recebendo tratamento para depressão com alguns medicamentos conhecidos como inibidores da MAO (IMAO);
Estiver recebendo tratamento com cisaprida;
Tiver sofrido um ataque cardíaco recentemente, por exemplo, nos últimos 30 dias.

Como usar o Tryptanol

Para obter melhores resultados, tome Tryptanol diariamente. É importante seguir rigorosamente as orientações de seu médico.

Posologia

Depressão

A dose ideal de Tryptanol varia de paciente para paciente e será ajustada por seu médico de acordo com sua resposta ao tratamento. Na maioria dos casos, inicia-se a terapia com uma dose baixa de Tryptanol e, se necessário, aumenta-se a dose posteriormente, até que ocorra melhora dos sintomas. A maioria dos pacientes continua o tratamento por, pelo menos, três meses.

Enurese noturna

A dose diária varia conforme o caso e é ajustada pelo médico de acordo com a idade e o peso da criança.

Informe imediatamente ao seu médico sobre qualquer alteração de sua condição, uma vez que pode haver necessidade de ajuste da prescrição. Não interrompa o tratamento de forma repentina, a menos que seja orientado (a) por seu médico.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Este medicamento não pode ser partido ou mastigado.

O que fazer se eu esquecer de usar o Tryptanol?

Deve-se tomar Tryptanol conforme a prescrição. Se você deixou de tomar uma dose, deverá tomar a dose seguinte como de costume, isto é, na hora regular e sem duplicar a dose.

Precauções do Tryptanol

Informe ao seu médico sobre quaisquer problemas médicos que esteja apresentando ou tenha apresentado, incluindo: alergias; distúrbios mentais; problemas cardíacos, hepáticos, urinários ou hormonais (tiróide); convulsões; e glaucoma.

Quais sintomas podem ocorrer com a interrupção do tratamento com Tryptanol?

Não interrompa o tratamento, nem diminua a dose de Tryptanol sem o conhecimento de seu médico. A interrupção repentina do tratamento com Tryptanol pode causar náusea, dor de cabeça e fadiga. Observou-se que a redução gradual da dose ao longo de duas semanas pode causar irritabilidade, inquietação e distúrbios do sono e dos sonhos.

Atenção: este medicamento contém corantes que podem, eventualmente, causar reações alérgicas.

Informe ao médico ou cirurgião-dentista o aparecimento de reações indesejáveis.

Informe seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não há contra-indicação relativa a faixas etárias; exceto para o tratamento de depressão em crianças com menos de 12 anos.

Reações Adversas do Tryptanol

Tryptanol em geral é bem tolerado. Como qualquer medicamento, no entanto, Tryptanol pode apresentar efeitos indesejáveis, denominados reações adversas.

As reações adversas mais freqüentes durante o tratamento da depressão são sonolência, dificuldade e concentração, visão turva, pupilas dilatadas, boca seca, alteração do paladar, náusea, prisão de ventre, ganho de peso, fadiga, desorientação, diminuição da coordenação muscular, aumento da transpiração, tontura, sensação de tontura que pode ocorrer quando você se levantar rapidamente (devido à queda brusca da pressão), dor de cabeça, palpitação, pulso rápido, alteração da libido e impotência.

As reações adversas durante o tratamento da enurese noturna ocorrem com menor freqüência. Os efeitos adversos mais freqüentes são sonolência, boca seca, visão turva, dificuldade de concentração e prisão de ventre.

Podem ocorrer reações de hipersensibilidade como urticária, coceira, erupções cutâneas e inchaço do rosto e/ou da língua, que podem causar dificuldade para respirar ou engolir: entre em contato com seu médico imediatamente nos casos de ocorrência destes sintomas.

Seu médico possui uma lista mais completa das reações adversas. Algumas dessas reações podem ser de natureza grave. No caso de ocorrência destes ou outros sintomas incomuns, informe ao seu médico ou procure cuidados médicos imediatamente.

População Especial do Tryptanol

Uso na Gravidez e Amamentação

Ainda não se sabe qual o efeito de Tryptanol em casos de gravidez. Se estiver grávida ou pretende engravidar, informe ao seu médico, que irá avaliar junto com você os riscos e benefícios do tratamento com o medicamento.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Durante a amamentação, não utilize Tryptanol.

Como Tryptanol passa para o leite materno, existe possibilidade de prejuízo ao bebê.

Uso Pediátrico

Tryptanol também é indicado para o tratamento de crianças com enurese noturna, no entanto, não se recomenda o uso de Tryptanol para o tratamento de depressão em pacientes com menos de 12 anos de idade.

Uso em idosos

Em geral, doses mais baixas são recomendadas para esses pacientes. A dose diária pode ser tomada em doses divididas ou como dose única, de preferência à noite ou na hora de dormir. Siga
sempre a orientação de seu médico.

Posso dirigir ou operar máquinas enquanto estiver tomando Tryptanol?

Tryptanol pode diminuir o estado de alerta de alguns pacientes. Se sentir que está menos alerta, não dirija. Evite operar máquinas ou realizar outras atividades de risco que exijam atenção.

Composição do Tryptanol

Ingrediente ativo

Cada comprimido revestido de Tryptanol contém:

25 mg ou 75 mg de cloridrato de amitriptilina.

Ingredientes inativos

Cada comprimido revestido de Tryptanol contém os seguintes ingredientes inativos:

Lactose, fosfato de cálcio dibásico, celulose, amido de milho, dióxido de silício, ácido esteárico, estearato de magnésio, hidroxipropilmetilcelulose, hidroxipropilcelulose, dióxido de titânio, talco, laca de corante amarelo FDamp;C nº 6 (comprimidos 75 mg) e óxido férrico amarelo, laca de quinolina amarela (comprimidos de 25 mg).

Superdosagem do Tryptanol

Se tomar mais do que a dose prescrita, informe ao seu médico imediatamente, de forma que sejam providenciados cuidados médicos imediatos. Podem ocorrer sintomas de natureza grave, inclusive morte, como conseqüência de superdose com essa classe de medicamentos.

Os sintomas da superdose aparecem rapidamente e incluem

Críticos

Batimentos cardíacos irregulares, diminuição acentuada da pressão, convulsões e depressão do sistema nervoso central, inclusive coma.

Outros

Confusão, dificuldade de concentração, alucinações visuais transitórias, dilatação das pupilas, agitação, aumento dos reflexos, estupor, sonolência, rigidez muscular, vômito, aumento ou diminuição acentuada da temperatura corporal, além de quaisquer dos sintomas citados em Reações adversas.

Interação Medicamentosa do Tryptanol

Outros Antidepressivos

A potência de Cloridrato de Cloridrato de Amitriptilina (substância ativa) é tal que a adição de outros medicamentos antidepressivos ao seu esquema geralmente não resulta qualquer benefício terapêutico adicional; ao contrário, têm sido relatadas reações indesejáveis após o uso combinado de antidepressivos com outros mecanismos de ação.

Consequentemente, o uso combinado de cloridrato de Cloridrato de Amitriptilina (substância ativa) com outros antidepressivos deve ser realizado somente com o devido reconhecimento da possibilidade de potencialização e com amplos conhecimentos acerca da farmacologia desses medicamentos. Não há indícios de eventos adversos quando os pacientes que recebiam cloridrato de Cloridrato de Amitriptilina (substância ativa) mudaram seu tratamento imediatamente para protriptilina ou vice-versa.

Guanetidina

O Cloridrato de Amitriptilina (substância ativa) pode bloquear a ação anti-hipertensiva da guanetidina ou de compostos de ação similar.

Agentes Anticolinérgicos/Simpatomiméticos

Quando o Cloridrato de Amitriptilina (substância ativa) é administrada concomitantemente com agentes anticolinérgicos ou simpatomiméticos, incluindo epinefrina combinada com anestésico local, são necessários supervisão próxima e cuidadoso ajuste na posologia. Pode ocorrer íleo paralítico em pacientes que tomam antidepressivos tricíclicos em combinação com medicamentos anticolinérgicos.

Depressores do Sistema Nervoso Central

O Cloridrato de Amitriptilina (substância ativa) pode aumentar a resposta ao álcool e os efeitos dos barbitúricos e de outros depressores do SNC. É aconselhável precaução se o paciente receber concomitantemente grande dose de etclorvinol, haja vista que foi relatado delírio transitório em pacientes que foram tratados com 1g de etclorvinol e 75-150mg de Cloridrato de Amitriptilina (substância ativa).

Dissulfiram

Foi relatado delírio após administração concomitante de Cloridrato de Amitriptilina (substância ativa) e dissulfiram.

Topiramato

Alguns pacientes podem ter um grande aumento na concentração de Cloridrato de Amitriptilina (substância ativa) na presença de topiramato. Quaisquer ajustes na dose de Cloridrato de Amitriptilina (substância ativa) devem ser feitos de acordo com a resposta clínica do doente e não com base nos níveis plasmáticos.

Analgésicos

Os antidepressivos tricíclicos podem aumentar o risco de tontura em pacientes que recebem tramadol.

Medicamento Metabolizado pelo Citocromo P450 2D6

O uso concomitante de antidepressivos tricíclicos com fármacos que podem inibir o citocromo P450 2D6 (por exemplo: quinidina, cimetidina) e aquelas que são substratos para P450 2D6 (vários outros antidepressivos, fenotiazinas e os antiarrítmicos Tipo 1C propafenona e flecainida) pode requerer doses mais baixas que a normalmente prescrita para qualquer antidepressivo tricíclico ou outro medicamento. Sempre que uma dessas outras medicações é retirada da terapia combinada, pode ser necessário o aumento da dose do antidepressivo tricíclico. Apesar de todos os inibidores seletivos de recaptação da serotonina (SSRIs), tais como a fluoxetina, a sertralina e a paroxetina inibirem o citocromo P450 2D6, o grau de inibição pode variar.

Síndrome serotoninérgica

A “síndrome serotoninérgica” (alterações de cognição, comportamento, função do sistema nervoso autônomo e atividade neuromuscular) foi relatada quando o Cloridrato de Amitriptilina (substância ativa) foi administrada concomitantemente com outras substâncias que aumentam a serotonina.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Amytril.

Ação da Substância Tryptanol

Resultados de Eficácia

A eficácia do Cloridrato de Amitriptilina (substância ativa) no tratamento da depressão tem sido demonstrada e comprovada por inúmeros estudos clínicos, sendo que, mesmo com a vinda de novos antidepressivos não tricíclicos, mantêm-se os índices de eficácia terapêutica e uso. Além do tratamento da depressão, o Cloridrato de Amitriptilina (substância ativa) tem sido administrada de forma eficaz em outras situações clínicas, como a enurese noturna.

Foi realizado um estudo terapêutico de Cloridrato de Amitriptilina (substância ativa) versus placebo no tratamento de enurese noturna em 83 crianças na faixa etária de 5 a 15 anos, onde foi relatado que a taxa de cura total com o fármaco variou de 28,8% após um período de seis semanas de 1 tratamentoe no final de seis meses obteve-se a taxa de 68,89% a 53,3%, respectivamente¹.

Em estudo duplo-cego com a amitriptilina em crianças com enurese, concluiu-se que a amitriptilina é bem utilizada para esta indicação. Pelo fato dos pacientes não terem completado o ciclo todo, a resposta do estudo foi expressa em número das noites sem enurese, semanalmente por um período de tratamento. O resultado do grupo da amitriptilina foi de 4,67 comparado com 3,51 do grupo placebo. Esta diferença foi altamente significativa (plt; 0,001) ².

Referências:

1. Mishra PC et cols. Therapeutic trial of amitryptiline in the treatment of nocturnal enuresis – a controlled study. Indian Pediatrics 1980; 17 (3): 279-85.
2. Lines DR. A double-blind trial of amitryptiline in enuretic children. The Medical Journal of Australia 1968; 2 (7): 307-8.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Amytril.

Características Farmacológicas

O Cloridrato de Amitriptilina (substância ativa) é quimicamente definido como cloridrato de 3-10,11-diidro-5- H-dibenzo [a,d] ciclohepteno-5-ilideno)-N,N-dimetil-1-propanamina. Trata-se de um composto branco cristalino, facilmente solúvel em água, cujo peso molecular é 313,87. A fórmula empírica é C₂₀H₂₃N.HCl.

Farmacologia

O Cloridrato de Amitriptilina (substância ativa) inibe o mecanismo de bomba da membrana responsável pela captação da norepinefrina e serotonina nos neurônios adrenérgicos e serotonérgicos. Farmacologicamente, essa atividade pode potencializar ou prolongar a atividade neural, uma vez que a recaptação dessas aminas biogênicas é fisiologicamente importante para suprir suas ações transmissoras. Alguns acreditam que essa interferência na recaptação da norepinefrina e/ou serotonina é a base da atividade antidepressiva do Cloridrato de Amitriptilina (substância ativa).

Farmacocinética

O Cloridrato de Amitriptilina (substância ativa) é rapidamente absorvida pelo trato gastrintestinal e as concentrações plasmáticas atingem ápice dentro de 6 horas após a dose oral.

Metabolismo

O Cloridrato de Amitriptilina (substância ativa) sofre intenso metabolismo de primeira passagem, e é desmetilada no fígado pelas isoenzimas do citocromo P450 (CYP3A4, CYP2C9, E CYP2D6), em seu metabólito primário, nortriptilina. Outras vias de metabolização do Cloridrato de Amitriptilina (substância ativa) incluem a hidroxilação pela CYP2D6 e a N-oxidação; a nortriptilina segue vias similares. O Cloridrato de Amitriptilina (substância ativa) é excretada na urina, principalmente sob a forma de seus metabolitos, livres ou em forma conjugada.

O Cloridrato de Amitriptilina (substância ativa) e a nortriptilina são amplamente distribuídas por todo o corpo e são extensivamente ligadas às proteínas do plasma e teciduais. A variação da meia-vida de eliminação do Cloridrato de Amitriptilina (substância ativa) foi estimada em cerca de 9 a 25 horas, que pode ser consideravelmente estendida em caso de sobredosagem. As concentrações plasmáticas de Cloridrato de Amitriptilina (substância ativa) e nortriptilina podem variar amplamente entre os indivíduos e nenhuma correlação simples com uma resposta terapêutica foi estabelecida.

Eliminação

Em torno de 50 a 66% do medicamento é excretado na urina dentro de 24 horas como glicuronídeo ou sulfato conjugado de metabólitos. Uma pequena quantidade de fármaco não alterado é excretado na urina.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Amytril.

Cuidados de Armazenamento do Tryptanol

Mantenha a embalagem fechada, conservar em temperatura ambiente, protegida da luz e umidade.

Não tome este medicamento após a expiração da data de validade impressa na embalagem.

Características físicas

Tryptanol 25 mg

Comprimidos redondos, de cor amarela, com a inscrição “45” gravada em um lado e do outro lado plano.

Tryptanol 75 mg

Comprimidos redondos, de cor alaranjada, planos de um lado e com a inscrição “MSD 430” gravada no outro.

Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Antes de usar observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Dizeres Legais do Tryptanol