Úlcera de boca anastomótica e pós-cirúrgica, úlcera péptica recorrente e esofagite péptica.
No controle de condições hipersecretórias patológicas
Mastocitose sistêmica, adenomas endócrinos, síndrome pós-operatória de intestino curto e hipersecreção idiopática. Prevenção da úlcera (de estresse), controle das hemorragias pépticas, prevenção de recidivas das úlceras gástricas e duodenais e tratamento dos sintomas de condições dispépticas relacionadas ou não com a alimentação.
Em pacientes sob anestesia geral e, inclusive, em mulheres submetidas a cesarianas, Ulcinax reduz a acidez e o volume das secreções gástricas, diminuindo o risco de dano pulmonar promovido pela aspiração de conteúdo gástrico (Síndrome de Mendelson).
Contraindicação do Ulcinax
É contra-indicado para pacientes com conhecida hipersensibilidade à cimetidina ou a qualquer componente da fórmula. Durante a gravidez e lactação, cirrose, insuficiência hepática ou renal e doenças inflamatórias crônicas.
Como usar o Ulcinax
Normalmente, a dose diária total não deve exceder 2,4g. A dose deve ser reduzida em pacientes com função renal prejudicada.
Adultos
Para pacientes com úlcera gástrica duodenal ou benigna, recomendase uma dose diária única de 800mg ao deitar. Do contrário, a dose usual é de 400mg duas vezes ao dia no desjejum e ao deitar.
Outros esquemas posológicos eficazes são de 200mg três vezes ao dia às refeições e 400mg ao deitar (1,0g/dia) e, se esse esquema for inadequado, 400mg quatro vezes ao dia (1,6g/dia) também às refeições e ao deitar. O alívio sintomático em geral é rápido.
O tratamento deve ser administrado inicialmente por pelo menos quatro semanas (seis semanas na úlcera gástrica benigna, oito semanas em úlcera associada com o tratamento contínuo com agentes antiinflamatórios não-esteroidais). A maioria das úlceras já estará cicatrizada neste estágio, mas aquelas que não tiverem ainda sido curadas geralmente o serão após um curso de tratamento adicional.
O tratamento pode prosseguir por períodos mais longos naqueles pacientes que podem ser beneficiados pela redução da secreção gástrica e a dose pode ser reduzida, conforme apropriado, para 400mg ao deitar ou 400mg pela manhã e ao deitar. Em pacientes com úlcera péptica benigna, a recorrência pode ser prevenida pelo tratamento continuado, geralmente com 400mg ao deitar. O esquema de 400mg pela manhã e ao deitar também tem sido usado.
Na doença de refluxo esofágico, o esquema de 400mg quatro vezes ao dia, com as refeições e ao deitar, por quatro a oito semanas é recomendado para curar a esofagite e aliviar os sintomas associados.
Em pacientes com secreção gástrica muito alta (por exemplo: síndrome de ZollingerEllison), pode ser necessário aumentar a dose para 400mg quatro vezes ao dia, ou ainda mais em casos ocasionais. Antiácidos podem ser colocados à disposição de todos os pacientes até que os sintomas desapareçam. Na profilaxia da hemorragia por úlcera de estresse em pacientes gravemente doentes, doses de 200-400mg podem ser administradas a cada quatro a seis horas. Em pacientes considerados em risco de síndrome de aspiração ácida, uma dose oral de 400mg pode ser
administrada 90-120 minutos antes da indução da anestesia geral, ou, na prática obstétrica, no início do trabalho de parto.
Enquanto tal risco persistir, uma dose de até 400mg pode ser repetida em intervalos de quatro horas, conforme necessário, até a dose diária máxima de 2,4g. As precauções usuais para evitar a aspiração ácida devem ser tomadas. Na síndrome de intestino curto, exemplo: após ressecção substancial para doença de Crohn, a faixa de doses usual (ver acima) pode ser empregada de acordo com a resposta individual. Para reduzir a degradação dos suplementos de enzimas pancreáticas, 800-1600mg ao dia podem ser administrados, de acordo com a resposta, em quatro doses divididas, de 1h a 1h e 30 min antes das refeições.
Crianças
A experiência em crianças é inferior do que em adultos. Em crianças com mais de um ano de idade a dose 25-30mg/kg de peso corporal por dia em doses divididas pode ser administrada por via oral.
O uso de Ulcinax em bebês menores de um ano de idade não foi inteiramente avaliado. Adose de 20mg/kg de peso corporal em doses divididas tem sido usada.
Ulcinax pode ser usado por via intramuscular ou intravenosa de acordo com o critério médico e quadro clínico, nas seguintes condições
- Pacientes sob alto risco de desenvolver hemorragias digestivas devido a úlceras de estresse;
- Como medida de apoio no controle da hemorragia devida a úlcera péptica e erosões do trato gastrintestinal superior;
- Junto a anestesia geral, para prevenir a pneumonite por aspiração.
Dose total diária
2.400mg, independente da via de administração utilizada.
A dose usual é 300mg, podendo ser repetida a cada 4 ou 6 horas de intervalo. Recomenda-se que a administração intramuscular (I.M.) seja aplicada profundamente na região glútea.
Infusão Intermitente
300mg de Ulcinax diluídos em 100mL de solução intravenosa compatível (por exemplo: dextrose), infundidos por um período nunca inferior a 30 minutos.
Infusão Contínua
300mg de Ulcinax diluídos em 100mL de cloreto de sódio a 0,9%, em uma velocidade que não exceda 75mg/h, durante 24 horas.
Injeção intravenosa
300mg de Ulcinax diluídos em solução de cloreto de sódio a 0,9% ou em outra solução I.V. compatível, até 20mL, para ser administrado lentamente, por um período nunca inferior a 2 minutos. Podendo ser repetida a cada 4 ou 6 horas. Não se deve utilizar este método em cardiopatas e, depois do controle da hemorragia, deve-se instituir o tratamento por via oral.
O Ulcinax solução injetável é estável por uma semana, em temperatura ambiente, quando adicionado ou diluído nas soluções intravenosas mais comuns.
Pacientes submetidos a hemodiálise devem receber o medicamento sempre ao término da hemodiálise.
Ajuste Posológico na Insuficiência Renal:
Depuração da Creatinina (mL/min) | Posologia |
| 0 a 15 | 200mg 2 vezes ao dia |
| 15 a 30 | 200mg 3 vezes ao dia |
| 30 a 50 | 200mg 4 vezes ao dia |
| Maior que 50 | Posologia normal |
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Recomenda-se que a administração intramuscular (I.M.) seja aplicada profundamente na região glútea.
Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Precauções do Ulcinax
O tratamento de portadores de insuficiência renal requer diminuição da dose. O uso de Ulcinax pode favorecer o desenvolvimento bacteriano intragástrico pela diminuição da acidez gástrica. Antes da prescrição de Ulcinax para o tratamento de úlcera gástrica é necessário excluir sua malignidade. Ulcinax pode afetar a hematimetria.
Para tanto recomenda-se para tratamentos prolongados e em pacientes idosos (acima de 60 anos) o acompanhamento através de testes laboratoriais específicos. Já foram descritos raros casos de distúrbios cardiovasculares, como arritmias cardíacas e hipotensão, após o uso intravenoso (I.V.) rápido, em bloco, de cimetidina injetável. A relação risco-benefício deve ser avaliada em pacientes com cirrose ou disfunção hepática grave e disfunção renal, gravidez, lactação e em menores de 16 anos de idade.
Ulcinax comprimidos (400mg) contém o corante amarelo de tartrazina (FDamp;C nº 05) que pode causar reações de natureza alérgica, entre as quais asma brônquica, especialmente em pessoas alérgicas ao ácido acetilsalicílico.
Idosos
O uso em pacientes idosos (acima de 60 anos) requer prescrição e acompanhamento médico.
Gravidez
Categoria de risco ‘B’ na gravidez.
Este medicamento não deve ser usado por mulheres grávidas, ou que estejam amamentando, sem orientação médica.
Informe ao seu médico o aparecimento de reações indesejáveis. Informe ao seu médico se você está fazendo uso de outro medicamento.
Ulcinax comprimidos (400mg) contém o corante amarelo de tartrazina (FDamp;C nº 05) que pode causar reações de natureza alérgica, entre as quais asma brônquica, especialmente em pessoas alérgicas ao ácido acetilsalicílico.
Reações Adversas do Ulcinax
As mais comumente relatadas são
Diarréia leve e transitória, cansaço, tonteiras e erupções cutâneas; alguns pacientes podem apresentar ginecomastia e galactorréia; foram descritos casos de redução da contagem leucocitária (agranulocitose e leucopenia) e anemia aplásica; elevação das transaminases séricas e da creatinina plasmática podem ocorrer e desaparecer após a suspensão do medicamento.
A injeção intramuscular (I.M.) de Ulcinax pode provocar dor leve e transitória no local da aplicação.
Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis, tais como diarréia, tonteiras e erupções na pele.
Composição do Ulcinax
Comprimido
Cada comprimido de 200mg contém:
| Cimetidina | 200mg |
| Excipientes q.s.p.* | 1 comprimido |
*Amido de milho, celulose microcristalina, estearato de magnésio, croscarmelose sódica, amidoglicolato sódico, laurilsulfato de sódio, manitol e povidona.
Cada comprimido de 400mg contém:
| Cimetidina | 4200mg |
| Excipientes q.s.p.* | 1 comprimido |
*Amido de milho, celulose microcristalina, estearato de magnésio, croscarmelose sódica, amidoglicolato sódico, laurilsulfato de sódio, corante laca azul nº 1, corante laca amarelo FDamp;C nº 05 e povidona.
Solução injetável
Cada mL da solução injetável contém:
| Cimetidina | 150mg |
| Excipientes q.s.p.* | 1mL |
*Ácido clorídrico e água destilada.
Superdosagem do Ulcinax
Nestes casos podem ocorrer crises convulsivas. Recomenda-se indução de vômitos e lavagem gástrica, bem como as terapias sintomáticas e de suporte.
Interação Medicamentosa do Ulcinax
A cimetidina (substância ativa) inibe o metabolismo hepático de várias drogas que se ligam ao citocromo P450, além de diminuir a absorção de outras, podendo ocorrer interações como:
Cetoconazol, digoxina, fluconazol, indometacina, tetraciclina e sais de ferro:
Pode ter sua absorção reduzida, portanto a cimetidina (substância ativa) deve ser administrada pelo menos 2 horas após a administração destas drogas.
Antidepressivos tricíclicos, xantinas, benzodiazepina, bloqueador de canal de cálcio, cafeína, carbamazepina, cloroquina, fenitoína, lidocaína, metronidazol, propranolol, teofilina e varfarina:
Devido a cimetidina (substância ativa) inibir a atividade do citocromo P450, ocorre um decréscimo no metabolismo desses fármacos, o que pode provocar eliminação retardada ou aumento da concentração sanguínea, podendo exacerbar a ação e reações adversas.
Anticoagulantes:
Recomenda-se a monitorização do tempo de protrombina, podendo ser necessário ajuste de dose.
Fenitoína e teofilina:
Pode haver aumento no risco de ataxia devido ao aumento da concentração desses fármacos no sangue. Um ajuste posológico pode ser necessário.
Metoprolol e propranolol:
Deve-se realizar monitorização da pressão sanguínea.
Nifedipino:
Possui sua ação hipotensora potencializada.
A cimetidina (substância ativa) não apresenta interações clinicamente significativas com os betabloqueadores. Têm sido relatadas interações de mínimo valor clínico com o diazepam e o clordiazepóxido.
Não há interação significante entre cimetidina (substância ativa) e os benzodiazepínicos que são metabolizados por glicuronidação, como é o caso do oxazepam e do lorazepam.
Pode provocar aumento de reações adversas de analgésicos narcóticos.
Alterações em exames laboratoriais: foram relatados aumentos da creatinina plasmática que não progrediram com a manutenção da terapia e desapareceram ao seu final. Também foram observadas elevações das transaminases séricas.
Ação da Substância Ulcinax
Resultados de eficácia
Este medicamento demonstrou eficácia no tratamento da úlcera duodenal em 88% dos pacientes, quando utilizado em duas doses diárias de 400mg por oito semanas. Nas formas grau I da esofagite péptica, a dose de 800mg, duas vezes ao dia, atinge eficácia de 72 a 92%.
Características farmacológicas
Propriedades farmacodinâmicas:
A cimetidina (substância ativa) é um antagonista de receptores H2, sendo, portanto, estruturalmente semelhante à histamina. Corresponde quimicamente à N-ciano-N’- metil-N”-[2-[[(5-metil-1H-imidazol-4-il)-metil]tio]etil] guanidina.
A cimetidina (substância ativa) atua através de inibição competitiva com a histamina pelos receptores H2 das células parietais. Dessa forma, inibe a secreção gástrica basal, estimulada por alimentos, betazol, pentagastrina, cafeína e insulina, reduzindo o volume e a acidez da secreção.
A cimetidina (substância ativa) não reduz a secreção da pepsina, mas sua produção total fica reduzida como efeito exercido sobre o volume das secreções gástricas.
Além de apresentar efeito antissecretor, a cimetidina (substância ativa) apresenta ação citoprotetora, auxiliando na manutenção da integridade da mucosa gástrica.
Mesmo após tratamento prolongado com cimetidina (substância ativa), a suspensão da terapia não promove rebote ácido.
Por não apresentar propriedades colinérgicas ou anticolinérgicas, a cimetidina (substância ativa) não interfere com a motilidade gastrintestinal.
Propriedades Farmacocinéticas:
A cimetidina (substância ativa) apresenta volume de distribuição de 1l/kg e encontra-se fracamente ligado às proteínas plasmáticas, aproximadamente 20%. Atravessa a barreira placentária.
A administração da solução injetável de cimetidina (substância ativa) permite que o fármaco aumente sua biodisponibilidade, pois evita que este sofra metabolismo hepático de primeira passagem.
O tempo médio de eliminação da cimetidina (substância ativa) é de 2 a 3 horas, embora sofra metabolismo hepático passando a sulfóxido e hidroximetilcimetidina, grande parte é excretada na urina sem ser metabolizada. Desta forma, a insuficiência renal exige redução na dosagem deste fármaco, pois pode aumentar a meia vida plasmática. É também excretado no leite materno.
Cuidados de Armazenamento do Ulcinax
Conservar em temperatura ambiente (15 a 30ºC). Proteger da luz e umidade.
Prazo de validade: vide cartucho.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido; poderá ocorrer diminuição significativa do seu efeito terapêutico.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Dizeres Legais do Ulcinax
Registro M.S. nº 1.0465.0096
Farm. Responsável:
Dr. Marco Aurélio Limirio G. Filho
CRF-GO nº 3.524
Produzido por:
VPR-3 – Quadra 2-A – Módulos 20/21 – DAIA – CEP 75133-600
Anápolis – GO
NeoLatina Comércio e Indústria Farmacêutica Ltda.
Laboratório Neo Química Com. e Ind. Ltda.
VPR 1 – Quadra 2-A – Módulo 4 – DAIA – Anápolis – GO
CEP 75132-020
www.neoquimica.com.br
C.N.P.J.: 29.785.870/0001-03
Indústria Brasileira
Venda sob prescrição médica.